Sibazon - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: Éthanol (alcool éthylique) 95%, saturé avec du chlorure de sodium - 200 mg, propylène glycol - 200 mg, macrogol 400 (oxyde de polyéthylène 400) - 200 mg, eau pour injection - jusqu'à 1 ml.

La description:Transparent incolore ou avec un liquide de teinte jaunâtre-verdâtre.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent anxiolytique (tranquillisant). Liste III de la liste des stupéfiants, des substances psychotropes et de leurs précurseurs soumis à contrôle dans la Fédération de Russie.

ATX: & nbsp

N.05.B.A.01 Diazépam

Pharmacodynamique:

Le médicament appartient à la liste n ° 1 des substances BACC puissantes.

Le diazépam a un effet dépresseur sur le système nerveux central, qui est principalement réalisé dans le système thalamus, hypothalamus et limbique. Augmente l'effet inhibiteur de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), qui est l'un des principaux médiateurs de l'inhibition pré- et postsynaptique de la transmission des influx nerveux au système nerveux central. Il a une action anxiolytique, sédative, hypnotique, miorelaxante et anticonvulsivante. Le mécanisme d'action du diazépam est dû à la stimulation des récepteurs benzodiazépiniques du complexe supramoléculaire GABA-benzodiazépine-chloronophore conduisant à l'activation du récepteur GABA, ce qui entraîne une diminution de l'excitabilité des structures sous-corticales du cerveau, l'inhibition du polysynaptic réflexes spinaux.

Pharmacocinétique

Avec l'injection intramusculaire, l'absorption du diazépam peut être lente et instable (selon le site d'administration); Lorsqu'elle est introduite dans le muscle deltoïde, l'absorption est rapide et complète. La biodisponibilité est de 90%. Temps, nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin - 0,5-1,5 h avec l'injection intramusculaire et dans les 0,25 h avec intraveineuse; les concentrations d'équilibre sont atteintes avec un apport constant après 1-2 semaines.

Le diazépam et ses métabolites pénètrent dans les barrières hémato-encéphalique et placentaire, se retrouvent dans le lait maternel à des concentrations correspondant à 1/10 des concentrations plasmatiques. Connexion avec les protéines plasmatiques - 98 %.

Métabolisé dans le foie avec le système enzymatique CYP2C19, CYP3UNE4, CYP3UNE5 et CYP3UNE7. 98-99% à des dérivés pharmacologiquement très actifs (desméthyldiazépam) et moins actifs (témazépam et oxazépam).

Il est excrété par les reins - 70% (sous forme de glucuronides), sous forme non modifiée 1-2% et moins de 10% - avec des masses calculés. La demi-vie du desméthyldiazépam est de 30 à 100 h, celle du témazépam de 9,5 à 12,4 h et celle de l'oxazépam de 5 à 15 h. La demi-vie d'élimination peut être prolongée chez les nouveau-nés (jusqu'à 30 h), les patients âgés et séniles (jusqu'à 100 h) et chez les patients atteints d'insuffisance hépatique-rénale (jusqu'à 4 jours).

En cas d'utilisation répétée, l'accumulation de diazépam et de ses métabolites actifs est significative. Se réfère aux benzodiazépines avec une longue demi-vie, l'élimination après la cessation du traitement est lente, les métabolites persistent dans le sang pendant plusieurs jours ou même semaines.

Les indications:

- traitement des troubles névrotiques et névrotiques avec anxiété;

- suppression de l'agitation psychomotrice associée à l'anxiété;

- l'arrêt des crises d'épilepsie et des états convulsifs de diverses étiologies.

- états, accompagnés d'un tonus musculaire accru (tétanos, troubles aigus de la circulation cérébrale, etc.);

- le soulagement du syndrome de sevrage et le délire dans l'alcoolisme;

- Prémédication et ataralgésie en association avec des analgésiques dans le cadre de diverses procédures de diagnostic, en pratique chirurgicale et obstétricale;

- dans la clinique des maladies internes: dans la thérapeutique complexe de l'hypertension (accompagnée de l'anxiété, l'augmentation de l'excitabilité), la crise hypertonique, les vasospasmes, les troubles climatériques et menstruels.

Contre-indications

Hypersensibilité aux dérivés des benzodiazépines, myasthénie grave, coma, choc, glaucome à angle fermé, addiction dans l'histoire (drogues, alcool, sauf pour le syndrome de sevrage de l'alcool et le délire), syndrome d'apnée nocturne, intoxication alcoolique de gravité variable, intoxication aiguë avec des médicaments qui exercent un effet dépresseur sur le système nerveux central (stupéfiants, hypnotiques et psychotropes), maladies pulmonaires obstructives chroniques sévères (danger de progression de l'insuffisance respiratoire), insuffisance respiratoire aiguë, enfants jusqu'à 30 jours inclusivement.

Soigneusement:

Absence (petit mal) ou syndrome de Lennox-Gastaut (lorsqu'il est administré par voie intraveineuse peut déclencher le développement de l'état de mal épileptique); épilepsie ou crises d'épilepsie dans l'anamnèse (initiation du traitement par diazépam ou son retrait brusque peut accélérer le développement de convulsions ou état épileptique), insuffisance hépatique et / ou rénale, ataxie cérébrale et spinale, hyperkinésie, tendance à abuser des psychotropes, cerveau organique les maladies (les paradoxes sont des réactions possibles), l'hypoprotéinémie, les personnes âgées, les enfants âgés de 30 jours, la dépression (voir "précautions").

Grossesse et allaitement:

Le médicament est contre-indiqué dans le premier trimestre de la grossesse (risque accru de malformations congénitales). Dans les deuxième et troisième trimestres de la grossesse, l'utilisation est possible si l'effet attendu dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Influence sur le fœtus: tératogénicité (surtout pendant le trimestre), dépression du système nerveux central, insuffisance respiratoire et suppression du réflexe de succion chez les nouveau-nés dont la mère a pris ce médicament.

L'utilisation à des doses supérieures à 30 mg pendant 15 heures avant l'accouchement ou pendant le travail peut provoquer une dépression respiratoire chez le nouveau-né (diminution de l'apnée), une diminution du tonus musculaire, une diminution de la tension artérielle, une hypothermie, une faiblesse. syndrome de l'enfant).

Pendant le traitement, le médicament devrait cesser d'allaiter.

Dosage et administration:

Méthode d'administration intramusculaire et intraveineuse.

Traitement des troubles névrotiques et névrotiques avec anxiété: la dose initiale de 10 mg par voie intramusculaire, dans certains cas avec une excitation prononcée, la peur, la dose est augmentée à 20 mg.

Cessation de l'agitation psychomotrice associée à l'anxiété, à la peur: la dose initiale de 5-10 mg est administrée lentement par voie intraveineuse; la dose peut être répétée après 3-4 heures.

Les états d'augmentation du tonus musculaire: Les adultes sont d'abord introduits 10 mg dans une injection intraveineuse lente ou par voie intramusculaire, puis par perfusion intraveineuse 100 mg de diazépam dans 500 ml d'une solution à 0,9% de chlorure de sodium ou 5 % solution de dextrose à un taux de 5-15 mg par heure. Les enfants par voie intramusculaire ou intraveineuse: de 30 jours à 5 ans - 1-2 mg, les enfants de plus de 5 ans - 5-10 mg; si nécessaire, la dose peut être répétée après 3-4 heures.

Kupirovanie crises d'épilepsie et des convulsions d'étiologie différente: adultes par voie intramusculaire ou intraveineuse pour 10-20 mg, si nécessaire, répétez la dose après 3 à 4 heures. Enfants par voie intraveineuse (lentement): de 30 jours à 5 ans - 0,2-0,5 mg toutes les 2-5 minutes jusqu'à une dose maximale de 5 mg, à partir de 5 ans - 1 mg toutes les 2 à 5 minutes jusqu'à une dose maximale de 10 mg ; si nécessaire, le traitement peut être répété après 2 à 4 heures.

Syndrome d'abstinence et soulagement du délire en cas d'alcoolisme: le premier jour - 10 мг par voie intraveineuse ou intramusculaire toutes les 4-6 heures jusqu'à ce que se produise un état subjectivement confortable ou le sommeil, dans la suite - la réduction de la dose jusqu'à 5 мг 3-4 fois par jour.

Prémédication: 1-2 heures avant le début de l'opération par voie intramusculaire: adultes - 10-20 mg; enfants - 0,1-0,2 mg / kg.

Pour le sommeil narcotique à court terme avec des interventions diagnostiques complexes (endoscopiques): par voie intraveineuse chez les adultes - 10-20 mg, enfants - 0,1-0,2 mg / kg.

Obstétrique et de gynécologie: par voie intramusculaire 10-20 mg avec l'ouverture du col de l'utérus pour 2-3 doigts. Avec éclampsie: par voie intraveineuse 10-20 mg par jour, si nécessaire pendant une crise - jusqu'à 70 mg par jour.

Dans la clinique des maladies internes: par voie intramusculaire à 5 mg par jour, si nécessaire et en tenant compte de la tolérabilité du médicament - jusqu'à 10 mg par jour.

Patients âgés et séniles: le traitement doit commencer avec la moitié de la dose habituelle pour les adultes, en l'augmentant progressivement, en fonction de l'efficacité du traitement et de la tolérabilité du médicament.

Habituellement, après la prise de la condition aiguë et l'obtention de l'effet thérapeutique nécessaire, ils passent à la nomination de diazépam sous la forme de comprimés.

Effets secondaires:

Du système nerveux: au début du traitement (particulièrement chez les patients âgés) - la somnolence, le vertige, la fatigue, la concentration altérée, l'ataxie, la désorientation, l'émoussement des émotions, le ralentissement des réactions mentales et motrices, l'amnésie antérograde; mal de tête, euphorie, dépression, tremblement, catalepsie, confusion, réactions extrapyramidales dystoniques (mouvements incontrôlés du corps), asthénie, faiblesse musculaire, hyporéflexie, dysarthrie, réactions paradoxales (manifestations agressives, agitation psychomotrice, peur, tendances suicidaires, spasmes musculaires, confusion, hallucinations) , anxiété, troubles du sommeil).

De la part du système d'hématopoïèse: leucopénie, neutropénie, agranulocytose (frissons, hyperthermie, mal de gorge, fatigue ou faiblesse excessive), anémie, thrombocytopénie.

De la part du système digestif: bouche sèche ou hypersalivation, brûlures d'estomac, hoquet, gastralgie, nausée, vomissement, perte d'appétit, constipation; violations de la fonction hépatique, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline, jaunisse.

Du système cardiovasculaire: palpitations, tachycardie, abaissement de la pression artérielle.

Du système génito-urinaire: incontinence urinaire ou rétention urinaire, altération de la fonction rénale, augmentation ou diminution de la libido, dysménorrhée.

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons.

Les réactions locales: avec injection intraveineuse - phlébite, thrombose veineuse; lors de l'injection intramusculaire - la formation d'infiltrats.

Avec administration intraveineuse rapide - hypotension, collapsus orthostatique, dépression du centre respiratoire, hoquet, troubles de la vision (diplopie).

Autre: dépendance, toxicomanie, boulimie, perte de poids.

Si la dose est fortement réduite ou arrêtée: syndrome de sevrage (irritabilité accrue, céphalée, anxiété, peur, agitation psychomotrice, troubles du sommeil, dysphorie, spasme des muscles lisses des organes internes et des muscles squelettiques, dépersonnalisation, augmentation de la transpiration, dépression, nausées, vomissements, tremblements, troubles de la perception, en Hyperacousie, paresthésie, photophobie, tachycardie, convulsions, hallucinations, troubles psychotiques).

Quand utilisé en obstétrique: chez les nouveau-nés - hypotension musculaire, hypothermie, dyspnée.

Surdosage:

Symptômes: somnolence, oppression de la conscience de sévérité variable, stimulation paradoxale, réflexes diminués à areflexia, réaction réduite à la stimulation douloureuse, dysarthrie, ataxie, déficience visuelle (nystagmus), tremblement, bradycardie, abaissement de la pression artérielle, collapsus, dépression cardiaque et respiratoire (jusqu'à apnée) activité, coma.

Traitement: diurèse forcée. Thérapie symptomatique (maintien de la respiration et de la pression artérielle), ventilation artificielle. En tant qu'antagoniste spécifique, flumazenil (en milieu hospitalier). L'antagoniste des benzodiazépines flumazenil Il n'est pas indiqué chez les patients épileptiques traités avec des benzodiazépines. Chez ces patients, une action antagoniste contre les benzodiazépines peut déclencher le développement de crises d'épilepsie.

L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

Lorsque le diazépam est utilisé en association avec d'autres médicaments, les réactions d'interaction suivantes sont observées:

- avec les inhibiteurs de la monoamine oxydase, la strychnine et le corazole - antagonisme vis-à-vis des effets du diazépam;

- avec des médicaments ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central (y compris les hypnotiques et les sédatifs, les antipsychotiques, les analgésiques narcotiques, les médicaments) pour anesthésie générale) - une forte augmentation de l'effet inhibiteur sur le système nerveux central et le centre respiratoire, hypotension artérielle prononcée;

- avec des antidépresseurs tricycliques (incl. amitriptyline) - augmentation de l'effet oppressif sur le système nerveux central, augmentation de l'action cholinergique;

- avec des myorelaxants - une action accrue des myorelaxants, un risque accru d'apnée;

- avec la cimétidine, le disulfirame, l'érythromycine, la fluoxétine, ainsi qu'avec des contraceptifs oraux et des médicaments contenant des œstrogènes qui inhibent de manière compétitive le métabolisme hépatique (processus d'oxydation), ralentissant éventuellement le métabolisme du diazépam et augmentant sa concentration plasmatique;

- l'isoniazide, kétoconazole et métoprolol ralentir également le métabolisme du diazépam et augmenter sa concentration dans le plasma sanguin;

- propranolol et acide valproïque augmenter le niveau de diazépam dans le plasma sanguin;

- la rifampicine peut améliorer le métabolisme du diazépam et, par conséquent, réduire sa concentration dans le plasma sanguin;

- inducteurs des enzymes hépatiques microsomiques - réduire l'efficacité;

- médicaments hypotenseurs peuvent augmenter la gravité de l'abaissement de la pression artérielle;

- clozapine - possible augmentation de la dépression respiratoire;

- à l'application simultanée avec les glycosides cardiaques - il est possible d'augmenter la concentration de ce dernier dans le sérum sanguin et le développement de l'intoxication digitalique (en raison de la connexion compétitive avec les protéines plasmatiques);

- réduit l'efficacité de la lévodopa chez les patients atteints de parkinsonisme;

- l'oméprazole prolonge le temps d'élimination du diazépam;

- inhibiteurs de la monoamine oxydase, analeptiques respiratoires, psychostimulants - réduire l'activité de la drogue.

- augmentation potentielle de la toxicité de la zidovudine;

- La théophylline (utilisée à faibles doses) peut réduire la sédation.

Pharmaceutiquement incompatible dans une seringue avec d'autres médicaments.

La prémédication avec le diazépam réduit la dose de fentanyl nécessaire pour l'anesthésie générale et réduit le temps nécessaire pour «éteindre» la conscience avec des doses d'induction.

Instructions spéciales:

Le risque de développer une pharmacodépendance augmente avec l'utilisation de fortes doses (plus de 60 mg / jour) de médicament, une durée significative de traitement; chez les patients qui ont déjà abusé d'alcool ou de drogues. Sans instructions spéciales, le médicament ne doit pas être utilisé pendant une longue période.

Il est nécessaire d'observer des soins spéciaux dans la nomination de diazepam dans la dépression grave, puisque le médicament peut être utilisé pour mettre en application des intentions suicidaires.

En cas d'insuffisance rénale / hépatique et de traitement à long terme, le contrôle de l'image du sang périphérique et de l'activité des enzymes «hépatiques» est nécessaire.

Il est inacceptable d'interrompre sévèrement le traitement en raison du risque de «syndrome de sevrage», mais en raison de la lenteur de la demi-vie du diazépam, sa manifestation est beaucoup plus faible que dans les autres benzodiazépines.

Lorsque les patients développent des réactions inhabituelles telles qu'une agressivité accrue, une agitation psychomotrice, de l'anxiété, de la peur, des pensées suicidaires, des hallucinations, des crampes musculaires accrues, un sommeil difficile, un sommeil superficiel, le traitement doit être interrompu.

L'initiation du traitement diazepam ou son retrait brusque chez les patients avec l'épilepsie ou avec les crises d'épilepsie dans l'anamnèse peut accélérer le développement des crises ou le statut épileptique.

Par voie intraveineuse, le diazépam doit être administré lentement dans une grosse veine pendant au moins 1 minute pour chaque 5 mg (1 ml) du médicament. Le patient doit être dans position couchée. Après l'introduction de la drogue doit être observé au repos au lit pendant au moins 6 heures.

Avec le développement des symptômes (voir la section "DE attention "), une allocation adéquate est nécessaire dans un cadre hospitalier.

Il est déconseillé d'effectuer des perfusions intraveineuses continues - la formation de sédiments et l'adsorption de la préparation avec des matériaux en chlorure de polyvinyle de flacons de perfusion et de tubes est possible.

Au cours du traitement, il est strictement interdit aux patients de boire de l'éthanol. Fumer affaiblit l'effet de la drogue.

Les enfants, en particulier à un jeune âge, sont très sensibles au système nerveux central déprimant par l'action des benzodiazépines. Les nouveau-nés ne sont pas recommandés pour prescrire des médicaments contenant de l'alcool benzylique - il est possible de développer un syndrome toxique mortel qui se manifeste par une acidose métabolique, une dépression du système nerveux central, des difficultés respiratoires, une insuffisance rénale, une hypotension et éventuellement des crises épileptiques et une hémorragie intracrânienne.

Patients âgés Sibazon doit être administré avec une extrême prudence et ne pas dépasser la dose recommandée.

Il est nécessaire d'évaluer soigneusement le rapport bénéfice / risque pour la prescription aux patients atteints de maladies rénales et hépatiques.

Introduction contre-indiquée de Sibazone dans le canal artériel en raison du développement possible de la gangrène.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il n'est pas permis de conduire des véhicules et de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 5 mg / ml.

Emballage:

2 ml par ampoule de verre neutre. Pour 10 ampoules, avec les instructions d'utilisation et l'ouvre-ampoule ou scarificateur ampoule, est placé dans une boîte en carton.

5 ampoules par boîtier de circuit imprimé en film de polychlorure de vinyle et feuille d'aluminium imprimé laqué ou sans feuille. 2 packs de cellules profilées ainsi que des instructions d'utilisation et un couteau pour l'ouverture des ampoules ou un ampoule scarificateur sont placés dans un paquet de carton.

Lors de l'utilisation d'ampoules avec des incisions, des bagues et des points de rupture, une ampoule de scarificateur ou un couteau pour ouvrir les ampoules n'est pas inséré.

Conditions de stockage:

Liste n ° 1 des substances BACC fortes. Dans l'endroit sombre à une température de 5 à 20 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N003867 / 01

Date d'enregistrement:16.10.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:DALHIMFARM, OJSC DALHIMFARM, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

DALHIMFARM, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp16.05.2012

Instructions illustrées

Instructions

Sibazon (Sibazon)