In der Formulierung enthalten
АТХ:C.08.D.A.02 Gallopamil
Pharmakodynamik:Phenylalkylamin, methoxyliertes Derivat von Verapamil. Es ist ein kompetitiver Antagonist von Calciumionen. Reversible blockiert Calciumkanäle. Hat antianginöse und antiarrhythmische Wirkung. Reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff durch Verringerung der Myokardkontraktilität und Senkung der Herzfrequenz. Verursacht Koronararterienvergrößerung und einen Anstieg des koronaren Blutflusses. Reduziert den Tonus der glatten Muskulatur der peripheren Arterien und den allgemeinen peripheren Gefäßwiderstand.
Pharmakokinetik:Praktisch vollständig im Verdauungstrakt absorbiert. Trotzdem bleibt die Bioverfügbarkeit aufgrund der hohen Leberspaltung während der ersten Passage gering (23%). Die maximale Konzentration im Plasma beträgt 30-50 μg / l. Bei Einnahme von 50 mg 3-mal täglich für 12 Tage erhöht sich die maximale Konzentration und beträgt durchschnittlich 68,3 μg / l. Bindung an Plasmaproteine in vitro 93% und hängt nicht von der Dosierung ab, sondern variiert mit dem pH-Wert. Es wird aktiv in der Leber metabolisiert. Der primäre Metabolit, Norhallopamil, ist vermutlich pharmakologisch inaktiv. Die Akkumulationszeit der maximalen Konzentration beträgt 0,83 Stunden. Die Halbwertszeit bei oraler Verabreichung beträgt 4-8 Stunden. AUC 66,8 μg / l×h. Es wird im Urin (48%) und im Stuhl (52%) ausgeschieden.
Indikationen:Prävention von Angina-Attacken (einschließlich Angina prinzmetal). Sekundäre Prävention von Myokardinfarkt. Arterieller Hypertonie. Behandlung und Prävention von supraventrikulären Arrhythmien (paroxysmale supraventrikuläre Tachykardie, Vorhofflimmern, Vorhofflattern, Extrasystolen). Sekundäre Prävention von Myokardinfarkt.
IX.I10-I15.I10 Essentielle [primäre] Hypertonie
IX.I20-I25.I20 Angina pectoris [Angina pectoris]
IX.I20-I25.I20.1 Angina mit dokumentiertem Krampf
IX.I20-I25.I21 Akuter Myokardinfarkt
IX.I30-I52.I47.1 Nadscheludotschkowaja Tachykardie
IX.I30-I52.I48 Vorhofflimmern und Flattern
IX.I30-I52.I49.4 Andere und nicht näher bezeichnete Depolarisation
Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen das Medikament; Schwangerschaft und Stillen; Kinder unter 18 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht untersucht). Ausgeprägte Bradykardie, Syndrom der Sinusknotenschwäche, kardiogener Schock, atrioventrikuläre Blockade II-III, Wolff-Parkinson-White-Syndrom. Akuter komplizierter Myokardinfarkt. Herzfehler. Verletzungen des Rhythmus und der Leitung, deutliche Verletzungen der Leber und der Nieren.
Vorsichtig:Moderate Dysfunktion der Leber und Nieren. AV-Blockade des I. Grades. Unkomplizierter akuter Myokardinfarkt.
Schwangerschaft und Stillzeit:Verwenden Sie nicht während der Schwangerschaft! Die Aktionskategorie für den Fötus durch die FDA ist C. Es gab keine gut kontrollierten Studien am Menschen. Im Tierversuch verursachte das Medikament teratogene und embryotoxische Effekte. Verwenden Sie das Medikament nicht in der Stillzeit oder stillen Sie das Stillen für die Dauer der Behandlung. Es gibt keine Daten über das Eindringen des Medikaments in die Muttermilch.
Dosierung und Verabreichung:Die Droge ist eingenommen nach innen nach dem Essen, mit viel Wasser, 50 mg 2-3 mal am Tag. Der Mindestabstand zwischen den Mahlzeiten beträgt 6 Stunden. Die maximale Einzeldosis von 50 mg. Die maximal zulässige Tagesdosis des Medikaments beträgt 200 mg.
Nebenwirkungen:Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Fieber. Auf Seiten des Kreislaufsystems: Hypotonie, Bradykardie, verringerte Myokardleitfähigkeit.
Von der Haut: Schwellung, Rötung des Gesichts.
Von der Seite des Zentralnervensystems: Schwindel, Kopfschmerzen, Übelkeit, Nervosität.
Aus dem Verdauungstrakt: Verstopfung, sowie vereinzelte Fälle von vorübergehender Erhöhung der Lebertransaminaseaktivität im Blut, alkalische Phosphatase; Entwicklung der intrahepatischen Cholestase.
Überdosis:Es gab keine Fälle von Überdosierung. Die Ziele der Therapie mit der möglichen Überdosierung sind die Aufrechterhaltung der lebenswichtigen Funktionen, die schnelle Einführung der symptomatischen Therapie. Das Medikament kann durch Hämodialyse aus dem Körper entfernt werden.
Interaktion:Mit Beta-Adrenoblockern, Potenzierung einer negativen inotropen Wirkung ist möglich, ein erhöhtes Risiko für AV-Blockade, Bradykardie. Mit den Mitteln zur Inhalationsnarkose ist das Risiko der Entwicklung von Bradykardie, AV-Blockade und Herzinsuffizienz erhöht.
Bei gleichzeitiger Gabe von Digoxin, Carbamazepin, Theophyllin nehmen deren Konzentrationen im Blutplasma zu.
Rifampicin erhöht die Konzentration von Gallopamil im Blutplasma.
Cimetidin erhöht die Bioverfügbarkeit von Gallopamil um 40-50%.
Spezielle Anweisungen:Bei schweren Verstößen gegen die Nierenfunktion sollte die Dosis des Arzneimittels reduziert werden.