Rowlin-Rowtek - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Excipients: Cellulose microcristalline - 66,667 mg, 133,333 mg, 200,00 mg; Le lactose monohydraté est de 51,667 mg, 103,333 mg, 155,00; Povidone K30 - 3,333 mg, 6667 mg, 10,00 mg; Talc - 3,333 mg, 6,667 mg, 10,00 mg; Stéarate de magnésium - 1,667 mg, 3,333 mg, 5,00 mg; Colloïde de dioxyde de silicium - 1667 mg, 3333 mg, 5,00 mg; Carboxyméthylamidon sodique - 1,667 mg, 3,333 mg, 5,00 mg; Croscarmellose sodique - 3,333 mg, 6667 mg, 10,00 mg.

Gaine de film: Gipromellose E-15 - 6,667 mg, 13,333 mg, 20,00 mg; Dioxyde de titane - 0,833 mg, 1,667 mg, 2,50 mg; Propylene glycol 0,167 mg, 0,333 mg, 0,50 mg; Macrogol-6000 - 0,500 mg, 1,000 mg, 1,50 mg.

La description:

Dosage 200 mg

Comprimés ronds biconvexes revêtus d'un film blanc avec un risque sur un côté de la tablette; sur la fracture, une coquille de film et un noyau blanc sont visibles.

Dosage de 400 mg

Comprimés ronds biconvexes, recouverts d'un film blanc; sur la fracture, une coquille de film et un noyau blanc sont visibles.

Dosage 600 mg

Capsules de capture (capsules), recouvertes d'un film blanc; sur la fracture, une coquille de film et un noyau blanc sont visibles.

Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-oxazolidinone

ATX: & nbsp

J.01.X.X.08 Linezolid

J.01.X.X Autres médicaments antibactériens

Pharmacodynamique:

Le linézolide, un médicament antibactérien synthétique, appartient à une nouvelle classe d'agents antimicrobiens, les oxazolidinones. Linezolid inhibe sélectivement la synthèse des protéines chez les bactéries. En se liant aux ribosomes bactériens, il empêche la formation d'un complexe initiateur fonctionnel 70S, qui est un composant important du processus de traduction dans la synthèse des protéines.

Linezolid est actif dans in vitro et dans vivo pour les micro-organismes suivants: Aérobes à Gram positif - Enterococcus faecium (y compris les souches résistantes à la vancomycine); Staphylococcus aureus (y compris les souches résistantes à la méthicilline) Streptocoque agalactiae, Streptocoque pneumoniae (y compris les souches multirésistantes) Streptocoque pyogenes.

Linezolid est actif dans in vitro pour les micro-organismes suivants: Aérobes à Gram positif - Enterococcus faecalis (y compris les souches résistantes à la vancomycine); Enterococcus faecium (y compris les souches sensibles à la vancomycine); Staphylococcus épidermidis (y compris les souches résistantes à la méthicilline) Staphylococcus haemolyticus, Streptocoque spp. groupes viridans; aérobies à Gram négatif - Pasteurella multocida.

Résistant aux microorganismes linézoliques: Haemophilus influencae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp.

Le mécanisme d'action du linézolide diffère des mécanismes d'action des antimicrobiens d'autres classes (par exemple, aminoglycosides, bêta-lactamines, antagonistes de l'acide folique, glycopeptides, lincosamides, quinolones, rifampicines, streptogramines, tétracyclines et chloramphénicol). résistance croisée entre le linézolide et ces médicaments. Linezolid est actif contre les micro-organismes pathogènes, à la fois sensibles et résistants à ces médicaments. La résistance au linézolide se développe lentement à travers une mutation à plusieurs étages 23S l'acide ribonucléique ribosomal (ARN) et se produit à une fréquence de moins de 1X10^-9 - 1X10^-10.

Pharmacocinétique

Succion

Après administration orale linezolid rapidement et intensément absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT). La concentration maximale de linézolide dans le plasma sanguin (C_max) à application à une dose de 600 mg toutes les 12 heures est de 21,2 mg / l, et lorsqu'il est administré à une dose de 400 mg toutes les 12 heures - 11 mg / l; la durée moyenne jusqu'à la concentration maximale de linézolide dans le plasma sanguin (TS_shah) - 2 heures, la biodisponibilité absolue est d'environ 100%. La consommation de nourriture n'affecte pas l'absorption du linézolide. La concentration à l'équilibre du linézolide dans le plasma sanguin est atteinte le 2ème jour d'admission.

Distribution

Le volume de distribution du linézolide à la concentration d'équilibre chez un adulte en bonne santé est en moyenne de 40-50 litres, ce qui est approximativement égal à la teneur en eau totale dans le corps. La liaison aux protéines plasmatiques est de 31% et ne dépend pas de la le linézolide dans le plasma sanguin.

Métabolisme

Il est établi que les isoenzymes du système cytochrome P450 ne participent pas au métabolisme du linézolide dans in vitro. Le linézolide n'inhibe pas ou ne potentialise pas l'activité des isoenzymes cliniquement importantes du système du cytochrome P450 (1A2, 2C9, 2C19, 2ré6, 2E1, 3A4). L'oxydation métabolique conduit à la formation de deux métabolites inactifs - l'hydroxyéthyl glycine (le principal métabolite chez l'homme, formé à la suite d'un processus non enzymatique) et l'acide aminoéthoxyacétique (formé en plus petites quantités). D'autres métabolites inactifs sont également décrits.

Excrétion

La clairance extrarénale est d'environ 65% de la clairance du linézolide. Avec l'augmentation de la dose de linézolide, un faible degré de non-linéarité de la clairance est noté. Cela peut s'expliquer par une diminution de la clairance rénale et extrarénale avec une forte dose de linézolide. Cependant, les différences de clairance sont faibles et n'affectent pas la demi-vie apparente.

Le linézolide chez les patients ayant une fonction rénale normale et une insuffisance rénale de sévérité légère et modérée est excrété par les reins sous la forme d'hydroxyéthylglycine (40%), d'acide aminoéthoxyacétique (10%) et inchangé (30-35%). L'intestin est excrété sous forme d'hydroxyéthylglycine (6%) et d'acide aminoéthoxyacétique (3%). Linezolid dans la forme non modifiée pratiquement nc est déduit ou enlevé par un intestin.

La demi-vie du linézolide est de 5 à 7 heures en moyenne.

Pharmacocinétique dans des groupes de patients sélectionnés

Patients atteints d'insuffisance rénale

Après une dose unique de 600 mg de linézolide chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min), la concentration plasmatique de deux métabolites majeurs augmente de 7 à 8 fois. Cependant, une augmentation de la surface sous la courbe concentration-temps (AUC) le linézolide n'est pas observé. En dépit du fait que Certains des principaux métabolites sont retirés de l'hémodialyse, leur concentration dans le plasma sanguin après la prise de 600 mg de linézolide et l'exécution de la dialyse reste significativement plus élevée que la concentration plasmatique chez les patients ayant une fonction rénale normale, insuffisance rénale légère ou modérée.

Patients avec insuffisance hépatique

Il y a peu de preuves que chez les patients atteints d'insuffisance hépatique légère à modérée (classes A et B selon la classification de Child-Pugh), la pharmacocinétique du linézolide et de ses deux principaux métabolites, nc, varie.La pharmacocinétique du linézolide chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère (Classe C selon la classification de Child-Pugh) n'a pas été étudiée. Cependant, depuis linezolid il n'est pas métabolisé par une voie non enzymatique, il ne devrait pas altérer significativement son métabolisme en cas d'insuffisance hépatique.

Enfants et adolescents

Chez les adolescents (12-17 ans), la pharmacocinétique du linézolide, pris à la dose de 600 mg, ne diffère pas de la cinétique chez l'adulte. Ainsi, lorsque 600 mg de linézolide sont utilisés chez les adolescents toutes les 12 heures, sa concentration plasmatique sera la même que chez les adultes lorsqu'ils sont administrés à la même dose. Chez les enfants jusqu'à l'âge de 12 ans, l'utilisation du linézolide à une dose de 10 mg / kg par jour toutes les 8 heures permet d'atteindre la même concentration que chez les adultes lorsque 600 mg de linézolide sont administrés deux fois par jour.

Patients âgés

Chez les patients âgés de 65 ans et plus, la pharmacocinétique du linézolide ne change pas significativement.

Patientes

Chez les femmes, la distribution du linézolide est légèrement inférieure à celle des hommes; ils ont également réduit la clairance moyenne de 20% en poids. La concentration de linézolide dans le plasma sanguin des femmes est supérieure à celle des hommes, ce qui peut s'expliquer en partie par les différences de poids corporel. Cependant, comme la demi-vie du linézolide chez les hommes et les femmes n'est pas significativement différente, il n'y a pas de raison de s'attendre à une augmentation de la concentration de linézolide dans le plasma sanguin des femmes au-dessus du niveau tolérable, de sorte qu'aucun ajustement de la dose n'est requis.

Les indications:

Traitement des maladies infectieuses et inflammatoires, si elles sont connues ou soupçonnées, causées par des aérobies et anaérobies sensibles au linézolide Micro-organismes Gram-positifs (y compris les infections accompagnées de bactériémie):

- pneumonie acquise dans la communauté causée par Streptocoque pneumoniae (y compris les souches multirésistantes), y compris les cas accompagnés d'une bactériémie, ou Staphylococcus aureus (seulement les souches sensibles à la méthicilline);

- une pneumonie à l'hôpital provoquée par Staphylococcus aureus (y compris les souches sensibles et insensibles à la méthicilline) ou Streptocoque pneumoniae (y compris les souches multirésistantes)

- les infections compliquées de la peau et des tissus mous, y compris les infections à syndrome du pied diabétique non accompagnées d'ostéomyélite Staphylococcus aureus (y compris les souches sensibles et insensibles à la méthicilline), Streptocoque pyogenes ou Streptocoque agalactiae;

- infections de la peau et des tissus mous non compliquées causées par Staphylococcus aureus (seulement les souches sensibles à la méthicilline) ou Streptocoque pyogenes;

- les infections causées par Enterococcus faecium (souches résistantes à la vancomycine), y compris celles qui sont accompagnées d'une bactériémie.

Contre-indications

Hypersensibilité au linézolide et / ou à d'autres composants du médicament. La réception simultanée de linézolide avec des médicaments qui inhibent la monoamine oxydase A ou B (par exemple, phenelzine, isocarboxazide), et aussi dans les deux semaines après l'arrêt de ces médicaments.

En l'absence de surveillance attentive des patients et de surveillance de la tension artérielle, le linézolide ne doit pas être prescrit:

- patients présentant une hypertension artérielle incontrôlée, un phéochromocytome, une thyrotoxicose, un syndrome carcinoïde, un trouble bipolaire, un trouble schizo-affectif et une confusion aiguë; patients recevant les types de médicaments suivants: adrénomimétiques (par exemple, pseudoéphédrine, phénylpropanolamine, épinéphrine, norépinéphrine, dobutamine), les dopaminomimétiques (par exemple, la dopamine), les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, les antidépresseurs tricycliques, les agonistes des récepteurs 5-HT1 (tryptanes), la mépéridine ou buspirone.

Intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose et du galactose.

Chez les enfants de moins de 3 ans (pour cette forme posologique).

Soigneusement:

Patients atteints d'insuffisance rénale

En raison de la signification clinique inexpliquée des deux principaux métabolites du linézolide chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère, linezolid devrait être utilisé avec prudence chez ces patients, et seulement si le bénéfice attendu dépasse le risque potentiel. Il n'y a pas non plus de données sur l'utilisation du linézolide chez les patients sous dialyse péritonéale ambulatoire ou d'autres méthodes alternatives de traitement de l'insuffisance rénale.

Patients avec insuffisance hépatique

Les données cliniques limitées recommandent l'utilisation de linezolid chez ces patients seulement si le bénéfice attendu dépasse le risque potentiel. Linezolid doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant des infections systémiques présentant un risque pour la vie, tels que ceux associés aux cathéters veineux dans les unités de soins intensifs.

Grossesse et allaitement:

Il n'y avait pas d'études sur la sécurité du linézolide pendant la grossesse. L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

On ne sait pas si linezolid dans le lait maternel et, par conséquent, l'allaitement doit être interrompu pendant la période de traitement par la mère pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

Le médicament peut être pris à la fois pendant les repas et entre les repas.

Les patients qui au début de la thérapie linezolid Il a été prescrit par voie intraveineuse, à l'avenir, il peut être transféré à n'importe quelle forme posologique de linézolide pour l'administration orale. la biodisponibilité du linézolide lors de l'ingestion est presque de 100%. La durée du traitement dépend de l'agent pathogène, de la localisation et de la gravité de l'infection, ainsi que de l'effet clinique.

Adultes et enfants de 12 ans et plus

Indications (y compris les infections accompagnées de bactériémie)	Une seule dose	Durée recommandée du traitement
- La pneumonie d'origine communautaire causée par Streptococcus pneumoniae (y compris les souches multirésistantes), y compris les cas accompagnés d'une bactériémie, ou Staphylococcus aureus (souches sensibles à la méthicilline seulement); - pneumonie hospitalière causée par Staphylococcus aureus (y compris les souches sensibles et insensibles à la méthicilline) ou Streptococcus pneumoniae (y compris les souches multirésistantes); - les infections compliquées de la peau et des tissus mous, y compris les infections à syndrome du pied diabétique non accompagnées d'ostéomyélite causée par Staphylococcus aureus (y compris les souches sensibles et insensibles à la méthicilline), Streptococcus pyogenes ou Streptococcus agalactiae;	600 mg par voie orale toutes les 12 heures.	10-14 jours
- les infections non compliquées de la peau et des tissus mous causées par Staphylococcus aureus (uniquement les souches sensibles à la méthicilline) ou Streptococcus pyogenes;	Adultes: 400 mg par voie orale toutes les 12 heures. Enfants (12 ans et plus): 600 mg par voie orale toutes les 12 heures.	10-14 jours
- les infections causées par Enterococcus faecium (souches résistantes à la vancomycine), y compris celles qui sont accompagnées d'une bactériémie.	600 mg par voie orale toutes les 12 heures.	14-28 jours

Enfants de 3 à 11 ans

Indications (y compris les infections accompagnées de bactériémie)	Une seule dose	Durée recommandée du traitement
- La pneumonie d'origine communautaire causée par Streptococcus pneumoniae (y compris les souches multirésistantes), y compris les cas accompagnés d'une bactériémie, ou Staphylococcus aureus (souches sensibles à la méthicilline seulement); - pneumonie hospitalière causée par Staphylococcus aureus (y compris les souches sensibles et insensibles à la méthicilline) ou Streptococcus pneumoniae (y compris les souches multirésistantes); - infections compliquées de la peau et des tissus mous, y compris les infections à syndrome du pied diabétique non accompagnées d'ostéomyélite causée par Staphylococcus aureus (y compris les souches sensibles et insensibles à la méthicilline). Streptococcus pyogenes ou Streptococcus agalactiae;	10 mg / kg par voie orale toutes les 8 heures	10-14 jours
- les infections non compliquées de la peau et des tissus mous causées par Staphylococcus aureus (uniquement les souches sensibles à la méthicilline) ou Streptococcus pyogenes;	Enfants (3 à <5 ans): 10 mg / kg par voie orale toutes les 8 heures. Enfants (5-11 ans): 10 mg / kg par voie orale toutes les 12 heures.	10-14 jours
- les infections causées par Enterococcus faecium (souches résistantes à la vancomycine), y compris celles qui sont accompagnées d'une bactériémie.	10 mg / kg par voie orale toutes les 8 heures.	14-28 jours

Patients âgés: l'ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

Patients atteints d'insuffisance rénale: la correction de la dose n'est pas requise. En raison du fait que 30% du linézolide est éliminé pendant l'hémodialyse dans les 3 heures, linezolid devrait être pris après la dialyse aux patients qui en ont besoin.

Patients avec insuffisance hépatique: la correction de la dose n'est pas requise.

Effets secondaires:

La fréquence des réactions indésirables énumérées ci-dessous est représentée par la classification suivante:

Souvent: ≥10%

Fréquemment: ≥1% et <10%

Rarement: ≥ 0,1% et <1%

Rarement: ≥ 0,01% et <0,1%

Très rarement: <0,01%

Les phénomènes indésirables associés à l'utilisation du linézolide sont généralement d'intensité légère ou modérée. Le plus souvent, la diarrhée, le mal de tête et la nausée sont notés.

Patients adultes

Du système digestif: souvent diarrhée, nausée, vomissement, constipation, douleur abdominale (y compris spastique), candidose de la muqueuse buccale, dyspepsie, changements dans les résultats des tests hépatiques fonctionnels; rarement - changement de la coloration de la langue et d'autres anomalies de la langue, pancréatite, gastrite, ballonnements, bouche sèche, glossite, selles molles, stomatite; rarement - colite associée aux antibiotiques, y compris la colite pseudomembraneuse, la décoloration de l'émail des dents.

Indicateurs de laboratoire: Augmentation ou diminution du potassium ou du bicarbonate, neutrophilie, éosinophilie, diminution de l'hémoglobine, hématocrite ou globules rouges, augmentation ou diminution du nombre de plaquettes, leucocytes, augmentation de l'activité de la créatine kinase, augmentation de l'activité de la créatine kinase, une augmentation de la concentration de glucose sur un estomac vide, une diminution de la protéine totale, de l'albumine, du sodium ou du calcium, une augmentation de l'activité de l'alanine aminotransférase (ALT), de l'aspartate aminotransférase (ACTE), la phosphatase alcaline (AFP), la lactate déshydrogénase (LDH), la lipase, l'amylase; rarement - leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie, hyponatrémie, augmentation de la concentration de sodium ou de calcium, diminution de la glycémie à jeun, augmentation de la concentration de bilirubine totale, créatinine, augmentation ou diminution de la concentration de chlore dans le plasma sanguin, augmentation du nombre de réticulocytes ; rarement - pancytopenia.

Du système nerveux: souvent - l'insomnie, le mal de tête, le vertige, la perversion du goût (l'arrière-goût «métallique»); rarement - les crampes, la paresthésie, l'hypoesthésie.

Depuis les organes des sens: rarement - l'indistinction de la perception visuelle, l'acouphène; rarement - le défaut des champs de vision.

Du système génito-urinaire: candidose vaginale souvent, augmentation des taux sanguins d'urée; rarement - la polyurie, l'insuffisance rénale, les violations du vagin et la vulve, la vaginite.

De la peau: souvent - une éruption cutanée, des démangeaisons; rarement - dermatite, transpiration abondante, urticaire.

Du système cardiovasculaire: souvent - Augmentation de la pression artérielle; rarement - tachycardie, attaque ischémique transitoire, phlébite, thrombophlébite.

Autre: souvent - fièvre, douleur locale; rarement - l'infection fongique opportuniste, les frissons, la fatigue, la soif.

Enfants et adolescents

Du système digestif: souvent des diarrhées, des vomissements, des nausées, des douleurs abdominales (locales et généralisées), des selles molles, des candidoses de la muqueuse buccale, des saignements gastro-intestinaux.

Indicateurs de laboratoire: souvent - thrombocytopénie, anémie, hypokaliémie, thrombocytose, rarement - éosinophilie, augmentation de la concentration de triglycérides dans le sang, augmentation de l'activité de l'ALT, de la lipase, de l'amylase, augmentation de la concentration de créatinine et de la bilirubine totale.

Du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges, convulsions.

De la peau: souvent - une éruption cutanée, rarement - une démangeaison cutanée.

Du système respiratoire: souvent - les infections des voies respiratoires supérieures, la pharyngite, la toux, la pneumonie, l'insuffisance respiratoire, l'apnée.

Autre: souvent - la fièvre, la douleur de la localisation non spécifiée, la septicémie, l'oedème généralisé.

Données spontanées

Données de laboratoire: myélosuppression, anémie sidéroblastique.

Depuis les organes des sens: neuropathie du nerf optique, modification de l'acuité visuelle, névrite optique, perte de vision, modification de la vision des couleurs.

Réactions allergiques anaphylaxie, œdème de Quincke, lésions cutanées bulleuses semblables au syndrome de Stevens-Johnson et à la nécrolyse épidermique toxique, alopécie.

Du côté du métabolisme: acidose lactique.

Du système nerveux: neuropathie périphérique.

Autre: syndrome de sérotonine.

Surdosage:

Aucun cas de surdosage n'a été signalé. Un traitement symptomatique est recommandé (y compris la nécessité de maintenir le taux de filtration glomérulaire). Il n'y a pas de données sur l'accélération de la déduction du linézolide dans la dialyse péritonéale ou l'hémoperfusion.

Interaction:

Il est établi que les isoenzymes du cytochrome P450 ne participent pas au métabolisme du linézolide dans in vitro. Le linézolide n'inhibe pas ou ne potentialise pas l'activité des isoenzymes du cytochrome P450 cliniquement importantes (1A2, 2C9, 2C19, 2ré6, 2E1, 3A4). Ainsi, aucune interaction induite par le CD450 n'est attendue avec le linézolide. Avec application simultanée de linézolide et (S) -warfarine, qui est largement métabolisé par l'isoenzyme CYP2C9, caractéristiques pharmacocinétiques de la warfarine ne changent pas. Des médicaments tels que warfarine et phénytoïne, qui sont les substrats de l'isoenzyme CYP2C9, peut être utilisé en même temps que le linézolide sans ajustement de la dose.

Inhibiteurs de la monoamine oxydase

Le linézolide est un inhibiteur réversible non sélectif de la monoamine oxydase chez certains patients linezolid, il peut y avoir un renforcement modéré réversible de l'action pressive pseudoéphédrine et phénylpropanolamine. À cet égard, il est recommandé de réduire les doses initiales des groupes de médicaments suivants: adrénomimétiques (par exemple, pseudoéphédrine, phénylpropanolamine, épinéphrine, norépinéphrine, dobutamine), dopaminomimétiques (par exemple, dopamine) et ensuite effectuer la sélection de la dose par titrage.

Dans les études, il n'y avait pas de développement du syndrome sérotoninergique chez les patients linezolid avec des médicaments sérotoninergiques. Cependant, il y a eu plusieurs rapports sur le développement du syndrome sérotoninergique au cours du traitement par le linézolide et les antidépresseurs - inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec aztréonam et gentamicine il n'y avait aucun changement dans la pharmacocinétique du linézolide.

La rifampicine a provoqué une diminution de C_m_Oh et AUC linézolide en moyenne de 21% et 32%, respectivement.

Instructions spéciales:

Dans le cas d'une infection établie (ou d'une infection présumée) causée par des microorganismes à Gram négatif concomitants, une utilisation additionnelle d'agents agissant sur la microflore à Gram négatif est indiquée.

Dans une étude ouverte, parmi les patients gravement malades présentant des infections associées à un cathéter intravasculaire, il y avait un excès de mortalité dans le groupe de patients ayant reçu linezolid, Comparativement aux patients ayant reçu de la vancomycine / dicloxacilline / oxacilline [78/363 (21,5%) vs 58/363 (16,0%)]. Le principal facteur influençant le taux de mortalité était l'agent pathogène gram-positif de l'infection au stade initial. Le taux de mortalité était similaire chez les patients, qui ont été causées uniquement par des micro-organismes Gram-positifs, mais étaient significativement plus élevés dans le groupe linézolide, lorsque d'autres micro-organismes ont été détectés, ou ils ne pouvaient pas être détectés au stade initial. Le déséquilibre le plus important a été noté pendant le traitement et dans les 7 jours après la fin de l'antibiothérapie. Chez de nombreux patients du groupe linézolide, des micro-organismes Gram-négatifs ont été détectés au cours de l'étude, et la cause du décès était des infections, des micro-organismes Gram-négatifs ou des infections polymicrobiennes. Ainsi, en cas d'infections compliquées de la peau et des tissus mous, le linézolide peut être utilisé chez les patients présentant une co-infection connue ou possible par des micro-organismes Gram négatif, uniquement s'il n'existe pas d'autre traitement possible. Dans ces cas, l'utilisation supplémentaire de médicaments agissant sur la microflore gram-négative est montrée simultanément.

Chez certains patients prenant linezolid, une myélosuppression réversible peut survenir (avec anémie, thrombocytopénie, leucopénie et pancytopénie), selon la durée du traitement. Chez les patients âgés, le risque de développer cette maladie est également augmenté. La thrombocytopénie est plus fréquente chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère qui ne sont pas dialysés. En relation avec cela, pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller les valeurs sanguines chez les patients présentant une anémie, une granulocytopénie ou une thrombocytopénie; avec un risque accru de saignement, des antécédents de myélosuppression, et l'utilisation de médicaments qui réduisent l'hémoglobine ou la numération plaquettaire et / ou affectent leurs propriétés fonctionnelles, avec une insuffisance rénale sévère, ainsi que chez les patients prenant linezolid plus de 2 semaines. Linezolid ces patients ne sont utilisés que lorsqu'il est possible de surveiller attentivement le taux d'hémoglobine, le nombre de leucocytes et de plaquettes. Si le traitement par le linézolide présente une myélosuppression marquée, le traitement doit être interrompu à moins que la poursuite du traitement ne soit considérée comme absolument nécessaire. Dans ce cas, une surveillance intensive de la numération sanguine et un traitement approprié sont nécessaires. De plus, il est recommandé qu'un test sanguin (incluant la détermination du taux d'hémoglobine, du nombre de plaquettes et du nombre de leucocytes (avec le calcul du nombre de leucocytes) soit effectué chaque semaine chez les patients linezolid quel que soit le test sanguin initial. Une incidence plus élevée d'anémie sévère a été observée chez les patients linezolid plus que la durée maximale recommandée de 28 jours. Ces patients étaient plus susceptibles d'avoir besoin d'une transfusion sanguine. Des cas d'anémie sidéroblastique ont été enregistrés après la commercialisation. Dans la plupart des cas, la durée du traitement par linézolide Au cours de la plupart des patients, les manifestations étaient complètement ou partiellement réversibles après l'arrêt du traitement par linézolide avec ou sans traitement spécifique de l'anémie.

Chez les patients prenant des médicaments antibactériens, y compris linezolid, devrait prendre en compte le risque de développer une colite pseudomembraneuse de gravité variable. A propos des cas de diarrhée associée à Clostridium difficile, rapporté en rapport avec l'utilisation de presque tous les médicaments antibactériens, y compris linezolid. La sévérité de la diarrhée peut varier de légère à sévère. Le traitement avec des médicaments antibactériens perturbe la microflore intestinale normale, ce qui conduit à une croissance excessive Clostridium difficile. Clostridium difficile produit des toxines A et B, qui conduisent au développement de la diarrhée associée à Clostridium difficile. Quantité excessive de toxines produites par les souches Clostridium difficile, peut provoquer une augmentation de la mortalité chez les patients, car de telles infections peuvent être résistantes à la thérapie antimicrobienne et peuvent nécessiter une colonectomie. La possibilité de développer une diarrhée associée à Clostridium difficile, doit être envisagée chez tous les patients présentant une diarrhée qui a suivi l'utilisation d'antibiotiques. Une surveillance médicale attentive pendant 2 mois est nécessaire chez les patients ayant Clostridium difficile après l'introduction de médicaments antibactériens. Si la colite pseudomembraneuse est confirmée ou soupçonnée, alors les médicaments antibactériens qui n'ont pas d'activité contre C. difficile, il est nécessaire d'annuler et de prescrire une thérapie spécifique. Les médicaments qui inhibent le péristaltisme intestinal sont contre-indiqués.

Lorsque des symptômes d'altération de la fonction visuelle apparaissent, tels que des modifications de l'acuité visuelle, des changements dans la perception des couleurs, une vision floue, des anomalies du champ visuel, il est recommandé de consulter un ophtalmologiste de toute urgence. Surveiller la fonction visuelle chez tous les patients linezolid pendant une longue période (plus de 3 mois), ainsi que chez tous les patients présentant de nouveaux symptômes de troubles visuels, quelle que soit la durée du traitement. Dans le cas de la neuropathie périphérique et de la neuropathie du nerf optique, le rapport bénéfice / risque du traitement par linézolide chez ces patients doit être évalué. Le risque de développer une neuropathie est plus élevé si linezolid Il est utilisé chez les patients qui utilisent ou qui ont récemment pris des médicaments antimycobactériens pour le traitement de la tuberculose.

En rapport avec l'utilisation du linézolide, une lactoacidose a été rapportée. Les patients qui présentent des nausées ou des vomissements répétés avec le linézolide, des douleurs abdominales, une acidose inexpliquée ou une diminution de la concentration d'anions bicarbonates, nécessitent une surveillance étroite de la part du médecin.

Le linézolide inhibe la synthèse de la protéine mitochondriale. Des effets secondaires, tels que l'acidose lactique, l'anémie et la neuropathie (nerf périphérique ou optique), peuvent résulter de cette inhibition; ces effets sont plus fréquents lorsque le médicament est utilisé pendant plus de 28 jours.

Des crampes ont été signalées chez des patients linezolid, et dans la plupart des cas dans l'histoire il y avait une indication de convulsions ou de la présence de facteurs de risque pour leur développement. Les patients doivent recueillir un historique détaillé des épisodes antérieurs de crises.

S'il est nécessaire d'utiliser le médicament en association avec des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, les patients doivent être constamment surveillés afin de détecter les signes et les symptômes du syndrome sérotoninergique, tels que les troubles cognitifs, l'hyperpyrexie et l'hyperréflexie. Si ces symptômes apparaissent, vous devez annuler un ou les deux médicaments pris. Lors de l'arrêt de l'utilisation d'un médicament sérotoninergique, des symptômes du syndrome de sevrage peuvent être observés.

Il y a eu des rapports de changements de surface réversibles dans la coloration de l'émail dentaire avec le linézolide. Ces changements de coloration ont été supprimés par un nettoyage dentaire professionnel.

Des cas d'hypoglycémie symptomatique ont été signalés chez des patients atteints de diabète sucré linezolid simultanément avec de l'insuline ou des médicaments hypoglycémiants. Bien qu'une relation causale entre l'utilisation du linézolide et le développement de l'hypoglycémie n'ait pas été établie, les patients diabétiques doivent être avertis de la possibilité de développer une hypoglycémie. En cas d'hypoglycémie, une correction de la dose d'insuline / des médicaments hypoglycémiants ou l'annulation du linézolide est nécessaire.

Les patients utilisant linezolid, vous devriez éviter de manger des aliments ou des boissons avec une teneur élevée en tyramine.

L'effet du linézolide sur la microflore normale n'a pas été étudié dans les études cliniques. L'utilisation de médicaments antibactériens, y compris le linézolide, peut entraîner une croissance excessive de micro-organismes insensibles. Dans les études cliniques, il a été montré qu'environ 3% des patients recevant des doses recommandées de linézolide ont développé une candidose associée à la prise d'antibiotiques. En cas de développement de la surinfection, des mesures appropriées doivent être prises.

L'innocuité et l'efficacité du linézolide, appliquées plus de 28 jours, n'ont pas été étudiées.

Dans les essais cliniques contrôlés, les patients présentant un syndrome du pied diabétique, des ulcères de pression ou une insuffisance brûlures ou gangrène. Ainsi, l'expérience d'utilisation du linézolide dans la thérapie de ces conditions est limitée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Lors de l'utilisation du linézolide, il est déconseillé de faire fonctionner des véhicules, des équipements spéciaux ou de s'engager dans des activités nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés 200 mg, 400 mg, 600 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une plaquette de PVC / feuille d'aluminium. 1 blister ensemble avec des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003285

Date d'enregistrement:05.11.2015 / 18.01.2016

Date d'expiration:05.11.2020

Le propriétaire du certificat d'inscription:Rowecq LimitedRowecq Limited Royaume-Uni

Fabricant: & nbsp

VIVIMED LABS, Ltd. Inde

Représentation: & nbspROUTEC LIMITEDROUTEC LIMITEDRoyaume-Uni

Date de mise à jour de l'information: & nbsp01.06.2017

Instructions illustrées

Instructions

Rowlin-Rowtek (Roulin-Rowtech)