Substance activeCelécoxibCelécoxib
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    Composition:

    Composition pour 1 capsule 100 mg:

    Substance active: célécoxib 100,00 mg.

    Excipients: lactose anhydre - 103,33 mg; talc - 10,00 mg; croscarmellose sodique - 2,67 mg; dioxyde de silicium colloïdal - 2,67 mg; laurylsulfate de sodium - 1,33 mg.

    Composition de la capsule de cap: couleur du diamant bleu - 0,135%; colorant jaune de quinoléine - 0,624%; colorant coucher de soleil coucher de soleil jaune - 0,194%; dioxyde de titane - 1,875%; parahydroxybenzoate de méthyle - 0,800%; parahydroxybenzoate de propyle - 0,200%; laurylsulfate de sodium - 0,100%; gélatine - jusqu'à 100 000%.

    Composition du corps de la capsule: poinçon à teinture [Ponce 4R] - 0,197%; colorant jaune orangé - 1,843%, dioxyde de titane - 1,741%; parahydroxybenzoate de méthyle - 0,800%; parahydroxybenzoate de propyle - 0,200%; laurylsulfate de sodium - 0,100%; gélatine - jusqu'à 100 000%.

    Composition pour 1 capsule 200 mg:

    Substance active: célécoxib 200,00 mg.

    Excipients: lactose anhydre - 86,26 mg; talc - 14,00 mg; croscarmellose sodique - 3,87 mg; dioxyde de silice colloïdal - 3,87 mg; laurylsulfate de sodium - 2,00 mg.

    Composition de la capsule de cap: couleur du diamant bleu 0,195%; dioxyde de titane - 2,357%; parahydroxybenzoate de méthyle - 0,800%; parahydroxybenzoate de propyle - 0,200%; laurylsulfate de sodium - 0,100%; gélatine - jusqu'à 100 000%.

    Composition du corps de la capsule: dioxyde de titane - 3 000%; parahydroxybenzoate de méthyle - 0,800%; parahydroxybenzoate de propyle - 0,200%; laurylsulfate de sodium - 0,100%; gélatine - jusqu'à 100 000%.

    La description:

    Capsules de gélatine dure.

    Dosage de 100 mg: taille 2, le couvercle est vert, le corps est orange rougeâtre; le contenu des capsules est une poudre blanche ou presque blanche.

    Dosage 200 mg: taille 1, le couvercle - bleu, le corps - presque blanc; le contenu des capsules est une poudre blanche ou presque blanche.

    Groupe pharmacothérapeutique:AINS
    ATX: & nbsp

    M.01.A.H.01   Celécoxib

    Pharmacodynamique:

    Le célécoxib a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique, bloquant la formation de prostaglandines inflammatoires (Pg) principalement due à l'inhibition de la cyclooxygénase-2 (COX-2). L'induction de COX-2 se produit en réponse à l'inflammation et conduit à la synthèse et à l'accumulation de prostaglandines, en particulier de prostaglandine E2, alors qu'il y a une augmentation des manifestations de l'inflammation (œdème et douleur). En doses thérapeutiques chez l'homme célécoxib n'inhibe pas la cyclooxygénase-1 (COX-1) et n'affecte pas les prostaglandines synthétisées par l'activation de la COX-1, ni les processus physiologiques normaux associés à la COX-1 et qui se produisent dans les tissus, les tissus stomacaux, les intestins et les plaquettes.

    Effet sur la fonction rénale

    Le célécoxib réduit l'excrétion urinaire de PgE2 et 6-keto-PgF1 (métabolite prostacycline), mais n'affecte pas la concentration sérique de thromboxane B2 (ThB2) et l'excrétion du 11-déshydro-thromboxane B par les reins2, un métabolite de thromboxane (les deux produits de COX-1). Celécoxib ne provoque pas une diminution du taux de filtration glomérulaire chez les patients âgés et les patients atteints d'insuffisance rénale chronique (IRC), réduit transitoirement l'excrétion de sodium. Chez les patients atteints d'arthrite, l'incidence observée d'œdème périphérique, d'hypertension artérielle et d'insuffisance cardiaquecertitude est comparable à celle des inhibiteurs de COX non sélectifs, qui ont une activité inhibitrice contre COX-1 et COX-2.

    Pharmacocinétique

    Succion

    Lorsque vous prenez un estomac vide célécoxib bien absorbé, atteignant une concentration maximale (CmOh) dans le plasma après environ 2-3 heures. DEmOh dans le plasma après avoir pris 200 mg - 705 ng / ml. La biodisponibilité absolue du médicament n'a pas été étudiée. DEmOh, et l'aire sous la courbe pharmacocinétique "concentration-temps" (AUC) est approximativement proportionnelle à la dose à la gamme de dose jusqu'à 200 mg 2 fois par jour; lors de l'utilisation du médicament à des doses plus élevées, le degré d'augmentation de CmOh et l'ASC est moins proportionnelle.

    Effet de l'apport alimentaire

    Prendre du célécoxib avec des aliments gras augmente le temps d'atteindre CmOh pendant environ 4 heures et augmente l'absorption totale d'environ 20%.

    Distribution

    La connexion avec les protéines plasmatiques ne dépend pas de la concentration et est d'environ 97%, célécoxib ne se lie pas aux globules rouges. Le médicament pénètre dans la barrière hémato-encéphalique.

    Métabolisme

    Le célécoxib est métabolisé dans le foie par hydroxylation, oxydation et glucuronidation partielle. Le métabolisme se produit principalement avec la participation du cytochrome P450 CYP2C9. Les métabolites trouvés dans le sang ne sont pas pharmacologiquement actifs contre COX-1 et COX-2. Cytochrome P450 activité de CYP2C9 est réduite chez les individus avec polymorphisme génétique, tels que homozygote pour le polymorphisme CYP2C9 * 3, ce qui conduit à une diminution de l'efficacité des enzymes.

    Excrétion

    Le célécoxib est métabolisé dans le foie, excrété dans les fèces et l'urine sous forme de métabolites (57% et 27%, respectivement), soit moins de 1% de la dose acceptée - sous forme inchangée. A l'application répétée, la demi-vie est de 8-12 heures et la clairance est d'environ 500 ml / min. Avec des applications répétées, les concentrations d'équilibre dans le plasma sont atteintes au jour 5. Variabilité des principaux paramètres pharmacocinétiques (AUC, DEmOh, demi-vie) est d'environ 30%. Le volume moyen de distribution à l'état d'équilibre est d'environ 500 l / 70 kg chez les jeunes adultes en bonne santé, indiquant une large distribution du célécoxib dans le tissu.

    Groupes de patients spéciaux

    Patients âgés

    Chez les patients âgés de plus de 65 ans, il y a une augmentation de 1,5-2 fois les valeurs moyennes de CmOh, AUC du célécoxib, qui est en grande partie due aux changements de poids corporel, plutôt qu'à l'âge (les patients âgés ont tendance à avoir un poids corporel moyen plus faible que les plus jeunes, donc toutes choses étant égales, des concentrations plus élevées de célécoxib sont atteintes ). Pour la même raison, les femmes âgées ont généralement une concentration plasmatique plus élevée du médicament que les hommes plus âgés. Ces caractéristiques de la pharmacocinétique, en règle générale, ne nécessitent pas d'ajustement de la dose. Néanmoins, chez les patients âgés dont le poids corporel est inférieur à 50 kg, le traitement avec la dose la plus faible recommandée doit être commencé.

    Course

    Chez les représentants de l'ASC de la race Négroïde, le célécoxib est environ 40% plus élevé que celui des Européens. Les causes et la signification clinique de ce fait ne sont pas connues, il est donc recommandé de commencer leur traitement avec la dose minimale recommandée.

    Fonction hépatique altérée

    Les concentrations de célécoxib dans le plasma chez les patients présentant un léger degré d'insuffisance hépatique (classe A selon la classification de Child-Pugh) varient légèrement. Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique modérée (classe B de Child-Pugh), la concentration de célécoxib dans le plasma peut presque doubler.

    Altération de la fonction rénale

    Chez les patients âgés avec un taux de filtration glomérulaire (DFG)> 65 ml / min / 1,73 m2 et chez les patients avec DFG, égal à 35-60 ml / min / 1,73 m2, la pharmacocinétique du célécoxib ne change pas. Il n'y a pas d'association significative entre la créatininémie (ou clairance de la créatinine) et la clairance du célécoxib.

    Il est supposé que la présence d'insuffisance rénale sévère n'affecte pas la clairance du célécoxib, puisque le principal moyen de son élimination est la conversion dans le foie en métabolites inactifs.

    Les indications:

    - Traitement symptomatique de l'arthrose, de la polyarthrite rhumatoïde et de la spondylarthrite ankylosante.

    - Syndrome douloureux (douleurs dorsales, musculo-squelettiques, postopératoires et autres types de douleurs).

    - Traitement de la dysménorrhée primaire.

    Il est destiné à la thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité au célécoxib ou à tout autre composant du médicament.

    - Hypersensibilité à d'autres dérivés de sulfonamide.

    - La combinaison complète ou incomplète de l'asthme bronchique, la polypose nasale récurrente et les sinus paranasaux, et l'intolérance à l'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS (y compris dans l'anamnèse).

    - La période après l'opération de shunt aortocoronary.

    - Les changements érosifs et ulcéreux dans la membrane muqueuse de l'estomac ou du duodénum, ​​saignement gastro-intestinal actif, hémorragie cérébrovasculaire ou autre, y compris l'hémorragie intracrânienne ou la suspicion de celui-ci.

    - Hémophilie et autres troubles hémorragiques.

    - Maladie inflammatoire de l'intestin (maladie de Crohn, colite ulcéreuse) dans la phase d'exacerbation.

    - Insuffisance cardiaque (classe fonctionnelle II-IV par classification NYHA).

    - Cardiopathie ischémique confirmée cliniquement, artériopathie périphérique et maladie cérébrovasculaire à un stade prononcé.

    - Grossesse et période d'allaitement (voir section " grossesse et pendant l'allaitement ").

    - Insuffisance hépatique sévère (classe C selon la classification de Child-Pugh) (aucune expérience d'application).

    - Insuffisance rénale sévère (CQ inférieure à 30 ml / min), maladie rénale évolutive, hyperkaliémie confirmée.

    - Carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose et du galactose.

    - Âge inférieur à 18 ans (aucune expérience d'application).

    Soigneusement:

    Maladies du tractus gastro-intestinal (ulcère peptique de l'estomac ou du duodénum, ​​rectocolite hémorragique, maladie de Crohn, antécédents de saignement), présence d'une infection Helicobacter pylori, porphyrie hépatique, utilisation simultanée avec digoxine, anticoagulants (par exemple, warfarine), des agents antiplaquettaires (par exemple, l'acide acétylsalicylique, clopidogrel), des glucocorticostéroïdes (GCS) pour l'administration orale (par exemple, prednisolone), les diurétiques, les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (par exemple, citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline), inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2C9, rétention hydrique et gonflement, mauvaise fonction hépatique de sévérité modérée (voir rubrique "Instructions spéciales"), maladies du système cardio-vasculaire, y compris les maladies coronariennes, hypertension (voir rubrique "Instructions spéciales"), maladies cérébrovasculaires, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, maladie artérielle périphérique, tabagisme, dysfonctionnement rénal (Q30-60 ml / min), patients âgés, utilisation prolongée d'AINS, maladies somatiques sévères, tuberculose, alcoolisme, chez les patients qui sont des métaboliseurs lents, ou soupçonné de cette condition, le lupus érythémateux disséminé ou d'autres maladies auto-immunes.

    Grossesse et allaitement:

    L'expérience avec le célécoxib pendant la grossesse n'est pas suffisante. Le risque potentiel d'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est pas établi, mais il ne peut être exclu.

    Lors de l'utilisation des AINS, y compris célécoxib, en raison de l'inhibition de la synthèse Pg, certaines femmes peuvent développer des changements dans les ovaires, ce qui peut entraîner des complications pendant la grossesse. Lors de la planification d'une grossesse ou d'une enquête sur l'infertilité, vous devriez envisager question à propos de l'annulation du célécoxib. Le célécoxib, appartenant au groupe des inhibiteurs de synthèse Pg, lorsqu'il est utilisé pendant la grossesse, en particulier dans le troisième trimestre de la grossesse, peut entraîner une faiblesse du travail et la fermeture prématurée du canal artériel. Utilisation d'inhibiteurs de synthèse Pg dans les premiers stades de la grossesse peut nuire au cours de la grossesse.

    Les données sur l'excrétion du célécoxib dans le lait maternel sont limitées. Étant donné le risque potentiel de développer des effets secondaires chez l'enfant et le besoin de célécoxib pour la mère, l'opportunité de l'allaitement maternel devrait être évaluée.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, pas d'eau pressée et liquide, quel que soit l'apport alimentaire.

    Étant donné que le risque de complications éventuelles du système cardiovasculaire peut augmenter avec l'augmentation de la dose et de la durée du traitement par célécoxib, il doit être utilisé aussi court que possible et aux doses efficaces les plus faibles. La dose quotidienne maximale recommandée pour l'admission à long terme est de 400 mg.

    Traitement symptomatique de l'arthrose: la dose recommandée est de 200 mg par jour pour 1 ou 2 doses.

    Traitement symptomatique de la polyarthrite rhumatoïde: la dose recommandée est de 100 ou 200 mg 2 fois par jour.

    Traitement symptomatique de la spondylarthrite ankylosante: dose recommandée est de 200 mg par jour pour 1 ou 2 doses.

    Traitement du syndrome de la douleur: la dose initiale recommandée est de 400 mg, suivie si nécessaire d'une dose supplémentaire de 200 mg le premier jour. Dans les jours suivants, la dose recommandée est de 200 mg deux fois par jour, au besoin.

    Traitement de la dysménorrhée primaire: la dose initiale recommandée est de 400 mg, suivie si nécessaire d'une dose supplémentaire de 200 mg le premier jour. Dans les jours suivants, la dose recommandée est de 200 mg deux fois par jour, au besoin.

    Patients âgés: ne nécessitent généralement pas d'ajustement de la dose. Cependant, chez les patients dont le poids corporel est inférieur à 50 kg, le traitement doit débuter avec la dose la plus faible recommandée.

    Fonction hépatique altérée: chez les patients atteints d'insuffisance hépatique légère (classe A selon la classification de Child-Pugh), il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose. En cas d'insuffisance hépatique modérée (classe A selon la classification de Child-Pugh), le traitement doit débuter avec la dose minimale recommandée. L'utilisation du médicament chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (classe C selon la classification de Child-Pugh) est contre-indiquée.

    Altération de la fonction rénale: chez les patients présentant une insuffisance rénale légère et modérée, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire. L'utilisation du médicament chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère est contre-indiquée.

    Utilisation simultanée avec fluconazole: patients recevant fluconazole (inhibiteur de l'isoenzyme CYP2C9), célécoxib devrait être utilisé à la dose minimale recommandée. La prudence devrait être exercée une fois utilisé simultanément avec d'autres inhibiteurs d'isoenzyme CYP2C9.

    Le célécoxib doit être utilisé avec précaution chez les patients métaboliseurs lents ou soupçonnés d'une telle affection, car cela peut entraîner l'accumulation de concentrations élevées de célécoxib dans le plasma sanguin. Chez ces patients, la dose initiale recommandée de médicament devrait être réduite par un facteur de 2.

    Effets secondaires:

    Dans le contexte de la prise de célécoxib, les réactions suivantes sont possibles de la part des organes et des systèmes avec la gradation de fréquence suivante: Souvent - ≥10%; souvent - ≥1 et <10%; rarement - ≥ 0,1 et <1%; rarement - ≥0,01 et <0,1%; rarement - <0,01%.

    Du côté du système cardio-vasculaire: souvent - œdème périphérique; rarement - aggravation de l'hypertension artérielle, augmentation de la pression artérielle (PA), arythmie, sensation de «bouffées de chaleur», palpitations, tachycardie; rarement - insuffisance cardiaque chronique, accident vasculaire cérébral ischémique et infarctus du myocarde; rarement - Vascularite.

    Du tractus gastro-intestinal: souvent - douleurs abdominales, diarrhée, dyspepsie, flatulence, maladies dentaires (aprèsextraction lune alvéolite); rarement - vomissement; rarement - ulcère de l'estomac et du duodénum, ​​ulcération de l'œsophage, saignement gastro-intestinal; rarement - perforation intestinale, pancréatite.

    Du système nerveux: souvent - vertiges, insomnie; rarement - anxiété, augmentation du tonus musculaire, somnolence; rarement - confusion (psychose), hallucinations; très rarement - hémorragie cérébrale, méningite aseptique, perte de goût, perte de l'odorat.

    Des reins et du système urinaire: souvent - infection urinaire; rarement - insuffisance rénale aiguë, hyponatrémie; rarement - néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, altération de la fonction rénale.

    Du système respiratoire: souvent - bronchite, toux, sinusite, infections des voies respiratoires supérieures; rarement - pharyngite, rhinite; rarement - embolie pulmonaire.

    De la peau: souvent - démangeaisons de la peau, éruption cutanée; rarement urticaire, ecchymose; rarement - alopécie, photosensibilité; rarement - érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, éruption cutanée associée à l'éosinophilie et symptômes systémiques (ROBE ou syndrome d'hypersensibilité), pustulose exanthématique aiguë généralisée, dermatite exfoliative.

    Du côté du sang: rarement - anémie, thrombocytopénie.

    Depuis les organes des sens: rarement - sensation de "bruit" dans les oreilles, "indistinction" de la perception visuelle, conjonctivite.

    Du système immunitaire: rarement - angioedème, rarement - éruptions bulleuses; rarement Réaction anaphylactique.

    Du système hépatobiliaire: rarement - activité accrue Les enzymes "hépatiques"; rarement - l'hépatite; très rarement - insuffisance hépatique, hépatite fulminante, nécrose hépatique, cholestase, hépatite cholestatique, jaunisse.

    Du côté du système reproducteur: rarement - violation du cycle menstruel; fréquence inconnue - diminution de la fertilité chez les femmes.

    Sont communs: rarement - exacerbation des maladies allergiques, syndrome grippal, œdème facial, douleur thoracique.

    Surdosage:

    L'expérience clinique du surdosage est limitée. Sans effets secondaires cliniquement significatifs, une dose unique jusqu'à 1200 mg et des doses multiples allant jusqu'à 1200 mg en 2 doses fractionnées ont été utilisées. En cas de surdosage suspecté, un traitement d'entretien approprié doit être fourni. On peut supposer que la dialyse n'est pas une méthode efficace pour éliminer le médicament du sang, en raison du degré élevé (97%) de liaison du médicament aux protéines plasmatiques.

    Interaction:

    Recherche dans in vitro ont montré que célécoxib bien que ce ne soit pas un substrat d'isoenzyme CYP26, mais inhibe son activité. Par conséquent, il existe une possibilité d'interaction médicamenteuse dans vivo avec des médicaments dont le métabolisme est associé à l'isoenzyme CYP26.

    Inducteurs d'isoenzyme CYP 2C9: Application simultanée d'inducteurs CYP 2C9, tels que rifampicine, chlorphénamine, prométhacine, colestyramine, carbamazépine et les barbituriques, peuvent réduire les concentrations plasmatiques de célécoxib.

    Warfarine et autres anticoagulants (par exemple, préparations de coumarine, sulfonamides): avec une admission simultanée, une augmentation du temps de prothrombine est possible.

    Fluconazole, kétoconazole: avec l'utilisation simultanée de 200 mg de fluconazole, une augmentation de la concentration de célécoxib dans le plasma sanguin est observée deux fois par jour. Cet effet est associé à l'inhibition du métabolisme du célécoxib par le fluconazole via l'isoenzyme CYP2C9.

    Patients recevant fluconazole (inhibiteur de l'isoenzyme CYP2C9) célécoxib doit être utilisé à la dose la plus faible recommandée (voir rubrique "Mode d'administration et dose").

    Kétoconazole (inhibiteur de l'isoenzyme CYP3A4) n'a pas d'effet cliniquement significatif sur le métabolisme du célécoxib.

    Inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC) / antagonistes de l'angiotensine II: l'inhibition de la synthèse des prostaglandines peut réduire l'effet antihypertenseur des inhibiteurs de l'ECA et / ou des antagonistes de l'angiotensine II. Cette interaction doit être prise en compte lors de l'utilisation du célécoxib en association avec des inhibiteurs de l'ECA et / ou des antagonistes de l'angiotensine II. Cependant, il n'y avait pas d'interaction pharmacodynamique significative avec le lisinopril en termes d'effet sur la pression artérielle.

    Chez les patients âgés, déshydratés (y compris les patients recevant des diurétiques) ou chez les patients présentant une insuffisance rénale, l'utilisation concomitante d'AINS, y compris des inhibiteurs sélectifs de la COX-2, peut entraîner une altération de la fonction rénale, voire une insuffisance rénale aiguë. Habituellement, ces effets sont réversibles.

    Diurétiques: Chez certains patients, les AINS connus antérieurement peuvent réduire l'effet natriurétique du furosémide et des thiazides en réduisant la synthèse rénale des prostaglandines. Il faut en tenir compte lors de l'utilisation du célécoxib.

    Contraceptifs oraux: il n'y avait pas d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de l'association contraceptive (1 mg noréthistérone / 35 μg éthinylestradiol). Lors de la prise de mifepristone, célécoxib peut être utilisé 8 à 12 jours après la prise de mifépristone, car les AINS réduisent l'effet des médicaments dans ce groupe.

    Lithium: une augmentation de la concentration de lithium dans le plasma sanguin d'environ 17% a été observée avec l'utilisation combinée de lithium et de célécoxib. Les patients recevant un traitement au lithium doivent être surveillés attentivement lorsqu'ils prennent ou retirent du célécoxib.

    Autres AINS: L'utilisation simultanée de célécoxib et d'autres AINS (ne contenant pas d'acide acétylsalicylique) doit être évitée.

    D'autres drogues: il n'y avait pas d'interactions cliniquement significatives entre le célécoxib et les antiacides (préparations d'aluminium et de magnésium), l'oméprazole, le méthotrexate, le glibenclamide, la phénytoïne ou le tolbutamide.

    Digoxine: Il est possible d'augmenter le niveau de digoxine dans le plasma sanguin lorsqu'il est associé au célécoxib.

    Antidiabétiques pour administration orale: peut-être augmenté l'effet hypoglycémique.

    Demande conjointe avec paracétamol augmente la néphrotoxicité, avec méthotrexate hépato- et néphrotoxicité.La prise simultanée de célécoxib et de méthotrexate n'est possible que si l'on utilise de faibles doses de ce dernier (la surveillance de la concentration de méthotrexate dans le plasma sanguin est nécessaire).

    Probénécide réduit la clairance plasmatique et la distribution volumique du célécoxib, augmente sa concentration dans le plasma sanguin et augmente sa demi-vie.

    Le célécoxib n'affecte pas l'action antiplaquettaire l'acide acétylsalicylique, pris à faibles doses. Celécoxib a un faible effet sur la fonction des plaquettes, il ne peut donc pas être considéré comme un substitut à l'acide acétylsalicylique, utilisé pour prévenir les maladies cardiovasculaires.

    Instructions spéciales:

    Le célécoxib, compte tenu de l'effet antipyrétique, peut réduire la signification diagnostique d'un tel symptôme comme la fièvre et affecter le diagnostic de l'infection.

    Influence sur le système cardio-vasculaire

    Le célécoxib, comme tous les coxibs, peut augmenter le risque de complications graves du système cardiovasculaire, telles que la thrombose, l'infarctus du myocarde et l'accident vasculaire cérébral, ce qui peut entraîner la mort. Le risque de ces réactions peut augmenter avec la dose, la durée du médicament, ainsi que chez les patients atteints de maladies du système cardiovasculaire et les facteurs de risque pour ces maladies. Pour réduire le risque de ces réactions chez les patients prenant célécoxib, il doit être utilisé aux doses les moins efficaces et aussi court que possible (à la discrétion du médecin traitant). Le médecin traitant et le patient doivent garder à l'esprit la possibilité de telles complications, même en l'absence de symptômes précédemment connus de dysfonctionnement cardiovasculaire. Les patients doivent être informés des signes et symptômes d'effets indésirables sur le système cardiovasculaire et des mesures à prendre s'ils se produisent.

    Avec l'utilisation des AINS (inhibiteurs sélectifs de COX-2) chez les patients après une opération de shunt aortocoronarien pour le traitement de la douleur dans les 10-14 premiers jours, une augmentation de la fréquence de l'infarctus du myocarde et des troubles circulatoires cérébraux est possible.

    En raison de l'effet faible du célécoxib sur la fonction des plaquettes, il ne peut pas se substituer à l'acide acétylsalicylique pour la prévention de la thromboembolie. De plus, à ce propos, le traitement antiplaquettaire ne doit pas être annulé (par exemple, l'acide acétylsalicylique) chez les patients à risque de développer des complications thromboemboliques.

    Comme tous les AINS, célécoxib peut conduire à une augmentation de la pression artérielle, ce qui peut également entraîner des complications du système cardiovasculaire. Tous les AINS, y compris célécoxib, chez les patients souffrant d'hypertension doit être utilisé avec prudence. La surveillance de la pression artérielle doit être effectuée au début du traitement par le célécoxib et pendant le traitement.

    Effet sur le tractus gastro-intestinal

    Chez les patients qui ont pris célécoxib, cas extrêmement rares de perforation, d'ulcération et de saignement du tractus gastro-intestinalde tract.

    Le risque de développer ces complications dans le traitement des AINS est plus élevé chez les personnes âgées, les patients atteints de maladies cardiovasculaires, les patients recevant simultanément de l'acide acétylsalicylique et les patients atteints de maladies du tractus gastro-intestinal telles que ulcères, hémorragies, processus inflammatoires en phase aiguë et anamnèse. . Les autres facteurs de risque d'hémorragie gastro-intestinale sont l'utilisation simultanée de glucocorticostéroïdes oraux et d'anticoagulants, une longue période de traitement par AINS, le tabagisme et la consommation d'alcool. La plupart des cas d'effets indésirables graves sur le tractus gastro-intestinal sont liés aux patients âgés et affaiblis. .

    Co-administration avec la warfarine et d'autres anticoagulants

    Des saignements graves (parfois mortels) ont été rapportés chez des patients ayant reçu un traitement concomitant par la warfarine ou des agents similaires. Comme le temps de prothrombine a été rapporté, l'activité anticoagulante doit être surveillée après le début du traitement médicamenteux ou une modification de sa dose.

    Rétention hydrique et gonflement

    Comme avec l'utilisation d'autres médicaments qui inhibent la synthèse des prostaglandines, chez un certain nombre de patients prenant célécoxib, la rétention de liquide et l'enflure peuvent se produire, donc la prudence devrait être exercée lors de l'utilisation de ce médicament chez les patients présentant des conditions prédisposant ou s'aggravent en raison de la rétention d'eau. Les patients ayant des antécédents d'insuffisance cardiaque ou d'hypertension doivent être étroitement surveillés.

    Effet sur la fonction rénale

    L'utilisation à long terme des AINS peut entraîner une nécrose papillaire des reins ou d'autres altérations de la fonction rénale.Il a été constaté que célécoxib n'est pas plus toxique que les autres AINS. Néphrotoxicité est également noté chez les patients, Pg qui jouent un rôle compensatoire dans le maintien du flux sanguin rénal. L'utilisation d'AINS chez ce groupe de patients peut entraîner une diminution de la Pg et, en second lieu, une diminution du flux sanguin rénal, ce qui conduit à une altération de la fonction rénale. Le risque de néphrotoxicité est élevé chez les patients présentant une altération initiale de la fonction rénale, une insuffisance cardiaque, une altération de la fonction hépatique, en acceptant simultanément les diurétiques, les inhibiteurs de l'ECA, ARA II et les patients âgés. Nephrotoxique l'effet, en règle générale, est réversible avec l'abolition du traitement par AINS.

    Les patients présentant une insuffisance rénale doivent être administrés avec précaution. La fonction rénale doit être surveillée attentivement. En outre, des précautions doivent être prises chez les patients souffrant de déshydratation. Dans de tels cas, il est conseillé de réhydrater, puis commencer la thérapie avec le médicament Celécoxib.

    Effets sur la fonction hépatique

    Le célécoxib ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une insuffisance hépatique (classe C selon la classification de Child-Pugh). Celécoxib doit être utilisé avec prudence dans le traitement des patients présentant une insuffisance hépatique modérée et prescrire à la dose la plus faible recommandée.

    Dans certains cas, des réactions hépatiques sévères ont été observées, y compris une hépatite fulminante (parfois fatale), une nécrose hépatique, une insuffisance hépatique (parfois avec une issue fatale ou la nécessité d'une transplantation hépatique). La plupart de ces réactions se sont manifestées 1 mois après le début du célécoxib.

    Chez les patients présentant des symptômes et / ou des signes de dysfonctionnement hépatique en laboratoire, des réactions hépatiques plus sévères doivent être surveillées pendant le traitement par le médicament. Après 2 semaines d'utilisation du médicament, il est nécessaire de surveiller les indicateurs de la fonction hépatique. En cas de signes de lésions hépatiques (démangeaisons de la peau, jaunissement de la peau, nausées, vomissements, douleurs abdominales, assombrissement des urines, activité accrue des transaminases hépatiques) ou de manifestations systémiques (éosinophilie, éruption cutanée, etc.), nécessaire d'annuler le médicament et d'appliquer au médecin traitant.

    Réactions anaphylactiques

    Lors de la prise de célécoxib, de rares cas de réactions anaphylactiques et d'œdème de Quincke ont été signalés.

    Une drogue Celécoxib, qui a un effet antipyrétique, peut réduire la valeur diagnostique de la fièvre, ce qui rend difficile le diagnostic de l'infection.

    Réactions graves de la peau

    Très rarement, lors de la prise de célécoxib, il y avait des réactions graves de la peau, telles que la dermatite exfoliative, le syndrome DEcontreensa-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, certains d'entre eux mortels. Le risque de survenue de telles réactions est plus élevé chez les patients au début du traitement, dans la plupart des cas, ces réactions ont débuté au cours du premier mois de traitement. Vous devez cesser de prendre le médicament en cas d'éruption cutanée, de modification des muqueuses ou d'autres signes d'hypersensibilité.

    Thérapie avec des glucocorticostéroïdes (GSK)

    Ne pas remplacer la thérapie par un médicament GCS dans le traitement de l'insuffisance glucocorticostéroïde. Avec l'arrêt soudain du SCS, le syndrome de "sevrage" se développe.

    Influence sur les organes de l'hématopoïèse

    Les patients sur le fond de prendre le médicament ont parfois l'anémie. En présence de symptômes d'anémie ou d'hémorragie, les paramètres de l'hémoglobine et de l'hématocrite doivent être surveillés. En règle générale, le médicament n'a aucune incidence sur le nombre de plaquettes, le temps de prothrombine et le temps de céphaline activé. n'affecte pas l'agrégation plaquettaire.

    L'asthme bronchique dans l'histoire

    L'utilisation de ce médicament chez les patients souffrant d'asthme bronchique, provoquée par la prise d'AINS, peut provoquer un bronchospasme sévère pouvant être fatal. Il y a une réactivité croisée sous forme de bronchospasme entre l'acide acétylsalicylique et d'autres AINS. Ces patients ne devraient pas utiliser le médicament Celécoxib.

    Patients âgés

    Il n'y a pas de différences significatives dans l'efficacité du médicament chez les patients âgés par rapport aux jeunes volontaires. Selon l'application post-commercialisation chez les patients âgés, des notifications spontanées d'effets indésirables de la part des organes digestifs avec un résultat létal et le développement d'une insuffisance rénale aiguë ont été observés plus souvent que chez les patients jeunes.

    Métabolisme lent des substrats isoenzymatiques CYP2C9

    Patients avec un métabolisme lent connu des substrats d'isoenzyme CYP2C9 (sur la base du génotype ou dans l'anamnèse) ou avec la suspicion à telle condition il faut appliquer la préparation avec la prudence. Il est recommandé de commencer le traitement avec la dose initiale recommandée, réduite de 2 fois.

    L'utilisation de la drogue peut nuire à la fertilité féminine et ne pas est recommandé pour les femmes qui planifient une grossesse. Les patients avec infertilité À M nombre d'examens en cours), il est recommandé d'annuler le médicament.

    Information spéciale sur les excipients

    Le médicament contient du lactose, donc le médicament est contre-indiqué chez les patients présentant une intolérance au lactose, un déficit en lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices, car le médicament peut causer des étourdissements et d'autres effets secondaires qui peuvent affecter ces capacités.

    Forme de libération / dosage:

    Capsules, 100 mg et 200 mg.

    Emballage:

    10 capsules par blister PVC / feuille d'aluminium; 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ou 10 blisters sont placés dans une boîte en carton avec les instructions d'utilisation.

    Pour 60 capsules dans un récipient en polymère avec un bouchon à vis; un récipient avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    À une température non supérieure à 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-003900
    Date d'enregistrement:11.10.2016
    Date d'expiration:11.10.2021
    Le propriétaire du certificat d'inscription:VIAL, LLC VIAL, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspVIAL, LLCVIAL, LLC
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp28.10.2016
    Instructions illustrées
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