Aktive SubstanzLappakonitina HydrobromidLappakonitina Hydrobromid
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  • Dosierungsform: & nbsp;Retardtabletten
    Zusammensetzung:Für eine Tablette:


    Menge, g

    Aktive Substanz:

    Dosierung von 25 mg

    Dosierung 50 mg

    Lappaconitin-Hydrobromid (Allapinin®) (in Bezug auf 100% der Substanz)

    0,025

    0,050

    Hilfsstoffe: Stärke vorgelatiniert, Lactose-Monohydrat, Hypromellose, Calciumstearat, kolloidales Siliciumdioxid (Aerosil A-380) ausreichend zur Herstellung einer Tablette mit einem Gewicht von 0,230 g (Dosierung von 25 mg) oder eine Masse von 0,350 g (Dosierung von 50 mg)

    Beschreibung:

    Die Tabletten sind rund, bikonvex, weiß oder weiß mit einem gräulichen oder gelblichen Farbton.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiarrhythmikum
    ATX: & nbsp;

    C.01.B.G   Andere Antiarrhythmika I-Klasse

    Pharmakodynamik:

    Pharmakologische Eigenschaften

    Der Wirkstoff der Zubereitung ist ein Bromwasserstoffsäuresalz des Alkaloid Lappakonitina mit begleitenden Alkaloiden, das aus dem Gras eines weißen Ringer oder aus den Rhizomen und Wurzeln eines weißen Ringer gewonnen wird. Aconitum Leukostum Worosch., oder von den Rhizomen mit den Wurzeln des Kämpfers des Nordens (hoher Wrestler) - Aconitum Septentrionale Koelle (EIN. Exzellenz Reichenb.), Familie der Butterblume - Ranunculaceaeoder aus der technischen Menge der Alkaloide der Familie der Butterblumen.

    Pharmakodynamik

    Antiarrhythmikum IC-Klasse.

    Es blockiert "schnelle" Natriumkanäle von Kardiomyozytenmembranen. Verlangsamt die atrioventrikuläre (EIN V) und intraventrikuläre Leitung, hemmt die Durchführung zusätzlicher Wege im Syndrom von Wolff-Parkinson-White, verkürzt die effektive und funktionelle refraktäre Perioden der Vorhöfe, EIN V Knoten, das Bündel von His und die Fasern von Purkinje. Beeinflusst nicht die Dauer des Intervalls QTdie Leitfähigkeit entlang EIN V Knoten der vagalen Route, Herzfrequenz (Herzfrequenz) und Blutdruck (BP), myokardiale Kontraktilität (mit der anfänglichen Abwesenheit von Herzversagen). Hemmt nicht die Automatismus der Sinusknoten, hat keine negative inotrope Wirkung, hat keine antihypertensive und m-holinoliticheskim Aktion.

    Hat leichte krampflösende, koronare Dilatation, lokale Betäubung und sedative Wirkung.

    Bei der Aufnahme entwickelt sich der Effekt in 40-60 Minuten, bleibt auf dem erreichten Stand von 4-5 Stunden und nimmt allmählich ab. Im Allgemeinen wird die Wirkung des Arzneimittels nach einer einzigen oralen Aufnahme für mindestens 12 Stunden aufrechterhalten.

    Pharmakokinetik:

    Bei der Einnahme von Allaforte® Lappaconitinhydrobromid wird langsam im Gastrointestinaltrakt resorbiert und erreicht im Mittel nach 80 Minuten eine maximale Konzentration im Blutplasma, danach bleibt die Konzentration für 4-5 Stunden praktisch unverändert und nimmt danach innerhalb von 24 Stunden mit einer Halbwertszeit allmählich ab (T1/2) in der Größenordnung von 7,2 Stunden.

    Die Bioverfügbarkeit von Lappaconitin-Hydrobromid beträgt 56%, was auf den Effekt der "primären Übertragung" durch die Leber zurückzuführen ist. Die Volumenverteilung von 690 Litern. Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke ein. Der pharmakologisch aktive Hauptmetabolit ist Deacetyl-Lapaconitin. Bei Langzeitnutzung kumuliert sich nicht.

    Bei chronischer Niereninsuffizienz T1/2 erhöht 2-3 mal, mit der Zirrhose - 3-10 Male.

    Mit chronischer Herzinsuffizienz II-III Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA Absorption von Lappaconitinhydrobromid wird verlangsamt (die maximale Konzentration im Blutplasma ist nach 2 Stunden erreicht). Es wird von den Nieren in modifizierter Form ausgeschieden (bis zu 28%), der Rest - durch den Darm.

    Indikationen:

    Nadzheludochkovaya und ventrikuläre Extrasystole, paroxysmale Form von Vorhofflimmern und Flattern, paroxysmale supraventrikuläre Tachykardie, einschließlich des Syndroms Wolff-Parkinson-White-Syndrom, paroxysmale ventrikuläre Tachykardie (in Abwesenheit von organischen Veränderungen Infarkt).

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels, sinoatriale Blockade, EIN V Blockade des II. und III. Grades (ohne künstlichen Herzschrittmacher), kardiogener Schock, Blockade des rechten Bündelbündels, verbunden mit Blockierung eines der Zweige des linken Beines, schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg) , chronische Herzinsuffizienz III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA, ausgedrückte linksventrikuläre Myokardhypertrophie (≥ 1,4 cm), Vorhandensein von Postinfarkt-Kardiosklerose, akutes Koronarsyndrom, Brugada-Syndrom, rechtsventrikuläre arrhythmogene Kardiomyopathie (Dysplasie), schwere Leber- und / oder Nierendysplasie, Alter unter 18 Jahren, Laktoseintoleranz, Lactase-Mangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption, Syndrom eines verlängerten oder verkürzten Intervalls QTHerzkrankheit, arrhythmogene Wirkung von Antiarrhythmika in der Anamnese, Schwangerschaft, Stillen, Alkoholmissbrauch, EIN V Blockade des 1. Grades mit der Verlängerung des Intervalls PQ mehr als 200 ms, dilatative Kardiomyopathie, restriktive Kardiomyopathie, Myokarditis, keine antiarrhythmische Wirkung bei der Behandlung der Allapinin®-Geschichte.

    Vorsichtig:

    VON Vorsicht verwendet bei Verletzung der intraventrikulären Leitungsblockade ein Schenkelblock, Sick-Sinus-Syndrom, Bradykardie, schwere Störungen der peripheren Zirkulation, Winkel-Verschluss-Glaukom, benigne Prostatahypertrophie, Störungen des Wasser- und Elektrolythaushaltes (Hypokaliämie, Hyperkaliämie, Hypomagnesiämie), während der Verwendung anderer Antiarrhythmika, koronare Herzkrankheit.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Studien an Tieren haben gezeigt, dass Lappaconitinhydrobromid in Dosen von 1-5 mg / kg besitzt keine teratogene und embryotoxische Wirkung. Die Verwendung des Medikaments in der Schwangerschaft wird wegen des Mangels an kontrollierten Studien nicht empfohlen.

    Es ist möglich, nur das Medikament zu verwenden für Lebenszeichen, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko von Nebenwirkungen im Fötus / Baby überwiegt.

    Daten zur Isolierung von Lappaconitin-Hydrobromid in der Muttermilch fehlen. Die Verwendung des Medikaments wird während des Stillens nicht empfohlen.

    Wenn die Anwendung von Allaforte® während der Stillzeit erforderlich ist, sollte das Stillen abgebrochen werden.

    Dosierung und Verabreichung:

    Das Medikament sollte unter ärztlicher Aufsicht eingenommen werden.

    Inside, nach dem Essen, die Tablette ganz schlucken und mit einer kleinen Menge Wasser bei Raumtemperatur abwaschen.

    Tablets sind kategorisch verboten zu brechen, zu zerquetschen oder zu kauen!

    Die Dosis von Allaforte® wird individuell ausgewählt. Die Behandlung sollte mit der Verabredung von Tabletten von 25 mg alle 8 Stunden beginnen. In Ermangelung oder Unzulänglichkeit der therapeutischen Wirkung sollte die Dosis erhöht werden - Tabletten von 25 mg alle 6 Stunden oder Tabletten von 50 mg alle 12 Stunden. Um die therapeutische Wirkung des Medikaments bei seiner ersten Verwendung oder mit einer Erhöhung seiner Dosis zu beurteilen, sollte nicht früher als 2-3 Tage der regelmäßigen Verwendung des Medikaments sein.

    Um unerwünschte Wirkungen des Arzneimittels auf das Reizleitungssystem des Herzens zu verhindern, sollte seine Verwendung und Dosissteigerung durch EKG überwacht werden. Es ist ratsam, das EKG 1-2 Stunden nach Einnahme einer regulären Einzeldosis des Arzneimittels zu registrieren.

    Wenn das PQ-Intervall auf 300 ms oder die Entwicklung von atrioventrikulären Blockaden höheren Grades verlängert wird, sollte die Dosis reduziert werden, wobei die Behandlung bei Bedarf vorübergehend gestoppt wird.

    Es ist sicher, den QRS-Komplex um bis zu 25% des ursprünglichen QRS zu erweitern, aber die QRS-Dauer sollte 140 ms nicht überschreiten. Es ist unzulässig, den QRS-Komplex über 50% des ursprünglichen oder mehr als 160 ms hinaus zu verlängern!

    Die maximale Tagesdosis des Arzneimittels beträgt 100 mg (25 mg 4-mal täglich oder 50 mg 2-mal täglich). In einer Dosis von mehr als 100 mg pro Tag wird das Medikament wegen des Mangels an kontrollierten klinischen Studien nicht empfohlen.

    Der Transfer von Patienten, die das Medikament Allapinin® zur Behandlung mit Allaforte® einnehmen, erfolgt durch einfachen Austausch vom Zeitpunkt der nächsten Einnahme eines Arzneimittels bis zum anderen unter Verwendung der gleichen Dosen und des Intervalls zwischen den Dosen.

    Die Dauer der Behandlung und Korrektur des Dosierungsschemas (Dosiserhöhung) wird vom Arzt bestimmt.

    Nebenwirkungen:

    Nach Angaben der Weltgesundheitsorganisation werden die unerwünschten Wirkungen entsprechend ihrer Entwicklungshäufigkeit wie folgt eingeteilt: Häufig (≥10% der Verschreibungen); häufig (≥1% und <10%); selten (≥ 0,1% und <1%); selten (≥ 0,01% und <0,1%); selten (<0,01%); Frequenz unbekannt (unzureichende Daten, um die Häufigkeit der Entwicklung zu schätzen).

    Störungen aus dem Nervensystem

    Häufig: Schwindel, Kopfschmerzen, Schweregefühl im Kopf, Ataxie.

    Störungen der Haut und des Unterhautgewebes

    häufig: allergische Reaktionen, Hyperämie der Haut.

    Störungen seitens des Sehorgans

    Häufig: Diplopie.

    Herzkrankheit

    Häufig: Verletzungen der intraventrikulären und EIN V Leitfähigkeit; EKG-Änderungen: Verlängerung des Intervalls PQ, Erweiterung des Komplexes QRS;

    häufig: Sinustachykardie (bei längerem Gebrauch), erhöhter Blutdruck;

    selten: arrhythmogene Wirkung.

    Überdosis:

    Das Medikament hat einen geringen therapeutischen Spielraum, so dass leicht eine schwere Intoxikation auftreten kann (insbesondere bei gleichzeitiger Anwendung anderer Antiarrhythmika).

    Symptome: Intervallverlängerung PQ und QT, Erweiterung des Komplexes QRS, erhöhte Amplitude der T-Welle, Bradykardie, sinoatriale und atrioventrikuläre Blockade, Asystolie, Anfälle von polymorpher ventrikulärer Tachykardie, verminderte Myokardkontraktilität, deutliche Blutdrucksenkung, Schwindel, Sehstörungen, Kopfschmerzen, Magen-Darm-Störungen.

    Behandlung: symptomatisch, Magenspülung, Defibrillation, Verabreichung von Dobutamin, Diazepam; wenn nötig - künstliche Beatmung und indirekte Herzmassage.

    Um ventrikuläre Tachykardien zu behandeln, verwenden Sie keine Antiarrhythmika IA und IC Klasse.

    Interaktion:

    Induktoren mikrosomaler Leberenzyme beeinflussen die Wirksamkeit von Lappaconitin-Hydrobromid nicht.

    Lappakonitina-Hydrobromid verstärkt die Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Lappaconitin-Hydrobromid mit anderen Antiarrhythmika steigt das Risiko von Nebenwirkungen, die mit der Sinusknotenfunktion und der atrioventrikulären Überleitung einhergehen. Individuelle Dosierung von jedem dieser Medikamente ist erforderlich.

    In einer klinischen Studie mit Lappaconitin-Hydrobromid vor dem Hintergrund einer antihypertensiven Standardtherapie mit Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten, Dihydropyridinderivat-Blockern der "langsamen" Kalziumkanäle, Beta-Adrenoblockern wurde keine Verstärkung oder Schwächung der antihypertensiven Wirkung beobachtet .

    Es gibt keine Hinweise auf Nebenwirkungen von Lappaconitin-Hydrobromid auf die Wirksamkeit und Sicherheit von indirekten Antikoagulanzien.

    Spezielle Anweisungen:

    Mit der Aufhebung der vorherigen ineffektiven antiarrhythmischen Therapie sollte Allaforte® zu einer Zeit gestartet werden, die länger als 2 bis 5 Halbwertszeiten dieser Arzneimittel ist (abhängig von ihrer Dosis), um die gegenseitige Verstärkung der nachteiligen Wirkungen auf die Leitungsfunktion zu vermeiden System des Herzens. Im Fall von Amiodaron, das eine sehr lange Halbwertszeit aufweist, ist die Verwendung von Allaforte® unmittelbar nach dem Absetzen des vorherigen Arzneimittels möglich, jedoch sind zusätzliche Vorsichtsmaßnahmen erforderlich, wie in der Kombinationstherapie.

    Verglichen mit der nicht protrahierten Form von Lappaconitin-Hydrobromid sorgt Allaforte® für eine langsamere Absorption und eine gleichmäßige Verteilung der Konzentration des Wirkstoffs im Blut zwischen den Dosen, was zu einer Verringerung der Häufigkeit und Schwere von Nebenwirkungen führt.

    Vor Beginn der Verwendung des Medikaments ist es notwendig, Störungen im Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht zu beseitigen, während der Dauer der Therapie ist es notwendig, den Gehalt an Elektrolyten im Blut zu überwachen.

    Jeder Patient, der Allaforte® einnimmt, sollte vor und während der Therapie eine elektrokardiographische und klinische Untersuchung zur Früherkennung von Nebenwirkungen, zur Beurteilung der Wirksamkeit des Arzneimittels und zur Notwendigkeit einer weiteren Therapie durchführen.

    Bei Patienten mit einem etablierten künstlichen Herzrhythmus-Treiber kann die Reizschwelle ansteigen.

    Schrittmacher sollten überprüft und gegebenenfalls neu programmiert werden.

    Mit der Entwicklung von Kopfschmerzen, Schwindel, Diplopie sollte die Dosis des Medikaments reduzieren.

    Wenn eine Sinustachykardie vor dem Hintergrund einer Langzeitanwendung des Arzneimittels auftritt, sind Betablocker angezeigt.

    Wie bei anderen Antiarrhythmika IC Bei Patienten mit signifikanten organischen Veränderungen im Myokard können bei Anwendung des Arzneimittels schwere Nebenwirkungen auftreten. Eine spezielle Kontrolle bei der Verwendung einer Probe mit körperlicher Aktivität erfordert die Verwendung von Allaforte® bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit und stabiler Angina pectoris als einen der prädisponierenden Faktoren arrhythmogener Wirkungen von Arzneimitteln der Klasse IC ist vorübergehende Myokardischämie und hohe Herzfrequenz.

    Bei der Verwendung von Antiarrhythmika IC Klasse-Patienten mit schweren organischen Herzmuskelveränderungen sind prädisponiert für die Entwicklung von schweren Nebenwirkungen. Die Anwendung von Allaforte® bei solchen Patienten ist nur in Ausnahmefällen durch Entscheidung einer ärztlichen Konsultation möglich.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Bei der Verwendung des Arzneimittels ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen aufgrund des Risikos von Schwindel erfordern.

    Formfreigabe / Dosierung:Tabletten mit verlängerter Wirkung, 25 mg und 50 mg.
    Verpackung:

    Für 10 oder 15 Tabletten in einer planaren Zellverpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie mit Thermolackierung.

    Ein, zwei oder drei Konturpackungen mit 10 oder 15 Tabletten werden zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch in eine Pappschachtel für Verbraucherbehälter gegeben.

    Lagerbedingungen:

    Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    3 Jahre.

    Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-004040
    Datum der Registrierung:22.12.2016
    Haltbarkeitsdatum:22.12.2021
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:FARMTSENTR VILAR, ZAO FARMTSENTR VILAR, ZAO Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;FARMCENTER VILAR CJSC FARMCENTER VILAR CJSC Russland
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;08.07.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
      Oben