Klettenwurzeln enthalten Schleim, ätherisches Öl, Fettöl bestehend aus Palmitin- und Stearinsäuren sowie Inulin, Gerb- und Bitterstoffe, Mineralsalze, Vitamine.
Das Abkochen der Klettenwurzeln wirkt harntreibend, mäßig choleretisch und diaphoretisch, verbessert den Mineralstoffwechsel. Hat eine lokale entzündungshemmende und wundheilende Wirkung.