Substance activeSpironolactoneSpironolactone
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  • Forme de dosage: & nbspTabletki.
    Composition:Pour une tablette:

    Substance active: spironolactone

    25,0 mg

    Excipients:


    Lactose monohydraté (sucre de lait)

    117,0 mg

    Fécule de maïs

    50,0 mg

    Povidone-K25

    5,0 mg

    Silice colloïdale

    1,0 mg

    Stéarate de magnésium

    2,0 mg

    La description:

    Comprimés ronds, cylindriques plats, blancs ou blancs avec une teinte jaunâtre, avec un risque d'un côté et une facette des deux côtés, avec une odeur caractéristique.

    Groupe pharmacothérapeutique:agent diurétique d'épargne potassique
    ATX: & nbsp

    C.03.D.A   Les antagonistes de l'aldostérone

    C.03.D.A.01   Spironolactone

    Pharmacodynamique:

    Un diurétique épargnant le potassium, dont l'action est due à l'antagonisme de l'aldostérone (hormone minéralocorticoïde du cortex surrénalien). L'aldostérone favorise l'absorption inverse des ions sodium dans les tubules rénaux et améliore l'excrétion des ions potassium. Spironolactone - Antagoniste compétitif de l'aldostérone sur l'effet sur le néphron distal (concurrence pour les sites de liaison sur les récepteurs protéiques cytoplasmiques, réduit la synthèse des perméases dans la région dépendante de l'aldostérone des canaux collecteurs et des tubules distaux), augmente l'excrétion de sodium, chlore et eau ions et réduit l'élimination des ions de potassium et d'urée, réduit l'acidité de l'urine. Renforcer la diurèse provoque un effet antihypertenseur, qui est instable.

    L'effet diurétique se manifeste le 2ème jour du 5ème jour du traitement.

    Pharmacocinétique

    Lorsqu'il est ingéré rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité est de 100%. La concentration maximale pour l'apport quotidien de 100 mg pendant 15 jours est de 80 ng / mg, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale après l'ingestion du lendemain est de 2,6 heures. Après absorption, il est métabolisé dans le foie en plusieurs métabolites contenant des substances actives (80%), y compris la canrénone (20%), dont la concentration maximale est déterminée 2 à 4 heures après l'ingestion. Communication avec les protéines plasmatiques - 98% (canrénone - 90%). Mauvaise pénétration des organes et des tissus, mais pénètre dans la barrière placentaire, et canrénone - dans le lait maternel. Le volume de distribution est de 0,05 l / kg.

    Il est excrété par les reins (50% - sous forme de métabolites, 10% - inchangé), en partie - à travers l'intestin. L'excrétion de la canrénone (principalement par les reins) est biphasique, la demi-vie dans la première phase est de 2-3 heures, dans la seconde - 12-96 heures.

    Avec la cirrhose du foie et l'insuffisance cardiaque chronique, la demi-vie d'élimination augmente sans signe de cumul (sa probabilité augmente avec l'insuffisance rénale chronique et l'hyperkaliémie). La demi-vie est de 13-24 heures.

    Les indications:

    - Hypertension essentielle (dans le cadre d'une polythérapie);

    - syndrome œdémateux avec insuffisance cardiaque chronique (peut être utilisé en monothérapie et dans le cadre d'une polythérapie);

    - les conditions dans lesquelles l'hyperaldostéronisme secondaire peut être détecté, y compris la cirrhose accompagnée d'ascite et / ou d'œdème, le syndrome néphrotique et d'autres conditions accompagnées d'œdème;

    - hypokaliémie / hypomagnésémie (comme une aide pour sa prévention pendant le traitement avec des diurétiques si d'autres méthodes de correction de la teneur en potassium ne sont pas possibles);

    - hyperaldostéronisme primaire (syndrome de Conn) - pour un court traitement préopératoire;

    - établir le diagnostic d'hyperaldostéronisme primaire;

    - insuffisance cardiaque chronique sévère (III-IV fonctionnel cours sur classification de NYHA) sur le fond de la thérapie standard.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à la spironolactone et à l'un des composants du médicament.

    - La maladie d'Addison;

    - hyperkaliémie;

    - hyponatrémie;

    - insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min);

    - anurie;

    - déficience en lactose, intolérance à la lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose;

    - grossesse;

    - période de lactation (allaitement maternel);

    - Enfants de moins de 3 ans (forme posologique solide);

    - utilisation simultanée d'éplérénone et d'autres diurétiques épargneurs de potassium, préparations de potassium (risque d'hyperkaliémie).

    Soigneusement:

    Bloc auriculo-ventriculaire (possibilité d'amplification due au développement de l'hyperkaliémie); le diabète (avec insuffisance rénale chronique confirmée ou soupçonnée); néphropathie diabétique; dysménorrhée; hypercalcémie; acidose métabolique; insuffisance hépatique, cirrhose; interventions chirurgicales; la gynécomastie et l'utilisation simultanée de médicaments qui provoquent une gynécomastie; anesthésie locale et générale; âge avancé.

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation du médicament pendant la grossesse et pendant l'allaitement est contre-indiquée.

    S'il est nécessaire d'utiliser la lactation, l'allaitement doit être arrêté.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur. Simultanément à la réception de la nourriture.

    Avec l'hypertension essentielle:

    La dose quotidienne pour les adultes est habituellement de 50 à 100 mg une fois et peut être augmenté à 200 mg, tandis que l'augmentation de la dose devrait être progressive, 1 fois en 2 semaines. Pour obtenir une réponse adéquate à la thérapie, le médicament doit être pris au moins 2 semaines. Si nécessaire, ajuster la dose.

    Avec hyperaldostéronisme idiopathique:

    100-400 mg / jour.

    Avec hyperaldostéronisme prononcé et hypokaliémie:

    La dose quotidienne est de 300 mg / jour (maximum 400 mg) pour 2-3 doses, avec l'amélioration de la condition, la dose est progressivement réduite à 25 mg / jour.

    Avec hypokaliémie et / ou hypomagnésémie causée par un traitement diurétique:

    Attribuer le médicament à une dose de 25-100 mg / jour une ou de plusieurs façons. La dose quotidienne maximale de 400 mg, si les préparations de potassium pour l'administration orale ou d'autres méthodes de reconstitution de son déficit sont inefficaces.

    Dans le diagnostic et le traitement de l'hyperaldostéronisme primaire comme outil de diagnostic dans un test de diagnostic court:

    Le médicament est prescrit pendant 4 jours à 400 mg / jour, en distribuant la dose quotidienne pour plusieurs doses par jour. Avec une augmentation de la teneur en potassium dans le sang au moment de la prise du médicament et une diminution après son retrait, on peut supposer qu'il existe un hyperaldostéronisme primaire.

    Avec un long test de diagnostic:

    Le médicament est donné dans la même dose pendant 3-4 semaines. Lorsque la correction de l'hypokaliémie et de l'hypertension artérielle est atteinte, il est possible de supposer la présence d'hyperaldostéronisme primaire.

    Courte thérapie préopératoire de l'hyperaldostéronisme primaire:

    Après le diagnostic de l'hyperaldostéronisme est établi en utilisant des méthodes de diagnostic plus précises, Spironolactone devrait être prise à 100-400 mg / jour. en divisant par 1-4 doses par jour pendant toute la période de préparation pour la chirurgie. Si l'opération n'est pas affichée, alors Spironolactone est utilisé pour le traitement d'entretien à long terme, avec la dose efficace la plus faible qui est sélectionnée individuellement pour chaque patient.

    Œdème sur le fond du syndrome néphrotique:

    La dose quotidienne pour les adultes est généralement de 100-200 mg. L'effet de la spironolactone sur le processus pathologique principal n'a pas été révélé et, par conséquent, l'utilisation de ce médicament n'est recommandée que dans les cas où d'autres types de traitement sont inefficaces.

    Avec syndrome oedémateux dans le fond de l'insuffisance cardiaque chronique:

    Le médicament est prescrit quotidiennement, pendant 5 jours à 100-200 mg / jour en 2-3 doses.

    Selon l'effet, la dose quotidienne est réduite à 25 mg. La dose d'entretien est sélectionnée individuellement. La dose maximale de 200 mg / jour.

    Œdème sur fond de cirrhose du foie:

    Si dans l'urine, le rapport des ions sodium et potassium (N / a+/K+) dépasse 1,0, la dose quotidienne pour les adultes est habituellement de 100 mg. Si le rapport est inférieur à 1,0, la dose quotidienne pour les adultes est généralement de 200 à 400 mg. La dose d'entretien est choisie individuellement.

    En cas d'enflure chez les enfants:

    La dose initiale est de 1-3,3 mg / kg de poids corporel ou de 30-90 mg / m2/ journée. en 1-4 réception. Après 5 jours, la dose est ajustée et, si nécessaire, augmentée 3 fois par rapport à la dose initiale.

    Application chez les patients âgés:

    Il est recommandé de commencer le traitement avec une dose minimale et de le titrer jusqu'à la dose maximale nécessaire sous le contrôle de la fonction hépatique / rénale.

    Insuffisance cardiaque chronique sévère (III-IV classe fonctionnelle par classification NYHA) sur le fond de la thérapie standard:

    Le traitement commence avec 25 mg une fois par jour, si le potassium sérique est inférieur à 5,0 méq / L et la créatinine sanguine est inférieur à 2,5 mg / L. Les patients qui tolèrent une dose de 25 mg une fois par jour peuvent augmenter la dose à 50 mg une fois par jour. Le traitement est effectué sous le contrôle de la teneur en potassium et en créatinine sanguine une semaine après le début du traitement ou en augmentant la dose, puis mensuellement pendant les 3 premiers mois, puis trimestriellement pendant un an, puis tous les 6 mois.

    Effets secondaires:

    Du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, ulcération et saignement du tractus gastro-intestinal, gastrite, colique intestinale, douleur abdominale, diarrhée ou constipation, altération de la fonction hépatique.

    Du système nerveux: ataxie, retard, vertige, mal de tête douleur, somnolence, léthargie, confusion, spasme musculaire.

    Du système endocrinien: avec une utilisation prolongée - gynécomastie, dysfonction érectile chez les hommes, diminution de la puissance; chez les femmes - dysménorrhée, aménorrhée, métrorragie pendant la période climactérique, hirsutisme, hypertrichose, grossissement de la voix, douleurs dans la région des glandes mammaires, carcinome du sein.

    Du système urinaire: insuffisance rénale aiguë.

    De la part des organes de l'hématopoïèse: agranulocytose, thrombocytopénie, mégaloblastose.

    Réactions allergiques: fièvre médicamenteuse, urticaire, éruption maculopapulaire et érythémateuse, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.

    De la peau: alopécie, peau qui démange.

    À partir des indicateurs de laboratoire: augmentation de la concentration d'urée, Hypercreatinemie, hyperuricémie, perturbation du métabolisme hydro-électrolytique et acido-basique (acidose hypochlorémique métabolique ou alcalose).

    Autre: spasmes des muscles du mollet, spasmes musculaires.

    Surdosage:

    Symptômes: nausées, vomissements, vertiges, baisse de la pression artérielle, diarrhée, éruption cutanée, hyperkaliémie (paresthésie, myasthénie, arythmie, faiblesse), hyponatrémie (sécheresse de la bouche, soif, somnolence), hypercalcémie, déshydratation, augmentation de la concentration en urée.

    Traitement: lavage gastrique, traitement symptomatique de la déshydratation et hypotension artérielle.

    Avec l'hyperkaliémie, il est nécessaire de normaliser le métabolisme hydro-électrolytique à l'aide de diurétiques potassiques, d'administrer par voie parentérale rapide une solution de dextrose (glucose) (solutions 5-20%) avec de l'insuline de 0,25-0,5 unités par 1 g de dextrose (glucose); si nécessaire, administration répétée de dextrose (glucose). Dans les cas graves, l'hémodialyse est réalisée.

    Interaction:

    Réduit l'effet des anticoagulants, des anticoagulants indirects (héparine, dérivés de la coumarine, indanedione) et de la toxicité des glycosides cardiaques (car la normalisation de la teneur en potassium dans le sang prévient le développement d'une toxicité).

    Améliore le métabolisme du phénazol (antipyrine).

    Réduit la sensibilité des vaisseaux sanguins à la noradrénaline (nécessite une attention particulière lors de l'anesthésie).

    Augmente la demi-vie de la digoxine - une intoxication possible avec la digoxine.

    Augmente l'effet toxique du lithium en raison d'une diminution de sa clairance.

    Accélère le métabolisme et l'excrétion de carbenoksolona. Carbenoksolon favorise la rétention de sodium par la spironolactone.

    Glucocorticostéroïdes et diurétiques (dérivés de benzothiazine, furosémide, l'acide éthacrynique) intensifier et accélérer l'effet diurétique et natriurétique.

    Renforce l'action des médicaments diurétiques et hypotenseurs.

    Les anti-inflammatoires non stéroïdiens réduisent les effets diurétiques et natriurétiques, augmentent le risque d'hyperkaliémie.

    Les préparations de glucocorticostéroïdes augmentent l'effet diurétique et natriourique dans l'hypoalbuminémie et / ou l'hyponatrémie.

    Le risque d'hyperkaliémie augmente avec l'admission de potassium, de suppléments potassiques et de diurétiques d'épargne potassique, d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (acidose), d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, d'inhibiteurs de l'aldostérone, d'indométhacine et de cyclosporine.

    Salicylates, indométhacine réduire l'effet diurétique.

    Chlorure d'ammonium, la colestramine favoriser le développement de l'acidose métabolique hyperkaliémique.

    Fludrocortisone provoque une augmentation paradoxale de la sécrétion tubulaire de potassium. Réduit l'effet du mitotane.

    Renforce l'effet de la tryptoréline, buséréline, gonadoréline.

    L'éthanol, les barbituriques et les substances narcotiques renforcent l'hypotension orthostatique.
    Instructions spéciales:

    Il peut y avoir une augmentation temporaire de la concentration d'azote uréique dans le sérum sanguin, en particulier avec une fonction rénale réduite et une hyperkaliémie. Possible acidose métabolique hyperchlorémique réversible.

    En cas de violation des fonctions rénale et hépatique, ainsi que dans la vieillesse, une surveillance régulière des électrolytes sériques et de la fonction rénale est nécessaire.

    Le médicament rend difficile la détermination de la digoxine, du cortisol et de l'adrénaline dans le sang.

    Malgré l'absence d'effets directs sur le métabolisme des glucides, la présence du diabète sucré, en particulier avec la néphropathie diabétique, exige une extrême prudence en raison de la possibilité d'une hyperkaliémie.

    Dans le traitement des anti-inflammatoires non stéroïdiens, la fonction rénale et les indices d'électrolytes sanguins doivent être surveillés. Évitez de manger des aliments riches en potassium.

    Pendant le traitement, la consommation d'alcool est contre-indiquée.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Dans la période initiale de traitement, il est interdit de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices. La durée des restrictions est définie individuellement.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, 25 mg.

    Emballage:

    Pour 10, 20 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

    10, 20, 30, 40, 50 ou 100 comprimés en boîtes de polyéthylène téréphtalate pour les médicaments scellés avec des bouchons vissés avec un premier dispositif de contrôle d'ouverture ou un système "push-turn" en polypropylène ou polyéthylène, ou des boîtes en polypropylène pour médicaments scellé avec des couvercles avec le contrôle de la première ouverture de polyéthylène haute pression.

    Un pot ou 1, 2, 3, 4 ou 5 carrés de contour, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un emballage en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-003702
    Date d'enregistrement:23.06.2016
    Date d'expiration:23.06.2021
    Le propriétaire du certificat d'inscription:OZONE, LLC OZONE, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspOZONE LLC OZONE LLC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp16.08.2016
    Instructions illustrées
      Instructions
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