Les agents anti-œstrogènes (citrate de clomiphène, etc.), utilisés pour traiter l'infertilité, sont capables de bloquer les récepteurs des œstrogènes et d'affaiblir l'action des œstrogènes.
L'acide folique et les médicaments thyroïdiens intensifient l'action du synestrol.
Les effets secondaires du synestrol sont réduits sous l'influence des progestatifs (gestagènes), qui servent de base à l'utilisation conjointe du synestrol avec des préparations gestagènes (prégnénine,
la progestérone et etc.). Synestrol améliore l'action des hypolipidémiants, diurétiques, antiarythmiques, antihypertenseurs, anticoagulants indirects.