Rifabutin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance active: rifabutine (en termes de substance 100%) - 150 mg; Substances auxiliaires: laurylsulfate de sodium (dodécylsulfate), povidone (polyvinylpyrrolidone de faible poids moléculaire (12600 ± 2700), colloïde de dioxyde de silicium (aérosil), stéarate de magnésium, talc, amidon prégélatinisé, dioxyde de titane, azorubine (acide 2C rouge), quinoléine jaune, diamant noir, bleu breveté, ponso 4 R, gélatine.

La description:Capsules numéro 0 en rouge. Le contenu des capsules est une poudre non uniforme dans la dispersion, de la couleur violet foncé à la couleur brun violacé avec des inclusions légères.

Groupe pharmacothérapeutique:Médicament antituberculeux (antibiotique-ansamycine)

ATX: & nbsp

J.04.A.B Antibiotiques

J.04.A.B.04 Rifabutine

Pharmacodynamique:Antibiotique semi-synthétique à large spectre. Efficace contre les micro-organismes intracellulaires et extracellulaires. Inhibe sélectivement l'ARN polymérase ADN-dépendante des bactéries sensibles. A un effet bactéricide. Très actif contre Mycobacterium spp. (M.tuberculosis, complexe M.avium intracellulare et autres mycobactéries atypiques). De 1/3 à 1/2 souches de M. tuberculosis résistantes à la rifampicine, sont sensibles à la rifabutine, indiquant une résistance croisée incomplète entre ces antibiotiques. Il est également actif contre de nombreux micro-organismes Gram-positifs. Avec la monothérapie, la résistance se développe rapidement.

PharmacocinétiqueAbsorption à partir du tractus gastro-intestinal (GIT) - rapide (la nourriture grasse réduit la vitesse, mais pas le degré d'absorption). Biodisponibilité - 20%. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est de 2-4 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 85%. La teneur en plasma est maintenue au-dessus de la concentration minimale inhibitrice pour M. tuberculosis jusqu'à 30 heures après l'administration. Avec une seule admission de 300, 450 et 600 mg, la pharmacocinétique est linéaire, la concentration maximale étant déterminée dans l'intervalle de 0,4 à 0,7 μg / ml. Le liquide pénètre dans les cellules de divers organes et tissus. Le rapport de la concentration intracellulaire à la concentration extracellulaire est de 9 pour les neutrophiles et de 15 pour les monocytes. Il pénètre dans la barrière hémato-encéphalique (la concentration dans le liquide céphalorachidien est d'environ 50% de la concentration dans le plasma). La concentration la plus élevée était dans les poumons (24 heures après l'ingestion, elle était de 5 à 10 fois plus élevée que celle du plasma). Le volume de distribution est de 9 l / kg. Métabolisé dans le foie avec la formation de métabolites inactifs. Il est excrété par les reins sous forme de métabolites (53%) et de bile (30%). La demi-vie est de 35 à 40 heures.

Les indications:La tuberculose pulmonaire est une multirésistante chronique, causée par des souches de M. tuberculosis résistantes à la rifampicine (dans le cadre d'une polythérapie). Infections (à la fois localisées et disséminées) causées par M. tuberculosis, le complexe M. avium intracellulare, M.xenopi, etc. par des bactéries atypiques (y compris chez des patients immunodéprimés avec un nombre de lymphocytes SB4 200 / μl et moins) - traitement (dans le cadre d'une thérapie complexe) et la prévention (monothérapie).

Contre-indicationsHypersensibilité (y compris la rifampicine), grossesse, allaitement.

Soigneusement:Insuffisance rénale / hépatique sévère.

Dosage et administration:A l'intérieur, 1 fois par jour, quel que soit l'apport alimentaire. Prévention de l'infection chez les patients présentant une immunosuppression - 300 mg / jour. En association avec d'autres médicaments: avec une infection mycobactérienne non tuberculeuse -450-600 mg / jour, jusqu'à 6 mois après l'ensemencement négatif. Dans la tuberculose pulmonaire chronique multirésistante - 300-450 mg / jour, jusqu'à 6 mois à partir de l'ensemencement négatif. Avec tuberculose pulmonaire nouvellement diagnostiquée -150-300 mg / jour, pendant 6 mois. Lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 30 ml / min, la dose est réduite de 50%. Avec des violations modérées du foie et / ou des reins ne nécessitent pas d'ajustement de la dose.

Effets secondaires:

De la part du système digestif: nausée, vomissement, changement de goût (dysgueusie), diarrhée, douleur abdominale, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», jaunisse.

Du système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie. Indicateurs de laboratoire: leucopénie, thrombocytopénie, anémie.

Les réactions allergiques: fièvre, éruption cutanée, rarement - éosinophilie, bronchospasme, choc anaphylactique, uvéite.

Interaction:Il induit le cytochrome CYP3A, accélère le métabolisme des médicaments métabolisés par ce système (augmentation de la posologie requise). Il est peu probable de développer des interactions cliniquement significatives avec l'éthambutol, la théophylline, les sulfamides, le pyrazinamide, le fluconazole, la zalcitabine. Fluconazole et clarithromycine augmenter la concentration du médicament dans le plasma (avec une réception simultanée avec la clarithromycine, la dose quotidienne est réduite à 300 mg). Réduit la concentration de zidovudine dans le plasma.

Instructions spéciales:Pendant la période de traitement, il est nécessaire de surveiller périodiquement le nombre de leucocytes, de plaquettes dans le sang périphérique, l'activité des enzymes «hépatiques». Le risque d'uvéite augmente avec l'association à la clarithromycine ou à fortes doses. Avec le développement de l'uvéite, la consultation d'un ophtalmologiste, le retrait temporaire du médicament est indiqué. Peut conférer une couleur rouge-orange à l'urine, à la peau et aux sécrétions. Les patients prenant le médicament ne devraient pas porter de lentilles de contact en raison de la possibilité de leur coloration en orange. L'utilisation de la rifabutine en monothérapie pour la prévention de la maladie de M.avium chez les patients atteints de tuberculose peut entraîner le développement d'une résistance croisée à la rifabutine et à la rifampicine. Il est conseillé de combiner avec des médicaments antituberculeux qui n'appartiennent pas au groupe rifamycine. Les contraceptifs oraux peuvent être inefficaces, d'autres méthodes contraceptives doivent être utilisées.

Forme de libération / dosage:Capsules contenant 150 mg de rifabutine.

Emballage:10 capsules par paquet de cellules de contour. 1, 2, 3 paquets de contour avec des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Liste B. Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas + 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-005200/08

Date d'enregistrement:03.07.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

MOSHIMFARM les prépare. NA Semashko OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp03.05.2016

Instructions illustrées

Instructions

Rifabutine (Rifabutine)