Inclus dans la formulation
Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):VED
ONLS
Assortiment de chimiste minimal
АТХ:C.03.D.A Les antagonistes de l'aldostérone
C.03.D.A.01 Spironolactone
Pharmacodynamique:Antagoniste compétitif de la désoxycorticostérone et de l'aldostérone dans la section corticale des tubules collecteurs et dans le segment final des tubules distaux. Pour la manifestation de l'antagonisme, une plus grande concentration de spironolactone que l'aldostérone est nécessaire dans 2-10 mille fois. En concurrence avec l'aldostérone pour les sites de liaison sur les récepteurs de minéralocorticoïdes cytoplasmiques. Inhibe l'échange d'ions sodium régulé par l'aldostérone sur les ions potassium dans les tubes collecteurs et les tubules distaux.Il inhibe la réabsorption des ions sodium à travers la membrane apicale des cellules épithéliales rénales en raison de l'inhibition de la synthèse des canaux sodiques ENaC. Augmente l'excrétion urinaire d'ions de sodium, de chlore et d'eau, réduit la sécrétion et l'excrétion de potassium (effet d'épargne potassique), le magnésium, l'urée et augmente leur concentration dans le sang. Réduit l'acidité titrable de l'urine. A un effet diurétique modéré de longue durée et un faible effet antihypertenseur. L'effet diurétique après la prise de plusieurs doses est indiqué le 2ème jour et persiste pendant 2 à 3 jours après l'arrêt du traitement.
PharmacocinétiquePharmacocinétique
Après l'administration orale, jusqu'à 99% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 2-4 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 90%.
L'effet thérapeutique se développe 2-5 jours après le début de l'admission et dure plusieurs jours. Métabolisme dans le foie. L'un des métabolites - la canrénone (50% dans la proportion de tous les métabolites) présente une action antialdostérone.
La demi-vie est de 13-24 heures. L'élimination est principalement des reins et des excréments.
Les indications:Utilisé pour le gonflement associé à la production excessive de minéralocorticoïdes (y compris II et III les trimestres de grossesse), avec maladie hypertonique et en combinaison avec des diurétiques qui provoquent une hypokaliémie, pour corriger l'équilibre minéral dans le corps.
IV.E20-E35.E26 Hyperaldostéronisme
IV.E70-E90.E87.6 Hypokaliémie
XI.K70-K77.K74 Fibrose et cirrhose du foie
IX.I10-I15.I10 Hypertension [primaire] essentielle
IX.I10-I15.I15 Hypertension secondaire
XVIII.R50-R69.R60 Œdème, non classé ailleurs
IX.I30-I52.I50.0 Insuffisance cardiaque congestive
Contre-indicationsMaladie d'Addison, hyponatrémie, hyperkaliémie, anurie, insuffisance rénale sévère échec.
Intolérance individuelle
Soigneusement:Blocus auriculo-ventriculaire, cirrhose, dysménorrhée, âge avancé.
Grossesse et allaitement:Recommandations pour FDA - Catégorie C. Utilisé dans II et III les trimestres de grossesse, est contre-indiqué je trimestre de la grossesse et pendant la lactation - pénètre dans le lait maternel.
Dosage et administration:Utiliser chez les enfants
Nouveau-nés, par voie orale: 1-2 mg / kg / jour en 1-2 doses divisées;
1 mois - 12 ans: 1-3 mg / kg / jour en 1-2 doses, jusqu'à 9 mg / kg / jour sous forme résistante d'ascite;
12-18 ans: 50-100 mg / kg / jour en 1-2 doses divisées, la dose quotidienne maximale est de 400 mg.
Adultes
À l'intérieur 50-100 mg / jour, avec le syndrome edematic jusqu'à 300 mgs / jours dans 1-2 doses divisées. La correction de la dose est basée sur la teneur en ions potassium dans le plasma sanguin.
La dose quotidienne la plus élevée: 400 mg.
La dose unique la plus élevée: 150 mg.
Effets secondaires:Système nerveux central et périphérique: somnolence, vertiges, inhibition, ataxie.
Le système de l'hématopoïèse: agranulocytose, thrombocytopénie, mégaloblastose.
Système cardiovasculaire: hyperkaliémie.
Système digestif: nausée, diarrhée, vomissement.
Système musculo-squelettique: spasmes musculaires.
Système reproducteur: diminution de la puissance, gynécomastie, troubles du cycle menstruel.
Les réactions allergiques.
Surdosage:Hyperkaliémie, somnolence, confusion.
Le traitement est symptomatique.
Interaction:Réduit les effets des anticoagulants avec une application simultanée.
Augmentation du risque d'hyperkaliémie avec utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA, de médicaments contenant du potassium et de cyclosporine.
L'acide acétylsalicylique réduit la sécrétion de sodium et de canrénone, affaiblit l'effet diurétique.
Augmente le risque d'effets toxiques du lithium et de la digoxine.
Instructions spéciales:Surveiller le contenu des ions potassium dans le plasma sanguin.
Lors du traitement de la spironolactone, les aliments riches en alcool et en potassium doivent être exclus de la ration: abricots secs, pommes de terre, raisins secs, jus de tomate.
Il n'est pas recommandé de prendre le médicament à des personnes dont la profession nécessite de la concentration.