Tramadol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté (lait de sucre) - 225,0 mg; amidon de pomme de terre - 85,0 mg; stéarate de magnésium 5,0 mg; talc - 5,0 mg; cellulose microcristalline - 60,0 mg; Povidone (polyvinylpyrrolidone) 20,0 mg.

La description:Les comprimés de forme plate-cylindrique sont blancs ou blancs avec une teinte jaunâtre faible, avec un risque d'un côté et une facette des deux côtés.

Groupe pharmacothérapeutique:Un analgésique avec un mécanisme d'action mixte.

ATX: & nbsp

N.02.A.X.02 Tramadol

Pharmacodynamique:Tramadol - analgésique opioïde avec un mécanisme d'action central. C'est un agoniste complet non sélectif des récepteurs μ-, δ- et k-opioïdes avec une forte affinité pour les récepteurs μ-opioïdes. Le deuxième mécanisme d'action du tramadol, qui renforce son effet analgésique, est la suppression de la recapture de la norépinéphrine par les neurones et la libération accrue de sérotonine.

Le tramadol a une action antitussive. En doses thérapeutiques ne déprime pas la respiration et n'affecte pratiquement pas la motilité intestinale. L'influence sur le système cardio-vasculaire est faiblement exprimée. Le potentiel analgésique du tramadol est de 1 / 10-1 / 6 de l'activité de la morphine.

Pharmacocinétique

En cas d'ingestion, l'absorption est d'environ 90%. La période de demi-absorption est d'environ 0,4 heure. Après administration orale, la biodisponibilité est d'environ 68%. En comparaison avec d'autres analgésiques opioïdes, la biodisponibilité absolue du tramadol est élevée. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin après l'ingestion est de 2 heures.

Connexion avec des protéines plasmatiques à proximité 20%. Pénètre dans les barrières hémato-encéphalique et placentaire. Des quantités insignifiantes de tramadol et de son dérivé déméthylé (0,1% et 0,02% respectivement) pénètrent dans le lait maternel.

Dans le métabolisme du tramadol, les isozymes CYP3UNE4 et CYP2ré6, la suppression de qui par d'autres substances peut affecter la concentration de tramadol et de son métabolite actif dans le sang.À ce jour, aucune interaction cliniquement pertinente avec d'autres médicaments médiés par ce mécanisme n'a été identifiée.

Le tramadol et ses métabolites sont excrétés principalement avec l'urine, l'indice cumulatif moyen d'excrétion rénale est de 90%.

La demi-vie du tramadol (T_1/₂) est d'environ 6 heures, quelle que soit la voie d'administration. Chez les patients de plus de 75 ans, la demi-vie d'élimination peut être multipliée par 1,4; avec une cirrhose du foie jusqu'à 13,3 ± 4,9 h (tramadol), 18,5 ± 9,4 h (O-desméthyltramadol), dans les cas graves - jusqu'à 22,3 h et 36 h respectivement.

T_1/2 avec insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 5 ml / min) - 11 ± 3,2 h (tramadol), 16,9 ± 3 h (O-desméthyltramadol), dans les cas graves - jusqu'à 19,5 h et 43,2 h respectivement.

Dans le foie, il est métabolisé par N- et O-déméthylation suivie d'une conjugaison avec l'acide glucuronique.L'activité pharmacologique n'est possédée que par l'O-desméthyltramadol. Il existe des différences individuelles significatives dans la concentration d'autres métabolites. 11 métabolites du tramadol ont été retrouvés dans l'urine.

Aux doses thérapeutiques, la pharmacocinétique du tramadol est linéaire. Le rapport entre la concentration de tramadol dans le sérum et l'effet analgésique dépend de la dose et varie d'un individu à l'autre. La concentration de tramadol dans le sérum de 100-300 ng / ml est généralement efficace.

Les indications:Syndrome de la douleur de degré modéré et sévère d'étiologie différente (par exemple, la douleur chez les patients cancéreux, en traumatologie et dans la période postopératoire). Des manipulations diagnostiques et thérapeutiques douloureuses.

Contre-indications

Hypersensibilité au tramadol ou à d'autres composants du médicament. L'intoxication aiguë avec de l'alcool, des hypnotiques, des analgésiques, des opioïdes ou d'autres médicaments psychotropes.

Utilisation simultanée contre-indiquée de tramadol avec des inhibiteurs de monoamine oxydase (MAO), aussi bien que dans les 14 jours après la fin de leur admission. L'épilepsie, ne se prête pas à un contrôle adéquat des médicaments.Comme un médicament pour le traitement du syndrome de "retrait" des opioïdes. Âge jusqu'à 14 ans

Carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose et du galactose.

Soigneusement:

Chez les patients avec une dépendance aux opioïdes.

En cas de traumatisme craniocérébral, chez les patients présentant un choc, chez les patients avec une altération de la conscience de la genèse peu claire, chez les patients présentant une détresse respiratoire et une altération de l'activité du centre respiratoire, avec une augmentation de la pression intracrânienne.

Chez les patients présentant une intolérance sévère aux opioïdes de la genèse allergique et non allergique.

Avec l'épilepsie, se prêtant à un contrôle adéquat des médicaments, ou chez les patients enclins à développer des crises, tramadol peut être utilisé uniquement pour des indications vitales (voir la section "Instructions spéciales").

Chez les patients ayant tendance à abuser de la drogue ou de la dépendance aux opioïdes, le tramadol doit être traité par des traitements de courte durée et sous surveillance médicale (voir rubrique «Instructions spéciales»).

Grossesse et allaitement:

Le tramadol pénètre dans la barrière placentaire. Des preuves convaincantes de l'innocuité de l'utilisation du tramadol pendant la grossesse chez l'humain ne sont pas obtenues. tramadol Ne pas utiliser pendant la grossesse. L'utilisation à long terme du tramadol pendant la grossesse peut entraîner le développement du syndrome «d'annulation» chez un nouveau-né.

Le tramadol n'affecte pas la contractilité de l'utérus pendant l'accouchement. Chez les nouveau-nés tramadol peut provoquer une modification de la fréquence de la respiration, qui n'est généralement pas cliniquement pertinente. Environ 0,1% de la dose de tramadol administrée à la mère est excrétée avec du lait pendant l'allaitement. Tramadol ne doit pas être utilisé pendant la grossesse et pendant l'allaitement. Après une dose unique de tramadol, il n'est généralement pas nécessaire d'interrompre l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur. Les comprimés sont avalés entiers, indépendamment de l'apport alimentaire, sans mâcher, pressé avec suffisamment de liquide.

La dose doit être choisie individuellement, en fonction de l'intensité du syndrome douloureux et de la sensibilité individuelle du patient. Les doses recommandées sont indicatives. La durée du traitement avec le médicament est déterminée individuellement. Quand un traitement est toujours nécessaire pour sélectionner la dose efficace minimale du médicament. Dans le traitement du syndrome de la douleur chronique devrait adhérer à un calendrier spécifique pour prendre le médicament.

Adultes et adolescents de plus de 14 ans

Une dose unique de 50 mg de tramadol. En cas d'effet analgésique insuffisant, après 50-60 minutes, 50 mg de tramadol sont à nouveau pris. En cas de douleur intense, la dose unique recommandée est de 100 mg de tramadol.

En fonction de l'intensité du syndrome douloureux, l'effet analgésique est généralement maintenu pendant 4 à 6 heures. Dans la période postopératoire, l'utilisation à court terme de doses plus élevées du médicament est possible (au début de la période postopératoire).

Ne pas dépasser la dose quotidienne de tramadol - 400 mg, sauf dans des circonstances particulières (par exemple, douleur oncologique ou douleur postopératoire sévère).

Patients de plus de 75 ans

Chez les patients de plus de 75 ans sans manifestations cliniques d'insuffisance hépatique ou rénale, aucun changement de dose de tramadol n'est habituellement requis. Chez les patients de ce groupe d'âge, l'excrétion du tramadol peut être ralentie. Par conséquent, si cela semble nécessaire, la pause entre les prises de médicaments peut être augmentée en fonction de l'état du patient.

Patients insuffisants rénaux ou dialysés et patients atteints d'insuffisance hépatique

Si la fonction rénale et / ou hépatique est altérée, l'excrétion du tramadol par l'organisme est ralentie. Si nécessaire, l'intervalle entre les doses du médicament doit être augmenté.

Durée de la thérapie

Le tramadol ne doit jamais être utilisé plus longtemps que nécessaire. Avec l'utilisation à long terme de tramadol, en raison de l'intensité ou de l'étiologie de la douleur, périodique contrôle (si nécessaire avec des interruptions dans la prise du médicament) pour déterminer le besoin de poursuivre la thérapie et l'optimisation de la dose.

Effets secondaires:

Les effets secondaires les plus fréquents sont les nausées et les vertiges, observés chez plus de 10% des patients. La fréquence est définie comme suit: Très souvent: >1/10; Souvent: >1/100, <1/10; Rarement: >1/1000, <1/100; Rarement:> 1/10 000, <1/1000; W Très rarement: <1/10 000;

La fréquence est inconnue: elle ne peut pas être déterminée à partir des données disponibles.

Du côté du système cardio-vasculaire

Peu fréquents: effets sur la régulation cardiovasculaire (palpitations, tachycardie, hypotension orthostatique ou collapsus). Ces effets secondaires sont principalement observés avec l'administration intraveineuse du médicament ou avec un effort physique important.

Rarement: bradycardie, augmentation de la pression artérielle.

Du côté du métabolisme et de la nutrition

Rarement: changements d'appétit.

Du système respiratoire

Rarement: dépression respiratoire, essoufflement.

À un excès significatif des doses recommandées avec l'utilisation simultanée d'autres médicaments qui dépriment le système nerveux central (SNC), la dépression respiratoire est possible.

Il y avait une détérioration de l'asthme bronchique, cependant, la cause ... le lien d'investigation avec l'utilisation du médicament n'est pas établi.

Du système nerveux

Très souvent: vertiges.

Souvent: mal de tête, somnolence.

Rarement: paresthésie, tremblements, convulsions, contractions musculaires involontaires, troubles de la coordination, évanouissement.

Les convulsions sont possibles après l'application de doses élevées de tramadol et avec l'utilisation simultanée avec des médicaments qui réduisent le seuil de préparation convulsive.

La fréquence est inconnue: troubles de la parole.

Du côté de la psyché

Rarement: hallucinations, confusion, troubles du sommeil, anxiété et cauchemars. Après l'utilisation du tramadol, diverses réactions indésirables rarement observées dans la psyché sont possibles (en fonction des caractéristiques de personnalité du patient et de la durée du traitement). Ces réactions indésirables incluent des changements d'humeur (généralement euphorie, parfois dysphorie), activité (habituellement une diminution, parfois une augmentation), altération des fonctions cognitives et de la perception (p. ex., prise de décision, troubles de la perception). Peut-être le développement de la pharmacodépendance. Les symptômes possibles d '«annulation» sont semblables aux symptômes de sevrage aux opioïdes: agitation, anxiété, nervosité, troubles du sommeil, hyperkinésie, tremblements et symptômes gastro-intestinaux.

Les autres symptômes très rares de l'annulation du tramadol sont les crises de panique, l'anxiété sévère, les hallucinations, les paresthésies, les bourdonnements d'oreilles et d'autres symptômes rares du SNC (désorientation spatio-temporelle, hallucinations, dépersonnalisation, déréalisation, paranoïa).

Du côté de l'organe de vision

Rarement: vision floue.

La fréquence est inconnue: mydriase.

Du côté du système digestif

Très souvent: nausée.

Souvent: constipation, bouche sèche, vomissements.

Peu fréquents: vomissements, sensation de lourdeur dans l'épigastre, flatulence, diarrhée.

De la peau et du tissu sous-cutané

Souvent: transpiration.

Rare: démangeaisons, éruption cutanée, urticaire.

Du système musculo-squelettique

Rarement: faiblesse musculaire.

Du foie et des voies biliaires

Dans certains cas, il y a une augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques» qui coïncide avec le traitement au tramadol.

Des reins et du système urinaire

Rarement: troubles de la miction (difficulté à uriner, dysurie et rétention urinaire).

Du système immunitaire

Rarement: réactions allergiques (dyspnée, bronchoconstriction, respiration sifflante,

angioedème) et anaphylaxie.

Troubles généraux

Souvent: fatigue accrue.

Surdosage:

En cas de surdosage de tramadol, il faut s'attendre à des symptômes caractéristiques des analgésiques narcotiques.

Symptômes possibles: myosis, vomissements, collapsus, dépression de la conscience jusqu'au coma, convulsions, dépression du centre respiratoire à l'apnée.

Traitement: la perméabilité des voies aériennes. Maintenir la respiration et l'activité cardiovasculaire en fonction de la symptomatologie. Si la respiration est perturbée, entrez naloxone. Lorsque des convulsions doivent être administrées par voie intraveineuse le diazépam. Quand un surdosage du médicament dans les formes posologiques orales, il est nécessaire de laver l'estomac et prescrire Charbon actif dans les deux premières heures après un surdosage. Après avoir pris des doses particulièrement importantes du médicament dans des comprimés, enlever le contenu de l'estomac peut être efficace à une date ultérieure. L'hémodialyse et l'hémofiltration sont inefficaces.

Interaction:

Le tramadol ne peut pas être utilisé simultanément ou dans les 14 jours suivant l'abolition des inhibiteurs de la MAO. Chez les patients traités avec des inhibiteurs de la MAO dans les 14 jours précédant l'utilisation de la péthidine analgésique opioïde, des interactions médicamenteuses potentiellement mortelles, se manifestant par des symptômes du système nerveux central, des systèmes respiratoire et cardiovasculaire, ont été notées. Des interactions similaires avec les inhibiteurs de la MAO sont possibles avec le tramadol. L'utilisation simultanée de tramadol et de médicaments déprimant le système nerveux central, y compris l'alcool, peut augmenter les effets secondaires du système nerveux central.

Il est à noter qu'avec l'utilisation simultanée ou antérieure de cimétidine (un inhibiteur des enzymes microsomiques du foie), des interactions cliniquement significatives sont peu probables. L'utilisation simultanée ou antérieure de carbamazépine (inducteur d'enzymes hépatiques microsomales) peut réduire l'effet analgésique du tramadol et le raccourcir. sa durée. Il n'est pas recommandé de combiner tramadol avec les agonistes des antagonistes des récepteurs opioïdes (par exemple, buprénorphine, nalbuphine, pentazocine), car l'effet analgésique du tramadol en tant qu'agoniste complet des récepteurs opioïdes peut diminuer.

Le tramadol peut provoquer des convulsions et augmenter l'effet des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS), des antidépresseurs tricycliques, des neuroleptiques et d'autres médicaments qui réduisent le seuil de convulsion, ce qui entraîne le développement de crises épileptiques.Dans certains cas, le développement du syndrome sérotoninergique associé à l'utilisation du tramadol en association avec d'autres médicaments sérotoninergiques, tels que les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) ou les inhibiteurs de la MAO, a été noté. Symptômes possibles du syndrome sérotoninergique: confusion, agitation, hyperthermie, transpiration, ataxie, hyperréflexie, myoclonie et diarrhée. L'abolition des médicaments sérotoninergiques entraîne une disparition rapide des symptômes.

La thérapie nécessaire est déterminée par le tableau clinique et la sévérité des symptômes.

Avec l'utilisation simultanée de tramadol et d'anticoagulants indirects - dérivés de la coumarine (par exemple, warfarine), un suivi attentif des patients est nécessaire, car certains d'entre eux ont noté une augmentation du ratio international normalisé (MHO) avec le développement de saignement et ecchymose.

D'autres inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4, par exemple, kétoconazole et l'érythromycine, peut inhiber le métabolisme du tramadol (N-détylation) et éventuellement O-desméthyltramadol actif. La signification clinique de cette interaction n'a pas été étudiée.

Il existe peu de preuves que l'utilisation pré ou postopératoire d'antiémétiques dans le groupe des antagonistes des récepteurs 5-HTZ-sérotonine (p. Ex. Ondansétron) augmente le besoin de tramadol chez les patients atteints du syndrome douloureux postopératoire.

Instructions spéciales:

Chez les patients présentant une dépendance aux opiacés, un traumatisme crânien, un choc, chez les patients présentant une altération de la conscience d'étiologie mal définie, de troubles respiratoires ou de lésions du centre respiratoire, augmentation de la pression intracrânienne tramadol ne doit être utilisé qu'avec une extrême prudence.

Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une intolérance sévère aux opioïdes d'origine allergique et non allergique. Chez les patients recevant tramadol aux doses recommandées, des convulsions ont été notées. Le risque de convulsions peut augmenter si la dose quotidienne maximale recommandée du médicament est dépassée (400 mg). L'administration de tramadol peut augmenter le risque de crises chez les patients prenant des médicaments qui réduisent le seuil de convulsion. Les patients épileptiques et les patients enclins à développer des crises doivent prendre tramadol seulement pour les indications de vie.

Le tramadol a un plus faible potentiel de dépendance aux drogues. Cependant, avec une utilisation prolongée, la dépendance, la dépendance physique et mentale sont possibles. Chez les patients sujets à la toxicomanie ou au développement d'une pharmacodépendance, le traitement par tramadol ne doit être administré que sur de courtes périodes et sous surveillance médicale.

Le tramadol n'est pas applicable comme traitement de substitution chez les patients présentant une dépendance aux opioïdes. Bien que tramadol est un agoniste des récepteurs opioïdes, il ne peut pas arrêter le syndrome de "retrait" des opioïdes.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Même aux doses recommandées tramadol peut causer de la somnolence, des étourdissements et d'autres réactions indésirables au système nerveux central, ce qui peut nuire à la capacité de conduire des véhicules et d'entreprendre d'autres activités qui exigent une concentration et une rapidité accrues de réactions psychomotrices. Lors de la prise de tramadol, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices, en particulier lorsqu'elles sont utilisées simultanément avec d'autres médicaments psychotropes.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 100 mg.

Emballage:

Pour 10, 20 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué. Par 10, 20, 30, 40, 50 ou 100 comprimés dans un récipient en polymère pour les médicaments.

Un contenant ou 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 ou 10 paquets de treillis de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-002073

Date d'enregistrement:16.12.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:OZONE, LLC OZONE, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

OZONE, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

Tramadol (Tramadol)