Canarb (Kanarb)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Aktive SubstanzFimasartanFimasartan
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    R-PHARMA, CJSC     Russland
    • Dosierungsform: & nbsp;tFilmüberdachte Latten
    Zusammensetzung:

    Eine Tablette enthält:

    aktive Substanz: Fumasartan-Kaliumtrihydrat 66,01 / 132,02 mg, ausgedrückt als Kaliumfumasartan 60,0 / 120,0 mg;

    Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat 43,99 / 87,98 mg, mikrokristalline Cellulose 11,75 / 23,50 mg, Croscarmellose-Natrium 22,50 / 45,0 mg, Hydroxypropylcellulose 3,50 / 7,0 mg, Magnesiumstearat 2,25 / 4,50 mg;

    Schale: * Opaprai 03V62599 gelb 3,75 mg (Hypromellose (E464) 62,50%, Titandioxid (E171) 25,52%, Macrogol (E1521) 6,25%, Lebensmittelfarbstoff Tartrazin Farbstoff (E102) 3,00%, Eisenoxidoxid gelb (E172) 2,70%, Farbstoff brilliantblau (E133) 0,02%, Farbstoff rot bezaubernd (E129) 0,01%); ** Opapray 03B63253 Orange 7,50 mg (Hypromellose (E464) 62,50%, Titandioxid (E171) 25,23%, Macrogol (E1521) 6,25%, Färbung Sonnenuntergang Gelb Sonnenuntergang Gelb (E110) 6,00% Eisenfarbstoff Oxidschwarz (E172) 0,01%, Eisenoxidoxid gelb (E 172) 0,01%); Carnaubawachs (E 903) 0,25 / 0,50 mg.

    * osadrai 03V62599 gelb - Tabletten von 60 mg

    ** osadrai 03V63253 Orange - Tabletten 120 mg

    Beschreibung:

    Tabletten 60 mg: hexagonale bikonvexe Tabletten, die mit einer gelben Beschichtung versehen sind, die Gefahr der Teilung und der Gravur birgt "B |R"auf der einen Seite und"FMS 6 "auf der anderen: zwei Schichten sind auf dem Querschnitt sichtbar: der Kern ist weiß und die Schale ist gelb.

    Tabletten 120 mg: hexagonale bikonvexe Tabletten, bedeckt mit einer orangefarbenen Filmhülle mit einem Risiko für Teilung und Gravur "B |R"auf der einen Seite und"FMS 12 "auf der anderen: Zwei Schichten sind auf dem Querschnitt sichtbar: der Kern ist weiß und die Schale ist orange.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Angiotensin-II-Rezeptorantagonist
    ATX: & nbsp;

    C.09.C.A.10   Fimasartan

    Pharmakodynamik:

    Fimasartan ist ein Nicht-Peptid-Antagonist von Angiotensin-Rezeptoren II (Geben Sie AT ein1) zur oralen Verabreichung.

    Angiotensin II ist eine wichtige Effektorverbindung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS), das eine wichtige Rolle bei der Regulation des arteriellen Drucks und der Pathogenese der Hypertonie spielt.

    Angiotensin II Erhöht den arteriellen Druck aufgrund ausgeprägter vasokonstriktiver Wirkung und Erhöhung des gesamten peripheren Gefäßwiderstandes, Aktivierung der Epinephrinproduktion, Aldosteronfreisetzung, Wirkung auf die Natriumreabsorption in den distalen Abschnitten der Nierentubuli und Erhöhung des zirkulierenden Blutvolumens. Seine Wirkung wird durch spezifische Angiotensinrezeptoren ausgeführt, während die physiologischen Hauptwirkungen, einschließlich ungünstiger, vermittelt werden BEIM1Rezeptoren. Die Wirkung von Fimasartan beruht auf einer selektiven Bindung an AT1Angiotensin-Rezeptoren II: Fimasartan hat keine teilweise agonistische Wirkung auf Angiotensin-Rezeptoren II, die typisch für Peptidblocker von Angiotensinrezeptoren ist II (z. B. Saralazin). Beim Studium verschiedener Tiermodelle Fimasartan nach einmaliger oder wiederholter oraler und intravenöser Verabreichung, effektiv und dosisabhängig erniedrigter Blutdruck.

    Im menschlichen Körper Fimasartan erhöhte Plasma-Renin-Aktivität in Kombination mit einer Erhöhung der Angiotensin-Konzentration ich und II, was die spezifische Blockade von Angiotensinrezeptoren bestätigt II. So, nach einmaliger oraler Verabreichung bei einer Dosis von 20 bis 480 mg Fimasartana, verursachte es einen Anstieg von Plasma-Renin, Angiotensin ich und Angiotensin II die maximale Vergrößerung, typischerweise zwischen 6 und 8 Stunden nach der Dosierung, die lange anhielt (bis zu 48 Stunden nach der Verabreichung). In diesem Arzneimittel wurden Veränderungen der Aktivität von Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren und Aldosteron beobachtet. Fimasartan erhöhte Plasma-Renin-Aktivität und Angiotensin-Konzentration II nach wiederholten, während 7 Tage, Verwendung von 120 und 360 mg pro Tag. Der maximale Anstieg dieser Parameter wurde in der Regel 6-8 Stunden nach der Anwendung beobachtet, wurde für eine lange Zeit (bis zu 24 Stunden nach der Verabreichung) erhalten. Eine Abnahme des Aldosteronplasmaspiegels wurde mit einer längeren Dauer der Aufnahme von Fimasartan (innerhalb von 28 Tagen) beobachtet.

    Die Wirksamkeit von Fimasartan in therapeutischen Dosen von 60 und 120 mg in Bezug auf die Senkung des Blutdrucks wurde in vergleichenden randomisierten klinischen Studien gezeigt. Es wurde festgestellt, dass der Blutdruck bei der Einnahme des Medikaments innerhalb von 2 Wochen ab Beginn der Behandlung reduziert wird, der maximale Effekt wird in etwa beobachtet 8-12 Wochen.

    Fimasartan wirkt 24 Stunden lang auf den Blutdruck und sorgt für ein stabiles und glattes Blutdruckprofil, das auch durch gleichzeitige Einnahme von Fimasartan zur Minimierung von Druckschwankungen erleichtert wird. Bei der Ernennung von Fimasartan für einen langen Zeitraum (24 Wochen), hat sich keine Toleranz entwickelt.

    Pharmakokinetik:

    Absaugung

    Fimasartan wird nach oraler Gabe rasch resorbiert: das Zeitintervall bis zur Spitzenkonzentration (TCmOh) in Blutplasma nach Aufnahme bei gesunden Personen und Patienten mit Hypertonie war 0,5-3 Stunden bzw. 0,5-1,3 Stunden. Bei der Untersuchung der pharmakokinetischen Eigenschaften des Arzneimittels direkt in der Bevölkerung von russischen Patienten mit arterieller Hypertonie TSmOh wurde auch im Bereich von 0,5 bis 4 Stunden (mit einer Einzeldosis von 60 mg) bestimmt.

    Nach Erreichen von CmOh Es wurde eine zweiphasige Abnahme der Konzentration von Fimasartan im Plasma beobachtet, wobei der Beginn der Eliminationsphase 2,5 bis 8 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels an alle Patienten beobachtet wurde. Quantitativ bestimmte Konzentrationen von Fimasartan im Plasma wurden bis zum letzten Zeitpunkt der Entnahme von Proben 24 Stunden nach der Arzneimittelverabreichung im Bereich von 1,33 bis 11,2 ng / ml beobachtet. Variabilität der Indikatoren zwischen den Patienten (geometrisches Mittel Lebenslauf%), war hoch, während die Werte für AUC0-Schwäche, AUC0-∞ und Cmax betrug 50,1%, 53,9% bzw. 86,8%.

    In der russischen Studie №СС09042014 wurden Pharmakokinetiken bei weiblichen Patienten erhalten. Ein Vergleich der Daten mit der Population gesunder männlicher Probanden zeigte, dass nach einmaliger Gabe von Fumasartan in einer Dosis von 60 mg bei gesunden Probanden die Zeit bis zum Erreichen der Spitzenkonzentration des Arzneimittels erreicht war (TCmax) kam 2 Stunden später im Vergleich zu Patienten mit arterieller Hypertonie. Maximale systemische Exposition (CmOh) war 1,4 mal höher bei Patienten mit arterieller Hypertonie. In diesem Fall die gesamte systemische Wirkung (AUC0-∞ und AUC0-Schwäche) war in beiden Populationen vergleichbar.

    Ein Vergleich der Daten mit der koreanischen Population von Patienten mit Hypertonie zeigte, dass nach einer einzigen Einnahme von Fimasartan im Inneren in einer Dosis von 60 mg des Medians TSmax in den Populationen von russischen und koreanischen Patienten war etwa 1 Stunde mit einem individuellen Bereich von Werten von 0,5 bis 4,0 Stunden bzw. von 0,5 bis 6,0 Stunden nach der Einnahme des Medikaments. Maximale systemische Auswirkung (VONmax) und die gesamte systemische Wirkung (AUC0-∞ und AUC0-Schwäche) Fimasartan sind in Populationen von russischen und koreanischen Patienten vergleichbar.

    Die absolute Bioverfügbarkeit von Fimasartan beträgt bei Gesunden mit oraler Aufnahme von 60 mg etwa 19%.

    Verteilung und Bindung an Proteine

    In präklinischen Studien wurde eine begrenzte Verteilung des Medikaments nach oraler Verabreichung gezeigt.

    Mri-Konzentrationen von Fimasartan von 0,01 bis 100 μg / ml im vitro Die Bindung an ein Protein in menschlichem Blutplasma beträgt 95,6 bis 97,2% und ist dosisunabhängig.

    Stoffwechsel

    CYP3EIN4 war das hauptsächliche Enzym, das metabolisiert Fimasartan. Die Rolle des Metabolismus bei der Entfernung von Fimasartan ist jedoch vernachlässigbar, da das Ausgangsarzneimittel ≥ 85% der im menschlichen Blutplasma vorkommenden Formen von Fimasartan ist, zusätzlich ist das Ausmaß der systemischen Exposition gegenüber Fimasartan durch spezifische Inhibitoren leicht erhöht CYP3EIN4. Desulfo-fimsartan und Fimasartan - S-oxid wurden bei gesunden Männern als die häufigsten zirkulierenden Metaboliten von Fimasartan im Plasma identifiziert. Fimasartan ist kein Induktor oder Inhibitor anderer Enzyme der Cytochrom P450-Familie.

    Ausscheidung

    Nach einer Einzeldosis von Fimasartan in einer Dosis von 20 bis 480 mg bei Gesunden betrug die Eliminationshalbwertszeit (t1/2) ist von 5 bis 16 Stunden, in der koreanischen Bevölkerung von Patienten mit essentieller Hypertonie bei Dosen im Bereich von 20 bis 180 mg t1/2 war in der Bevölkerung von russischen Patienten mit Hypertonie im Bereich von 7 bis 10 Stunden - von 4,4 bis 7,9 Stunden mit einer Einzeldosis von 60 mg. Die systemische Wirkung wird in einem weiten Bereich von Dosen als linear bewertet. Der Akkumulationsindex lag bei gesunden Probanden zwischen 1,20 und 1,26 und bei Personen mit arterieller Hypertonie zwischen 1,02 und 1,08. Bei der Beurteilung gesunder Männer und Patienten mit Hypertonie über 24 oder 144 Stunden nach oraler Gabe im Urin betrug die Akkumulationsrate etwa 3-5% verabreichte Dosis von Fimasartan wurde nachgewiesen. Daher ist die Beteiligung der Niere an der Ausscheidung von Fimasartan unbedeutend. Der Hauptweg der Ausscheidung ist mit Kot. Nach oraler Verabreichung einer einzelnen Dosis von 120 mg radioaktiv markiertem C14 Fimasartan in der Gruppe von 6 gesunden Männern betrug die durchschnittliche Gesamtausscheidung von radioaktivem Material in Stuhl und Urin etwa 86% der verschriebenen Dosis mit einer Ausscheidung von etwa 4,6% im Urin.

    Pharmakokinetik in bestimmten Patientengruppen

    Ältere Menschen

    Bei älteren Patienten (dh bei Patienten über 65 Jahre) ist die systemische Wirkung des Medikaments 1,69-mal stärker ausgeprägt als bei jungen Menschen. Die Zunahme der systemischen Exposition bei älteren Patienten scheint jedoch nicht zu einer signifikanteren Abnahme des Blutdrucks zu führen, da die Aktivität von RAAS in dieser Population im Allgemeinen niedriger ist als bei jungen Menschen.

    Personen mit Niereninsuffizienz

    Pharmakokinetische Parameter von Fimasartan wurden bei Patienten mit Niereninsuffizienz untersucht; Patienten unter Hämodialyse wurden von der Studie ausgeschlossen. Bei der Einnahme des Medikaments in einer Dosis von 120 mg mit schwerer Nierenfunktionsstörung (die geschätzte glomeruläre Filtrationsrate (GFR) beträgt weniger als 30 ml / min / 1,73 m2 Körperoberfläche) Spitzenkonzentration (CmOh) und die Fläche unter der Kurve "Konzentration in Plasma - Zeit" (AUC) wurden mit denen von gesunden Freiwilligen verglichen: Cmax und AUC bei Patienten mit Niereninsuffizienz 1,87 bzw. 1,73-fach erhöht.Bei der Beurteilung des Sicherheitsprofils in den beiden Gruppen gab es keine Unterschiede. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml / min) ist eine Dosisanpassung erforderlich (siehe Abschnitte "Dosierung und Anwendung", "Mit Vorsicht").

    Personen mit eingeschränkter Leberfunktion

    Fimasartan in einer Dosis von 120 mg wurde Patienten mit Leberinsuffizienz (Klasse A und B auf der Child-Pugh-Skala) gegeben. VONmOh und AUC verglichen mit den gleichen Indikatoren bei gesunden Freiwilligen. Geometrische Mittelwerte des Verhältnisses CmOh und AUC 0,77 bzw. 1,10 wurden bei der Berechnung von Indikatoren für Patienten mit Leberinsuffizienz der Klasse A und gesunden Probanden verwendet. Bei der Berechnung der Indizes in Gruppen von Patienten mit Leberinsuffizienz der Klasse B und gesunden Probanden - 6,55 für CmOh und 5.2 für AUC. Es gab keine signifikanten Unterschiede im Blutdruck und Sicherheitsprofil zwischen den drei Gruppen. Bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz ist eine anfängliche Dosisanpassung nicht erforderlich. Bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Leberinsuffizienz wird das Arzneimittel nicht zur Anwendung empfohlen (siehe Abschnitt "Dosierung und Anwendung", "Gegenanzeigen" und "Mit Vorsicht").

    Indikationen:

    Hypertonie 1 und 2 Grad.

    Kontraindikationen:

    1) PPatienten mit Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels;

    2) schwangere Frauen und Frauen während der Stillzeit, Frauen, die eine Schwangerschaft planen (siehe Abschnitt "Anwendung während der Schwangerschaft und während des Stillens");

    3) Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen (in dieser Patientenpopulation gibt es keine Erfahrung mit der Anwendung des Medikaments);

    4) mäßige und schwere Verletzungen der Leber (mehr als 7 Punkte auf der Skala Child-Pugh);

    5) Patienten mit Gallengangsobstruktion;

    6) gleichzeitige Verwendung mit Aliskiren und Präparaten, die Aliskirenbei Patienten mit Diabetes mellitus und / oder mäßiger oder schwerer Nierenfunktionsstörung (glomeruläre Filtrationsrate (GFR) von weniger als 60 ml / min / 1,73 m)2 Oberfläche des Körpers);

    7) Patienten mit diabetischer Nephropathie, die Angiotensin-Converting-Enzym (ACE-Hemmer) -Inhibitoren einnehmen (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln");

    8) Patienten mit genetischen Störungen wie Galaktoseintoleranz, kongenitaler Insuffizienz von Laktase oder Glukose-Malabsorptionssyndrom und Galaktose (das Präparat enthält Laktose);

    9) Alter bis 18 Jahre.

    Vorsichtig:

    Bei Anwendung von Fimasartan bei Patienten mit folgenden Erkrankungen / Bedingungen sollten besondere Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden:

    1) Reduktion des zirkulierenden Flüssigkeitsvolumens oder Salzmangel: Bei diesen Patienten (zB Patienten, die hohe Dosen von Diuretika erhalten) mit aktiviertem RAAS kann eine symptomatische Hypotonie zu Beginn der Fimasartan-Therapie oder mit einer Erhöhung der Dosis des Arzneimittels auftreten. Solche Patienten müssen sorgfältig überwacht werden.

    2) Nierenversagen: Bei Patienten mit erhöhter Empfindlichkeit gegenüber RAAS-Hemmung können Veränderungen der Nierenfunktion auftreten. Die Verwendung von ACE oder Angiotensin-Rezeptor-Antagonisten II kann mit der Entwicklung von Oligurie, progressiver Urämie und in seltenen Fällen mit akutem Nierenversagen oder tödlichem Ausgang bei Patienten verbunden sein, bei denen die Nierenfunktion von RAAS-Aktivität abhängt (z. B. bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz, IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA).

    3) Renovaskuläre Hypertonie: Bei Patienten mit unilateraler oder bilateraler Nierenarterienstenose besteht ein erhöhtes Risiko einer schweren Hypotonie oder eines Nierenversagens während der Einnahme von Arzneimitteln, die RAAS beeinflussen, wie z. B. Fimasargan (siehe Abschnitt "Spezifische Leitlinien").

    4) Wie bei anderen Vasodilatatoren sollte bei der Behandlung von Patienten mit Stenose der Aorta oder Mitralklappe, obstruktive oder hypertrophe Kardiomyopathie.

    5) Primärer Hyperaldosteronismus: Der Einsatz von Arzneimitteln, die das Renin-Angiotensin-System hemmen, ist in der Regel nicht wirksam. Daher wird es nicht empfohlen, solchen Patienten Fimasratan zu verschreiben.

    6) Hyperkaliämie.

    7) Älteres Alter.

    8) Gleichzeitige Verwendung von Lithiumpräparaten.

    9) Herzischämie

    10) Zerebrovaskuläre Krankheit.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Schwangere Frau

    Die Anwendung von Canarb während der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

    Medikamente, die eine direkte Wirkung auf RAAS haben, können im Falle der Therapie mit einer Schwangeren Krankheit und Tod des Fötus und des Neugeborenen verursachen. Die Anwendung von Arzneimitteln, die eine direkte Wirkung auf RAAS im zweiten und dritten Trimenon der Schwangerschaft haben, wurde mit negativen Auswirkungen auf den Fötus und das Neugeborene, einschließlich der Entwicklung von Hypotonie, neonatale Hypoplasie der Schädelknochen, Anurie, reversibel und irreversibel in Verbindung gebracht Nierenversagen und tödliche Ergebnisse. Ebenfalls beschrieben wurde Niedrigwasser, vermutlich als Folge einer beeinträchtigten fetalen Nierenfunktion. Die Malignität war mit der Entwicklung von Gliedmaßenkontrakturen im Fötus, Deformation der Schädelknochen und Hypoplasie des Gesichtsschädels verbunden. Darüber hinaus gab es Fälle von Frühgeburtlichkeit, intrauteriner Wachstumsverzögerung des Fötus und offenen Ductus arteriosus, obwohl nicht klar ist, ob diese Störungen durch die Wirkungen des Arzneimittels verursacht wurden.

    Die Anwendung von Canarb ist bei Frauen, die eine Schwangerschaft planen, kontraindiziert. Im Falle einer Schwangerschaft Fimasartan es ist notwendig, so bald wie möglich abzusagen. Solche unerwünschten Erscheinungen scheinen nicht das Ergebnis einer intrauterinen Exposition zu sein, die auf das erste Trimester beschränkt ist. Sie sollten die Frau, die den Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten während des ersten Trimesters der Schwangerschaft erhält, informieren. Wenn jedoch eine Schwangerschaft auftritt, sollte der Arzt das Medikament so schnell wie möglich abbrechen.Neugeborene, die intrauterinen Effekten von Angiotensin II-Rezeptorantagonisten ausgesetzt sind, sollten engmaschig auf Hypotonie, Oligurie und Hyperkaliämie überwacht werden.

    Während des Stillens

    Es ist nicht bekannt, ob Fimasartan mit Muttermilch von Frauen, aber es wurde offenbart, dass Fimasartan wird mit der Milch laktierender Ratten ausgeschieden. Daher wird stillenden Müttern die Anwendung von Fimasartan nicht empfohlen. Es ist notwendig zu entscheiden, ob mit dem Stillen aufzuhören oder abzubrechen ist Fimasartanin Anbetracht der Bedeutung der Therapie mit dem Medikament für die Mutter.

    Dosierung und Verabreichung:

    Die empfohlene Anfangsdosis von Fimasartan beträgt 60 mg einmal täglich unabhängig vom Zeitpunkt der Einnahme.

    Wenn der Blutdruck in einer Dosis von 60 mg vor dem Hintergrund des Arzneimittels nicht ausreichend kontrolliert werden kann, kann die Dosis von Fimasartan einmal täglich auf 120 mg erhöht werden. Wenn möglich, wird empfohlen, zu nehmen Fimasartan zur selben Tageszeit (zum Beispiel am Morgen).

    Die antihypertensive Wirkung von Fimasartan entwickelt sich im Allgemeinen innerhalb von 2 Wochen, die maximale Reduktion wird normalerweise durch erreicht 8-12 Wochen der Therapie.

    Die Wirksamkeit von Canarb für mehr als 24 Wochen wurde in klinischen Studien nicht untersucht.

    Spezielle Patientengruppen

    Ältere Patienten

    In einer Studie zum Vergleich der Pharmakokinetik bei älteren gesunden Freiwilligen im Alter von 65 Jahren oder älter und bei jungen Freiwilligen, AUC Fimasartan bei älteren Patienten um 69% erhöht. Allerdings Unterschiede in der Wirksamkeit und Sicherheit zwischen älteren und jüngeren Patienten im Vergleich von 21 älteren Patienten (≥ 65 Jahre, 9,3%) der 226 Patienten, die erhalten Fimasartan in klinischen Studien der Phase III wurde nicht offenbart. Daher ist eine Dosisanpassung bei älteren Patienten (Alter ≥65 Jahre) nicht erforderlich, obwohl wir eine etwas höhere Anfälligkeit bei einigen älteren Patienten nicht ausschließen können.

    Patienten mit Niereninsuffizienz

    Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 30-80 ml / min) ist eine anfängliche Dosisanpassung nicht erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml / min) beträgt die empfohlene Anfangsdosis 30 mg einmal täglich, die Tagesdosis des Arzneimittels sollte 60 mg nicht überschreiten. Bei der Ernennung sollte eine Dosis von 30 mg Fimasartan eingenommen werden 1/2 Teil der 60-mg-Tablette, teilen Sie es entlang der Bruchlinie.

    Patienten mit Nierenversagen erhalten AliskirenAuch bei Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen, wird das Arzneimittel nicht angezeigt (siehe Abschnitte "Gegenanzeigen" und "Mit Vorsicht").

    Patienten mit Leberinsuffizienz

    Bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz ist eine anfängliche Dosisanpassung nicht erforderlich. Die Anwendung von Fimasartan wird bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Leberinsuffizienz nicht empfohlen (siehe Abschnitte "Gegenanzeigen" und "Mit Vorsicht").

    Patienten der Kindheit

    Die Wirksamkeit und Sicherheit von Fimasartan bei Patienten im Alter von 18 Jahren oder jünger wurde nicht nachgewiesen.

    Patienten mit reduziertem intravaskulärem Volumen der zirkulierenden Flüssigkeit (z. B. Patienten, die hohe Dosen von Diuretika erhalten)

    Bei Patienten mit erhöhtem Risiko für Hypotonie, z. B. aufgrund einer Verringerung des intravaskulären Volumens der zirkulierenden Flüssigkeit, beträgt die empfohlene Anfangsdosis des Arzneimittels 30 mg einmal täglich (siehe Abschnitt "Mit Vorsicht").

    Nebenwirkungen:

    Die Sicherheit von Fimasartan in der koreanischen Bevölkerung wurde bei 406 Patienten von 852 Patienten mit essentieller Hypertonie untersucht, die diese erhielten Fimasartan in Dosen von 60 bis 120 mg während 4-12 Wochen, die in die klinischen Studien aufgenommen und zur Sicherheitsanalyse ausgewählt wurden (dh die Informationen, zu denen die Sicherheitsdatenbank zusammengestellt wurde). 85 Patienten erhielten Fimasartan für 6 Monate oder mehr. Die Mehrzahl dieser unerwünschten Ereignisse war leicht bis mäßig und von vorübergehender Natur, die Inzidenzrate war unabhängig von der Dosis des Arzneimittels. Die häufigsten unerwünschten Ereignisse waren Kopfschmerzen und Schwindel.

    Tabelle 1 listet unerwünschte Reaktionen (dh unerwünschte Ereignisse, die als spezifisch verwandt, wahrscheinlich verwandt oder möglicherweise verbunden mit der Verwendung von Fimasartan) gemäß der WHO-Klassifikation der Nebenwirkungen in der Häufigkeit ihres Auftretens auf. Registriert in klinischen Studien mit Fimasartan in Korea.

    Tabelle 1. Unerwünschte Reaktionen aufgrund der Verwendung von Fimasartan1)

    Klassifizierung nach Klassen von Organsystemen

    Frequenz Entstehung2)

    Symptome

    Störungen aus dem Nervensystem

    Häufig

    Kopfschmerzen, Schwindel

    Selten

    Ohnmacht, Beruhigung. Migräne

    Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

    Selten

    Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen im Oberbauch

    Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort

    Selten

    Asthenie, Fremdkörpergefühl

    Labor- und instrumentelle Daten (Abweichungen von Laborindikatoren)

    Selten

    Erhöhte ALT-Aktivität3), erhöhte ACT-Aktivität4)Thrombozytopenie, erhöhte Aktivität von CK5) in Blut

    Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe

    Selten

    Husten

    Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes

    Selten

    Muskelzucken, Muskelsteifheit

    Störungen der Haut und des Unterhautgewebes

    Selten

    Juckreiz der Haut, lokalisierte Urtikaria

    Gefäßerkrankungen

    Selten

    Flushing, Stau

    Verletzungen der Genitalien und der Brustdrüse

    Selten

    erektile Dysfunktion

    1) unerwünschte Phänomene, bei denen die Beziehung zur Anwendung von Fimasartan spezifisch, wahrscheinlich oder möglich war.

    2) sehr häufig vorkommende (, • 1/10); häufig vorkommende (, • 1/100, <1/10); selten vorkommend (, • 1/1000, <1/100); selten vorkommend (, • 1/10000, <1/1000); sehr selten (<1/10000); Häufigkeit des Auftretens ist nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Informationen nicht ermittelt werden).

    3) ALT = Alanin-Aminotransferase.

    4) HANDLUNG Aspartat-Aminotransferase.

    5) CKF = Kreatinphosphokinase.

    In der russischen Bevölkerung wurde die Sicherheit von Fimasartan bei 89 von 179 Patienten mit arterieller Hypertonie untersucht ich-II Grade erhalten Fimasartan in einer Dosis von 60 bis 120 mg für 12 Wochen in einer Studie mit Lozaratap als Referenzpräparat. In dieser Studie wurden die folgenden unerwünschten Reaktionen beobachtet, die durch die Anwendung von Fimasartan verursacht wurden: Übelkeit bei 4 (4,5%) Patienten, erhöhte Aktivität HANDLUNG 1 (1,1%) Patienten, erhöhte ALT-Aktivität bei 1 (1,1%) Patienten, Schwindel bei 1 (1,1%) Patienten, Kopfschmerzen bei 4 (4,5%) Patienten, Juckreiz bei 1 (1,1%) Patienten. In der russischen Patientenpopulation wurden unerwünschte Phänomene identifiziert, deren Zusammenhang mit der Verabreichung des Arzneimittels nicht belegt ist (Anämie, Durchfall und erhöhte Gesamtcholesterin- und LDL-Cholesterinwerte im Blut, eine Abnahme der Kreatininclearance).

    Überdosis:

    Es liegen keine Daten zur Überdosierung von Fimasartan beim Menschen vor. Die wahrscheinlichste Manifestation einer Überdosierung kann arterielle Hypotonie und Tachykardie sein. Bradykardie kann als Folge der Stimulation des parasympathischen Nervensystems (Vagusnerv) entstehen. Bei symptomatischer arterieller Hypotonie ist eine Erhaltungstherapie notwendig. Es ist nicht bekannt, ob Fimasartan aus dem Plasma mittels Hämodialyse.

    Interaktion:

    1) Kaliumsparende Diuretika und Kalium-haltige Arzneimittel. Bei gleichzeitiger Anwendung von Fimasartana als anderen Arzneimitteln, die das RAAS beeinflussen, und kaliumsparenden Diuretika (z. B. Spironolacton), Zusätzen mit Kaliumsalzersatzstoff, der Kalium enthält, und Arzneimitteln, die den Serumkaliumspiegel erhöhen können (z. B. Heparin), ist es möglich, die Kaliumspiegel im Serum.

    2) Die Senkung des arteriellen Blutdrucks bei der Einnahme von Fimasartan kann bei gleichzeitiger Anwendung mit erhöht werden andere blutdrucksenkende Medikamenteeinschließlich Diuretika. Bei der vorherigen Anwendung von hohen Dosen von Diuretika kann der Beginn von Fimasartan mit einer übermäßigen Abnahme des Blutdrucks aufgrund einer Abnahme des intravaskulären Volumens der zirkulierenden Flüssigkeit einhergehen (siehe die Abschnitte "Mit Vorsicht" und "Dosierung und Anwendung"). ).

    3) Lithiumpräparate. Ein reversibler Anstieg der Lithiumkonzentration im Serum und toxische Manifestationen wurden bei der Ernennung von Lithium mit ACE-Hemmern festgestellt. Im Fall der kombinierten Verwendung von Lithiumpräparaten mit Angiotensin II-Rezeptorantagonisten waren solche Reaktionen sehr selten. Obwohl die gleichzeitige Anwendung von Fimasartan mit Lithiumpräparaten in der Regel nicht empfohlen wird, sollte bei einer solchen Therapie gegebenenfalls der Lithiumspiegel im Blut sorgfältig überwacht werden.

    4) Nichtsteroidale Antiphlogistika (NSAIDs). Bei gleichzeitiger Anwendung von NSAIDs (z. B. Cyclooxygenase-2 (COX-2) -Inhibitoren, Acetylsalicylsäure in einer Dosis von ≥3 g / Tag) mit Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten kann eine Schwächung des blutdrucksenkenden Effekts beobachtet werden Hintergrund der Anwendung von Angiotensin - II - Rezeptor - Antagonisten in Kombination mit einem Cyclooxygenaseinhibitor, bei einigen Patienten mit Niereninsuffizienz (z. B. bei Patienten mit Dehydratation und bei älteren Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion) der Schweregrad der gestörten Ausscheidungsfunktion (einschließlich der Entwicklung) von akutem Nierenversagen, obwohl reversibel). Daher sollte bei der Anwendung von Fimasartan mit NSAIDs besonders bei älteren Patienten Vorsicht walten gelassen werden. In diesen Fällen ist eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr und eine sorgfältige Überwachung der Nierenfunktion erforderlich.

    5) Hydrochlorothiazid. Bei gleichzeitiger Anwendung von Fimasartan und Hydrochlorothiazid wurde keine signifikante pharmakokinetische Arzneimittelinteraktion beobachtet.

    6) Amlodipin. Bei gleichzeitiger Anwendung von Fimasartan und Amlodipin wurde keine signifikante pharmakokinetische Arzneimittelinteraktion beobachtet.

    7) Ketoconazol. Die Höhe der systemischen Exposition gegenüber Fimasartan. bestimmt durch die Fläche unter der Kurve "Konzentrations - Zeit" (AUC), vor dem Hintergrund der gleichzeitigen Anwendung von Ketoconazol um etwa das Zweifache erhöht. Die Anwendung sollte unter Verwendung von Fimasartan und Ketoconazol erfolgen.

    8) Rifampicin oder andere Inhibitoren von Proteinträgern organischer Anionen (OATP1B1, OAT1). Fimasartan ist kein Substrat für das ABC-Transportsystem, sondern ein Substrat für OAT1- und OART1B1-Träger. Bei gleichzeitiger Anwendung von Fimasartan mit Rifampicin (Inhibitor von OATP1B1) war eine Erhöhung der AUC von Fimasartan etwa 4,6-fach. Daher wird die gleichzeitige Anwendung von Fimasartan mit Rifampicin nicht empfohlen. In Kombination mit anderen Inhibitoren des OATP1B1-Transporters (z. B. Cyclosporin) kann auch eine Zunahme der systemischen Exposition gegenüber Fimasartan auftreten. Daher sollten diese Kombinationen mit Vorsicht angewendet werden.

    9) Warfarin. Die gleichzeitige Anwendung von Fimasartan hatte keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Warfarin.

    10) Atorvastatin. Die gleichzeitige Anwendung von Fimasartan hatte keinen Einfluss auf die AUC von Atorvastatin und seinen aktiven Metaboliten. VONmOh Atorvastatin und seine aktiven Metaboliten im Plasma erhöht 1,9 bzw. 2,5-mal. Zur klinischen Signifikanz dieser Interaktion liegen keine Daten vor.

    11) Digoxin. Die gleichzeitige Anwendung von Fimasartan hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik und Clearance von Digoxin, mit Ausnahme von CmOh Digoxin um 30%. Die kombinierte Therapie erfordert möglicherweise eine sorgfältige Überwachung der Digoxinkonzentrationen.

    12) Andere Angiotensin-Rezeptor-Antagonisten, ACE-Hemmer oder Aliskiren. Doppelblockade des Renin-Angiotensin-Systems, Angiotensin-II-Rezeptorblocker, ACE-Aliskiren oder begleitet von einem höheren Risiko für arterielle Hypotonie, Synkope, Hyperkaliämie und Veränderungen der Nierenfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) als bei der Monotherapie. In der Regel sollte die gemeinsame Anwendung von Inhibitoren des Renin-Angiotensin-Systems vermieden werden. Verwende nicht Aliskiren und Fimasartan bei Patienten mit Diabetes mellitus oder eingeschränkter Schlaffunktion (GFR <60 ml / min / 1,73 m2 Körperoberfläche). Es wird nicht empfohlen, gleichzeitig ACE-Hemmer zu verwenden FimasartanUnd bei Patienten mit diabetischer Nephropathie sollte die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern und Fimasartana vermieden werden (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

    13) Andere Fälle von Arzneimittelwechselwirkungen. Fimasartan hemmt oder induziert die Enzyme des CYP450-Systems nicht.

    Spezielle Anweisungen:

    1) Arterielle Hypotonie und Störung des Wasser-Elektrolythaushaltes: Bei Patienten mit reduziertem Volumen der zirkulierenden Flüssigkeit oder Salzausschöpfung (z. B. bei Patienten, die Diuretika in hohen Dosierungen erhalten, die bei Patienten mit Durchfall oder Erbrechen an eine Diät mit begrenzter Salzaufnahme angepasst sind) kann eine symptomatische Hypotonie auftreten, insbesondere wenn Fimasartan begonnen oder erhöht wird die Dosis des Medikaments. Die Verringerung des intravaskulären Volumens der zirkulierenden Flüssigkeit oder Salzmangel sollte vor dem Beginn der Therapie mit Fimasartan angepasst werden, oder es ist notwendig, die Therapie mit einer niedrigeren Dosis zu beginnen und dann zu erhöhen. Dies erfordert eine sorgfältige Überwachung des Zustands der Patienten.

    Wenn eine symptomatische arterielle Hypotonie auftritt, sollte der Patient in eine horizontale Position gebracht und, falls erforderlich, mit der Infusionstherapie begonnen werden. Die Einnahme von Fimasartan kann nach Stabilisierung des Blutdrucks wieder aufgenommen werden.

    2) Hyperkaliämie: Arzneimittel, die RAAS beeinflussen, können bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz oder Niereninsuffizienz eine Hyperkaliämie verursachen. Im Falle von Fimsartan wird bei diesen Patienten eine regelmäßige Überwachung der Kaliumspiegel im Blut empfohlen.

    3) Renovaskuläre Hypertonie: Bei Patienten mit unilateraler oder bilateraler reninvaskulärer Hypertonie gab es Fälle von erhöhten Serum - Kreatinin - und Harnstoff - Stickstoffspiegeln, wenn Angiotensin - II - Rezeptor - Antagonisten verwendet wurden, wie z Fimasartan. Obwohl in der Tat Fimasartan wurde bei Patienten mit einseitiger oder beidseitiger reninvaskulärer Hypertonie nicht angewendet, bei einer solchen Anwendung können ähnliche Effekte auftreten.

    4) Doppel-Hemmung von RAAS: bei der Einnahme von Arzneimitteln, die das RAAS-System hemmen, insbesondere wenn sie gleichzeitig mit Arzneimitteln verwendet werden, die auch RAAS beeinflussen können, ist eine Veränderung der Nierenfunktion, einschließlich der Entwicklung eines akuten Nierenversagens bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen diese Arzneimittel, möglich. Daher wird eine doppelte Hemmung von RAAS, d. H. Die gleichzeitige Verwendung eines Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten und eines Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitors, im Allgemeinen nicht empfohlen. Falls erforderlich, kann eine solche Therapie jedoch bei einer Anzahl von Patienten nach Bestätigung der Sicherheit durchgeführt werden.

    5) Auf dem Hintergrund von Fimasartan kann eine Therapie auftreten vorübergehend symptomatische arterielle Hypotonie (zB Schock, Bewusstlosigkeit, Dyspnoe). Wenn diese Symptome auftreten, sollten Sie das Medikament abbrechen und die notwendige symptomatische Therapie beginnen.

    6) Arterielle Hypotonie kann sich auch bei Patienten entwickeln, die einen Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten erhalten während der Anästhesie (Anästhesie) und chirurgischen Eingriffen durch die Hemmung von RAAS. In sehr seltenen Fällen kann eine schwere arterielle Hypotonie auftreten, die eine Infusionstherapie und die Anwendung von Vasopressoren erfordert.

    7) Wie bei anderen blutdrucksenkenden Medikamenten eine deutliche Abnahme des Blutdrucks bei Patienten mit ischämische Herzerkrankung oder zerebrale vaskuläre Ischämie kann den Verlauf der Grunderkrankung verschlechtern. Bei der Behandlung dieser Patientengruppe ist besondere Vorsicht geboten.

    8) Es gibt keine Erfahrung mit Canarb bei Patienten nach Nierentransplantation.

    9) Patienten Negroides Rennen Die antihypertensive Wirkung von Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten war rückläufig.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Die Wirkung von Fimasartan auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu steuern, wurde nicht untersucht. Manchmal können blutdrucksenkende Medikamente Schläfrigkeit und Benommenheit verursachen, so dass Patienten nehmen Fimasartanist es notwendig, vor einem solchen Risiko zu warnen.

    Formfreigabe / Dosierung:Filmtabletten sind 60 mg und 120 mg.
    Verpackung:

    Für 10 Tabletten in einem Konturgeflecht aus einer weiß-opaken dreischichtigen PVC / PE / PVDX-Folie und Aluminiumfolie zur Versiegelung.

    Für 1, 2 oder 3 Contour-Mesh-Pakete, zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch, sind in einer Packung Pappe platziert.

    Lagerbedingungen:

    Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    3 Jahre.

    Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-003962
    Datum der Registrierung:15.11.2016
    Haltbarkeitsdatum:15.11.2021
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:R-PHARMA, CJSC R-PHARMA, CJSC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;R-PHARM, JSC R-PHARM, JSC Russland
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.11.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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