Novokainamid - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Médicament antiarythmique IA classe. Inhibe le courant élevé entrant N / a⁺, réduit le taux de dépolarisation en phase 0. Déprime la conductivité, ralentit la repolarisation. Réduit l'excitabilité du myocarde des oreillettes et des ventricules.Augmente la durée de la période réfractaire effective du potentiel d'action (dans le myocarde affecté - dans une plus grande mesure). Le ralentissement de la conduction, observé quel que soit le potentiel de repos, est plus prononcé dans les oreillettes et les ventricules, moins dans les UN V nœud.

L'effet indirect de M-holinoblokiruyuschy, comparé à la quinidine et au disopyramide, est moins, ainsi l'amélioration paradoxale UN V la conductivité n'est généralement pas notée.

Elle affecte la phase de dépolarisation 4, réduit l'automatisme du myocarde intact et affecté, inhibe la fonction du nœud sinusal et les facteurs de rythme ectopiques chez certains patients.

Métabolite actif - N-acétylprocaïnamide (N-UNEPUNE) a une activité prononcée de médicaments antiarythmiques de classe III, allonge la durée du potentiel d'action.

A un faible effet inotrope négatif (sans influence significative sur le CIO). Il a des propriétés vagolytiques et vasodilatatrices, ce qui provoque une tachycardie et une diminution de la pression artérielle (BP), une résistance vasculaire périphérique totale (OPSS). Les effets électrophysiologiques se manifestent dans l'élargissement du complexe QRS et intervalles d'allongement PQ et QT. Le temps d'atteindre l'effet maximal lorsqu'il est administré / administré - immédiatement, avec un / m - 15-60 minutes.

Pharmacocinétique

Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique, il est sécrété avec du lait maternel. Métabolisé dans le foie avec la formation d'un métabolite actif - N-acétylprocaïnamide, a l'effet d'un "premier passage".

Environ 25% du procaïnamide administré est transformé en métabolite spécifié, mais avec une acétylation rapide ou une insuffisance rénale chronique (IRC), 40% dose. Avec le CRF ou l'insuffisance cardiaque chronique, le métabolite s'accumule rapidement dans le sang jusqu'à des concentrations toxiques, tandis que la concentration de procaïnamide reste dans des limites acceptables.

La demi-vie est de 2,5 à 4,5 heures; avec CRF - 11-20 heures; N-acétylprocaïnamide - environ 6 heures. Environ 25% de l'injection est excrété par les reins (50-60% inchangé), avec de la bile.

Les indications:

Arythmies ventriculaires: tachycardie ventriculaire, extrasystole ventriculaire.

Tachycardie atriale, scintillement et / ou flutter auriculaire.

Contre-indications

Hypersensibilité à la drogue arythmie ventriculaire causée par une intoxication par des glycosides cardiaques, un blocage sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire II-III (en l'absence de stimulateur cardiaque implanté), insuffisance cardiaque chronique au stade de décompensation, hypotension artérielle, choc cardiogénique, lupus érythémateux disséminé (y compris dans l'anamnèse), période d'allaitement, tachycardie pirouette ventriculaire, intervalle prolongé QT, leucopénie, âge inférieur à 18 ans (efficacité et innocuité non établies), flutter ou fibrillation des ventricules.

Soigneusement:

En relation avec une diminution possible de la contractilité myocardique et une diminution de la pression artérielle de grande prudence dans la prescription du médicament pour l'infarctus du myocarde. Peut-être l'effet arythmogène.

Blocage myocardique du premier degré, myasthénie, asthme bronchique, insuffisance hépatique et / ou bénigne, insuffisance cardiaque chronique, tachycardie ventriculaire avec occlusion de l'artère coronaire, interventions chirurgicales (y compris chirurgie dentaire), athérosclérose sévère, âge avancé.

Grossesse et allaitement:

N'appliquer que si le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus / enfant.

Au rendez-vous pendant la grossesse il y a un risque potentiel du développement de l'hypotension artérielle chez la mère, qui peut amener à l'insuffisance utérino-placentaire.

Dosage et administration:

Intraveineuse: 100-500 mg à raison de 25-50 mg / min (sous contrôle de BP et ECG) à paroxysme (dose maximale g -1) ou par voie intraveineuse: 500-600 mg par 25-30 minutes. La dose d'entretien pour l'introduction intraveineuse goutte à goutte est de 2-6 mg / min, si nécessaire, 3-4 heures après l'arrêt de la perfusion, commencer à prendre le médicament à l'intérieur.

En cas d'insuffisance cardiaque de grade II, la dose est réduite (1/3 ou plus). Injecter par voie intramusculaire 5-10 ml (jusqu'à 20-30 ml par jour). Avec l'administration intraveineuse, le médicament est dilué dans une solution de glucose à 5% ou une solution de chlorure de sodium à 0,9%. Le taux d'administration ne doit pas dépasser 0,05 g / min. Dans ce cas, une surveillance constante de la fréquence cardiaque, de la pression artérielle et de l'ECG est nécessaire.

Dose plus élevée pour les adultes avec administration intramusculaire et intraveineuse (perfusion): simple - 1 g (10 ml de préparation) par jour - 3 g (30 ml de préparation).

En passant à prendre le médicament à l'intérieur, la première dose est prescrite 3-4 heures après l'arrêt de la perfusion IV.

Effets secondaires:

Du système nerveux central: faiblesse générale, hallucinations, dépression, myasthénie, étourdissements, maux de tête, insomnie, convulsions, réactions psychotiques avec symptômes de production, ataxie.

Du système digestif: goût amer dans la bouche, diarrhée, nausée, vomissement.

Du côté du système cardio-vasculaire: réduction de la pression artérielle, tachycardie paroxystique ventriculaire.

Avec rapide sur / dans l'introduction de l'effondrement possible, violation de la conduction auriculaire ou intraventriculaire, asystole.

Réactions allergiques: démangeaison de la peau.

Surdosage:

Symptômes: le médicament a une petite latitude thérapeutique, de sorte qu'une forte intoxication peut facilement se produire (en particulier lors de l'utilisation d'autres antiarythmiques): bradycardie, blocage sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire, asystole, allongement de l'intervalle Q-T, paroxysmes de tachycardie ventriculaire polymorphe, diminution de la contractilité myocardique, hypotension artérielle persistante, œdème pulmonaire, convulsions, coma, arrêt respiratoire.

Traitement: symptomatique. Pour traiter la tachycardie ventriculaire, ne pas utiliser d'antiarythmiques IA ou jeC Des classes. Bicarbonate de sodium peut éliminer l'expansion du complexe QRS ou hypotension artérielle.

Interaction:

Renforce l'effet des médicaments antiarythmiques, hypotenseurs, anticholinergiques et cytotoxiques, relaxants musculaires, effets secondaires du tosylate de brethil.

Avec l'utilisation simultanée de médicaments antihistaminiques, les effets analogues à l'atropine peuvent être améliorés; avec pimozide - allongement de l'intervalle Q-T.

Réduit l'activité des médicaments anti-myasthéniques.

Cimetidine, ranitidine réduire la clairance rénale du procaïnamide et prolonger la demi-vie.

Avec la thérapie combinée avec des médicaments antiarythmiques de classe III, le risque d'effet arythmogène augmente.

Les médicaments, qui inhibent l'hématopoïèse de la moelle osseuse, augmentent le risque de myélosuppression.

Instructions spéciales:

Avant / dans l'application doit être dilué, injecté à un taux de pas plus de 50 mg / min; devrait être utilisé uniquement dans un hôpital.

Lors de la réalisation de la thérapie, il est nécessaire d'effectuer une surveillance constante de la pression artérielle, de l'ECG, des formules de sang périphérique (à la fin du traitement).

Chez les patients âgés, le développement de l'hypotension artérielle est plus probable.

Forme de libération / dosage:Solution pour l'administration intramusculaire et intraveineuse, 100 mg / ml.

Emballage:

5 ml dans des ampoules en verre neutre.

Pour 10 ampoules ensemble avec les instructions d'utilisation et scarificateur céramique ampoule dans une boîte de carton.

5 ampoules par paquet de cellules de contour.

2 paquets de maille de contour ensemble avec des instructions pour l'usage et un scarificateur d'ampoule en céramique dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température de 0 à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N000789 / 01

Date d'enregistrement:22.01.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

MOSHIMFARM les prépare. NA Semashko OJSC Russie

Représentation: & nbspMOSHIMFARM les prépare. NA Semashko OJSC MOSHIMFARM les prépare. NA Semashko OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

Novokainamide (Novocaïnamide)