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    Poudre pour la préparation de la solution pour l'injection intraveineuse et intramusculaire.
    Composition:
    Substance active: de céfopérazone sodique (en termes de contenu de céfopérazone) - 1 g.

    La description:
    Poudre cristalline blanche ou jaune clair. Hygroscopique.

    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-céphalosporine.
    ATX: & nbsp

    J.01.D.D.12   Céfopérazone

    Pharmacodynamique:

    Génération de l'antibiotique III des céphalosporines pour administration parenterale. Il agit bactéricide, en perturbant la synthèse de la paroi cellulaire des micro-organismes. A un large éventail d'action.

    actif en couple Micro-organismes Gram-positifs - Staphylococcus aureus et Staphylococcus épidermidis (souches produisant et ne produisant pas de pénicillinase), Streptocoque pneumoniae, Streptocoque pyogenes (souche bêta-hémolytique du groupe UNE), Streptocoque agalactiae (souche bêta-hémolytique du groupe B), Enterococcus faecalis, beaucoup d'autres souches de bêta-hémolytique Streptocoque spp.; Micro-organismes Gram-négatifs - Escherichia coli, Klebsiella spp. (comprenant Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (souches produisant et ne produisant pas de bêta-lactamases), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia Rettgeri (anciennement Proteus Rettgeri), Providencia spp., Serratia spp. (incl. Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., beaucoup de souches Pseudomonas aeruginosa et Pseudomonas autres espèces, certaines souches Acinetobacter spp.. Neisseria gonorrhée (souches produisant et ne produisant pas de bêta-lactamases), Neisseria meningitidis, Bordetella coqueluche, Yersinia enterocolitica; microorganismes anaérobies - cocci Gram positif et Gram négatif (y compris Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. et Veillonella spp.), Anaérobies sporogènes et non sporulés à Gram positif (Clostridium spp., Eubacter spp., Lactobacillus spp.) et Gram négatif (y compris Fusobacterium spp., beaucoup de souches Bacteroides fragilis spp., Prevotella spp. et d'autres représentants des souches Bacteroides spp.). Stable par rapport aux bêta-lactamases plasmidiques à large spectre (TEM-1-2, SHV-1), mais est détruit sous l'influence d'enzymes à spectre étendu (TEM-3-2, SHV-2-5). Provoque un effet de type teturus.

    PharmacocinétiqueCéfopérazone se lie aux protéines plasmatiques de 82 à 93%. Après l'injection intramusculaire, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale du médicament est de 1-2 heures, après l'introduction intraveineuse - à la fin de la perfusion. La concentration maximale (Cmax) après administration intramusculaire de 1 et 2 g est respectivement de 65-75 et 97 μg / ml; après une seule injection intraveineuse de 1, 2, 3 et 4 g (Cmax) - 153, 252, 340 et 506 μg / ml, respectivement.
    Atteint des concentrations thérapeutiques dans ces tissus et fluides corporels tels que le liquide péritonéal, le liquide ascitique et le liquide céphalo-rachidien (avec méningite), l'urine, bile, parois de la vésicule biliaire, poumons, crachats, amygdales palatines et muqueuses sinusales, oreillettes, reins, uretères, prostate, testicules, utérus, trompes de Fallope, os, sang de cordon ombilical et liquide amniotique. La sécrétion de la drogue dans le lait maternel se produit en très petites quantités. Le médicament ne déplace pas la bilirubine du composé avec les protéines plasmatiques.
    Le volume de distribution du médicament est de 0,14 à 2 l / kg. La demi-vie (T1 / 2), quelle que soit la voie d'administration, est de 1,6-2,4 h; avec hémodialyse - 2,8-4,2 h; chez les nouveau-nés et les enfants à partir de 2 mois. jusqu'à 11 ans - 2,2 heures. céfopérazone sous forme inchangée principalement avec de la bile (70-80%) et des reins (20-30%). Chez les patients présentant une insuffisance hépatique et une obstruction des voies biliaires, la demi-vie d'élimination est de 3-7 heures, l'élimination rénale est de 90% ou plus. Même avec des dommages hépatiques sévères, les concentrations thérapeutiques sont atteintes dans la bile, et T1 / 2 est seulement 2-4 fois plus longtemps. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale-hépatique peuvent cumuler.
    Les indications:
    Maladies inflammatoires infectieuses causées par des microorganismes sensibles à la préparation:

    - infections bactériennes des voies respiratoires supérieures et inférieures (y compris la bronchite, la pneumonie, l'empyème de la plèvre et l'abcès du poumon);

    - les infections des reins et des voies urinaires (y compris la pyélonéphrite et la cystite);

    - infections de la cavité abdominale (y compris péritonite, cholécystite, cholangite);

    - septicémie, méningite;

    - les infections de la peau et des tissus mous;

    - infection des os et des articulations;

    - les maladies infectieuses et inflammatoires des organes pelviens (y compris l'endométrite, la gonorrhée et d'autres infections de l'appareil génital).

    Prévention des complications infectieuses après des interventions abdominales, gynécologiques et orthopédiques, ainsi qu'en chirurgie cardiovasculaire.
    Contre-indicationsHypersensibilité à la céphalosporine et à d'autres antibiotiques bêta-lactamines.
    Soigneusement:Insuffisance rénale et hépatique, colite dans l'anamnèse.
    Grossesse et allaitement:L'utilisation de la céfopérazone pendant la grossesse n'est permise que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Si nécessaire, le rendez-vous dans la période de lactation devrait résoudre le problème de l'arrêt de l'allaitement maternel.
    Dosage et administration:

    La céfopérazone est administrée par voie intraveineuse (par perfusion et par jet) et par voie intramusculaire.

    Adultes: dose quotidienne moyenne de 2-4 g de céfopérazone, administrée en portions égales toutes les 12 heures. Dans les infections sévères, la dose quotidienne peut être augmentée à 8 grammes, également administrés en portions égales toutes les 12 heures. Il n'y avait aucune évidence de complications céfopérazone lorsqu'il est administré à une dose quotidienne de 12 g et même 16 g divisé en doses égales toutes les 8 heures. Le traitement peut être commencé avant les résultats d'une étude de la sensibilité des micro-organismes.

    Avec l'urétrite gonococcique non compliquée, une injection intramusculaire unique de 500 mg du médicament est recommandée.

    Pour la prévention des complications postopératoires - 1 g ou 2 g IV pendant 30-90 min avant l'opération. La dose peut être répétée toutes les 12 heures, cependant, dans la plupart des cas, pas plus de 24 heures.

    En cas d'opérations présentant un risque accru d'infection (par exemple, zone colorectale), ou si l'infection est particulièrement dangereuse (par exemple, en chirurgie à cœur ouvert ou en prothèse articulaire), l'utilisation prophylactique peut se poursuivre pendant 72 heures après la fin de l'opération.

    Les patients présentant une insuffisance rénale reçoivent une dose quotidienne habituelle (2-4 g). Les patients qui ont un taux de filtration glomérulaire inférieur à 18 ml / min ou une créatinine sérique supérieure à 3,5 mg / ml ne doivent pas dépasser une dose journalière de 4 g.

    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, exprimée par une obstruction des voies biliaires, la dose quotidienne de médicament ne doit pas dépasser 2 g.

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale-hépatique, la concentration de céfopérazone dans le sang doit être surveillée et, si nécessaire, la dose doit être ajustée.

    Utiliser chez les enfants

    Chez les enfants, la dose quotidienne de céfopérazone est de 50-200 mg / kg de poids corporel, administrée en portions égales en deux doses divisées toutes les 12 heures ou plus si nécessaire. La dose quotidienne maximale est de 12 g.

    Pour les injections intraveineuses, la dose unique maximale pour les enfants est de 50 mg / kg, la durée d'administration est d'au moins 3-5 minutes. Nouveau-né (<8 jours) est administré un 50- 200 mg / kg de poids corporel par jour à parts égales toutes les 12 heures. Doses quotidiennes jusqu'à

    Jusqu'à 300 mg / kg ont été utilisés sans complications chez les jeunes enfants et les enfants atteints d'infections graves, y compris la méningite bactérienne.

    Administration intraveineuse

    En tant que solvant, on peut utiliser une solution de dextrose à 5%, une solution de chlorure de sodium isotonique (0,9%), de l'eau stérile pour injection.

    Pour préparer une solution pour l'administration intraveineuse, 1 g de céfopérazone doit être dissous dans 10 ml d'eau stérile pour injection ou une autre solution compatible et administré pendant un minimum de 3-5 minutes. Pour l'administration intraveineuse, la dose unique maximale de céfopérazone pour les adultes est de 2 g, pour les enfants - 50 mg / kg de poids corporel. Lors de la préparation de la solution pour perfusion intraveineuse, dissoudre 1 g de céfopérazone dans 5 ml d'eau stérile pour injection, ajouter à la solution pour perfusion (solution de lactate de Ringer, solution de dextrose à 5%, solution de chlorure de sodium isotonique) de 20-100 mg / ml. La durée d'administration en fonction du volume de la solution peut être de 10-30 minutes ou plus.

    Injection intramusculaire

    Pour la préparation de solutions destinées à l'injection w / o, peut être utilisé stérile eau pour les injections ou une solution de chlorure de sodium isotonique. Pour diluer 0,5 g du médicament doit être utilisé 2 ml de solvant, 1 g - 4 ml pour obtenir une concentration finale de céfopérazone 250 mg / ml. Pour réduire la douleur par injection intramusculaire, lorsqu'une solution à une concentration de 250 mg / ml et plus est destinée à être administrée, une solution de lidocaïne est recommandée pour préparer la solution (dans le cas où le patient n'a pas de réaction d'hypersensibilité à lidocaïne). Cette solution peut être préparée en utilisant de l'eau stérile pour injection en combinaison avec une solution à 2% de lidocaïne. La méthode de dilution en deux étapes suivante est recommandée: ajouter d'abord la quantité requise d'eau stérile pour injection et agiter jusqu'à dissolution complète de la poudre de céfopérazone, puis ajouter la quantité requise de lidocaïne à 2% et mélanger.

    La concentration finale de céfopérazone

    Étape 1

    Volume d'eau stérile

    2 étapes

    Volume de 2% de lidocaïne

    Bouteille 1 g

    250 mg / ml

    2,6 ml

    0,9 ml

    Bouteille 1 g

    333 mg / ml

    1,8 ml

    0,6 ml

    In / m injection est faite profondément dans le gros muscle (le muscle grand fessier ou la surface antérieure de la cuisse).

    Effets secondaires:

    Réactions allergiques: urticaire, démangeaisons de la peau, éruption maculo-papuleuse, fièvre, éosinophilie, érythème exsudatif multiforme (y compris le syndrome de Stevens-Johnson), rarement choc anaphylactique.

    Du tractus gastro-intestinal: nausées, vomissements, diarrhée, colite pseudomembraneuse.

    De la part des organes de l'hématopoïèse et du système de l'hémostase: saignement (carence en vitamine K), anémie, neutropénie réversible (en cas d'utilisation prolongée). Indicateurs de laboratoire: hypoprothrombinémie, augmentation du temps de prothrombine, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline, hypercreatininémie, réaction positive au Coombs.

    Les réactions locales: avec injection intraveineuse - phlébite; lors de l'introduction intramusculaire - douleur dans le site d'injection.

    Surdosage:
    Symptômes: crise d'épilepsie.
    Traitement: thérapie sédative avec le diazépam.
    Interaction:
    Pharmaceutiquement incompatible avec les aminoglycosides (si nécessaire, un traitement combiné avec des médicaments contenant de la céfopérazone et des aminoglycosides est prescrit en tant qu'administration intraveineuse fractionnelle séquentielle en utilisant 2 cathéters intraveineux séparés).
    Les anticoagulants indirects, l'héparine, les thrombolytiques, les antiagrégants, les anti-inflammatoires non stéroïdiens augmentent le risque d'hypoprothrombinémie, de saignement.
    Les aminoglycosides et les diurétiques en boucle augmentent le risque de développer une néphrotoxicité, en particulier chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale.
    Médicaments qui réduisent la sécrétion tubulaire, augmentent la concentration du médicament dans le sang et ralentissent son élimination.
    Il n'est pas compatible avec l'éthanol, il est possible de développer des réactions de type disulfirame sous la forme d'hyperémie, de nausées, de vomissements, de céphalées, de dyspnée, de tachycardie, d'abaissement de la pression artérielle, de crampes abdominales.
    Instructions spéciales:
    Peut être utilisé en combinaison avec d'autres antibiotiques.
    En cas d'obstruction des voies biliaires, de maladie hépatique sévère ou de dysfonctionnement rénal concomitant, il peut être nécessaire de modifier le schéma posologique. Chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique et une atteinte rénale concomitante, il est nécessaire de surveiller la concentration du médicament dans le sérum sanguin. Si la concentration du médicament n'est pas mesurée dans le sérum, dans ces cas la dose ne doit pas dépasser 2 g / jour.
    L'utilisation à long terme peut conduire au développement de la résistance du pathogène. Pendant l'utilisation du médicament, une réaction faussement positive au glucose dans l'urine avec une solution de Benedict ou Feling peut avoir lieu.
    Pendant le traitement devrait être empêché de prendre de l'éthanol - il peut y avoir des effets similaires à l'action du disulfiram (hyperémie cutanée, spasmes de l'estomac et de l'estomac, nausées, vomissements, maux de tête, tension artérielle, tachycardie, dyspnée).
    Les patients qui adhèrent à un régime alimentaire défectueux ou qui ont un apport alimentaire altéré (p. Ex., Ceux qui souffrent de fibrose kystique), ainsi que les patients qui suivent une nutrition parentérale depuis longtemps peuvent il y a une carence en vitamine K. Chez ces patients, le temps de prothrombine doit être surveillé et, si nécessaire, le but de la vitamine K est indiqué. Lors de l'utilisation de la céfopérazone (ainsi que d'autres antibiotiques), une surinfection peut se développer, ce qui nécessite le retrait du médicament et la nomination d'un traitement approprié.
    Forme de libération / dosage:
    Poudre pour solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 1 g.


    Emballage:1 g de substance active dans un flacon hermétiquement fermé de verre transparent incolore. La bouteille est scellée avec un bouchon en caoutchouc, serti avec un bouchon en aluminium. Le bouchon en aluminium est fourni avec un bouchon en plastique pour contrôler la première ouverture. Chaque flacon avec l'instruction d'utilisation est placé dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. La solution préparée est stable pendant 7 jours lorsqu'elle est conservée au réfrigérateur (2-8 ° C). Garder hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-002589/09
    Date d'enregistrement:02.04.2009
    Le propriétaire du certificat d'inscription:VIAL, LLC VIAL, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp31.10.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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