Thorin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

prénom	Quantité, mg
	Tab 50 mg	Languette. 100 mg
Chlorhydrate de sertraline	56	112
en termes de sertraline	50	100
Excipients
Phosphate de calcium dihydraté	77,6	155,2
Carboxyméthylamidon sodique (primogel)	4,8	9,6
La cellulose microcristalline	11,2	22,4
Silice colloïdale (aérosil)	0,8	1,6
Povidone (polyvinylpyrrolidone)	8	16
Stéarate de calcium	1,6	3,2
coquille
Hepromellose	2,15	4,3
(hydroxypropylméthylcellulose)
Povidone (polyvinylpyrrolidone)	1,35	2,7
Macrogol 4000 (polyéthylène glycol 4000)	0,45	0,9
Le dioxyde de titane	0,45	0,9
Talc	0,6	1,2

La description:

comprimés recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche, ronde, biconvexe.

Groupe pharmacothérapeutique:antidépresseur

ATX: & nbsp

N.06.A.X D'autres antidépresseurs

N.06.A Antidépresseurs

N.06.A.B Inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine

Pharmacodynamique:Mécanisme d'action. La sertraline est un inhibiteur sélectif du recaptage de la sérotonine (5-HT). Il a très peu d'effet sur la réabsorption de la noradrénaline et de la dopamine. En doses thérapeutiques sertraline blocage, saisie de sérotonine par les plaquettes humaines. Il n'a pas d'action stimulante, sédative ou anticholinergique. Sertraline n'a pas d'affinité pour l'acide muscarinique - (cholinergique), 1 sérotoninergique, dopaminergique, adrénergique; , histaminergique, GABA ou récepteurs de benzodiazépines. Antidépresseur l'effet est noté vers la fin de la deuxième semaine de prise régulière de sertraline, alors que l'effet maximal est atteint seulement après 6 semaines. Contrairement aux antidépresseurs tricycliques *, la sertraline n'augmente pas le poids corporel. Sertraline ne provoque pas de dépendance physique ou mentale.

Pharmacocinétique

L'absorption de sertraline du tractus gastro-intestinal est élevée, mais elle est lente. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 4,5-8,4 heures après avoir pris le médicament à l'intérieur. La concentration d'équilibre de la sertraline dans le plasma sanguin est atteinte, en une semaine avec un seul apport quotidien. Biodisponibilité pendant la réception - la nourriture augmente de 25%, tandis que le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est réduit.

Distribution. La liaison totale de la sertraline aux protéines plasmatiques est de 98%. Volume - distribution> 20l / kg.

Métabolisme et excrétion. Sertraline est soumis à un métabolisme intensif lors du premier passage dans le foie, subissant une N-déméthylation. Son métabolite principal est 1 N-desmethylsertralin est moins actif que le composé parent. Les métabolites sont excrétés par les reins et les intestins en quantités égales. Environ 0,2% de sertraline

est excrété par les reins inchangés. La demi-vie moyenne (T1 / 2) de la sertraline chez les hommes et les femmes jeunes et âgés est de 22 à 36 heures. Selon le rapport final T1 / 2, environ deux fois le cumul du médicament est observé avant le début des concentrations d'équilibre après 1 semaine de traitement (prise de dose une fois par jour). La pharmacocinétique de la sertraline chez les enfants atteints de trouble obsessionnel-compulsif (voir ci-dessous) est similaire à celle observée chez les adultes (bien que le métabolisme de la sertraline soit un peu plus actif chez les enfants). ans), le médicament est recommandé d'être utilisé dans une plus petite dose pour éviter des niveaux excessifs de celui-ci dans le plasma.

La demi-vie de la sertraline et l'aire sous la courbe de concentration plasmatique (ASC) augmentent avec l'altération de la fonction hépatique. Indépendamment de la gravité de l'insuffisance rénale, la pharmacocinétique de la sertraline lorsqu'elle est utilisée

ne change pas. Sertraline pénètre dans le lait maternel. Sertraline pas dialyziruetsya.

Les indications:

Dépression de diverses étiologies (traitement et prévention);

Trouble obsessionnel-compulsif (ROC);

Les troubles paniques;

Trouble de stress post-traumatique (TSPT);

Phobie sociale.

Contre-indications

Hypersensibilité à la sertraline ou à d'autres composants du médicament;

L'administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) et de pimozide;

Épilepsie instable;

Enfants de moins de 6 ans

Grossesse et allaitement. .

Soigneusement:

: maladies cérébrales organiques (y compris retard mental), épilepsie, insuffisance hépatique et / ou rénale, perte de poids marquée, chez les enfants de plus de 6 ans.

Grossesse et allaitement:

Les résultats contrôlés de l'utilisation de la sertraline chez les femmes enceintes ne sont donc pas - ’

, il est seulement nécessaire de prescrire un médicament si le bénéfice attendu pour la mère

dépasse le risque potentiel pour. le fœtus.Femmes en âge de procréer, *

qui sont censés être nommés sertraline, il devrait être recommandé d'utiliser des contraceptifs efficaces. Sertraline se trouve dans le lait maternel et, par conséquent, le traitement avec ce médicament pendant l'allaitement n'est pas recommandé. Si le traitement est toujours le même. il est nécessaire, alors il vaut mieux arrêter d'allaiter. Certains nouveau-nés dont les mères pendant la grossesse ont pris des antidépresseurs du groupe des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS), y compris sérotonine, il peut y avoir des symptômes similaires à la réponse au sevrage médicamenteux.

Dosage et administration:

Le médicament est administré par voie orale, une fois par jour le matin ou le soir, quel que soit l'apport alimentaire. „

Patients adultes

Dose initiale

Dépression et TOC: La dose initiale est de 50 mg de thorine une fois par jour, le matin ou le soir.

Trouble panique et TSPT, phobie sociale: La dose initiale est de 25 mg de thorine une fois par jour, le matin ou le soir. Après une semaine, vous pouvez augmenter la dose à 50 mg -

, ' 1 < ' * * 4 \

sertraline une fois par jour%

Sélection de dose

Dépression, trouble obsessionnel-compulsif, trouble panique, trouble de stress post-traumatique, phobie sociale: La dose quotidienne peut être graduelle, au plus tôt d'une semaine, passant de 50 mg à une dose maximale de 200 mg / jour. L'effet thérapeutique initial peut apparaître dans les 7 jours, le plein effet dans 2-4 semaines. Chez les patients présentant des troubles obsessionnels compulsifs, il peut falloir 8 à 12 semaines pour obtenir un bon résultat. Thérapie de soutien - , : , *

La dose minimale fournissant l'effet thérapeutique est conservée comme support dans le futur.

Enfants et adolescents OCD

Pour les enfants de 6 à 12 ans, la dose initiale est de 25 mg de sertraline une fois par jour, le matin ou le soir. Après une semaine, vous pouvez augmenter la dose à 50 mg une fois par jour. Pour les adolescents de 13 à 17 ans, la dose initiale est de 50 mg une fois par jour, le matin ou le soir. La dose quotidienne peut être progressivement, pas plus tôt que d'une semaine, passer de 50 mg à une dose quotidienne maximale de 200 mg. Pour éviter le surdosage, il faut tenir compte du poids corporel plus faible chez les enfants par rapport aux adultes, et «des doses croissantes supérieures à 50 mg / jour doivent être étroitement surveillées pour cette catégorie de patients et retirer le médicament dès les premiers signes de surdosage.

Sélection de la dose chez les enfants et les adolescents

La demi-vie de la sertraline est! environ 1 jour, par conséquent, le changement de dose doit se produire avec un intervalle d'au moins 1 semaine.

Chez les patients âgés, il n'est pas nécessaire de sélectionner une dose spéciale.

Les patients présentant une insuffisance hépatique nécessitent une attention particulière dans le traitement de la sertraline. En cas de troubles graves de la fonction hépatique, la dose du médicament doit être réduite ou les intervalles entre les doses doivent être augmentés.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, il n'est pas nécessaire de sélectionner une dose. '

Précautions d'emploi

La sertraline ne doit pas être administrée en même temps que les inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) et dans les 14 jours suivant l'arrêt du traitement par IMAO. De même, après le retrait de la sertraline dans les 14 jours, aucun IMAO n'est prescrit.

Syndrome sérotoninergique et syndrome neuroleptique malin. Avec l'utilisation d'inhibiteurs sélectifs de l'absorption de la sérotonine (ISRS), des cas de développement du syndrome sérotoninergique (SS) et du syndrome neuroleptique malin

(NSA). Les manifestations du SS peuvent être des changements de statut mental (agitation,

hallucinations, coma), labilité autonome (tachycardie, fluctuations de la pression artérielle, hyperthermie), changements dans la transmission neuromusculaire (hyperréflexie, altération de la coordination des mouvements) et / ou troubles gastro-intestinaux (nausées, vomissements et diarrhée). Certaines manifestations de SS, y compris l'hyperthermie, la rigidité des muscles, la labilité végétative avec la possibilité de fluctuations rapides - paramètres des fonctions vitales, ainsi que les changements dans l'état mental, peuvent ressembler à la symptomatologie se développant sous NSA.

Autres agents sérotoninergiques

Des précautions doivent être prises lors de l'administration simultanée de la sertraline avec d'autres médicaments qui améliorent la neurotransmission sérotoninergique, tels que le tryptophane, la fenfluramine ou les agonistes 5-HT. Un tel rendez-vous conjoint pour> l'opportunité devrait être exclu, étant donné la possibilité d'interaction pharmacodynamique.

Transition d'autres ISRS, antidépresseurs ou médicaments anti-obsessionnels. \ Care doit être pris quand. une telle transition, en particulier avec des médicaments à action prolongée, par exemple, avec la fluoxétine.

Il convient de noter que chez les patients subissant une thérapie par électrochocs, il n'y a pas d'expérience suffisante avec la sertraline. Le succès ou le risque possible d'un tel traitement combiné n'a pas été étudié.

Il n'y a pas d'expérience avec la sertraline chez les patients présentant un syndrome convulsif, par conséquent, elle doit être évitée chez les patients souffrant d'épilepsie instable, et les patients atteints d'épilepsie contrôlée doivent être soigneusement observés pendant le traitement. Lorsque les crises apparaissent, le médicament doit être arrêté.

Les patients avec un trouble dépressif majeur (TDM), les adultes et les enfants peuvent souffrir d'aggravation - dépression et / ou apparition de pensées suicidaires et - comportement suicidaire. Une analyse combinée des essais cliniques des antidépresseurs (ISRS - etc.) a montré que ces médicaments augmentent le risque

l'apparition de pensées suicidaires et de comportements suicidaires chez les enfants, les adolescents et les jeunes adultes (âgés de 18 à 24 ans) souffrant de troubles dépressifs majeurs et d'autres troubles mentaux. Ce danger persiste jusqu'au développement de la rémission. Par conséquent, dès le début du traitement et jusqu'à ce que l'effet clinique optimal soit atteint, les patients doivent bénéficier d'une surveillance médicale permanente.

Activation de la manie / hypomanie.Durant les essais cliniques, l'hypomanie et la manie ont été observées chez environ 0,4% des patients sertraline.

Application à l'échec de la fonction hépatique. Avec l'administration répétée de sertraline chez les patients présentant une cirrhose hépatique stable, une augmentation de T1 / 2 'a été observée et une augmentation de trois fois de l'ASC (aire sous, concentration de la courbe / temps) a été observée. et Stach en comparaison avec ceux des personnes en bonne santé. Quand 'rendez-vous sertralina à un patient avec une fonction hépatique altérée devrait discuter

? * s

l'opportunité de réduire la dose ou d'augmenter l'intervalle entre la prise du médicament. -

Application en cas d'insuffisance rénale. La correction de la dose de sertraline en fonction de la gravité de l'insuffisance rénale n'est pas requise.

Saignement pathologique / hémorragie. Il est conseillé de faire preuve de prudence dans la nomination des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine en association avec des médicaments ayant une capacité établie à changer la fonction des plaquettes, ainsi que chez les patients atteints de maladies hémorragiques dans l'histoire.

Hyponatrémie

Pendant le traitement par la sertraline, une hyponatrémie transitoire peut survenir, en particulier chez les patients âgés ou lors de la prise de diurétiques, d'un certain nombre d'autres médicaments. Avec le développement de l'hyponatrémie symptomatique sertraline devrait être aboli et une thérapie appropriée visant à corriger le niveau de sodium dans le sang devrait être prescrite. Les symptômes de l'hyponatrémie: maux de tête, altération de la concentration, troubles de la mémoire, faiblesse et instabilité, chutes; dans les cas graves, des hallucinations, des évanouissements, des convulsions, un coma, un arrêt respiratoire peuvent survenir.

Effets secondaires:

Du tractus gastro-intestinal: sécheresse de la muqueuse buccale; troubles dyspeptiques (flatulence, nausées, vomissements, diarrhée), douleurs abdominales. ' . '

Du système cardio-vasculaire: palpitations cardiaques. * '.

Du système musculo-squelettique: arthralgie, crampes musculaires. '-

A partir du système nerveux central et périphérique: troubles extrapyramidaux (dyskinésie, akathisie, troubles de la marche), contractions musculaires involontaires, paresthésies, évanouissements, somnolence, céphalées, vertiges, migraine, tremblements, insomnie, anxiété, agitation, hypomanie, manie, hallucinations, euphorie , cauchemars, psychose, diminution de la libido.

Du système urinaire: énurésie, incontinence urinaire ou rétention.

De la part du système reproducteur: troubles de l'éjaculation, diminution de la libido, -

Du système endocrinien: cycle menstruel, galactorrhée, hyperprolactinémie,

Réactions allergiques: urticaire, prurit, réaction anaphylactoïde. ,

Données d'essai de laboratoire: rarement - dans 0.8% des observations, avec l'utilisation à long terme il y a une augmentation asymptomatique de l'activité des transaminases dans le sérum de sang. , L'annulation de la drogue dans ce cas conduit à une normalisation de l'activité enzymatique. Possible développement de leucopénie, thrombocytopénie, hypercholestérolémie. Pendant le traitement par la sertraline, une hyponatrémie transitoire peut survenir. "Ceci est plus souvent développé chez les patients âgés, ainsi que l'ingestion de diurétiques ou d'un certain nombre d'autres médicaments.Un effet secondaire similaire est associé au syndrome de sécrétion inadéquate de l'hormone antidiurétique.

Autre: faiblesse, rougeur de la peau ou "marées" de sang au visage, bourdonnements dans les oreilles, alopécie, ;

augmentation de la transpiration, diminution de l'appétit (rarement - augmentation), - jusqu'à l'anorexie, saignement (incl.nasal, gastro-intestinal, hématurie), syndrome de Stephen-Johnson et nécrolyse épidermique.

Lorsque le traitement par sertraline est interrompu, de rares cas de syndrome de sevrage sont décrits / mai

apparaissent des paresthésies, des gipostezii, des symptômes dépressifs, des hallucinations, des réactions agressives, de l'agitation, de l'anxiété ou des symptômes psychotiques indiscernables des symptômes de la maladie sous-jacente.

Surdosage:

Des symptômes sévères avec surdosage de sertraline n'ont pas été détectés même avec l'administration du médicament à fortes doses. Cependant, avec une administration simultanée avec d'autres médicaments ou de l'éthanol, un empoisonnement sévère peut survenir, jusqu'au coma. ' ,

Un surdosage peut provoquer un syndrome sérotoninergique avec nausées, vomissements, somnolence, tachycardie, agitation, vertiges, agitation -psihomotornym, diarrhée, transpiration, myoclonie et hyperréflexie.

Traitement: il n'y a pas d'antidotes spécifiques. Il nécessite une thérapie d'entretien intensive et un suivi constant des fonctions vitales du corps. Il n'est pas recommandé de provoquer le vomissement. L'introduction de charbon actif peut être plus efficace que le lavage gastrique.Il est nécessaire de maintenir la perméabilité des voies aériennes. U. sertraline un grand volume de distribution, à ce propos, l'augmentation de la diurèse, la dialyse, l'hémoperfusion ou la transfusion sanguine peuvent ne pas réussir :; ", '

Interaction:

Pimozide. Avec l'utilisation simultanée de sertraline et de pimozide, il y avait une augmentation de la concentration de pimozide avec son administration unique dans une dose de 2 mgs. Parce que le pimozide a un index thérapeutique étroit, l'administration simultanée de pimozide et de sertraline est contre-indiquée.

Inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO). Des complications sévères sont notées dans l'utilisation simultanée de sertraline et de MAOI (y compris l'action sélective (sélégiline) MAAO et avec un type d'action réversible (moclobémide, linezolid). Peut-être le développement du syndrome sérotoninergique. Des complications similaires, parfois fatales, surviennent lorsque le MAOI est prescrit dans un contexte de traitement par des antidépresseurs., Oppression de la capture neuronale des monoamines ou immédiatement après leur retrait.

Avec l'application simultanée d'inhibiteurs sélectifs de neuronal inverse, saisie de sérotonine et MAOA, hyperthermie, rigidité, labilité myoclonale du système nerveux autonome (fluctuations rapides des paramètres du système respiratoire et cardiovasculaire), changements dans l'état mental, y compris l'irritabilité accrue, agitation marquée, confusion, qui dans certains cas peuvent aller dans un état délirant ou à qui.

Les médicaments qui dépriment le système nerveux central et éthanol. L'utilisation combinée de la sertraline et de substances qui dépriment le système nerveux central exige une attention particulière et l'utilisation de boissons alcoolisées pendant le traitement par la sertraline est interdite.

Anticoagulants de l'action indirecte (warfarine) - avec leur utilisation simultanée il y a une augmentation du temps de prothrombine, dans ces cas, il est recommandé de surveiller le temps de prothrombine au début du traitement par la sertraline et après son retrait. «L'interaction pharmacocinétique �?

La sertraline se lie aux protéines du plasma sanguin. Par conséquent, il est nécessaire de considérer. la possibilité de son interaction avec d'autres médicaments qui se lient aux protéines - (par exemple: diazépam, tolbutamide).

Cimétidine: l'utilisation simultanée réduit significativement la clairance de la sertraline.

Les médicaments métabolisés par l'isoenzyme 2D6 cytochrome. P450:

Le traitement à long terme par la sertraline à la dose de 50 mg par jour s'accompagne d'une augmentation de la concentration de désipramine. '

Médicaments métabolisés par d'autres systèmes enzymatiques du cytochrome P450. Des expériences sur l'étude de l'interaction in vitro ont montré que

isoenzyme CYP ZAZ / 4 bêta-hydroxylation du cortisol endogène, ainsi que le métabolisme de la carbamazépine et de la terfénadine pour l'administration à long terme de la sertraline

la dose de 200 mg par jour ne change pas. La concentration dans le plasma sanguin du tolbutamide, de la phénytoïne et de la warfarine dans l'administration à long terme de la sertraline dans la même dose ne change pas non plus.

. Ainsi, on peut conclure que sertraline Ne pas déprimer l'isoenzyme CYP 2C9.

La sertraline n'affecte pas la concentration de diazépam dans le sérum, ce qui indique qu'il n'y a pas d'inhibition de l'isoenzyme SNZ 2S19. Selon des études in vitro sertraline pratiquement n'influence pas ou inhibe minimalement l'isoenzyme CYP 1A2.

Lithium] La pharmacocinétique du lithium ne change pas avec l'administration concomitante de sertraline.

Cependant, le tremblement est plus souvent observé avec leur application articulaire. En plus de la nomination d'autres inhibiteurs sélectifs de la sérotonine, l'utilisation conjointe de la sertraline avec des médicaments qui affectent la transmission sérotoninergique (par ex.

plus grande prudence.

Médicaments affectant la transmission sérotoninergique. Lors du remplacement d'un inhibiteur de la saisie neuronale de la sérotonine par un autre, il n'y a pas besoin d'une "période de lavage".

Cependant, il faut faire attention en changeant le cours du traitement. Le tryptophane ou la fenfluramine doivent être évités avec la sertraline.

Induction des enzymes hépatiques microsomales. .Sertraline causes. minime », induction des enzymes hépatiques. L'administration simultanée de sertraline et d'antipyrine à une dose de - 200 mg entraîne une diminution significative de la demi-vie de l'antipyrine, bien que cela ne se produise que dans 5% des cas.

Atenolol: avec co-administration sertraline ne change pas son effet bêta-adrénoblocant.

Glibenclamide et digoxine: lorsque la sertraline a été administrée à une dose quotidienne, 200 mg d'interaction médicamenteuse avec ces médicaments n'a pas été détectée. <

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

La nomination de la sertraline, en règle générale, ne s'accompagne pas d'une violation des fonctions psychomotrices. Cependant, son utilisation simultanée avec d'autres médicaments peut entraîner une perturbation de l'attention et une coordination des mouvements. Par conséquent, lors du traitement par la sertraline, il n'est pas recommandé de conduire des véhicules, d'utiliser un équipement spécial ou de s'engager dans des activités impliquant un risque accru.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés 50 mg et 100 mg.

Emballage:

Pour 7 comprimés (pour une dose de 50 mg) ou pour 10 comprimés (pour une dose de 100 mg) dans un pack de cellules de contour. Pour 28 comprimés (pour une dose de 50 mg) ou 30 comprimés (pour une dose de 100 mg) dans une boîte de matériaux polymères. Chaque banque ou 2 ou 4 paquets contigus emballés de 7 comprimés (pour une dose de 50 mg) ou 3 paquets de contour de 10 comprimés (pour une dose de 100 mg), avec la notice d'utilisation, sont placés dans un paquet de carton .

Conditions de stockage:Dans un endroit inaccessible aux enfants à une température ne dépassant pas 25 ° C

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N003379 / 01

Date d'enregistrement:17.03.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:VEROPHARM SA VEROPHARM SA Russie

Fabricant: & nbsp

VEROPHARM SA Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

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