In der Formulierung enthalten
АТХ:C.10.B.A.01 Laropiprant und Nicotinsäure
Pharmakodynamik:Kombiniertes Medikament, das zwei Komponenten enthält.
Eine Nicotinsäure
In Dosen von mehr als 1 g pro Tag wirkt es lipidsenkend, es unterdrückt die Fettsäureausbeute aus Adipozyten des Fettgewebes, wodurch deren Konzentration im Blutplasma abnimmt. Es hemmt indirekt die Lipogenese und die Bildung von Triglyceriden aus Fettsäuren in Hepatozyten.
Laropiprant
Selektiver Antagonist PGD2, der die Wirkung von Prostaglandinen auf DP1-Rezeptoren blockiert. Verhindert, dass Blut durch die Nikotinsäure auf die Kopf- und Nackenhaut, die obere Körperhälfte, gelangt.
Pharmakokinetik:Eine Nicotinsäure
Nach oraler Verabreichung wird es im Magen und im Antrum des Zwölffingerdarms absorbiert. Die maximale Konzentration im Blut ist nach 4 Stunden erreicht. Die Bioverfügbarkeit von Nicotinsäure beträgt 72% unabhängig von der Menge an Nahrung im Magen. Es bindet zu 20% an Blutplasmaproteine. Es tritt in die Muttermilch ein.
Die Halbwertszeit beträgt 45 Minuten. Metabolismus in der Leber. Elimination durch die Nieren in Form von Metaboliten. Wenn in großen Dosen eingenommen - meist unverändert.
Laropiprant
Nach oraler Aufnahme im Magen und Antrum Teil des Zwölffingerdarms absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma ist nach 1 Stunde erreicht. Es bindet zu 99% oder mehr an Blutplasmaproteine. Dringt durch die Plazentaschranke ein.
Die Halbwertszeit beträgt 17 Stunden. Metabolismus in der Leber, Ausscheidung mit dem Urin in Form von Metaboliten.
Hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Nicotinsäure.
Indikationen:Zur Behandlung von Dyslipidämie.
IV.E70-E90.E78.0 Reine Hypercholesterinämie
IV.E70-E90.E78.2 Gemischte Hyperlipidämie
Kontraindikationen:Schwere Leberinsuffizienz.
Individuelle Intoleranz.
Vorsichtig:Patienten mit chronischem Alkoholismus (eingeschränkte Leberfunktion).
Nierenversagen, Diabetes, akuter Myokardinfarkt, Gicht.
Schwangerschaft und Stillzeit:Empfehlungen für FDA - Empfehlungen sind nicht definiert. Das Medikament ist in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.
Dosierung und Verabreichung:Innerhalb, während einer Mahlzeit am Abend, ohne zu kauen. Anfangsdosis: 1 Tablette pro Tag, Erhaltungsdosis - 2 Tabletten pro Tag gleichzeitig.
Die höchste Tagesdosis: 2 Tabletten (40/1000 mg).
Die höchste Einzeldosis: 2 Tabletten (40/1000 mg).
Nebenwirkungen:Zentrales und peripheres Nervensystem: Asthenie, Migräne, Schwindel, Synkope.
Das Herz-Kreislauf-System: Arrhythmie, orthostatische Hypotonie.
Atmungssystem: Dyspnoe.
Verdauungssystem: Magengeschwür, Aufstoßen, Übelkeit, Durchfall.
Bewegungsapparat: Schwäche, Myalgie, selten - Rhabdomyolyse.
Sinnesorgane: toxische Amblyopie.
Haut: Akanthoderma, Hyperpigmentierung, Hyperhidrose, Vesikel-Boule-Ausschlag.
Allergische Reaktionen.
Überdosis:Erhöhte Nebenwirkungen. Geistige Erhöhung, Fibrillation der Ventrikel des Herzens.
Die Behandlung ist symptomatisch.
Interaktion:Potentaten-Aktion Ganglionblocker und andere vasoaktive Medikamente.
Spezielle Anweisungen:Es ist notwendig, die Leberfunktion vor der Behandlung und alle 6-12 Wochen im ersten Jahr der Anwendung, dann einmal alle 6 Monate zu beurteilen.