Octretex® (Octretex® )

L'octréotide est un analogue synthétique de la somatostatine. C'est un dérivé de l'hormone naturelle somatostatine et a des effets pharmacologiques similaires, mais une durée d'action beaucoup plus longue.

L'octréotide supprime la sécrétion de l'hormone de croissance (GH), à la fois pathologiquement élevée et causée par l'arginine, l'exercice et l'hypoglycémie d'insuline. Le médicament inhibe également la sécrétion d'insuline, de glucagon, de gastrine, de sérotonine, tous deux pathologiquement élevés et causés par l'ingestion de nourriture; inhibe également la sécrétion d'insuline et de glucagon, stimulée par l'arginine. Octréotide supprime la sécrétion de thyrotropine, causée par la thyroïdine.

Contrairement à la somatostatine, l'octréotide supprime la sécrétion de GH plus que la sécrétion d'insuline, et son administration n'est pas accompagnée d'une hypersécrétion ultérieure d'hormones (par exemple, GH chez les patients souffrant d'acromégalie). Chez les patients souffrant d'acromégalie l'octréotide réduit la concentration de GH et le facteur de croissance analogue à l'insuline (IGF-1) dans le plasma sanguin. Réduction de la concentration de GH de 50% ou plus est observée chez 90% des patients, avec une concentration de GH inférieure à 5 ng / ml dans environ la moitié des patients. Chez la plupart des patients atteints d'acromégalie l'octréotide réduit la sévérité des maux de tête, gonflement des tissus mous, hyperhidrose, douleurs articulaires et paresthésies. Chez les patients présentant un grand adénome de l'hypophyse, le traitement par l'octréotide peut entraîner une réduction de la taille de la tumeur.

Lors de la sécrétion de tumeurs du système endocrinien gastro-entéro-pancréatique en cas d'efficacité insuffisante de la thérapie (intervention chirurgicale, embolisation de l'artère hépatique, chimiothérapie, y compris streptozotocine et fluorouracile), l'administration d'octréotide peut entraîner une amélioration du maladie. Ainsi, avec les tumeurs carcinoïdes, l'utilisation de l'octréotide peut conduire à une diminution de l'intensité de la sensation de "marées" du sang vers le visage, diarrhée, qui s'accompagne dans de nombreux cas d'une diminution de la concentration de sérotonine dans le plasma et d'excrétion de l'acide 5-hydroxyindoleacétique par les reins. Dans les tumeurs caractérisées par une hyperproduction du peptide intestinal vasoactif (VIPoma), l'utilisation de l'octréotide conduit chez la plupart des patients à réduire la diarrhée sécrétoire sévère et, par conséquent, à améliorer la qualité de vie du patient. En même temps, il y a une diminution du déséquilibre électrolytique associé, par exemple, l'hypokaliémie, qui permet d'annuler l'administration entérale et parenterale de fluide et d'électrolytes. Certains patients ralentissent ou arrêtent la progression de la tumeur, il y a une diminution de sa taille, ainsi que la taille des métastases dans le foie. L'amélioration clinique s'accompagne généralement d'une diminution de la concentration du peptide intestinal vasoactif (VIP) dans le plasma ou de sa normalisation. Avec les glucagonomes, l'utilisation de l'octréotide entraîne une diminution de l'érythème migrant. Octréotide n'a pas d'effet significatif sur la sévérité de l'hyperglycémie dans le diabète sucré, alors que le besoin d'insuline ou de médicaments hypoglycémiants oraux reste généralement inchangé. Le médicament provoque une diminution de la diarrhée, qui s'accompagne d'une augmentation du poids corporel.Bien que la diminution de la concentration de glucagon dans le plasma sanguin sous l'influence de l'octréotide soit transitoire, l'amélioration clinique reste stable tout au long de la période d'application du médicament. Chez les patients avec gastrinome / syndrome de Zollinger-Ellison avec l'octréotide en monothérapie ou en association avec des inhibiteurs de la pompe à protons ou des bloqueurs H₂récepteurs gistaminovyh peuvent réduire l'hypersécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac, une diminution de la concentration de gastrine dans le plasma sanguin, ainsi qu'une diminution de la sévérité de la diarrhée et des bouffées de chaleur. Chez les patients avec insulinomes l'octréotide réduit le niveau d'insuline immunoréactive dans le sang (cet effet peut être à court terme - environ 2 heures). Chez les patients atteints de tumeurs opérables l'octréotide peut assurer la récupération et le maintien de la normoglycémie dans la période préopératoire. Chez les patients atteints de tumeurs bénignes et malignes inopérables, le contrôle de la glycémie peut être amélioré sans diminution simultanée prolongée de la concentration d'insuline dans le sang.

Chez les patients atteints de tumeurs rares, facteur de libération de l'hormone de croissance hyper-production (somatoliberinomas), l'octréotide réduit la gravité des symptômes - acromégalie. Cela est dû à la suppression du facteur de sécrétion de l'hormone de croissance et de la GH elle-même. À l'avenir, l'hypertrophie de l'hypophyse pourrait diminuer.

Avec la diarrhée réfractaire chez les patients atteints du syndrome d'immunodéficience acquise (SIDA), l'utilisation de l'octréotide entraîne une normalisation complète ou partielle des selles chez environ 1/3 des patients souffrant de diarrhée non contrôlée par des médicaments antimicrobiens et / ou anti-diarrhéiques adéquats.

Chez les patients ayant une chirurgie du pancréas, l'utilisation de l'octréotide pendant et après la chirurgie réduit l'incidence des complications postopératoires typiques (par exemple, fistule pancréatique, abcès, septicémie, pancréatite aiguë postopératoire).

En cas de saignement des varices de l'œsophage et de l'estomac chez les patients atteints de cirrhose du foie, l'utilisation de l'octréotide en association avec un traitement spécifique (traitement sclérosant par exemple) permet un arrêt plus efficace des hémorragies et une récidive précoce. et améliorer la survie à 5 jours. On pense que le mécanisme d'action de l'octréotide est associé à une diminution du débit sanguin des organes en supprimant les hormones vasoactives telles que le VIP et glucagon.