Vero-Netilmicin (Vero-Netilmicin)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeNéthylmycineNéthylmycine
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    • Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire
    Composition:

    1 ml de la solution contient:

    substance active:

    Le sulfate de Nethylmicin en termes de base de Netilmicin

    25,0 mg

    100,0 mg

    Excipients:

    Alcool d'essence

    -

    10 mg

    Edétate disodique

    0,1 mg

    0,1 mg

    Disulfite de sodium (métabisulfite de sodium)

    2,1 mg

    2,4 mg

    Sulfite de sodium (Sulfite de sodium anhydre)

    1,2 mg

    0,8 mg

    Méthylparahydroxybenzoate (méthylparabène)

    1,3 mg

    -

    Parahydroxybenzoate de propyle (Propylparaben)

    0,2 mg

    -

    Sulfate de sodium (sulfate de sodium anhydre)

    2,6 mg

    -

    Solution d'hydroxyde de sodium 1 M

    à pH 3,5 - 6,0


    Solution d'acide sulfurique 1 M

    à pH 3,5 - 6,0


    Eau pour les injections

    jusqu'à 1 ml
    La description:Solution transparente, incolore ou légèrement jaunâtre.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique - aminoglycoside
    ATX: & nbsp

    J.01.G.B   Autres aminoglycosides

    J.01.G.B.07   Néthylmycine

    Pharmacodynamique:

    Antibiotique bactéricide semi-synthétique aminoglycoside de large spectre d'action. Communique avec 30S une sous-unité de ribosomes de micro-organismes et viole la synthèse des protéines, empêchant la formation d'un complexe d'ARN de transport et d'information, la lecture du code génétique et la formation de protéines non-fonctionnelles; les polyribosomes se séparent et perdent la capacité de synthétiser une protéine.

    La Nethylmycin est très active in vivo en ce qui concerne les micro-organismes suivants: Escherichia coli, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Proteus spp. (souches indole-positives et indole-négatives, y compris Proteus mirabilis, Proteus morganii, Proteus vulgaris), Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.

    In vitro Netilmicin est également actif contre: Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Morganella morganii, Staphylococcus spp. (souches productrices de pecilline et pénicillinase, y compris les souches résistantes à la méthicilline), certaines souches Providencia spp., Acinetobacter spp., Aeromonas spp., Streptococcus spp. De nombreuses souches de micro-organismes résistantes à d'autres aminoglycosides, telles que kanamycin, gentamicine, tobramycine et la sisomycine in vitro sensible à la nétilmicine. La combinaison de la nétilmicine avec les pénicillines a un effet synergique sur certaines souches Streptococcus spp., et avec de la carbénicilline ou de la ticarcilline - contre de nombreuses souches Pseudomonas aeruginosa. Souches Serratia spp., résistant à de nombreux antibiotiques, sont sensibles à une combinaison de nétilmicine avec l'azlocilline, la mézlocilline, le céfamandol, le céfotaxime.

    Pharmacocinétique

    Après l'injection intramusculaire absorbée rapidement et complètement.Le temps d'atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin par injection intramusculaire est de 0,5 à 1,5 heures. La concentration maximale dans le plasma sanguin avec injection intramusculaire de nétilmicine à la dose de 2 mg / kg est de 5,5 μg / ml, après 30 minutes de perfusion intraveineuse à une dose de 2 mg / kg-11,8 μg / ml. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 0-10%.

    Il est bien distribué dans le liquide extracellulaire (dans le contenu des abcès, des épanchements pleuraux, des liquides ascitiques, péricardiques, synoviaux, lymphatiques et péritonéaux); des concentrations élevées sont trouvées dans l'urine; faible en bile, lait maternel, sécrétion bronchique, expectorations et liquide céphalo-rachidien. Il pénètre bien dans tous les tissus du corps, où il s'accumule intracellularly; des concentrations élevées sont notées dans les organes avec une bonne irrigation sanguine: dans les poumons, le foie, le myocarde, la rate et surtout dans les reins, où s'accumule dans le cortex, des concentrations plus faibles - dans les muscles, le tissu adipeux et les os. Dans les concentrations thérapeutiques chez les adultes ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique, avec une inflammation des méninges, la perméabilité augmente légèrement. Chez les nouveau-nés, les concentrations dans le liquide céphalo-rachidien sont plus élevées que chez les adultes. Il passe à travers le placenta - retrouvé dans le sang du fœtus et du liquide amniotique.

    Le volume de distribution chez les adultes est de 0,26 l / kg, chez les enfants de 0,2-0,4 l / kg, chez les nouveau-nés de moins de 1 semaine et pesant moins de 1500 g - jusqu'à 0,68 l / kg, à l'âge de moins d'une semaine et un poids corporel de plus de 1500 grammes - jusqu'à 0,58 l / kg, chez les patients atteints de fibrose kystique - 0,3-0,39 l / kg. La concentration thérapeutique moyenne pour l'administration intraveineuse (intraveineuse) ou intramusculaire (IM) est maintenue pendant 10-12 heures. Il n'est pas métabolisé.

    La demi-vie d'élimination chez les adultes (T1/2) - 2-4 heures, chez les nouveau-nés - 5-8 heures, chez les enfants plus âgés - 2,5-4 heures. Fin T1/2 - plus de 100 heures (libération du dépôt intracellulaire).Il est excrété par les reins par filtration glomérulaire (65-94%), principalement inchangé. T1/2 chez les adultes atteints de dysfonction rénale varie selon le degré de perturbation jusqu'à 100 h, chez les patients atteints de fibrose kystique -1-2 h, chez les patients souffrant de brûlures et d'hyperthermie, la demi-vie peut être plus courte par rapport aux valeurs moyennes dues à l'augmentation de la clairance.

    Il est excrété pendant l'hémodialyse (50% pendant 4-6 heures), la dialyse péritonéale est moins efficace (25% pendant 48-72 heures).

    Les indications:

    Infections bactériennes (y compris les infections graves) causées par des micro-organismes sensibles:

    - septicémie et bactériémie;

    - infection des voies urinaires et des voies génitales (y compris une infection gonococcique aiguë non compliquée);

    - les infections du système respiratoire (y compris la pneumonie, l'empyème de la plèvre, l'abcès du poumon);

    - les infections de la peau et des tissus mous (y compris les brûlures et les plaies infectées, y compris postopératoires);

    - infection de la cavité abdominale (y compris la péritonite);

    - les infections du tractus gastro-intestinal (y compris la proctite aiguë de la gonorrhée);

    - infection des os et des articulations.

    En association avec la carbénicilline ou la ticarcilline: infections causées par Pseudomonas aeruginosa.

    En combinaison avec des pénicillines: endocardite causée par Streptococcus spp .; suspicion de septicémie ou de pneumonie causée par Staphylococcus spp., chez les nouveau-nés.
    Contre-indications

    Hypersensibilité à la nétilmicine ou à d'autres composants du médicament, ainsi qu'à d'autres aminoglycosides, névrite du nerf auditif, insuffisance rénale chronique sévère insuffisance avec l'azotémie et l'urémie, la grossesse, l'allaitement, les enfants de moins de 3 ans (seulement pour une dose de 100 mg / ml en raison de la présence d'alcool benzylique dans cette forme de libération).

    Soigneusement:Myasthénie, parkinsonisme, botulisme (aminoglycosides peuvent causer une violation de la transmission neuromusculaire, ce qui conduit à un affaiblissement supplémentaire des muscles squelettiques), la déshydratation, l'insuffisance rénale, la période des nouveau-nés, la prématurité des enfants, la vieillesse.
    Grossesse et allaitement:Contre-indiqué.
    Dosage et administration:
    La nétilmicine est administrée en / m et en / struyno (pour 3-5 min) ou goutte à goutte (pour 0.5-2 h). Les doses recommandées pour IV et IM sont identiques. Les doses sont déterminées par la gravité de l'infection et sont calculées en fonction du poids corporel; les patients ayant un poids corporel accru prennent en compte le poids corporel idéal, c'est-à-dire sans tenir compte de l'excès de poids de la graisse sous-cutanée. Typiquement, la durée du traitement par la néitilmicine est de 7 à 14 jours, parfois un traitement plus long peut être nécessaire. Adultes avec des infections d'intensité modérée 4-6 mg / kg par jour, divisé en 3 injections toutes les 8 heures ou 2 injections toutes les 12 heures, ou 1 injection par jour. Les adultes ayant un poids corporel de 50-90 kg reçoivent habituellement 150 mg toutes les 12 heures ou 100 mg toutes les 8 heures. Dans les infections graves, une augmentation de la dose à 7,5 mg / kg / jour, divisée en 3 injections toutes les 8 heures, est possible. Lorsque l'état s'améliore, la dose est réduite à 6 mg / kg / jour (habituellement après 48 heures).

    Dans les infections des voies urinaires non compliquées - une fois par jour à un taux de 3 mg / kg de poids corporel pendant 7-10 jours.

    Chez les hommes et les femmes, une seule injection intraveineuse de 300 mg est recommandée. L'injection d'une solution concentrée à 100 mg / ml doit être pratiquée profondément dans le quadrant supérieur externe du muscle fessier, en injectant la moitié de la dose dans chaque fessier. muscle.

    Enfants le médicament est administré en fonction de l'âge et du poids corporel.

    Nouveau-nés, incl. prématuré, à l'âge de 1 semaine: 6 mg / kg / jour (3 mg / kg toutes les 12 heures); à l'âge de 1 semaine et les nourrissons jusqu'à 1 an: 7,5-9 mg / kg / jour (2,5-3,0 mg / kg toutes les 8 heures); enfants âgés de plus de 1 an: 6 - 7,5 mg / kg / jour (2 - 2,5 mg / kg toutes les 8 heures).

    Patients atteints d'insuffisance rénale La correction du dosage est effectuée en augmentant les intervalles entre administrations ou en réduisant la dose unique. Si possible, surveiller la concentration de la nétilmicine dans le plasma sanguin. Les schémas posologiques suivants sont présentés pour l'orientation dans le cas où il n'est pas possible de déterminer la teneur en nétilmicine dans le plasma sanguin. Dans ce cas, pour corriger la dose de nétilmicine, il est recommandé de se concentrer sur la concentration sérique de créatinine et la clairance de la créatinine (CK).

    Correction en augmentant les intervalles entre les administrations. Pour calculer l'intervalle de temps, multipliez la valeur de la concentration de créatinine dans le plasma sanguin (exprimée en mg / 100 ml) par 8. (Par exemple, un patient ayant un poids corporel de 60 kg avec une concentration de créatinine de 3 mg / 100 ml peuvent recevoir 120 mg de médicament (2 mg / kg) toutes les 24 heures (3,0x8).

    Correction d'une seule dose. De telles méthodes de calcul de dose sont proposées:

    1. Après l'application de la dose initiale habituelle, une dose réduite approximative est déterminée (lorsqu'elle est appliquée à des intervalles de 8 heures) en divisant la dose recommandée par la valeur de la concentration de créatinine dans le plasma sanguin (Tableau 1). Par exemple, après avoir appliqué une dose initiale de 120 mg (2 mg / kg), un patient pesant 60 kg et une concentration sérique de créatinine de 3 mg / 100 ml peuvent recevoir 40 mg de médicament toutes les 8 heures (120: 3).

    Tableau 1. Recommandations pour l'ajustement de la dose chez les personnes ayant une fonction rénale altérée (administration toutes les 8 heures après l'introduction de la dose initiale standard)

    Concentration de la créatinine dans le plasma sanguin, mg / 100 ml

    Valeur approximative de SC, ml / min / 1,73 m2

    Pour cent

    la dose standard

    <1

    >100

    100

    1,1-1,3

    70-100

    80

    1,4-1,6

    55-70

    65

    1,7-1,9

    45-55

    55

    2-2,2

    40-45

    50

    2,3-2,5

    35-40

    40

    2,6-3

    30-35

    35

    3,1-3,5

    25-30

    30

    3,6-4

    20-25

    25

    4,1-5,1

    15-20

    20

    5,2-6,6

    10-15

    15

    6,7-8

    <10

    10
    2.Si la clairance de la créatinine est connue, la dose d'entretien, administrée toutes les 8 heures, peut être calculée par la formule suivante:

    Dose d'entretien (toutes les 8 heures) = (valeur CK * du patient / valeur normale * CC) x dose d'entretien standard.

    * SC ml / min / 1,73 m2.

    La dose initiale correspond à la dose recommandée pour un patient avec une fonction rénale non perturbée.

    Les patients sous hémodialyse doivent être injectés à la fin de chaque procédure d'hémodialyse à une dose de 2 mg / kg pour les adultes et de 2 à 2,5 mg / kg pour les enfants.

    Règles pour la préparation et l'administration d'une solution pour l'administration intraveineuse:

    Pour l'introduction IV chez les adultes, la dose requise du médicament est diluée dans 50-200 ml de solution stérile à 0,9% de chlorure de sodium ou de solution aqueuse à 5% de dextrose; Pour les enfants, le volume du solvant dépend du besoin de liquides du patient. La solution résultante est introduite goutte à goutte pendant 0,5-2 heures.

    Dans certains cas, il est permis d'injecter la solution directement dans la veine ou dans le cathéter veineux lentement pendant 3-5 minutes.

    Effets secondaires:

    Du système digestif: diminution de l'appétit, nausées, vomissements, diarrhée, altération de la fonction hépatique (activité accrue des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie).

    De l'hématopoïèse: Anémie, leucopénie, granulocytopénie, thrombocytopénie, thrombocytose.

    Du système nerveux: maux de tête, désorientation, action neurotoxique (contraction musculaire, sensation d'engourdissement, paresthésie), trouble de la transmission neuromusculaire (trouble respiratoire, faiblesse), somnolence.

    Depuis les organes des sens: ototoxicité (perte auditive, bourdonnement ou sensation dans les oreilles, surdité irréversible, troubles labyrinthiques, troubles vestibulaires, y compris la discoordination des mouvements, vertiges, nausées, vomissements); troubles de la vision.

    Du système urinaire: néphrotoxicité - une violation de la fonction rénale (augmentation ou diminution de la fréquence des mictions, soif, oligurie, protéinurie, hématurie, cylindrurie, diminution de la filtration glomérulaire, augmentation de la concentration d'urée, rétention d'eau, aminoacidurie, acidose métabolique); L'effet néphrotoxique est habituellement modérément exprimé et réversible.

    Du système cardiovasculaire: tachycardie, palpitations, baisse de la tension artérielle.

    Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, hyperémie cutanée, fièvre, éosinophilie, angioedème, réactions anaphylactiques.

    Indicateurs de laboratoire: hyperglycémie, hyperkaliémie, augmentation du temps de prothrombine, augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline (AFP), diminution de l'hémoglobine. Les réactions locales: douleur au site d'injection.

    Surdosage:

    Symptômes: réactions toxiques (perte d'audition, ataxie, vertiges, troubles de la miction, soif, perte d'appétit, nausées, vomissements, bourdonnement ou sensation dans les oreilles, insuffisance respiratoire).

    Traitement: pour l'élimination du blocage de la transmission neuromusculaire et ses conséquences - hémodialyse ou dialyse péritonéale, inhibiteurs de la cholinestérase, sels de calcium, ventilation artificielle, autres traitements symptomatiques et de soutien.

    Interaction:Il faut éviter d'utiliser des médicaments ayant des effets neurotoxiques et / ou néphrotoxiques potentiels (aminoglycosides, vancomycine, polymyxine Dans, la colistine, les préparations de platine, méthotrexate (à fortes doses), ifosfamide, pentamidine, foscarnet, certains agents antiviraux (acyclovir, ganciclovir, l'adéfovir, le cidofovir, ténofovir), l'amphotéricine B, les immunosuppresseurs tels que ciclosporine, tacrolimuset les substances de contraste iodé). Dans le cas où il est impossible d'éviter l'utilisation conjointe avec ces médicaments, il est nécessaire de surveiller étroitement le fonctionnement des reins du patient pendant le traitement en effectuant les tests de laboratoire nécessaires. Le risque de développer une néphrotoxicité est plus élevé chez les patients âgés. en déshydratation.

    Lorsqu'il est combiné avec des diurétiques «en boucle» (l'acide éthacrynique, furosémide) la concentration de nétilmicine dans le sérum sanguin augmente, ce qui augmente le risque d'effets toxiques.

    La possibilité de développer un blocage neuromusculaire et une paralysie des muscles respiratoires avec administration concomitante de myorelaxants, d'anesthésiques, de polymyxines, d'hydrocarbures halogénés comme médicament pour l'anesthésie par inhalation, d'analgésiques opioïdes, de conservateurs citrates dans la transfusion de grandes quantités de sang conservé doit être envisagée. Interaction pharmaceutique

    La Nethylmicin est physiquement compatible avec les solutions énumérées suivantes pour l'administration parentérale, ne perd pas son activité à une concentration d'au moins 3 mgs / millilitres quand conservé dans le réfrigérateur ou à la température ambiante pendant jusqu'à 7 jours: stérile eau pour injection, solution de chlorure de sodium à 0,9%, solution de chlorure de sodium à 3% et 5%, solution de dextrose à 5%, solution injectable à 5% de dextrose et solution de chlorure de sodium à 0,9% % de solution de Dextran 75 dans une solution de dextrose à 5%, dextrane 40 à 10%, dextrine 40 à 10% dans une solution dextrose à 5%, dextrose à 10%, solution de Ringer, lactate de Ringer, solution dextrose de Ringer solutions acides pour nutrition parentérale, solution de fructose à 10%.

    In vitro le mélange d'aminoglycosides avec des bêta-lactamines (pénicillines ou céphalosporines) peut entraîner une inactivation mutuelle importante.

    Instructions spéciales:

    L'utilisation de la nétilmicine est recommandée comme traitement initial pour les infections causées par des microorganismes Gram négatif; En cas de suspicion d'une telle infection, la décision de poursuivre le traitement doit être prise en fonction des résultats des tests de sensibilité et en fonction de l'efficacité clinique du traitement chez ce patient et de la tolérabilité du médicament. Dans les infections graves et un agent pathogène non identifié Netilmicine peut être prescrit et utilisé comme traitement initial en association avec des antibiotiques du groupe des pénicillines ou des céphalosporines jusqu'à l'obtention des résultats des tests de sensibilité. Si la flore anaérobie est soupçonnée associée à la non-linimentine, un traitement antibiotique approprié doit être administré. Après avoir identifié le pathogène et déterminé sa sensibilité, il est nécessaire de poursuivre l'administration de la nétilmicine ou d'un autre traitement antimicrobien approprié. La possibilité d'utiliser la nétilmicine doit être envisagée lors du traitement des infections staphylococciques sévères, lorsqu'il y a des contre-indications à l'utilisation des pénicillines ou d'autres antibiotiques moins toxiques. Des tests pour déterminer la sensibilité des microorganismes et évaluer les données cliniques indiquent la possibilité d'utiliser le médicament. La possibilité d'utiliser la netilmitine doit être envisagée dans le traitement des infections mixtes causées par des souches sensibles de staphylocoques et de micro-organismes gram-négatifs.

    Avec un long traitement (plus de 7-10 jours), il est nécessaire de surveiller périodiquement la fonction rénale (analyse urinaire générale, clairance de la créatinine, concentration d'urée dans le plasma sanguin, créatinine), déterminer l'équilibre électrolytique et la fonction du nerf auditif.

    Pendant la période de traitement, il est souhaitable de surveiller la concentration du médicament dans le plasma.

    La probabilité de développer des effets toxiques est plus élevée chez les patients présentant une insuffisance rénale, ainsi que lors de l'administration de fortes doses ou pendant une longue période (cette catégorie de patients peut nécessiter un suivi quotidien de la fonction rénale).

    Lorsque les tests audiométriques insatisfaisants, la dose du médicament est réduite ou arrêtée.

    Des cas de surdité bilatérale irréversible complète ont été rapportés chez des enfants dont les mères ont reçu des aminoglycosides (incl. Netilmicine) pendant la grossesse. Si Netilmicine a été utilisé pendant la grossesse ou la grossesse s'est produite pendant le traitement avec la néilimmicine, il est nécessaire d'avertir la femme sur les dommages potentiels pour le fœtus. Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, vous devez décider d'arrêter l'allaitement.

    La concentration du médicament dans le sérum sanguin chez les patients souffrant d'hyperthermie ou d'anémie peut être légèrement inférieure en raison d'une T1/2 (la correction du schéma posologique n'est généralement pas nécessaire).

    Chez les patients présentant des brûlures étendues, il peut y avoir une diminution de la concentration de la nétilmicine dans le sérum, ce qui peut nécessiter une augmentation de la dose administrée.

    Les patients souffrant de maladies infectieuses et inflammatoires des voies urinaires sont invités à prendre une quantité accrue de liquide.

    En l'absence de dynamique clinique positive, il faut se souvenir de la possibilité de développer des micro-organismes résistants (il faut annuler le traitement et commencer le traitement approprié).

    Le risque d'effets toxiques augmente chez les patients âgés et avec la déshydratation.

    La composition du médicament comprend du métabisulfite de sodium et du sulfite de sodium, qui peuvent provoquer de graves réactions allergiques (y compris anaphylactiques) chez les personnes sensibles, ainsi qu'une attaque de bronchospasme.

    Parmi les aminoglycosides, des réactions allergiques croisées ont été notées.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    L'information sur l'effet de la nétilmicine sur la capacité de conduire des véhicules et d'autres mécanismes n'est pas disponible. Cependant, compte tenu des effets secondaires possibles (incl. déficience visuelle) devrait être prudent en faisant ce genre d'activité.

    Forme de libération / dosage:

    Solution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire, 25 mg / ml et 100 mg / ml (50 mg / 2 ml, 200 mg / 2 ml).

    Emballage:2 ml par ampoule de verre neutre.

    1 ou 10 ampoules dans une boîte de carton ou dans un paquet de carton avec des cloisons ou une doublure de papier.

    1 ou 10 ampoules dans une boîte de cellules de contour faite d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium imprimé laqué ou sans feuille.

    Un pack de contour dans un paquet de carton.

    Chaque boîte ou paquet d'instructions contient des instructions d'utilisation, un ouvre-ampoule ou un scarificateur d'ampoules.

    Lorsque vous utilisez des ampoules avec une encoche ou un anneau de rupture, le détartreur d'ampoule ou le couteau pour ouvrir les ampoules n'est pas inséré.

    Conditions de stockage:

    Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-005996/10
    Date d'enregistrement:25.06.2010 / 02.10.2015
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:VEROPHARM SA VEROPHARM SA Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp01.02.2017
    Instructions illustrées
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