Firazir - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzIkatibantIkatibant

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Firazir

Lösung PC

Shayer Orfan Terapis, GmbH Deutschland

Dosierungsform: & nbsp;

hypodermische Lösung

Zusammensetzung:

1 ml der Lösung enthält:

Aktive Substanz: Ikatibant (freie Base) 10,0 mg (entspricht dem Gehalt an Ikatibantacetat etwa 12,5 mg);

Hilfsstoffe: Natriumhydroxid 0,64 mg, Eisessig 1,32 mg, Natriumchlorid 7,45 mg, Wasser zur Injektion bis 1,0 ml.

Beschreibung:

Transparent von einer farblosen bis leicht gelblichen Lösung.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Bradykinin B2-Rezeptoren als selektive Antagonisten

ATX: & nbsp;

C.01.E.B Andere Medikamente zur Behandlung von Herzerkrankungen

Pharmakodynamik:Das hereditäre Angioödem (NAD) ist eine autosomal dominante Erkrankung, die aufgrund der Abwesenheit oder Dysfunktion des CI-Esterase-Inhibitors auftritt. Angriffe auf ein hereditäres Angioödem können mit einer erhöhten Bradykinin-Freisetzung einhergehen, die der Hauptverursacher der Entzündung ist, die der Entwicklung klinischer Manifestationen des Syndroms zugrunde liegt.
NAO manifestiert sich in Form von rezidivierenden Ödemen der Haut und der Schleimhäute des Atmungssystems und des Gastrointestinaltraktes. Die Dauer des Angriffs beträgt normalerweise 2 bis 5 Tage. Ikatibant ist ein synthetischer selektiver Antagonist von Bradykinin Typ 2 (B2) Rezeptoren. Es ist ein synthetisches Dekapeptid, eine chemische Struktur in der Nähe von Bradykinin, die 5 Aminosäuren hat. Die Erhöhung des Bradykininspiegels ist ein Schlüsselmediator bei der Entwicklung klinischer Symptome eines akuten NAO-Angriffs.
Ikatibant wurde jungen gesunden Freiwilligen in Dosen von 0,8 mg / kg für mehr als 4 Stunden verabreicht; 1,5 mg / kg / Tag oder 0,15 mg / kg / Tag für 3 Tage, was mit der Verhinderung von Bradykinin-induzierter Hypotonie, Vasodilatation und Reflexbradykardie einherging. Entschlossen, dass Ikatibant weist die Eigenschaften eines kompetitiven Antagonisten auch bei einer Erhöhung der Konzentration von Bradykinin in einer Falte auf.
Wie in den durchgeführten kontrollierten Studien gezeigt, ist in den meisten Fällen eine einmalige Verabreichung von Ikatibant notwendig. Der Zeitpunkt des Beginns der Beendigung des HLA-Angriffs liegt zwischen 0,6 und 1,0 Stunden.

Pharmakokinetik:

Die Pharmakokinetik von Ictibanth wurde in Studien mit intravenöser und subkutaner Verabreichung des Arzneimittels an gesunde Personen und Patienten mit akuten NAO-Episoden untersucht. Die pharmakokinetischen Parameter von Ikatibant in der Gruppe der Patienten mit NAO unterschieden sich nicht von den entsprechenden Indizes der Gruppe gesunder Individuen.

Absorption

Bei subkutaner Verabreichung beträgt die absolute Bioverfügbarkeit von Ikatibant 97%. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma beträgt ca. 30 Minuten.

Verteilung

Das Verteilungsvolumen (Vss) des Medikaments im menschlichen Körper beträgt etwa 20-25 Liter. Kommunikation mit Blutplasmaproteinen - 44%.

Ausscheidung

Das Arzneimittel wird hauptsächlich dem Metabolisierungsprozess unterworfen und etwa 10% davon werden in unveränderter Form über die Nieren ausgeschieden. Die Clearance beträgt 15-20 l / h, unabhängig von der Dosis des Medikaments. Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt 1 -2 Stunden.

Stoffwechsel

Bei der Metabolisierung von Ikatibant unter der Einwirkung von proteolytischen Enzymen werden inaktive Metaboliten gebildet, die vollständig über die Nieren ausgeschieden werden. In-vitro-Studien bestätigten dies Ikatibant wird nicht durch Oxidation metabolisiert, es ist kein Inhibitor der Hauptenzyme (CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2G19, 2D6, 2E1 und 4A4) Cytochrom P450 (CYP) und induziert CYP 1A2 und 3A4 nicht.

Spezielle Patientengruppen

Es gibt Hinweise, dass die Ikatibant-Ausscheidung mit zunehmendem Alter bei älteren Patienten (75-80 Jahre) um 50-60% im Vergleich zu Patienten im Alter von 40 Jahren abnimmt. Geschlecht und Körpergewicht haben keinen Einfluss auf die Parameter der Pharmakokinetik.

Begrenzte Daten deuten darauf hin, dass sich diese Indikatoren auch nicht mit einer Abnahme der Leber- und Nierenfunktion ändern. Der Einfluss der Rasse auf die Pharmakokinetik von Ikatibant wurde nicht untersucht. Es liegen keine Daten zur Pharmakokinetik des Arzneimittels bei Kindern vor.

Indikationen:

Symptomatische Behandlung von akuten Attacken eines hereditären Angioödems (verursacht durch einen Mangel an C1-Esterase-Hemmer) bei Erwachsenen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen die Arzneimittelkomponenten (aktive Substanz und Hilfsstoffe), gleichzeitige Verabreichung von Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren, Kinder unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit der Verwendung nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Sollte Verwenden Sie das Medikament selbst in einer ambulanten Umgebung

Die Verabreichung des Arzneimittels Firazir an Patienten, mit denen das Arzneimittel zum ersten Mal verschrieben wird, sollte in einem Krankenhaus oder ambulant unter der Anleitung eines Arztes durchgeführt werden.

Im Falle einer unzureichenden Wirkung des Medikaments, wenn es allein verabreicht wird, oder wenn das Ödem sich entwickelt oder fortsetzt, sollte der Patient einen Arzt konsultieren, weitere Verabreichung des Medikaments wird im Krankenhaus durchgeführt (siehe "Art der Verabreichung und Dosis") ).

Obligatorischer Krankenhausaufenthalt von Patienten mit Symptomen eines Kehlkopfödems, einschließlich in Fällen, in denen der Anfall nach der Selbstverabreichung des Arzneimittels ambulant gestoppt wird.

Mit ischämischer Herzkrankheit

Bei gleichzeitiger ischämischer Herzerkrankung kann unter Berücksichtigung der Eigenschaften des Bradykinin-Typ-2-Rezeptor-Antagonisten die Möglichkeit einer Verschlechterung der Myokardfunktion und eine Abnahme der Koronarzirkulation nicht ausgeschlossen werden. Daher sollte Firazir bei Patienten mit akutem Koronarsyndrom mit Vorsicht eingesetzt werden.

Mit Schlaganfall

Ikatibant kann die positive neuroprotektive Wirkung von Bradykinin der späten Phase reduzieren, obwohl es offensichtlich ist, dass die Blockade von B2-Rezeptoren eine positive Wirkung in der akuten Phase des zerebrovaskulären Unfalls hat. Deshalb ist es notwendig, mit Vorsicht zu ernennen Ikatibant Patienten in den ersten Wochen eines Schlaganfalls.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft

Aufgrund fehlender klinischer Daten wird die Anwendung von Firazira während der Schwangerschaft und bei Frauen, die eine Schwangerschaft planen, nicht empfohlen. Präklinische Daten weisen auf eine nachteilige Wirkung des Arzneimittels auf den Prozess der Implantation des fötalen Eies und auf die Entbindung hin.

Firazir kann jedoch in der Schwangerschaft mit einem sorgfältigen Vergleich des Nutzen-Risiko-Verhältnisses von Mutter und Fötus eingesetzt werden, beispielsweise zur Behandlung eines lebensbedrohlichen akuten NAO-Anfalls, begleitet von einem Larynxödem.

Stillen

Phyrazir dringt in die Muttermilch ein, also sollte nach der Einnahme des Medikaments das Stillen für 12 Stunden ausgeschlossen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament Firazir ist für die subkutane Verabreichung vorgesehen, meistens wird das Medikament in den vorderen Bauchwandbereich injiziert.

Das Medikament wird unter der Aufsicht eines qualifizierten Amtsarztes verabreicht.

Nach dem Training in der Technik der Durchführung von subkutanen Injektionen unter der Aufsicht eines Amtsarztes kann der Patient (oder die Person, die für ihn sorgt) die Droge allein verabreichen.

Die Entscheidung über die Möglichkeit der Selbstverabreichung des Medikaments Firazir durch den Patienten wird von einem Arzt getroffen, der Erfahrung in der Diagnose und Behandlung von NAO hat.

Patienten mit klinischen Manifestationen des Larynxödems sollten dringend ins Krankenhaus eingeliefert werden, sie sollten unter der Aufsicht eines Arztes stehen, bis der NAP-Überfall vollständig gestoppt ist.

Die Spritze mit der Zubereitung von Firazir ist nur für den einmaligen Gebrauch bestimmt.

Dosisauswahl

Die empfohlene Dosis einer Einzeldosis Firazir beträgt 30 mg.

Phyrazir sollte langsam, vollständig (3 ml) verabreicht werden.

In den meisten Fällen reicht eine einmalige Injektion des Medikaments aus, um die Symptome von NAO zu stoppen. Bei unzureichender Wirksamkeit oder wiederholtem Angriff von NAO kann das Medikament Firazir in einer Dosis von 30 mg nach 6 Stunden wieder zugeführt werden. Wenn nach wiederholter Verabreichung der Droge NAO-Symptome fortbestehen oder der Angriff von NAO wieder auftritt, kann nach weiteren 6 Stunden eine dritte Dosis des Medikaments injiziert werden. Überschreiten Sie nicht die maximale Tagesdosis des Präparates - 90 Milligramme (3 Injektionen des Präparates). Es gibt Daten über die Durchführung von nicht mehr als 8 Injektionen des Medikaments Firazir innerhalb eines Monats.

Spezielle Gruppen

Ältere Patienten

Daten über die Verwendung des Medikaments Firazir in der Gruppe der Patienten über 65 Jahre alt sind begrenzt. Es wurde festgestellt, dass die Konzentration von Ikatibant im Blutplasma bei älteren Patienten ansteigen kann, jedoch ist die klinische Bedeutung dieser Beobachtung bezüglich der Sicherheit des Arzneimittels Firazir nicht bestimmt.

Funktionsstörung der Leber

Wenn eine Lebererkrankung nicht erforderlich ist, um die Dosis des Medikaments Firazir zu reduzieren.

Nierenfunktionsstörung

In Fällen von Nierenerkrankungen muss die Dosis von Firazir nicht reduziert werden.

Kinder und Jugendliche

Die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung des Medikaments Firazir bei Kindern unter 18 Jahren ist nicht erwiesen.

Es liegen keine Daten zur Anwendung von Firazir bei Kindern vor.

Informationen, die für die Selbstverabreichung des Medikaments notwendig sind

Anweisungen für die Einführung des Medikaments umfasst die folgenden Hauptschritte:

1) Allgemeine relevante Information

2) Vorbereitung der Spritze und Nadel zur Injektion

3) Vorbereitung der Injektionsstelle

4) Verabreichung der Droge

5) Zerstörung von Injektionsmaterialien

Schritt-für-Schritt-Anleitung zur Injektionstechnik

1) Allgemeine relevante Information

- Waschen Sie Ihre Hände vor der Handhabung mit Wasser und Seife.

-Expand die Blase durch Ziehen der Dichtung

- Füllen Sie die Fertigspritze aus der Blisterpackung

- Entfernen Sie die Spitze der Kappe durch Drehen der Kappe von der Spritze

-Anwendung der Fertigspritze nach dem Abschrauben der Kappe

2) Vorbereitung der Spritze und Nadel zur Injektion

-Ziehen Sie die Kappe mit der Blisternadel

- Öffnen Sie den Behälter mit der Nadel (die Nadel muss darin bleiben)

- Halten Sie die Spritze fest. Legen Sie die Nadel vorsichtig auf eine Fertigspritze, die eine farblose Lösung enthält

- Sichern Sie die Spritze und Nadel mit der Schraubenbewegung der Spritze, entfernen Sie nicht die Nadel aus dem Behälter

- Ziehen Sie die Nadel durch Ziehen der Spritze aus dem Behälter. Drücken Sie nicht auf den Kolben

-Syringe für die Injektion vorbereitet

3) Vorbereitung der Injektionsstelle

-Wählen Sie einen Platz für die Injektion. Markieren Sie eine Hautfalte in der vorderen Bauchwand in einem Abstand von 5-10 cm unterhalb des Nabels, links oder rechts von der Bauchmitte.Es ist nötig sich 2 cm von der Stelle der veränderten Haut zurückzuziehen. Das Medikament sollte nicht in Hautbereiche mit Narbenveränderungen, Gewebsschwellung oder lokalen Schmerzen injiziert werden

- Behandeln Sie die Haut mit einem Alkoholtupfer, warten Sie ein wenig, um die Haut zu trocknen

4) Verabreichung der Droge

Nehmen Sie eine Spritze zwischen zwei Fingern in Ihre Hand und legen Sie Ihren Daumen auf den Kolben

- Kontrollieren Sie, dass sich keine Luftblasen in der Spritze befinden und drücken Sie den Kolben, bis der erste Tropfen der Lösung auf der Nadelspitze erscheint

4) Verabreichung der Droge (Fortsetzung)

- Halten Sie die Spritze in einem Winkel von 45-90 zur Hautoberfläche, wobei die Nadel zur Injektionsstelle zeigt

-Halten Sie die Spritze in der einen Hand, mit der anderen Hand, zwischen Daumen und Zeigefinger, nehmen Sie eine sorgfältige Hautfalte an der Stelle, wo die Haut zuvor behandelt wurde

- Halten Sie die Hautfalte weiter, bringen Sie die Spritze zur Injektionsstelle und führen Sie die Nadel schnell in die Hautfalte ein

- Drücken Sie den Kolben der Spritze langsam mit einer konstanten Kraft, bis das Medikament vollständig in die Haut eingeführt ist

-Einführung der Droge langsam für 30 Sekunden

- Lösen Sie die Hautfalte und entfernen Sie vorsichtig die Nadel

5) Zerstörung von Injektionsmaterialien

- Legen Sie die gebrauchte Spritze und Nadel in einen Behälter zur Entsorgung von potenziell gefährlichen Materialien.

Nebenwirkungen:

Die häufigsten Nebenwirkungen in klinischen Studien bei Patienten waren lokale Entzündungszeichen (charakterisiert durch Hautreizungen, Juckreiz, Brennen, Schmerzen, Ödeme, erythematöse Hautausschläge). Im Allgemeinen waren die Reaktionen mild, kurzfristig, erforderten keine zusätzliche Therapie.

Die Inzidenz unerwünschter Ereignisse (PE) in Tabelle 1 wurde bewertet

wie folgt: sehr oft: ≥1 / 0, oft: ≥1 / 100, <1/10; selten: ≥1 / 1000.

In Verbindung mit der begrenzten Anzahl von Beobachtungen wurde jedes der selten auftretenden Phänomene bei einem Patienten festgestellt.

Tabelle 1:

Nebenwirkungen, die in den klinischen Studien von Ikatibant aufgezeichnet wurden

Nebenwirkungen
Klassifizierung von Krankheiten, Organen und Systemen	höchst häufig	häufig	selten
Erbliche, familiäre und genetische Krankheiten		hereditäres Angioödem
Aus dem Magen-Darm-Trakt			Übelkeit, Erbrechen
Lokale und systemische Reaktionen	Lokale Entzündungszeichen (charakterisiert durch Hautreizungen, Juckreiz, Brennen, Schmerzen, Auftreten von Ödemen, erythematösen Hautausschlägen)		Asthenie, Müdigkeit, Hyperthermie *
Infektionskrankheiten			Gürtelrose, Pharyngitis
Verletzungen, Intoxikationen und Komplikationen im Zusammenhang mit der Verabreichung des Medikaments			Geschlossene Verletzung
Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung			Hyperurikämie, Hyperglykämie
Von instrumentellen und Laborindikatoren		erhöhte Aktivität von Kreatinphosphokinase, erhöhte Prothrombinzeit	Gewichtszunahme, Blutzucker, Veränderungen in funktionellen Leberuntersuchungen
Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes			Muskelkrämpfe
Aus dem Nervensystem		Schwindel, Kopfschmerzen
Störungen der Nieren und der Harnwege			Proteinurie
Auf Seiten der Atmungsorgane, des Mediastinums			ein Asthmaanfall, Husten, stickige Plaque
Aus der Haut und dem Unterhautfettgewebe		Hautausschlag, Juckreiz, Rötung	generalisierte Urtikaria
Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems			Gezeiten (plötzliche Rötung des Gesichts, des Halses, der Brust, des Nackens, begleitet von einem Hitzegefühl, das zu starkem Schwitzen führt)

* Angriffe von NAO wurden als Nebenreaktionen registriert, jedoch unter Berücksichtigung der Besonderheiten des Auftretens von Episoden, in den meisten Fällen waren Angriffe von NAO wiederkehrender Natur, sie hatten keine Verbindung mit der Verwendung des Medikaments Firazir.

Selbstverabreichung der Droge

Das Profil der Sicherheit des Medikaments Firazir, wenn es von Angehörigen der Gesundheitsberufe angewendet und von Patienten selbst verabreicht wird, ist nicht anders.

Überdosis:

Es gab keine Fälle von Überdosierung des Medikaments Firazir.

In einer klinischen Studie wurde das Medikament bei gesunden Probanden in einer Dosis von 3,2 mg / kg intravenös angewendet (etwa das 8-fache der therapeutischen Dosis). Die Verabreichung des Arzneimittels Firazir wurde von kurzzeitiger arterieller Hypotonie und / oder lokaler Reaktion begleitet ( Rötung, Juckreiz an der Injektionsstelle).

Eine spezielle Behandlung ist nicht möglich.

Interaktion:

Die pharmakokinetische Zusammenwirkung des Präparates Firazir mit den Isoenzymen (CYP) des Zytochroms P450 ist nicht bestimmt.

Die gleichzeitige Anwendung des Medikaments Firazir und Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern wurde nicht untersucht.

Spezielle Anweisungen:

Im Zusammenhang mit der Erhöhung von Bradykinin im Blutplasma bei Patienten mit NAO ist die kombinierte Anwendung des Arzneimittels Firazir mit Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern kontraindiziert.

Eine Dosis des Arzneimittels wird einmal verabreicht. In klinischen Studien für einen Monat wurde die Präparation von Firazir nicht mehr als 8 Mal angewendet.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Phyrazir hat wenig oder mäßigen Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu fahren. Patienten sollten während des Behandlungszeitraums davon absehen, Fahrzeuge zu führen und potenziell gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Eine Lösung für die subkutane Verabreichung von 10 mg / ml.

Verpackung:3,0 ml der Zubereitung in einer vorgefüllten Spritze aus transparentem Glas Typ I, ausgestattet mit einem Stopfen für den grauen Kolbenhub von Bromobutyl, beschichtet mit Fluorpolymer, einem Adapter mit Luer-Lasern aus Polycarbonat, verschlossen mit einer Schraubkappe und einem Abutment für weiß Finger aus Polypropylen. 1 Spritze mit 1 Nadel (25G, 16 mm) in einer Blisterpackung.
1 Blisterpackung zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton mit der Kontrolle der ersten Öffnung.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Nicht einfrieren.

VON KINDERN FERN HALTEN.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-008206/09

Datum der Registrierung:16.10.2009 / 11.09.2012

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Shayer Orfan Terapis, GmbHShayer Orfan Terapis, GmbH Deutschland

Hersteller: & nbsp;

RENTSCHLER BIOTECHNOLOGIE, GmbH Deutschland