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    Composition:
    Substance active: Cefoperazone sodique en termes de céfopérazone - 1,0 g.

    La description:Blanc ou blanc avec une poudre de teinte jaunâtre. Hygroscopique.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-céphalosporine.
    ATX: & nbsp

    J.01.D.D.12   Céfopérazone

    Pharmacodynamique:

    Semi-synthétique céphalosporine antibiotique III génération d'un large spectre d'action antibactérienne. A un effet bactéricide dû à l'inhibition de la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne.

    actif dans in vitro pour un grand nombre de micro-organismes cliniquement pertinents. Résistant à l'action de nombreuses bêta-lactamases.

    Les microorganismes suivants sont sensibles à la céfopérazone: Gram positif - Staphylococcus aureus (souches produisant et ne produisant pas de pénicillinase), Staphylococcus épidermidis, Streptocoque pneumoniae, Streptocoque pyogenes (groupe bêta-hémolytique streptocoque UNE), Streptocoque agalactiae (groupe B du streptocoque bêta-hémolytique), Enterococcus (Streptocoque faecalis, S. faecium et S. durans);.rpa- matrices - Escherichia coli, Klebsiella espèce (y compris K. pneumoniae), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia, Rettgeri,. Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., quelques souches Acinetobacter Calcoaceticus, Neisseria gonorrhée; microorganismes anaérobies: Gram positif cocci (comprenant Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), Clostridium spp., Bacteroides fragilis et d'autres souches Bacteroides spp. La céfopérazone est également active dans in vitro pour un large éventail d'autres pathogènes, cependant, la signification clinique de ceci est inconnue: Salmonella spp. et Shigella spp., Serratia liquefaciens, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Clostridium difficile, Fusobacterium spp., Eubacterium spp. et les souches Haemophilus influenzae et Neisseria gonorrhoeae, produisant des bêta-lactamases.

    PharmacocinétiqueLa connexion avec les protéines plasmatiques est de 82 à 93%. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale après l'injection intramusculaire est de 1 à 2 heures, après injection intraveineuse à la fin de la perfusion, la concentration maximale après l'administration intramusculaire de 1 et 2 g est respectivement de 65-75 et 97 μg / ml; après une injection intraveineuse unique de 1, 2, 3 et 4 g, la concentration maximale est de 153, 252, 340 et 506 μg / ml, respectivement. La concentration maximale dans l'urine après l'administration intramusculaire et intraveineuse est de 2 g - 1 et de plus de 2,2 mg / ml, respectivement. Atteint des concentrations thérapeutiques dans ces tissus et fluides corporels tels que le liquide péritonéal, le liquide ascitique et le liquide céphalo-rachidien (avec méningite), l'urine, bile, parois de la vésicule biliaire, poumons, crachats, amygdales palatines et muqueuses sinusales, oreillettes, reins, uretères, prostate, testicules, utérus, trompes de Fallope, os, sang de cordon et liquide amniotique. Le volume de distribution est de 0,14 à 2 l / kg; La demi-vie est de -1,6 à 2,4 heures; quel que soit le mode d'administration, 2,8-4,2 heures pour l'hémodialyse, 2,2 heures pour les nouveau-nés et les enfants de 2 mois à 11 ans. Il est excrété avec la bile - 70-80%, les reins - 20-30% inchangé. Chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique et une obstruction des voies biliaires, la demi-vie d'élimination est de 3-7 heures, l'élimination rénale de 90% ou plus. Même avec des lésions hépatiques sévères, des concentrations thérapeutiques sont atteintes dans la bile; et la demi-vie est prolongée seulement 2-4 fois. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale-hépatique peuvent cumuler.
    Les indications:
    Maladies infectieuses-inflammatoires causées par des microorganismes sensibles à la céfopérazone: infections bactériennes des voies respiratoires supérieures et inférieures, pneumonie, y compris infections nosocomiales, infections des voies urinaires, infections intra-abdominales (péritonite, cholécystite, cholangite), septicémie, méningite, peau et mous infections tissulaires, infection des os et des articulations, maladies infectieuses et inflammatoires des organes pelviens (endométrite, gonorrhée).
    Prévention des complications infectieuses après des interventions abdominales, gynécologiques et orthopédiques, ainsi qu'en chirurgie cardiovasculaire.
    Contre-indicationsHypersensibilité à la céfopérazone, autres antibiotiques bêta-lactamines.
    Soigneusement:Insuffisance rénale et hépatique, colite dans l'histoire, enfants de moins de 1 an, obstruction des voies biliaires.
    Grossesse et allaitement:
    La céfopérazone pénètre dans la barrière placentaire et est excrétée dans le lait maternel en petites quantités.
    L'application n'est possible que si le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus et le bébé.
    Lors de l'utilisation du médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.
    Dosage et administration:
    Intramusculaire et intraveineuse (lentement struino ou goutte à goutte).
    Le médicament est injecté profondément dans le muscle grand fessier ou la surface antérieure de la cuisse.
    Avec l'injection par injection lente intraveineuse, la dose unique maximale est de 2 g; durée d'administration - au moins 3-5 minutes. Durée de l'injection intraveineuseadministration pelvienne - 15-60 minutes. La dose pour les adultes est de 2-4 g / jour, divisée en 2 injections (toutes les 12 heures). Dans les infections graves, la dose peut être augmentée à 8 g / jour, divisé en 2 injections (toutes les 12 heures). Le traitement avec le médicament peut commencer avant les résultats d'une étude de la sensibilité des micro-organismes. Dans urétrite gonococcique non compliquée - une fois par voie intramusculaire à une dose de 500 mg. Prévention des complications postopératoires: 1 g ou 2 g par voie intraveineuse pendant 30 à 90 minutes avant l'opération, suivi d'une administration répétée toutes les 12 heures (dans la plupart des cas dans les 24 heures).

    Dans les opérations comportant un risque accru d'infection (p. Ex. Opérations dans la région colorectale), dans les opérations à cœur ouvert ou le remplacement d'une articulation, l'utilisation préventive peut se poursuivre jusqu'à 72 heures après la fin de l'opération.

    Une correction de la dose peut être nécessaire en cas d'obstruction grave des voies biliaires, de maladie hépatique sévère ou de dysfonction hépatique et rénale concomitante. Dans ce cas, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 2 g. Depuis céfopérazone Fondamentalement, il est déduit avec la bile, puis la correction de la dose en violation de la fonction rénale lorsqu'il est utilisé aux doses recommandées (2-4 g / jour) n'est pas nécessaire. À un taux de filtration glomérulaire inférieur à 18 ml / min ou à une concentration sérique de créatinine supérieure à 3,5 mg / dl, la dose journalière ne doit pas dépasser 4 g.

    Lors de l'hémodialyse, la demi-vie de la céfopérazone à partir du sérum sanguin diminue légèrement, de sorte que le médicament doit être administré après la fin de la séance de dialyse. Il est recommandé de surveiller la concentration de céfopérazone dans le sérum sanguin (en supposant que la dose quotidienne est supérieure à 2 g) avec une perturbation combinée de la fonction hépatique et rénale et, si nécessaire, ajuster la dose.

    La dose pour les enfants est de 50-200 mg / kg / jour, divisée en parties égales, administrée toutes les 8-12 heures. La dose maximale est de 12 g / jour. Avec injection par injection lente intraveineuse. la dose unique maximale est de 50 mg / kg; durée d'administration - au moins 3-5 minutes. Nouveau-nés (âgés de moins de 8 jours) - 50-200 mg / kg / jour à parts égales toutes les 12 heures.

    Dans le traitement des infections causées par Streptocoque pyogenes, chez les adultes et les enfants, la durée du traitement doit être d'au moins 10 jours.

    Préparation de solutions pour l'administration intraveineuse et intramusculaire.

    Administration intraveineuse

    Injection intraveineuse intraveineuse. Le contenu du flacon (1 g de céfopérazone) est d'abord dissous dans 2,8 ml du solvant pour administration intraveineuse. Pour faciliter la dissolution, 5 ml de solvant par g de céfopérazone sont recommandés. Pour la dilution initiale, les solutions suivantes sont utilisées:-Injection de dextrose à 5%, injection de dextrose à 10%, solution injectable à 0,9% de chlorure de sodium, solution de dextrose à 5% et solution injectable de chlorure de sodium à 0,9%, solution de dextrose à 5% et chlorure eau pour les injections.

    Après avoir ajouté le solvant, le contenu du flacon est bien agité jusqu'à dissolution complète.

    Ensuite, la solution complète doit être diluée dans 5-10 ml de l'un des solvants suivants pour l'administration intraveineuse: injection de dextrose 5%, injection de dextrose 10%, solution de dextrose 5% et solution injectable de Ringer lactate, solution lactée de Ringer, dextrose 5% solution injectable à 0,9% de chlorure de sodium, solution injectable de chlorure de sodium à 0,9%.

    Goutte à goutte intraveineuse. Le contenu du flacon (1 g de céfopérazone) est dissous dans 20-100 ml de solvant pour l'administration intraveineuse. Si le solvant est utilisé eau pour les injections, alors pas plus de 20 ml est ajouté à la fiole avec le médicament.

    Injection intramusculaire. Pour la préparation de solutions destinées à l'injection intramusculaire, stériles eau pour les injections. Dans les cas, Lorsqu'il est prévu d'administrer le médicament à une concentration supérieure à 250 mg / ml, une solution à 2% de lidocaïne est recommandée pour la préparation de la solution. La méthode de dilution en deux étapes suivante est recommandée: pour obtenir une concentration de céfopérazone 250 mg / ml dans un flacon contenant 1 g de céfopérazone, ajouter 2,6 ml d'eau pour préparations injectables, agiter jusqu'à dissolution complète de la préparation, puis ajouter 0,9 ml d'une solution de lidocaïne à 2%. Le volume final sera de 4 ml. Pour obtenir une concentration de céfopérazone de 333 mg / ml, ajouter 1,8 ml d'eau pour injection dans un flacon contenant 1 g de céfopérazone, agiter jusqu'à dissolution complète du médicament, puis ajouter 0,6 ml d'une solution à 2% de lidocaïne. Le volume final sera de 3 ml.

    Effets secondaires:

    Réactions allergiques y compris les démangeaisons de la peau, les éruptions maculopapuleuses, l'urticaire, l'éosinophilie et la fièvre médicamenteuse, le syndrome de Stevens-Johnson; réactions anaphylactoïdes (y compris le choc). Le risque de développer des réactions allergiques est augmenté chez les patients présentant une tendance à des réactions allergiques (en particulier la pénicilline) dans l'anamnèse.

    De l'hématopoïèse: neutropénie réversible (avec un traitement à long terme), test direct Coombs faux positif, hémoglobine réduite ou hématocrite, éosinophilie et hypoprothrombinémie, saignement;

    Du côté du système digestif: diarrhée ou relâchement des selles, nausées, vomissements, augmentation transitoire modérée de l'activité de l'alanine aminotransférase, de l'asparagine aminotransférase et de la phosphatase alcaline, colite pseudomembraneuse.

    Les réactions locales: douleur (avec injection intramusculaire, injection), phlébite en place dansinjection.

    Surdosage:
    Symptômes: troubles neurologiques, y compris les convulsions.
    Traitement: thérapie symptomatique. L'hémodialyse est efficace.
    Interaction:
    Pharmaceutiquement incompatible avec les aminoglycosides (si nécessaire, un traitement combiné avec la céfopérazone et l'aminoglycoside est prescrit en tant qu'administration intraveineuse fractionnelle séquentielle en utilisant 2 cathéters intraveineux séparés).
    Les aminoglycosides et les diurétiques en boucle augmentent le risque de développer une néphrotoxicité, en particulier chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale.
    Médicaments qui réduisent la sécrétion tubulaire, augmentent la concentration du médicament dans le sang et ralentissent son élimination.
    Lorsqu'elles sont combinées avec de l'éthanol, des réactions de type disulfirame sont possibles.
    Instructions spéciales:Avant le traitement, il est nécessaire de recueillir une anamnèse allergologique détaillée afin d'identifier l'hypersensibilité du patient aux céphalosporines, aux pénicillines et à d'autres médicaments. Si une réaction allergique survient pendant le traitement, la céfopérazone doit être interrompue et un traitement approprié doit être instauré. Céfopérazone est largement excrété avec la bile. Chez les patients atteints d'une maladie hépatique ou d'une obstruction des voies biliaires, la demi-vie de la céfopérazone dans le plasma sanguin est habituellement prolongée et l'excrétion du médicament par les reins augmente. Néanmoins, même avec de graves violations de la fonction hépatique dans la bile, les concentrations thérapeutiques de céfopérazone sont atteintes, et la demi-vie n'est prolongée que de 2 à 4 fois. Chez certains patients, le traitement par la céfopérazone peut entraîner une carence en vitamine K dans l'organisme, ce qui est dû à la suppression de la flore intestinale qui synthétise cette vitamine. Le risque le plus important concerne les patients présentant un syndrome de malabsorption (par exemple, dans la fibrose kystique), ainsi que les patients qui adhèrent à un régime défectueux ou qui sont pendant longtemps sous nutrition parentérale. Chez ces patients pendant la période de traitement, le temps de prothrombine doit être surveillé et, si nécessaire, la vitamine K. Si un traitement prolongé est recommandé, surveiller périodiquement les reins, le foie et l'hématopoïèse. Ceci est particulièrement important pour les nouveau-nés, en particulier les enfants prématurés et les enfants de petite taille. La diarrhée associée au Clostrifium difficile est observée dans le contexte de presque tous les médicaments antibactériens, y compris céfopérazoneet se manifeste de formes légères de diarrhée à une colite sévère avec une issue fatale. Le traitement avec des médicaments antibactériens entraîne une perturbation de la microflore normale du côlon, ce qui entraîne une augmentation de la croissance de Clostrifium difficile, produisant des toxines A et B, ce qui entraîne le développement d'une diarrhée associée à Clostrifium difficile. Les souches de Clostrifium difficile productrices d'hypertectine entraînent une augmentation de la morbidité et de la mortalité, car elles peuvent être résistantes à l'antibiothérapie en cours. Tous les cas de diarrhée chez les patients sous antibiothérapie doivent être considérés comme suspects de développer une diarrhée associée à Clostrifium difficile. Pendant le traitement, une réaction faussement positive au glucose dans l'urine est possible, tout en menant une étude utilisant des solutions de Benedict ou Felling. S'il est nécessaire d'utiliser le médicament chez les nouveau-nés, y compris les prématurés, les effets positifs attendus du traitement et les risques éventuels associés au traitement doivent être pris en compte. Chez les nouveau-nés avec ictère nucléaire céfopérazone Ne déplacez pas la bilirubine de la connexion avec les protéines plasmatiques.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:
    Poudre pour la préparation de la solution pour l'injection intraveineuse et intramusculaire.
    Emballage:
    Par 1,0 g de substance active dans des bouteilles en verre d'une capacité de 10 ml, hermétiquement fermées avec des bouchons en mélange de caoutchouc, serties avec des bouchons ou des bouchons en aluminium combinés.
    Les fioles avec un médicament de 50 pièces sont placées dans des boîtes de carton avec un nombre égal d'instructions pour l'utilisation de la drogue (pour les hôpitaux).
    1 bouteille avec le médicament et les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.
    Conditions de stockage:Dans un endroit sec et sombre, à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-002116
    Date d'enregistrement:18.10.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.10.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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