Triftazin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: saccharose (sucre) - 0,115088 g / 0,257976 g, fécule de pomme de terre - 0,035000 g / 0,070000 g, colloïde de dioxyde de silicium (aérosol) - 0,002748 g / 0,005496 g, stéarate de calcium - 0, 001000 g / 0,002000 g, gélatine 0,000065 g / 0,000130 g , povidone (polyvinylpyrrolidone médicale à bas poids moléculaire 12600 ± 2700) 0,002666 g / 0,005332 g, hydroxycarbonate de magnésium (carbonate de magnésium basique) - 0,017102 g / 0,034204 g, dioxyde de titane (pigment de dioxyde de titane) - 0,000350 g / 0,000700 g, talc - 0,000499 g / 0,000998 g, indigocarmine - 0,000308 g / 0,000616 g, cire d'abeille - 0,000174 g / 0,000348 g.

La description:Les comprimés recouverts d'une coquille de couleur bleue avec du marbre, biconvexe, rond, avec une surface lisse. Comprimés sur une coupe de blanc avec une nuance crémeuse de couleur.

Groupe pharmacothérapeutique:agent antipsychotique (antipsychotique)

ATX: & nbsp

N.05.A.B.06 Trifluoperazine

Pharmacodynamique:Agent antipsychotique (neuroleptique), dérivé de la pipérazine de la phénothiazine. Possède aussi sédatif, antimycotique, cataleptique, hypotenseur, hypothermieet faible action m-anticholinergique.

L'effet antipsychotique est dû au blocage des récepteurs dopaminergiques D2 du système mésolimbique et mésocortical, a un effet bloquant sur les récepteurs alpha-adrénergiques et inhibe la libération des hormones de l'hypothalamus et de l'hypophyse (la prolifération du prolapsus par la la glande pituitaire augmente avec le blocage des récepteurs de dopamine). Le blocage des récepteurs alpha-adrénergiques des vaisseaux sanguins détermine son effet hypotenseur. Action antiémétique - blocus de périphérique et central (zone de déclenchement chémorécepteur du centre du vomissement du cervelet) D2récepteurs de la dopamine, ainsi que le blocage des terminaisons du nerf vague dans le tractus gastro-intestinal.

L'action sédative est due au blocage des adrénorécepteurs de la formation réticulaire du tronc cérébral.

L'action hypothermique - le blocus des récepteurs dopaminergiques de l'hypothalamus.

Structurellement similaire à la chlorpromazine, a une activité plus élevée, mieux tolérée.L'action sédative et l'influence sur le système nerveux autonome est moins prononcée que dans les autres dérivés de la phénothiazine, les effets extrapyramidaux et antiémétiques sont plus forts.

Pharmacocinétique

L'absorption est élevée. Biodisponibilité après administration orale - 35% (a l'effet de "premier passage" dans le foie). La connexion avec les protéines plasmatiques est de 95%. Le temps qu'il faut pour atteindre une concentration maximale de -2-4 heures. Il pénètre dans la barrière hémato-encéphalique, dans le placenta et dans le lait maternel. Intensivement métabolisés dans le foie, les métabolites sont pharmacologiquement inactifs. La demi-vie est de 15-30 heures. Il est excrété principalement par les reins (sous forme de métabolites) et par la bile. Au cours de l'hémodialyse, la dialyse est médiocre (liaison élevée avec les protéines plasmatiques).

Les indications:

La schizophrénie (avec des symptômes productifs et négatifs) et d'autres maladies psychotiques qui se produisent avec l'agitation psychomotrice, les troubles hallucinatoires et délirants.

Contre-indicationsHypersensibilité aux composants du médicament (y compris d'autres dérivés de phénothiazine), maladies cardiovasculaires sévères (insuffisance cardiaque chronique décompensée, hypotension artérielle), oppression prononcée de la fonction des prixdu système nerveux (incl.. parmi les drogues) et les états comateux de toute étiologie, lésion cérébrale traumatique, maladies progressives du cerveau et de la moelle épinière, inhibition de l'hématopoïèse de la moelle osseuse, altération de l'hématopoïèse, insuffisance hépatique sévère, enfance.

Soigneusement:

Alcoolisme (susceptibilité accrue à l'hépatotoxicité), angine, cardiopathie valvulaire, limitation de la circulation sanguine minuscule (développement d'hypotension artérielle sévère), cancer du sein (résultat de la phénothiazine prolactine induite augmente le risque potentiel de progression de la maladie et de résistance au traitement endocrinien). et les médicaments cyto - statiques), le glaucome à angle fermé, l'hyperplasie prostatique avec des manifestations cliniques, la malnutrition n de degré léger et modéré, l'insuffisance rénale, l'ulcère peptique de l'estomac et du duodénum dans la période d'exacerbation; les maladies accompagnées d'un risque accru de complications thromboemboliques; La maladie de Parkinson (les effets extrapyramidaux sont intensifiés); épilepsie; myxedème; les maladies chroniques, accompagnées d'une violation de la respiration (en particulier chez les enfants); Syndrome de Reye (risque accru de manifestations d'hépatotoxicité chez les enfants et les adolescents); la cachexie, les vomissements (l'effet antiémétique des phénothiazines peut masquer les vomissements associés au surdosage d'autres médicaments), l'âge avancé. Lors de la prise du médicament devrait éviter l'exposition à des températures élevées (peut-être une violation de la thermorégulation).

Le syndrome neuroleptique malin peut survenir à n'importe quel moment pendant le traitement avec des neuroleptiques et conduire à la mort.

Grossesse et allaitement:

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

Est pris par voie orale après un repas. Les doses sont sélectionnées individuellement en fonction de la gravité de la maladie. Lorsque l'effet thérapeutique maximal est atteint, la dose est progressivement réduite à une dose d'entretien.

Dans les maladies psychotiques, habituellement prescrit 5 mg 2 fois par jour, puis dans les 2-3 semaines, la dose est progressivement augmentée à 15 - 20 mg par jour divisé par 2 à 3 doses. Pour obtenir l'effet thérapeutique souhaité et améliorer l'état de pacela prend habituellement 2-3 semaines. La dose quotidienne maximale est de 40 mg.

Au premier stade de la sélection des doses chez les patients âgés et émaciés, affaiblis et les enfants, il est conseillé d'utiliser des formes posologiques avec un dosage plus faible de trifluoperazine. Les patients âgés, ainsi que les patients débilités et débilités, nécessitent une dose initiale plus faible, qui est progressivement augmentée si nécessaire, en tenant compte de la tolérance.

Effets secondaires:

Du système nerveux: somnolence, vertiges, insomnie (en début de traitement), en cas d'utilisation prolongée à fortes doses (0,5-1,5 g / jour) - akathisie, réactions extrapyramidales dystoniques (spasmes des muscles du visage, du cou et du dos, mouvements en forme de tique) ou mouvements brusques, mouvement du tronc, incapacité à bouger les yeux, faiblesse des bras et des jambes), parkinsonisme (difficulté à parler et à avaler, perte de contrôle de l'équilibre, visage masqué, démarche traînante, raideur des mains et des pieds, tremblements des mains et des doigts), des dyskinésies tardives (lèvres claquées et ridées, gonflement des joues, mouvements rapides ou vermiformes de la langue, mastications incontrôlées, mouvements incontrôlés des mains et des pieds), syndrome neuroleptique malin (convulsions, difficulté ou respiration rapide, palpitations ou battements cardiaques irréguliers, hyperthermie, tension artérielle instable, transpiration accrue, perte de contrôle de la miction, raideur musculaire sévère, peau exceptionnellement pâle, fatigue excessive et faiblesse), indifférence psychique, retard réactions à des stimuli externes et d'autres changements dans la psyché, convulsions.

Du système génito-urinaire: rétention d'urine, diminution de la puissance, frigidité (au début du traitement), diminution de la libido, troubles éjaculatoires, priapisme, oligurie.

Du système endocrinien: hypo- ou hyperglycémie, hyperprolactinémie, galactorrhée, gonflement ou douleur dans les glandes mammaires, gynécomastie, aménorrhée, dysménorrhée, prise de poids.

Du système digestif: perte d'appétit, sécheresse de la bouche, constipation (au début du traitement), boulimie ou anorexie, nausées, vomissements, diarrhée, gastralgie, ictère cholestatique, hépatite, parésie intestinale.

Depuis les organes des sens: déficience visuelle - parésie de l'accommodation (au début du traitement), rétinopathie, opacification du cristallin et de la cornée, vision floue.

De l'hématopoïèse: oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse (thrombocytopénie, leucopénie, agranulocytose (pendant 4 à 10 semaines de traitement), pancytopénie, éosinophilie), anémie hémolytique.

Indicateurs de laboratoire: faux tests positifs pour la grossesse et la phénylcétonurie.

Du système cardiovasculaire: tachycardie, abaissement de la pression artérielle (y compris l'hypotension orthostatique) en particulier chez les patients âgés et les personnes souffrant d'alcoolisme (au début du traitement), les troubles du rythme cardiaque, l'allongement de l'intervalle Q-T, une diminution ou une inversion de l'onde T, une augmentation des crises d'angine de poitrine (dans le contexte d'une activité physique accrue).

Réactions allergiques éruption cutanée, urticaire, dermatite exfoliative, angioedème.

Autre: coloration de la peau du bleu-violet au brun, photosensibilisation, décoloration de la sclère et de la cornée, diminution de la tolérance à l'exposition à des températures élevées (jusqu'au développement d'un coup de chaleur - peau chaude et sèche, transpiration, confusion), myasthénie.

Surdosage:

Symptômes: aréflexie ou hyperréflexie, vision floue, cardiotoxique (arythmie, insuffisance cardiaque, baisse de la pression artérielle, choc, tachycardie, modification du complexe) QRS, fibrillation ventriculaire, arrêt cardiaque), effets neurotoxiques, y compris agitation, confusion, convulsions, désorientation, somnolence, stupeur ou coma; mydriase, bouche sèche, hyperpyrexie ou hypothermie, raideur musculaire, vomissements, œdème pulmonaire ou dépression respiratoire.

Traitement: symptomatique: pour éliminer les troubles extrapyramidaux à l'aide de médicaments antiparkinsoniens du groupe des m-holinoblokatorov centraux, des barbituriques diphenhydramine. S'il est nécessaire de prescrire des stimulants, il est préférable d'utiliser de l'amphétamine, de la dextroamphétamine ou caféine. Il devrait éviter la nomination de stimulants qui peuvent provoquer des convulsions (picrotoxine, pentylenetetrazole). Avec le développement de l'hypotension artérielle, la norépinéphrine et phényléphrine. L'utilisation d'autres médicaments vasopresseurs (y compris l'épinéphrine) n'est pas recommandée, t. métabolites de la triftazine peuvent modifier leur effet, ce qui conduit à une diminution encore plus grande de la pression artérielle. Contrôle de la fonction cardiovasculaire pendant au moins 5 jours, fonctions du système nerveux central, respiration, mesure de la température corporelle, consultation psychiatre. La dialyse est inefficace. Ne pas faire vomir pour vider l'estomac.

Interaction:

Affaiblir les effets de la lévodopa et des dérivés de la phénamine, ces derniers réduisent l'activité antipsychotique de la trifluoperazine.Renforce l'action de l'éthanol et d'autres médicaments qui dépriment le système nerveux central (anesthésiques généraux, analgésiques narcotiques, opioïdes, barbituriques), ainsi que l'atropine.

À la réception simultanée avec les médicaments antiépileptiques (y compris les barbituriques) trifluoperazine réduit leur effet (réduit le seuil épileptique).

Réduit l'effet des drogues anorexiques (à l'exception de la fenfluramine).

Réduit l'efficacité de l'action émétique de l'apomorphine, renforce son effet inhibiteur sur le système nerveux central.

Augmente la concentration dans le plasma de la prolactine et prévient l'action de la bromocriptine. En association avec des antidépresseurs tricycliques, la maprotiline, les inhibiteurs de la monoamine oxydase, l'allongement et le renforcement des effets sédatifs et anticholinergiques sont possibles, les diurétiques thiazidiques - l'apparition de déséquilibre électrolytique, avec les préparations de lithium - réduit l'absorption dans le tractus gastro-intestinal. l'excrétion de lithium par les reins, une augmentation de la sévérité des troubles extrapyramidaux, des signes précoces d'intoxication au lithium (nausées et vomissements) peuvent être masqués par l'effet antiémétique de la trifluoperazine.

En combinaison avec les bêta-bloquants augmente l'effet hypotenseur, il augmente le risque de rétinopathie irréversible, les arythmies et la dyskinésie tardive. Réduit l'effet des anticoagulants indirects.

L'utilisation d'adrénostimulateurs alpha et bêta (épinéphrine) et sympathomimétique (éphédrine) peut conduire à une diminution paradoxale de la pression artérielle. Amitriptyline, amantadine, Les antagonistes des récepteurs H1-histaminiques et d'autres médicaments ayant un effet m-cholinobloquant augmentent l'activité de m-cholinoblocage. Les antiacides contenant de l'aluminium et du magnésium ou les adsorbants anti-diarrhéiques réduisent l'absorption.

Les médicaments antithyroïdiens augmentent le risque d'agranulocytose. Probucol, astémizole, cisapride, disopyramide, l'érythromycine, pimozide, procaïnamide, quinidine promouvoir l'allongement supplémentaire de l'intervalle Q-T, ce qui augmente le risque de développer une tachycardie ventriculaire.

Avec l'utilisation simultanée de phénothiazides et de propranolol, on observe une augmentation de la concentration des deux médicaments.

Instructions spéciales:

Pour corriger les troubles extrapyramidaux, des médicaments antiparkinsoniens sont utilisés - trihexyphénidyle et d'autres; les dyskinésies sont coupées par injection sous-cutanée de 2 ml d'une solution à 20% de caféine et de 1 ml d'une solution à 0,1% d'atropine).

Le médicament, ayant un effet cardiotoxique, peut provoquer une hypotension artérielle, une aggravation de l'hémodynamique cardiaque (œdème pulmonaire, fibrillation ventriculaire et suite à une mort subite soudaine) chez des patients âgés atteints de psychose.

Chez les patients âgés, le développement de la dyskinésie irréversible. Lorsque les signes de dyskinésie tardive, le syndrome malin des neuroleptiques, le traitement doit être interrompu.

Dans le contexte de la thérapie avec les phénothiazines, il est possible de recevoir des tests faussement positifs pour la phénylcétonurie.

L'administration de phénothiazines doit être interrompue au moins 48 heures avant la myélographie proposée (la reprise est possible après 24 heures).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant le traitement, il n'est pas recommandé de conduire des véhicules, ainsi que de s'engager dans des activités qui nécessitent une vitesse de réactions psychomotrices et des mouvements précis.

Forme de libération / dosage:

Comprimés enrobés d'un enrobage, 5 mg ou 10 mg.

Emballage:

10 comprimés enrobés d'une coquille dans un emballage de cellule de contour fait de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Pour 50 ou 100 comprimés couverts d'une coquille dans un verre de pot, couvercle en plastique ukuporennuyu ou un pot de polymère.

Chaque pot ou 5 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre à une température de 5 à 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N001406 / 02

Date d'enregistrement:22.05.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:DALHIMFARM, OJSC DALHIMFARM, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

DALHIMFARM, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Triftazine (Triphtazin)