Butirate, 11C - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

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Dosierungsform: & nbsp;Lösung für die intravenöse Verabreichung

Zusammensetzung:

In 1 ml Lösung enthält:

Kohlenstoff-11	von 300 bis 1600 MBq
Natriumbicarbonat	13,0 mg
Wasser für Injektionszwecke	bis zu 1,0 ml

* Vorbereitung des Medikaments erfolgt im Prozess der kontinuierlichen Synthese in einem spezialisierten Modul.

Hinweis. Kohlenstoff-11 wird am Protonenbeschleuniger in der Kernreaktion erhalten ¹⁴N (p,α)¹¹C bei der Bestrahlung von gasförmigem Stickstoff mit einer natürlichen Isotopenzusammensetzung (GOST 9293-74). Kohlenstoff-11 in der Zubereitung ist in der chemischen Form des Natriumsalzes von 1- [¹¹C] -Buttersäure (Natrium 1- (¹¹C) -Butyrat).

Beschreibung:

Eine klare, farblose Flüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Radiopharmazeutisches Diagnosewerkzeug

ATX: & nbsp;

Diagnostische Radiopharmaka

Pharmakodynamik:

Physikalisch-chemische Eigenschaften

Die Zubereitung ist eine isotonische Natriumbicarbonatlösung, die Kohlenstoff-11 in der chemischen Form des Natriumsalzes von 1 enthält.¹¹C] Buttersäure (Natrium 1- [¹¹C] Butyrat). Die Zubereitung wird ohne den Zusatz eines Trägers hergestellt.

Volumetrische Aktivität der Zubereitung von 300 bis 1600 MBq / ml zum Zeitpunkt der Herstellung, pH von 8,0 bis 9,5, radiochemische Reinheit ist nicht weniger als 95,0%.

Die Halbwertszeit von Kohlenstoff-11 beträgt 20,38 Minuten. Das Radionuklid zerfällt im Positron-Typ mit einer mittleren Positronenenergie von 385 keV, die Energie der Vernichtungs-Gammastrahlung beträgt 511 keV.

Pharmakologische Eigenschaften

Bei intravenöser Verabreichung, die Zubereitung "Butyrate, ¹¹C "wird schnell aus dem Blut ausgeschieden.Die maximale Höhe der Drogeneinfang in den Organen wird in der zweiten Minute beobachtet und bleibt für mindestens 20 Minuten, die für die Durchführung der Positronen-Emissions-Tomographie ausreichend ist.Das Medikament kommt an und verteilt sich in Organen in Anteil an der Perfusion und metabolische Aktivität der Transportproteine zelluläre Mitochondrien auftritt β-Oxidation von Fettsäuren mit der Bildung von ¹¹C-Acetyl-CoA. Bei ausreichender Sauerstoffzufuhr ¹¹C-Acetyl-CoA wird im Krebs-Zyklus zu Kohlendioxid, Kohlenstoff-11 und Wasser metabolisiert. Unter Hypoxiebedingungen hauptsächlich markiert Phospholipide und Triglyceride. Phospholipide und Triglyceride werden in der Zelle zurückgehalten, und unter hypoxischen Bedingungen erhöht sich der Anteil der Bildung von Phospholipiden und Triglyceriden im Vergleich zu Kohlendioxid.

Seit der Einführung des RFP "Butirate, ¹¹C "Die Radionuklid-Markierung wird allmählich in Form von Kohlendioxid, Kohlenstoff 11, durch die Lunge entfernt. Das Radionuklid-Etikett wird nicht über die Nieren ausgeschieden.

"Butyrate, ¹¹C "ist ein unspezifisches tumorotropes Radiopharmakon (RFP). In seinen diagnostischen Eigenschaften eignet sich RFP zur Durchführung der Positronen-Emissions-Tomographie zur Tumordiagnostik.

Am aussagekräftigsten ist die Untersuchung von bösartigen und hypervaskulären benignen Hirntumoren, da sich das Medikament nicht in der Hirnrinde anreichert, was die Visualisierung von Tumoren nicht verhindert. Es sollte auch die Möglichkeit der Visualisierung von Prostatakrebs beachtet werden, wenn also das Medikament intravenös injiziert wird, tritt das Radionuklid-Etikett nicht in die Blase ein.

RFP "Butirat, ¹¹C "ist auch ein cardiotropher Wirkstoff und eignet sich zur Untersuchung des Fettstoffwechsels im Herzmuskel." Normalerweise mit intravenöser Verabreichung von Butyrat, ¹¹C "gleichmäßig verteilt in allen Regionen des linken Ventrikels Myokard ist proportional Myokardperfusion. In den nächsten 30 Minuten die schrittweise einheitliche Entfernung von Radionuklid-Etiketten des Infarkts als Metabolisierung der Droge, die beobachtete erhöhte Ansammlung von Kohlenstoff-11 in den Lungen und ausgeatmete Luft Wenn eine signifikante Reduktion des Myokardblutflusses, die zu einer Hypoxie führt, abnimmt, nimmt das Ausmaß des Einfangens und der β-Oxidation von Fettsäuren ab, wodurch die Radionuklidmarkierung in Myozyten in Form von Schwert-Phospholipiden und Triglyceriden zurückgehalten wird Englisch: www.kco.unibe.ch/daten_e/suchen/page.php?id=934 In den Bereichen der Postinfarkt - Kardiosklerose besteht eine persistierende RFH - Hypophyse, die auf eine Hypoperfusion und einen fehlenden Metabolismus hinweist

Pharmakokinetik:

Nach intravenöser Verabreichung von RFP "Butirate, ¹¹C "verlässt schnell den Blutkreislauf und innerhalb von 1 Minute überschreitet sein Inhalt im Blut nicht mehr als 4-5% der injizierten. Der Strom des Blutes wird an die Gewebe abgegeben, die in den Stoffwechselprozessen entsprechend der Höhe ihrer eingeschlossen ist Perfusion. Die maximale Aufnahme in Organen und Geweben wird beobachtet in (0,12 g%), der Leber (0,1 g%), der Milz (0,06 g%), dem Myokard (0,03 g%), der Bauchspeicheldrüse (0, 03 g%) In anderen Organen, einschließlich Gehirn, Lunge, Muskeln, Skelett und Haut, ist die Ansammlung der Droge ein Hintergrund.Der Stoffwechsel des Medikaments wird verlangsamt. Gleichzeitig wird eine schnelle Entfernung des Radionuklids aus dem Myokard und den Nieren beobachtetNoah Stichworte. VON der Moment der intravenösen RFP, allmähliche Ausscheidung Radionuklid-Label durch die Lunge in Form von Kohlendioxid, Kohlenstoff-11.

Fläche unter der Kurve "Konzentration / Zeit" (AUC) Anhäufung und Eliminierung von RFP "Butirate, ¹¹C "für den Herzmuskel ist bi-exponentiell und ist gekennzeichnet durch eine Phase der schnellen Akkumulation von RFP im Myokard, gefolgt von einer Phase der schnellen Eliminierung der Radionuklidmarkierung (spiegelt den Prozess der β-Oxidation der Fettsäure wider), und eine Phase der langsamen Eliminierung der Radionuklidmarkierung (spiegelt die Bildung von markierten Phospholipiden und Triglyceriden wider)C_m_Oh) Medikament in einem gesunden Herzmuskel - 1-2 Minuten, Halbwertszeit (T_1/2) - 20-22 min. Normalerweise werden 30 Minuten nach der RFP-Verabreichung 60 bis 80% der Radionuklidmarkierung in Form von Kohlendioxid-11 aus dem Myokard in die Lunge entfernt. Unter den Bedingungen der Herzmuskelhypoxie verlangsamt sich die Geschwindigkeit der Ansammlung und Entfernung der Radionuklidmarkierung aus dem Myokard.

TC_m_Oh für Butyrat, ¹¹C "in Tumorzellen - 2-6 Minuten Das für die Darstellung maligner und hypervaskulärer benigner Tumoren ausreichende Verhältnis von Tumor- / Normalgewebe bleibt noch 20 Minuten erhalten.

Indikationen:

Die Droge "Butyrate, ¹¹C "wird als diagnostisches Werkzeug für die Positronen-Emissions-Tomographie (PET) verwendet. Die wichtigsten Indikationen für die Studie sind:

in der Onkologie:

- Diagnostik und Differentialdiagnose maligner und gutartiger Neoplasmen;

- Kontrolle der Wirksamkeit der Behandlung von malignen Neoplasmen, einschließlich bei der Aufdeckung des fortgesetzten Wachstums von bösartigen Tumoren in der postoperativen Zone.

in der Kardiologie:

- Einschätzung der Lebensfähigkeit des dysfunktionellen Myokards, einschließlich bei Patienten mit vollständiger Blockierung des linken Bündels des Bündels;

- Diagnose der koronaren Herzkrankheit (KHK), insbesondere der Grad der Hypoxie des Herzmuskels;

- Bewertung der Wirksamkeit der laufenden Behandlung von IHD.

Kontraindikationen:

Mit RFP "Butirate, ¹¹C "ist in der Schwangerschaft, Stillzeit und für die Forschung an Kindern kontraindiziert, da klinische Studien nur bei Erwachsenen durchgeführt wurden.

Überempfindlichkeitsreaktionen sind möglich.

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament in Form einer sterilen Lösung wird dem Patienten intravenös verabreicht. Vor dem Gebrauch in der Flasche mit RFP "Butyrate, ¹¹C "wird eine 10% ige Lösung von plazentalem Albumin in einem Verhältnis von 1: 1 zu dem Volumen von RFP zugegeben. Die Mischung wird durch einen sterilisierenden Filter mit einer Porengröße von 0,22 Mikron gefiltert. Die fertige sterile Lösung sollte klar sein Fall eines Patienten mit allergischer Reaktion auf das Protein RFP "Butyrate, ¹¹C "kann ohne Albumin verabreicht werden.

Dynamische PET-Untersuchungen von Patienten werden unmittelbar nach der Injektion von RFP "Butyrate, ¹¹C "und in einem dynamischen Modus für 30 Minuten durchführen. Es gibt keine spezielle Vorbereitung für Krebspatienten. Die Studie von Herzpatienten wird auf nüchternen Magen durchgeführt (die letzte Mahlzeit ist Abendessen).

Die diagnostische Dosis des Medikaments für dynamische Studie beträgt 200 MBq pro 1 m² die Körperoberfläche des Patienten. Die Fläche des Körpers wird aus dem Nomogramm auf der Grundlage des Wachstums und des Gewichts des Patienten bestimmt. Üblicherweise werden 250 bis 400 MBq des Arzneimittels für eine Untersuchung verwendet, die intravenös in einem Volumen von 0,5 bis 2,5 ml injiziert wird.

Effektive Dosis

Dosiskoeffizienten zur Berechnung der effektiven Dosis für Patienten bei Verwendung des RFP "Butirate, ¹¹VON"

Verbindung	Dosisfaktoren, mSv / MBq
Verbindung	Erwachsene
"Butyrate,¹¹ VON"	0,0035

Der Dosiskoeffizient für die intravenöse Verabreichung von "Butyrat, ¹¹C "bei Erwachsenen ist 3,5x10^-3 mSv / MBq. Wenn die diagnostische Dosis des Arzneimittels verabreicht wird (von 250 bis 400 MBq), beträgt die wirksame Dosis 0,87 bis 1,4 mSv.

Nebenwirkungen:

Bei der Verwendung des Medikaments in Übereinstimmung mit den Anweisungen und in der empfohlenen Dosis von Nebenwirkungen wurden nicht vermerkt.

Überdosis:

Eine Überdosierung des Arzneimittels ist in Verbindung mit der sorgfältigen Kontrolle der verabreichten Radioaktivität in einem spezialisierten Krankenhaus unwahrscheinlich.

Interaktion:

Daten zur Arzneimittelwechselwirkung fehlen.

Spezielle Anweisungen:

Die Arbeit mit dem Medikament wird in Übereinstimmung mit den "Grundlegenden Hygienevorschriften zur Gewährleistung der Strahlensicherheit" (OSPORB-99) und den Richtlinien "Hygienische Anforderungen zur Gewährleistung der Strahlensicherheit bei der Durchführung von Radionukliddiagnostik durch Radiopharmaka" (MU-2.6.1.1892) durchgeführt -04).

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse Verabreichung (mit volumetrischer Radioaktivität von 300 bis 1600 MBq / ml).

Verpackung:

Produziert in Chargen mit einer Aktivität von 750 bis 4000 MBq für den festgelegten Herstellungsdatum und -zeitpunkt, werden sie in eine sterile Glasflasche für Arzneimittel mit einem Fassungsvermögen von 10 ml gelegt, hermetisch verschlossen mit einem medizinischen Gummistopfen vom Typ 1-1. oder UL-1A und mit einer Aluminiumkappe gecrimpt.

Jede Durchstechflasche wird in einen Transportbehälter für radioaktive Substanzen wie KT1-20 gegeben, eine medizinische Anweisung und ein Reisepass werden an der Durchstechflasche befestigt.

Lagerbedingungen:

Das Medikament wird in Übereinstimmung mit den Anforderungen der "Basic Sanitary Rules zur Gewährleistung der Strahlensicherheit" (OSPORB-99) gelagert.

Haltbarkeit:

40 Minuten ab Datum und Uhrzeit der Herstellung.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Für Krankenhäuser

Registrationsnummer:P N001367 / 01

Datum der Registrierung:04.10.2010

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:FGU Russisches wissenschaftliches Zentrum für Radiologie und chirurgische TechnologienFGU Russisches wissenschaftliches Zentrum für Radiologie und chirurgische Technologien Russland

Hersteller: & nbsp;

FGU Russisches wissenschaftliches Zentrum für Radiologie und chirurgische Technologien Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;13.03.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Butyrate, 11C (Butirat, 11. Jh)