Substance activeOrlistatOrlistat
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  • Forme de dosage: & nbspàapsules
    Composition:

    Par une capsule:

    Substance active: orlistat substance-pellets 50% - 120,00 mg, en termes d'orlistat - 60,00 mg.

    Substances auxiliaires de la substance-pastilles: cellulose microcristalline - 49,32 mg, amidon carboxyméthylique de sodium - 5,04 mg, laurylsulfate de sodium - 3,12 mg, povidone-K30 - 2,52 mg.

    Composition du corps de la capsule: indigocarmine - 0,017%, oxyde de fer et de colorant jaune - 0,25%, dioxyde de titane - 2,0%, gélatine - jusqu'à 100%.

    Composition de la capsule de cap: indigokarmin - 0,0312%, dioxyde de titane - 4,0%, gélatine - jusqu'à 100%.

    La description:

    Capsules de gélatine dure numéro 2. Le corps de la capsule est vert clair, le couvercle est bleu clair, opaque.

    Le contenu des capsules sont des pastilles blanches ou presque blanches.

    Groupe pharmacothérapeutique:Lipase GIT inhibiteur
    ATX: & nbsp

    A.08.A.B.01   Orlistat

    Pharmacodynamique:

    L'orlistat est un puissant inhibiteur spécifique des lipases gastro-intestinales à action prolongée. Il agit dans la lumière de l'estomac et de l'intestin grêle, formant une liaison covalente avec la partie sérine active des lipases gastriques et pancréatiques. L'enzyme inactivée n'est pas capable de décomposer les graisses alimentaires se présentant sous forme de triglycérides, jusqu'aux acides gras libres et aux monoglycérides absorbés. Triglycérides Undisintegrated ne sont pas absorbés, et donc l'apport de calories dans le corps diminue, ce qui conduit à une diminution du poids corporel.L'effet thérapeutique du médicament est effectué sans absorption dans la circulation sanguine systémique. Augmente la concentration de graisse dans le contenu de l'intestin 24-48 heures après l'ingestion. Après le retrait du médicament, la teneur en matières grasses du contenu intestinal après 48 à 72 heures revient habituellement au niveau atteint avant le début du traitement.

    Pharmacocinétique

    Succion

    L'absorption est faible. Après 8 heures après l'ingestion dans une dose de 360 ​​mg inchangée orlistat dans le plasma sanguin est pratiquement non déterminée (concentration <5 ng / ml). Les signes de cumul sont absents, ce qui est compatible avec l'absorption minimale du médicament.

    Distribution

    Le volume de distribution ne peut être établi, car orlistat n'est pratiquement pas absorbé et n'a pas de pharmacocinétique systémique établie. Orlistat plus de 99% sont associés aux protéines plasmatiques dans in vitro (principalement avec des lipoprotéines et de l'albumine). Orlistat en quantités minimes peuvent pénétrer dans les globules rouges.

    Métabolisme

    Le métabolisme de l'orlistat se fait principalement dans la paroi intestinale avec la formation de métabolites pharmacologiquement inactifs: Ml (à quatre membres anneau de lactone hydrolysé) et M3 (M1 avec un résidu fendu N-formylleucine). Molécules M1 et M3 ont un cycle bêta-lactone ouvert et inhibent extrêmement faiblement la lipase (respectivement 1000 et 2500 fois plus faible que orlistat).

    Excrétion

    La principale voie d'excrétion dans l'intestin est d'environ 97% de la dose administrée, dont 83% sont inchangés. L'excrétion totale par les reins de tous les métabolites de l'orlistat est <2% de la dose acceptée d'orlistat.Le temps d'excrétion complète (par l'intestin et les reins) est de 3 à 5 jours. Le rapport des voies d'orlistat chez les individus ayant un poids corporel normal et l'obésité était similaire.

    Les indications:

    Réduction de l'excès de poids corporel (indice de masse corporelle ≥ 28 kg / m2) lorsqu'il est utilisé en conjonction avec un régime modérément hypocalorique avec un régime faible en gras.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'orlistat ou à l'un des composants du médicament;

    - syndrome de malabsorption chronique;

    - cholestase;

    - traitement concomitant avec des anticoagulants indirects (warfarine) ou d'autres anticoagulants oraux;

    - traitement concomitant avec la cyclosporine;

    - application simultanée avec la sitagliptine;

    - période de grossesse et d'allaitement;

    - l'âge des enfants jusqu'à 18 ans.

    Grossesse et allaitement:

    Les données cliniques sur l'utilisation de l'orlistat pendant la grossesse sont absentes, l'utilisation de la drogue Orlixen 60 pendant la grossesse est contre-indiquée.

    En raison de l'absence de données sur la pénétration de l'orlistat dans le lait maternel, l'utilisation d'Orlixen 60 pendant la période d'allaitement est contre-indiquée.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, 1 capsule (60 mg) trois fois par jour, avec de l'eau, avec chaque repas principal, immédiatement avant, pendant ou au plus tard une heure après avoir mangé. Si l'apport alimentaire est manqué ou si la nourriture est sans gras, Orlixen 60 peut également être pris.

    Dans les 24 heures, vous ne pouvez pas prendre plus de trois capsules de 60 mg du médicament Orlixen 60. Le traitement ne doit pas dépasser 6 mois.

    Efficacité et sécurité de l'orlistat Cependant, étant donné que l'absorption de l'orlistat est minime, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose chez les personnes âgées et chez les personnes ayant une insuffisance hépatique et / ou rénale.

    Effets secondaires:

    Les événements indésirables ont été notés lors de la prise d'orlistat principalement du tractus gastro-intestinal et ont été entraînés par des quantités plus élevées de graisse dans les fèces. Avec un traitement prolongé par l'orlistat, l'incidence des événements indésirables diminue.

    Les effets secondaires suivants sont donnés en fonction des gradations suivantes de leur fréquence d'occurrence: Souvent (≥ 1/10); souvent (≥ 1/100, < 1/10); rarement (≥1/1000 ,<1/100); rarement (≥1/10000, <1/1000); rarement (<1/10000); fréquence inconnue - selon les données disponibles pour établir la fréquence d'apparition n'est pas possible.

    Troubles du tractus gastro-intestinal: Souvent - décharges huileuses du rectum, le passage des gaz avec une certaine quantité de désirs détachables, impératifs pour la défécation, la stéatorrhée; souvent - douleurs abdominales, incontinence fécale, selles molles, selles fréquentes.

    Troubles de la psyché: souvent - sentiment d'anxiété.

    Observations post-commercialisation

    Violations du système sanguin et lymphatique: fréquence inconnue - une diminution de la prothrombine, une augmentation de l'INR (rapport normalisé international). Ces effets secondaires ont été observés avec l'utilisation simultanée de l'orlistat et des anticoagulants.

    Troubles du tractus gastro-intestinal: fréquence inconnue - saignement mineur du rectum, diverticulite, pancréatite.

    Perturbations du foie et des voies biliaires: fréquence inconnue - augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», de la phosphatase alcaline, de l'hépatite, de la lithiase biliaire.

    Troubles des reins et des voies urinaires: hyperoxalaturie; oxalate néphropathie, qui peut parfois conduire au développement de l'insuffisance rénale.

    Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: fréquence inconnue - éruption bulleuse.

    Troubles du système immunitaire: fréquence inconnue - démangeaisons cutanées, éruption cutanée, urticaire, œdème de Quincke, bronchospasme, anaphylaxie.

    Surdosage:

    Recevoir des doses uniques de 800 mg ou prendre 400 mg 3 fois par jour pendant 15 jours, à la fois chez les patients ayant un poids corporel normal et les patients souffrant d'obésité n'était pas accompagnée d'événements indésirables significatifs.

    En outre, les patients souffrant d'obésité ont une expérience de 240 mg d'orlistat 3 fois par jour pendant 6 mois, qui n'était pas accompagnée d'une augmentation significative de l'incidence des événements indésirables.

    En cas de surdosage avec l'orlistat, soit l'absence d'événements indésirables a été signalée, soit les événements indésirables ne différaient pas de ceux observés lors de la prise du médicament à des doses thérapeutiques.

    En cas de surdosage, consultez un médecin. En cas de surdosage sévère, il est recommandé d'observer le patient pendant 24 heures. Selon les études précliniques et cliniques, les effets systémiques associés aux propriétés inhibitrices de la lipase de l'orlistat devraient être rapidement réversibles.

    Interaction:

    Avec l'utilisation simultanée de l'orlistat et de la cyclosporine, une diminution de la concentration de cyclosporine dans le plasma sanguin est possible, et il est donc nécessaire de surveiller le contenu de la cyclosporine dans le plasma sanguin. L'utilisation simultanée de l'orlistat et de la cyclosporine est contre-indiquée.

    Avec l'utilisation simultanée de l'orlistat avec l'amiodarone, il y avait une diminution de la concentration d'amiodarone dans le plasma sanguin après une seule application, mais en raison de la pharmacocinétique compliquée de l'amiodarone, la signification clinique de ce phénomène n'est pas claire. L'utilisation simultanée d'orlistat et d'amiodarone est possible seulement sur l'avis d'un docteur.

    L'interaction médicamenteuse de l'orlistat avec la warfarine n'a cependant pas été révélée avec l'administration simultanée d'orlistat et de warfarine ou d'autres anticoagulants, une diminution de la concentration de prothrombine et une augmentation de l'INR pouvant entraîner une modification des paramètres hémostatiques. L'utilisation simultanée d'orlixen et de warfarine ou d'autres anticoagulants oraux est contre-indiquée.

    Orlistat peut réduire l'absorption des vitamines liposolubles UNE, , E, K et bêta-carotène. Si la réception de multivitamines est indiquée, elles doivent être prises au plus tôt 2 heures après la prise d'orlistat ou avant le coucher.

    Orlistat peut réduire l'absorption des médicaments antiépileptiques, ce qui peut conduire à des crises.

    Étant donné l'absence d'études sur l'interaction pharmacocinétique, l'utilisation combinée de l'orlistat et de l'acarbose n'est pas recommandée.

    Dans certains cas orlistat peut indirectement réduire la biodisponibilité des contraceptifs oraux. En cas de diarrhée, l'utilisation d'une méthode de contraception supplémentaire est recommandée.

    Lors de la prise concomitante avec la lévothyroxine sodique, en raison d'une diminution de l'absorption de l'iode inorganique et / ou de la lévothyroxine sodique, une hypothyroïdie et / ou une diminution du contrôle de l'hypothyroïdie peuvent se développer.

    Il n'y avait pas d'interaction médicamenteuse avec amitriptyline, atorvastatine, biguanides, digoxine, fibrates, fluoxétine, losartan, phénytoïne, contraceptifs oraux, phentermine, pravastatine, nifédipine, sibutramine et éthanol.

    Il y a eu des cas de diminution de l'efficacité des médicaments antirétroviraux pour le traitement du VIH (virus de l'immunodéficience humaine), des antidépresseurs et des antipsychotiques (y compris les préparations de lithium) qui coïncident avec l'apparition de l'orlistat chez les patients précédemment indemnisés.

    Instructions spéciales:

    Les patients doivent souligner le besoin d'adhérer à leurs recommandations diététiques.

    L'alimentation et l'exercice sont des éléments importants du programme visant à réduire le poids corporel. Il est recommandé de commencer le programme de régime et les exercices physiques avant le début du traitement avec le médicament. Pendant l'utilisation du médicament, le patient devrait recevoir un régime modérément hypocalorique avec une teneur en éléments nutritifs équilibrée, dans laquelle environ 30% est gras. L'apport quotidien de graisse doit être réparti entre les trois principaux repas. Il est recommandé que les aliments soient riches en fruits et légumes. Le programme de régime et d'exercice devrait être continué après que le médicament ait été arrêté.

    L'utilisation d'Orlixen 60 doit être interrompue si, après 12 semaines de traitement, le poids corporel diminue de moins de 5% par rapport au poids initial.

    La probabilité d'effets secondaires du tractus gastro-intestinal est plus élevée si un seul repas ou régime alimentaire dans son ensemble est caractérisé par une teneur élevée en graisses. Une alimentation pauvre en graisses réduit la probabilité de développer des événements indésirables du tractus gastro-intestinal.

    Les patients atteints de maladie rénale devraient consulter un médecin, car peut-être le développement de l'hyperoxalurie et la néphropathie.

    Puisque la perte de poids peut s'accompagner d'une amélioration du contrôle métabolique chez les patients atteints de diabète sucré, ceux qui reçoivent des hypoglycémiants devraient consulter leur médecin avant de commencer à utiliser Orlixen 60 et, si nécessaire, ajuster la dose agents hypoglycémiants.

    La diminution du poids corporel peut s'accompagner d'une amélioration de la pression artérielle et d'une diminution de la concentration de cholestérol. Les patients prenant des médicaments contre l'hypertension ou l'hypercholestérolémie doivent être consultés par un médecin lors de l'utilisation d'Orlixen 60 et, si nécessaire, corriger la dose de ces médicaments.

    Lorsque l'orlistat a été utilisé, des cas de saignement rectal ont été observés. Si des symptômes de saignement sévères et / ou persistants apparaissent, des tests supplémentaires sont nécessaires.

    Il est recommandé d'utiliser une méthode de contraception supplémentaire pour prévenir l'inefficacité éventuelle des contraceptifs oraux en cas de diarrhée.

    Si des symptômes tels que la faiblesse, la fatigue, la fièvre, la jaunisse et l'assombrissement de l'urine se produisent, vous devriez consulter votre médecin pour exclure des dommages au foie.

    Quand Orlistat a été utilisé, de rares cas de développement d'hypothyroïdie et / ou de violation de son contrôle ont été notés. Le mécanisme de développement de ce phénomène est inconnu, mais il peut être causé par une diminution de l'absorption du sel iodé et / ou de la lévothyroxine sodique.

    Orlistat a le potentiel de réduire l'absorption des médicaments antirétroviraux pour traiter le VIH et de réduire l'efficacité de la thérapie antirétrovirale. Avant de commencer le traitement par l'orlistat, vous devez évaluer soigneusement le rapport bénéfice / risque chez ces patients.

    Lors de l'utilisation de l'orlistat, le développement de l'oxalate néphropathie est possible, ce qui peut parfois conduire au développement de l'insuffisance rénale. Un risque accru est noté chez les patients présentant une insuffisance rénale chronique et / ou une déshydratation.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Il n'y avait aucune influence négative de l'orlisken sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes.

    Forme de libération / dosage:

    Capsules, 60 mg.

    Emballage:

    Pour 5 ou 10 capsules dans une boîte en maille de contour en film de polychlorure de vinyle et feuille d'aluminium laquée.

    10, 20, 30, 40, 50, 100 ou 120 capsules dans des bidons de polyéthylène téréphtalate pour des médicaments scellés avec des bouchons vissés avec la première ouverture ou par un système "push-turn" de polypropylène ou de canettes de polyéthylène ou de polypropylène pour médicaments, scellé avec des bouchons serrés avec le contrôle de la première ouverture de polyéthylène ou des canettes de polypropylène pour les médicaments scellés avec des couvercles tirés avec le contrôle de la première ouverture de polyéthylène haute pression.

    Une banque ou des paquets de treillis de contour 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 9, 10 ou 16 ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton.

    Il est permis d'emballer 2 ou 3 paquets de carton (paquets) dans un paquet de groupe (conteneur d'expédition) à partir de carton pour l'emballage de consommation.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sans recette
    Numéro d'enregistrement:LP-003800
    Date d'enregistrement:19.08.2016
    Date d'expiration:19.08.2021
    Le propriétaire du certificat d'inscription:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspOZONE LLC OZONE LLC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.06.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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