Para-aminosalicylate de sodium - mode d'emploi, posologie, effets indésirables, contre-indications

Excipients (noyau): cellulose microcristalline - 55,0 mg, colloïde de dioxyde de silicium - 5,0 mg, povidone-K25 - 34,40 mg, stéarate de calcium - 10,0 mg, polysorbate-80 - 5,60 mg, acide citrique monohydraté - 10, 0 mg.

Substances auxiliaires (coquille): un mélange de "Acryl-EZE WHITE

93 A) (acide méthacrylique et copolymère d'acrylate d'éthyle [1: 1], talc, dioxyde de titane, colloïde de dioxyde de silicium, hydrogénocarbonate de sodium, laurylsulfate de sodium) - 72,0 mg, citrate de triéthyle - 8,0 mg.

La description:

Comprimés de forme ovale avec un risque d'un côté, enduit d'une couche de blanc ou presque blanc.

Sur la section transversale: le noyau est blanc ou blanc avec une teinte jaunâtre ou beige, la coquille est blanche ou presque blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:Médicament antituberculeux

ATX: & nbsp

J.04.A.A.01 Acide aminosalicylique

Pharmacodynamique:

L'acide aminosalicylique a un effet bactériostatique contre Mycobacterium tuberculosis. Le mécanisme d'action est associé à l'inhibition de la synthèse de l'acide folique et à la suppression de la formation de Mycobacterium, un composant de la paroi mycobactérienne, qui conduit à une diminution de la capture de M. tuberculosis.

L'acide aminosalicylique agit sur M. tuberculosis, qui est en état de reproduction active, et n'agit pratiquement pas sur M. tuberculosis au repos. Légèrement affecte le pathogène, situé de manière intracellulaire.

L'acide aminosalicylique n'est actif que contre M. tuberculosis. N'affecte pas les autres mycobactéries non tuberculeuses.

Il est utilisé uniquement en combinaison avec d'autres médicaments antituberculeux, ce qui réduit la probabilité de résistance bactérienne à eux.

Pharmacocinétique

Succion.

Bien absorbé par le tractus gastro-intestinal. Après ingestion à la dose de 4 g, la concentration maximale dans le sérum est atteinte après 1,5-2 heures et est de 20 μg / ml.

Distribution.

La liaison aux protéines plasmatiques est de 50 à 60%. Facilement passe les barrières histohématologiques, pénètre dans le lait maternel. Il est bien distribué dans les tissus et les fluides corporels, les reins, les poumons et le foie. Atteint des concentrations élevées dans l'efflorescence pleurale et le tissu caséeux. Dans le liquide céphalo-rachidien pénètre seulement avec l'inflammation des méninges.

Métabolisme.

Métabolisé dans le foie (plus de 50% acétylé en métabolites inactifs) et partiellement dans l'estomac.

Excrétion.

La demi-vie (T_1/2) avec une fonction rénale normale est de 30-60 minutes, avec une insuffisance rénale chronique - jusqu'à 23 heures.Excrété par la filtration glomérulaire et la sécrétion tubulaire, atteignant des concentrations très élevées dans l'urine. 80% de l'acide aminosalicylique est excrété par les reins, tandis que 50% - sous la forme d'un dérivé acétylé. La clairance totale dépend à la fois du taux métabolique et de l'excrétion rénale.

Patients atteints d'insuffisance rénale.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, le cumul de l'acide aminosalicylique et de son métabolite acétylé est noté, mais la formation d'un dérivé acétylé inactif se poursuit. La demi-vie de l'acide aminosalicylique libre chez les patients atteints de maladie rénale est à peu près la même que chez les volontaires sains, cependant, T_1/2 dérivé acétylé inactif chez les patients atteints d'urémie a augmenté de 6 fois. Bien que acide aminosalicylique est dérivé de la dialyse, la fréquence des séances d'hémodialyse chronique n'est généralement pas suffisante pour compenser l'excrétion réduite due à l'insuffisance rénale.

Les patients atteints d'insuffisance hépatique.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, le métabolisme de l'acide aminosalicylique est comparable à celui des volontaires sains.

Enfants et adolescents.

Les données sur la pharmacocinétique de l'acide aminosalicylique chez les enfants et les adolescents sont absents.

Les indications:Tuberculose de diverses formes et localisations (en association avec d'autres médicaments antituberculeux), y compris la tuberculose avec résistance multiple aux autres médicaments antituberculeux.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'acide aminosalicylique (y compris les autres salicylates), autres composants du médicament;
Intolérance individuelle aux salicylates (dans l'histoire);
La carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase;
Épilepsie;
Insuffisance rénale et / ou hépatique sévère
Ulcère de l'estomac et ulcère duodénal, maladie inflammatoire de l'intestin au stade aigu;
Hypothyroïdie décompensée;
Insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation;
Hypertension artérielle;
Thrombophlébite;
Hypocoagulation;
Un œdème causé par une hypernatrémie;
Amylose des organes internes;
Enfants de moins de 3 ans (pour cette forme posologique);
Période d'allaitement

Soigneusement:Insuffisance rénale / hépatique de sévérité modérée et légère. Hypothyroïdie compensée. Insuffisance cardiaque chronique. Les maladies du tractus gastro-intestinal dans l'anamnèse. Diabète. Hépatite aiguë. Grossesse.

Grossesse et allaitement:L'utilisation possible de l'acide aminosalicylique pendant la grossesse dans le cas où le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Si vous devez utiliser de l'acide aminosalicylique pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Dosage et administration:

Assigner à l'intérieur, 0,5-1 heure après les repas, arroser avec des liquides acides (jus: orange, tomate, pomme).

Avec l'augmentation de l'acidité du suc gastrique laver avec de l'eau.

Adultes - 9-12 grammes par jour (3-4 grammes 3 fois par jour); Pour les patients souffrant de malnutrition de moins de 50 kg et avec une tolérance faible, le médicament est utilisé à la dose de 6 g / jour, la dose quotidienne est divisée en 2-3 doses.

Les enfants de 3 à 18 ans - le médicament est prescrit à raison de 0,15-0,2 g / kg de poids corporel par jour en 3-4 doses (dose quotidienne de pas plus de 10 g).

Dans les conditions de traitement ambulatoire, la dose quotidienne complète peut être utilisée en une seule dose, avec une mauvaise tolérance en 2 doses divisées.

Avec les maladies concomitantes du tractus gastro-intestinal et les formes initiales d'amylose, la dose quotidienne maximale est de 4-6 g.

Le nombre de cours et la durée totale du traitement sont déterminés individuellement.

Effets secondaires:

Du système digestif: diminution ou perte d'appétit, augmentation de la salivation, nausée, vomissement, flatulence, douleur abdominale, diarrhée ou constipation, brûlures d'estomac; augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques", hyperbilirubinémie, jaunisse; hépatite induite par les médicaments (y compris mortelle), hépatomégalie, syndrome de malabsorption partiellement prononcée, ulcères peptiques hémorragiques.

De la part des organes de l'hématopoïèseThrombocytopénie, neutropénie, allongement du temps de prothrombine, accompagnée de saignements et purpura lymphocytaire hémorragique, leucopénie (jusqu'à agranulocytose), anémie mégaloblastique par déficit en B12, anémie hémolytique, échantillon de Coombs positif.

Du système génito-urinaire: protéinurie, hématurie, cristallurie, glucosurie, concentration accrue d'urée dans le plasma sanguin.

Réactions allergiquesDémangeaisons, érythème, éruption cutanée (urticaire, purpura, énanthème, dermatite exfoliative ressemblant à une mononucléose infectieuse ou à un lymphome), œdème angioneurotique, fièvre, bronchospasme, arthralgie, éosinophilie, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, choc anaphylactique.

Autre: action antithyroïdienne; effet zobogenny, hypothyroïdie de médicament, myxedema (avec l'utilisation à long terme dans de hautes doses); péricardite, hypoglycémie, hyperglycémie, hypokaliémie, névrite optique, encéphalopathie, psychose, convulsions, symptômes de paralysie, syndrome de Leffler (pneumonie éosinophilique, infiltrat pulmonaire migrateur), vascularite, diminution de la prothrombine, surinfection, œdème articulaire, syndrome lupique accompagné de rate, foie lésions, reins, tube digestif, moelle osseuse et système nerveux (par exemple, douleur de nature radiculaire, méningisme).

Surdosage:

Symptômes: il est possible d'augmenter les effets secondaires dose-dépendants du médicament.

Traitement: retrait du médicament, traitement symptomatique.

Interaction:

L'acide aminosalicylique perturbe l'absorption de la rifampicine, de l'érythromycine et de la lincomycine.S'il est nécessaire d'utiliser avec la rifampicine, vous devez diviser le temps de prendre les médicaments.

Lorsqu'il est combiné avec l'isoniazide augmente sa concentration dans le plasma sanguin en raison de la compétition pour les voies métaboliques communes.

L'utilisation simultanée de phénytoïne peut entraîner une augmentation de la concentration de phénytoïne dans le plasma sanguin et l'apparition de sa toxicité.

Il interfère avec l'assimilation de la cyanocobalamine (vitamine B12), ce qui peut entraîner le développement d'une anémie à 12 carences.

Les antiacides n'interfèrent pas avec l'absorption des médicaments.

Réduit la concentration de digoxine dans le sang de 40%.

Renforce l'effet des anticoagulants indirects - dérivés de la coumarine et indanedione (nécessite une correction de la dose d'anticoagulants indirects).

Lors de l'utilisation d'hormones thyroïdiennes contenant de l'iode, de leurs analogues et antagonistes (y compris les antithyroïdiens), il faut tenir compte du fait que la concentration de thyroxine et d'hormone stimulant la thyroïde dans le sang change avec l'acide aminosalicylique.

L'utilisation du médicament avec de la diphénhydramine entraîne une diminution de la concentration d'acide aminosalicylique dans le plasma sanguin.

Le probénécide réduit l'excrétion de l'acide aminosalicylique, augmentant sa concentration dans le plasma.

L'utilisation simultanée avec l'éthionamide augmente le risque d'hépatotoxicité.

Le chlorure d'ammonium augmente le risque de développer une cristallurie.

Inhibe l'absorption de l'acide folique et peut augmenter la toxicité des antagonistes de l'acide folique, tels que, par exemple, méthotrexate.

L'utilisation du médicament avec des salicylés, de la phénylbutazone ou d'autres médicaments anti-inflammatoires avec une capacité accrue à se lier aux protéines plasmatiques conduit à une augmentation de la concentration et à une augmentation de la durée de l'acide aminosalicylique dans le plasma sanguin.

Instructions spéciales:

Utilisé en association avec d'autres médicaments antituberculeux.

Aux premiers signes indiquant une réaction allergique, le médicament doit être arrêté immédiatement et un traitement symptomatique doit être administré.

Pendant le traitement, il est nécessaire d'examiner systématiquement l'urine et le sang et de surveiller la fonction hépatique (activité des transaminases «hépatiques»). Chez les patients diabétiques, il est nécessaire de surveiller la concentration de glucose dans le plasma sanguin.

La fonction rénale diminuée contre l'intoxication tuberculeuse ou une lésion spécifique n'est pas une contre-indication à la nomination de l'acide aminosalicylique. Le développement de la protéinurie et de l'hématurie nécessite une interruption temporaire du traitement.

En présence de symptômes d'altération de la fonction hépatique, tels que l'augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», la jaunisse, la fièvre, le médicament doit être arrêté et un examen de l'état fonctionnel du foie doit être effectuée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Il n'y a pas de données sur l'étude de l'effet de l'acide aminosalicylique sur la capacité de conduire des véhicules et d'effectuer d'autres actions qui nécessitent une concentration de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices. Les patients doivent être avertis de la possibilité de développer une paralysie, des convulsions, une névrite optique, et lorsque ces phénomènes indésirables apparaissent, il faut s'abstenir d'effectuer ces activités.

Forme de libération / dosage:

Comprimés enrobés de l'enrobage entérique 1000 mg.

Emballage:

100, 200, 300, 400, 500, 1000 comprimés (pour les hôpitaux) en boîtes de polyéthylène téréphtalate pour médicaments ou en polypropylène pour médicaments scellés avec des bouchons en polyéthylène haute pression avec un contrôle de la première ouverture ou avec des capuchons en polypropylène tourner "système", ou des bouchons en polyéthylène basse densité avec un premier contrôle d'ouverture.

3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 12, 15 canettes, avec un nombre égal d'instructions d'utilisation, sont placés dans un emballage de groupe (conteneur d'expédition).

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Pour les hôpitaux

Numéro d'enregistrement:LP-000118

Date d'enregistrement:28.12.2010 / 17.10.2017

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:OZONE, LLC OZONE, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

OZONE, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.05.2018

Instructions illustrées

Instructions

Para-aminosalicylate de sodium (Para-aminosalicylate de sodium)