Sermion® (Sermion®)

Après administration orale, nicergoline rapidement et presque complètement absorbé. Les principaux produits du métabolisme de la nicergoline: 1,6-diméthyl-8ß-hydroxyméthyl-1α-méthoxyergoline (MMDL, produit d'hydrolyse) et 6-méthyl-8ß-hydroxyméthyl-1α-méthoxyergoline (MDL, produit déméthylé CYP2D6). Le rapport des valeurs de l'aire sous la courbe "concentration - temps" (AUC) pour MMDL et MDL lorsque l'ingestion et l'injection intraveineuse de nicergoline indique un métabolisme prononcé au premier passage. Après avoir pris 30 mg de nicergoline dans les concentrations maximales MMDL (21 ± 14 mg / ml) et MDL (41 ± 14 mg / ml) ont été obtenus respectivement après environ 1 et 4 heures, puis MDL diminué avec une demi-vie de 13 à 20 heures. Des études confirment l'absence d'accumulation d'autres métabolites (y compris MMDL) en sang. L'apport de nourriture ou de forme posologique n'a pas d'effet significatif sur le degré et le taux d'absorption de la nicergoline. Nicergoline L'activité (> 90%) se lie aux protéines plasmatiques, et le degré de son affinité pour l'acide a de la glycoprotéine est supérieur à celui de la sérumalbumine. Montré, que nicergoline et ses métabolites peuvent être distribués dans les cellules sanguines. La pharmacocinétique de la nicergoline avec des doses allant jusqu'à 60 mg est linéaire et ne varie pas avec l'âge du patient.

La nicergoline est excrétée sous forme de métabolites, principalement avec de l'urine (environ 80% de la dose totale) et en petites quantités (10-20%) avec des fèces. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, il y avait une réduction significative du taux d'excrétion des produits métaboliques avec l'urine par rapport aux patients ayant une fonction rénale normale.