Noogeron-Teva - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Composition:1 comprimé contient: substance active chlorhydrate de mémantine 10,00 mg / 20,00 mg; substances auxiliaires (noyau): cellulose microcristalline 144,00 mg / 288,00 mg, dioxyde de silicium colloïdal 1,00 mg / 2,00 mg, croscarmellose sodique 3,40 mg / 6,80 mg, stéarate de magnésium 1,60 mg / 3,20 mg; substances auxiliaires (enveloppe de film): pour les comprimés 10 mg: Opadrai 03A28315 blanc 4,8800 mg (hypromellose 6 cp 3,120 mg, dioxyde de titane (E 171) 1,440 mg, talc 0,240 mg); pour les comprimés 20 mg: opadine 02G34586 rose 9,600 mg (hypromellose 5 cc 6,000 mg, dioxyde de titane (E 171) 1,800 mg, macrogol-6000 0,960 mg, macrogol-400 0,600 mg, colorant de fer oxyde rouge (E 172) 0,170 mg, indigocarmine (E 132) 0,067 mg, oxyde d'oxyde de fer oxyde noir (E 172) 0,003 mg).

La description:

Dosage de 10 mg: Comprimés ovales biconvexes recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche, d'un côté avec un risque et gravé "M" à droite et à gauche des risques, de l'autre côté au risque et gravure "1" à gauche des risques et "0" à droite des risques.

Dosage de 20 mg: Comprimés ovales biconvexes recouverts d'un revêtement filmogène rose clair ou rose avec une teinte brunâtre, avec un «M» gravé d'un côté et «20» de l'autre.

Sur la section transversale - le noyau est blanc ou presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Traitement pour la démence

ATX: & nbsp

N.06.D.X.01 Memantine

N.06.D.X Autres médicaments pour le traitement de la démence

Pharmacodynamique:

Le dérivé d'adamantane. Est un antagoniste non compétitif N-méthyl-O-aspartate (NMDA) -récepteurs, a un effet modulateur sur le système glutamatergique. Il régule le transport d'ions, bloque les canaux calciques, normalise le potentiel membranaire, améliore le processus de transmission des impulsions nerveuses. Améliore les processus cognitifs, augmente l'activité quotidienne.

Pharmacocinétique

Succion

Manger n'affecte pas l'absorption de la mémantine. Après administration orale mémantine rapidement et complètement absorbé. Concentration maximale dans le plasma sanguin (DE_m_Oh) est entre 3 et 8 heures après l'ingestion. Chez les patients ayant une fonction rénale normale, le cumul de la mémantine n'a pas été observé.

Distribution

À une dose quotidienne de 20 mg par jour, les concentrations d'équilibre de la mémantine dans le plasma sanguin sont de 70-150 ng / ml.Le rapport de la concentration moyenne de mémantine dans le liquide céphalo-rachidien à la concentration plasmatique lorsqu'il est administré à une dose quotidienne de 5-30 mg est de 0,52. Le volume de distribution est d'environ 10 l / kg. Environ 45% de la mémantine se lie aux protéines plasmatiques.

Métabolisme

Environ 80% de la mémantine prise en interne est excrétée inchangée. Les principaux métabolites: M-3,5-diméthyl-glutananthane, mélange isomère de 4- et 6-hydroxymémanthine et de 1-nitroso-3,5-diméthyladamantane ne possèdent pas leur propre activité pharmacologique. Dans des conditions dans in vitro Le métabolisme, réalisé par les isoenzymes du cytochrome P450, n'a pas été révélé.

Dans l'étude avec administration orale ¹⁴La C-mémantine en moyenne 84% de la dose ingérée a été retirée dans les 20 jours, avec plus de 99% excrété par les reins.

Excrétion

La mémantine est excrétée monoexponentiellement avec une demi-vie (T1 / 2) de la phase terminale entre 60 et 100 heures. Il est excrété par les reins. Chez les volontaires ayant une fonction rénale normale, la clairance totale est de 170 ml / min / 1,73 m², une partie de la clairance rénale totale est réalisée par sécrétion tubulaire.L'excrétion rénale comprend également la réabsorption tubulaire, à médiation, éventuellement, par des protéines de transport cationiques. Le taux d'élimination rénale de la mémantine dans des conditions de réaction urinaire alcaline peut diminuer de 7 à 9 fois. L'alcalinisation de l'urine peut être provoquée par un changement soudain de régime alimentaire, par exemple lors du passage de produits animaux

origine sur un régime végétarien ou en raison de l'utilisation excessive de tampons gastriques alcalins.

Linéarité

Dans la gamme de doses de 10-40 mg chez les volontaires a révélé la linéarité de la pharmacocinétique. Relation pharmacocinétique / pharmacodynamique

Lors de la prise de mémantine à la dose de 20 mg / jour, le niveau de concentration dans le liquide céphalorachidien est égal à la valeur k_je (constante d'inhibition), qui dans la région du cortex frontal est de 0,5 μmol / l.

Les indications:

Démence de type Alzheimer de degré modéré et sévère.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la mémantine et à d'autres composants du médicament;

- Insuffisance hépatique sévère (classe C sur l'échelle de Child-Pugh);

- Grossesse et allaitement;

- Âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:

L'épilepsie, la thyrotoxicose, une prédisposition au développement de crises, l'utilisation simultanée d'antagonistes NMDA-receptors (amantadine, kétamine, dextrométhorphane), des facteurs qui augmentent le pH de l'urine (un changement soudain de régime, par exemple, un passage au végétarisme, un apport copieux de tampons gastriques alcalins), une acidose tubulaire rénale, des infections graves des voies urinaires causées par Proteus spp., infarctus du myocarde (dans l'anamnèse), insuffisance cardiaque III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA, hypertension artérielle incontrôlée, insuffisance rénale, insuffisance hépatique.

Grossesse et allaitement:

En relation avec un retard possible dans le développement intra-utérin, le médicament Noogeron-Teva n'est pas utilisé pendant la grossesse. Des études menées sur des animaux indiquent la possibilité que le médicament retarde le développement intra-utérin lorsqu'il est utilisé à des doses similaires à celles d'un traitement chez l'homme.

Il n'y a pas d'information sur l'excrétion de mémantine dans le lait maternel. Cependant, étant donné la lipophilie de la mémantine, l'isolement est possible. Par conséquent, pendant le traitement avec Noogeron-Teva, l'allaitement doit être arrêté.

Dosage et administration:

Le traitement doit être effectué sous la supervision d'un médecin expérimenté dans le diagnostic et le traitement de la démence dans la maladie d'Alzheimer. La thérapie doit être démarrée seulement si la personne qui fournit des soins réguliers au patient surveillera le patient prenant le médicament. Le diagnostic doit être fait conformément aux recommandations actuelles.

La tolérabilité et la posologie du médicament Noogeron-Teva doivent être évaluées régulièrement, principalement dans les trois mois suivant le début du traitement. Ensuite, l'efficacité clinique du médicament et la tolérabilité du traitement doivent être régulièrement évaluées conformément aux directives cliniques actuelles. La thérapie de soutien peut être continuée indéfiniment avec l'effet thérapeutique et la bonne tolérabilité du médicament Noogeron-Teva. Il doit cesser d'utiliser Noogeron-Teva si l'effet thérapeutique n'est plus observé ou si le patient ne tolère pas le traitement.

Le médicament Noogeron-Teva est administré par voie orale une fois par jour, le médicament doit être pris à la même heure tous les jours, quel que soit l'apport alimentaire.

Pour réduire le risque d'effets secondaires, une augmentation graduelle de la dose est recommandée: 5 mg par semaine pendant les trois premières semaines de traitement.

La dose quotidienne maximale est de 20 mg par jour.

La dose d'entretien recommandée de Noogeron-Teva est de 20 mg par jour. Le schéma posologique suivant est recommandé:

1ère semaine (1-7 jours): dose quotidienne - 5 mg ½ comprimés 10 mg).

La deuxième semaine (8-14 jours): la dose quotidienne - 10 mg (1 comprimé 10 mg).

3ème semaine (15-21 jours): dose quotidienne - 15 mg (1 ½ comprimés 10 mg).

A partir de la 4ème semaine: une dose quotidienne de 20 mg (2 comprimés 10 mg).

Patients âgés (plus âgée 65)

La correction de la dose n'est pas requise.

Altération de la fonction rénale

Chez les patients ayant une clairance de la créatinine (CK) de 50-80 ml / min, aucun ajustement de la dose n'est requis. Les patients présentant une insuffisance rénale modérée (CK 30-49 ml / min) sont recommandés 10 mg / jour. Si le médicament est bien toléré dans les 7 jours, la dose peut être augmentée à 20 mg / jour selon le schéma standard. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CK 5-29 ml / min), la dose quotidienne ne doit pas dépasser 10 mg / jour.

Fonction hépatique altérée

Chez les patients présentant une altération légère et modérée de la fonction hépatique (classe A et B sur l'échelle de Child-Pugh), il n'est pas nécessaire de modifier la posologie. Les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère (classe C sur l'échelle de Child-Pugh) sont contre-indiqués. .

Effets secondaires:

Les effets indésirables sont classés en fonction de la fréquence de leur développement: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100, <1/10), rarement (≥ 1/1000, <1/100), rarement (≥ 1/10000, <1/1000), très rarement (<1/10000), fréquence inconnue - les données disponibles sont insuffisantes pour estimer la fréquence de l'effet secondaire.

Maladies infectieuses et parasitaires: rarement - les infections fongiques.

Troubles du système immunitaire: souvent hypersensibilité aux composants du médicament.

Troubles de la psyché: souvent - somnolence; peu fréquent - confusion, hallucinations *, fréquence inconnue: réactions psychotiques.

Système nerveux altéré: souvent - vertiges, déséquilibre; rarement - la perturbation de la marche; très rarement - crampes.

Maladie cardiaque rarement - l'insuffisance cardiaque.

Troubles vasculaires souvent - augmentation de la pression artérielle; rarement, la thrombose veineuse et / ou la thromboembolie.

Troubles du tractus gastro-intestinal: souvent la constipation; rarement - vomissement, nausée; fréquence inconnue - pancréatite.

Troubles du foie et des voies biliaires: souvent - augmentation des indicateurs des enzymes «du foie»; une fréquence inconnue est l'hépatite.

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux: souvent - essoufflement.

Troubles généraux et troubles au site d'administration: souvent - mal de tête; rarement - fatigue.

* Les hallucinations ont été principalement observées chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer au stade de la démence sévère.

Au cours de la période post-commercialisation, les effets indésirables suivants ont été rapportés: agranulocytose, leucopénie (y compris neutropénie), pancytopénie, thrombocytopénie, purpura thrombocytopénique, hépatite, insuffisance rénale aiguë, syndrome de Stevens-Johnson.

Surdosage:

Symptômes

Avec des surdosages relativement importants (200 mg une fois et 105 mg / jour pendant 3 jours), les symptômes suivants ont été observés: fatigue, faiblesse et / ou diarrhée ou symptômes absents.

En cas de surdosage de 140 mg une fois ou en cas de prise d'une dose inconnue, les patients présentent des effets secondaires du système nerveux central: confusion, hypersomnie, somnolence, vertiges, agitation, agressivité, hallucinations, troubles de la démarche et / ou troubles digestifs. système: vomissements, diarrhée.

Dans le pire des cas de surdosage (2000 mg de mémantine), le patient a survécu, avec des effets indésirables du système nerveux (coma pendant 10 jours, puis diplopie et agitation). Le patient a reçu un traitement symptomatique et une plasmaphérèse. Le patient s'est rétabli sans autres complications. Dans un autre cas de surdosage sévère (400 mg), le patient a également survécu et s'est rétabli. Il y a des réactions secondaires décrites du système nerveux central: anxiété, psychose, visuel hallucinations, vigilance convulsive, somnolence, stupeur et perte de conscience.

Traitement

En cas de surdosage, un traitement symptomatique est effectué. Il n'y a pas d'antidote spécifique. Il est nécessaire d'utiliser les mesures médicales standard pour l'excrétion de la substance active de l'estomac, par exemple, le lavage gastrique, la réception du charbon actif, l'acidification de l'urine, il est possible d'effectuer la diurèse forcée.

Interaction:

Avec l'utilisation simultanée avec les médicaments lévodopa, antagonistes des récepteurs de la dopamine et l'action m-holinoblokatorami de ce dernier peut être renforcée.

Avec l'utilisation simultanée avec les barbituriques, les neuroleptiques, l'effet de ces derniers peut diminuer. Avec l'application simultanée, l'effet du dantrolène ou du baclofène peut être modifié (augmenté ou diminué), ainsi les doses des médicaments devraient être choisies individuellement. L'administration simultanée d'amantadine, de kétamine, de phénytoïne et de dextrométhorphane doit être évitée en raison du risque accru de développer une psychose. Possible une augmentation des concentrations plasmatiques de cimétidine, ranitidine, procaïnamide, quinidine. quinine et nicotine avec administration simultanée de mémantine.

Il est possible de réduire le taux d'hydrochlorothiazide en cas de prise concomitante avec la mémantine.

Possible augmentation de l'INR (ratio international normalisé) chez les patients prenant des anticoagulants oraux (warfarine).

La mémantine peut augmenter l'excrétion de l'hydrochlorothiazide.

L'utilisation simultanée d'antidépresseurs, d'inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine et d'inhibiteurs de la monoamine-oxydase nécessite une surveillance étroite des patients.

L'interaction pharmacocinétique de la mémantine avec le glibenclamide, la metformine, le donépézil et la galantamine est absente.

Dans des conditions dans in vitro la mémantine n'inhibe pas les isoenzymes CYP1UNE2, 2A6, 2C9, 2ré6, 2E1, 3A, monoxydase contenant de la flavine, époxyhydrolase ou sulfatation.

Instructions spéciales:

Il est recommandé de l'utiliser avec précaution chez les patients souffrant d'épilepsie, d'antécédents de convulsions ou chez les patients prédisposés à l'épilepsie.

L'utilisation simultanée de la mémantine et des antagonistes doit être évitée NMDA- récepteurs, tels que amantadine, kétamine ou dextrométhorphane. Ces composés agissent sur le même système récepteur que mémantinePar conséquent, les réactions indésirables (principalement associées au système nerveux central) peuvent survenir plus souvent et être plus prononcées.

La présence de facteurs influençant le pH de l'urine (changements soudains de régime alimentaire, par exemple, passage d'un régime comprenant des produits animaux à un régime végétarien, consommation intensive de tampons gastriques alcalins), acidose tubulaire rénale ou sévère infections des voies urinaires causées par Proteus spp., nécessitent un suivi attentif de l'état du patient.

De la majorité des études cliniques, les patients ayant des antécédents d'infarctus du myocarde décompensés par une insuffisance cardiaque chronique (III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA) ou l'hypertension incontrôlée ont été exclus.Par conséquent, les données sur l'utilisation de la mémantine chez ces patients sont limitées, le médicament doit être pris sous surveillance médicale étroite.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer, au stade de la démence modérée ou sévère, la capacité à conduire des véhicules et à gérer des mécanismes complexes est généralement altérée. Outre, mémantine peut provoquer un changement dans la vitesse de réaction, les patients doivent donc s'abstenir de gérer les véhicules à moteur ou de travailler avec des mécanismes complexes.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés 10 mg, 20 mg.

Emballage:

Dosage de 10 mg:

Pour 10 comprimés dans une plaquette de PVC / PE / PVDC / feuille d'aluminium.

3, 6 ou 9 blisters avec instructions d'utilisation dans une boîte en carton.

Pour 7 comprimés dans une plaquette de PVC / PE / PVDC / feuille d'aluminium.

1 blister ensemble avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Dosage de 20 mg:

Pour 10 comprimés dans une plaquette de PVC / PE / PVDC / feuille d'aluminium.

1, 6 ou 9 blisters avec instructions d'utilisation dans une boîte en carton. Pour 7 comprimés dans une plaquette de PVC / PE / PVDC / feuille d'aluminium.

1 blister ensemble avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-004184

Date d'enregistrement:15.03.2017

Date d'expiration:15.03.2022

Le propriétaire du certificat d'inscription:Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd.Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd. Israël

Fabricant: & nbsp

TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. Israël

Représentation: & nbspTeva Teva Israël

Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.04.2017

Instructions illustrées

Instructions

Noogeron-Teva (Noojerone-Teva)