Naratriptan (Naratriptanum)

Pharmakodynamik Pharmakokinetik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen
Weiter lesen
Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Neuroleptika

Serotonerge Mittel

In der Formulierung enthalten
АТХ:

N.02.C.C.02   Naratriptan

Pharmakodynamik:

Der Agonist von Serotonin-5-HT1-Rezeptoren; Antagonist von 5-HT1D-Rezeptoren. Hat eine hohe Affinität für die 5-HT1B / 1D-Rezeptoren in den intrakraniellen Blutgefäßen (im Gehirn und in der Dura mater), hemmt die Produktion von Neurotransmittern und vasoaktiven Neuropeptiden durch Blockierung von 5-HT1D-Rezeptoren.

Pharmakologische Wirkungen: vasokonstriktorisch: es wirkt hauptsächlich auf die intrakraniellen Blutgefäße, besonders auf die Halsschlagadern, die Wirkung tritt innerhalb von 1 Stunde nach Einnahme auf und dauert 24 Stunden, Unterdrückung der sensorischen Aktivität des Trigeminusnervs (Blockade von 5-HT1D-Rezeptoren und Unterdrückung der Neurotransmitter- und Neuropeptidfreisetzung).

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist hoch, hängt nicht von der Nahrungsaufnahme ab, verlangsamt sich während einer Migräneattacke. Absorption ~ 70% (63% bei Männern, 74% bei Frauen), dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. Beziehung mit Plasmaproteinen 28-31%. Die maximale Konzentration wird in 2-3 Stunden erreicht (3-4 Stunden während einer Migräneattacke). Biotransformation in der Leber unter Beteiligung von Enzymen des Cytochrom-P450-Systems unter Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten. Halbwertzeit 6 h (bei Patienten mit Niereninsuffizienz steigt sie um 80%, bei Patienten mit Leberinsuffizienz um 40%). Die Ausscheidung über die Nieren beträgt 80% (50% unverändert, 30% in Form von Metaboliten).

Indikationen:

Migräne mit Aura und ohne Aura (Erleichterung von Anfällen), Migräne-Status (als Teil der komplexen Therapie).

ICD-10

VI.G40-G47.G43.1   Migräne mit Aura [klassische Migräne]

VI.G40-G47.G43.0   Migräne ohne Aura [einfache Migräne]

VI.G40-G47.G43.9   Migräne, nicht näher bezeichnet

VI.G40-G47.G43.8   Eine andere Migräne

VI.G40-G47.G43.3   Komplizierte Migräne

VI.G40-G47.G43   Migräne

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, einschließlich Sulfonamide, hemiplegische Basilar- oder ophthalmoplegische Migräne, ischämische Herzkrankheit, Myokardinfarkt, zerebrale Durchblutungsstörung, periphere arterielle Verschlusskrankheit (Claudicatio intermittens), unkontrollierte Hypertonie, Nierenversagen schweren Grades (Kreatinin-Clearance weniger als 15 ml / min) , Schwangerschaft, Stillzeit, Jugendliche (unter 18 Jahren) und fortgeschrittenes Alter.

Vorsichtig:

Schweres Herzversagen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kategorie FDA C.

Qualitative und gut kontrollierte Studien an Menschen wurden nicht durchgeführt. In Studien an Ratten und Kaninchen erzählt in Dosen, die die für den Menschen empfohlene Dosis von 11, 70 und 230 Mal überschritten, hatte eine toxische Wirkung auf den Fötus: verursacht eine Erhöhung der Mortalität, perinatale Pathologie und Entwicklungsverzögerung (partielle oder ungleichmäßige Ossifikation der Knochen des Schädels, Brustbein und Rippen, zusätzliche Rippen, Unterschiede in der Entwicklung von großen Gefäßen und eine Abnahme des Gewichts der Mutter während der Schwangerschaft).

Es gibt keine Informationen über die Penetration in die menschliche Milch beim Menschen. Dringt bei Ratten in die Muttermilch ein. Kontraindiziert beim Stillen.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb, während eines Angriffs, einmal 2,5 mg. Wenn die Symptome der Migräne wiederkehren - nicht früher als 4 Stunden. Die maximale Tagesdosis beträgt 5 mg. Zur Vorbeugung von Menstruations Migräne - 2,5 mg 1 Mal pro Tag für mehrere Tage während oder vor dem Einsetzen der Menstruation.

Nebenwirkungen:

Parästhesien, Schwindel, Schläfrigkeit, Schwäche, Schmerzempfindung, Kompression oder Kompression im Hals-Hals-Bereich, Krampf der Herzkranzgefäße, periphere Durchblutungsstörungen, Übelkeit, Erbrechen.

Überdosis:

Erhöhter Blutdruck, Schwindel, erhöhte Müdigkeit, gestörte Bewegungskoordination, Schmerzen und Verspannungen im Nacken.

Behandlung: Erhaltung des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts, Kontrolle der Funktion der äußeren Atmung, Behandlung der Hypertonie, ggf. Konsultation eines Psychiaters. Bei Schmerzen hinter dem Brustbein oder anderen Anzeichen von Angina muss ein Elektrokardiogramm entfernt werden.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Anwendung von Naratriptanom Ergotamin und seinen Derivaten (einschließlich Metesergid), anderen Antimigränemitteln mit ähnlichem Wirkungsmechanismus steigt das Risiko von Nebenwirkungen, da die pharmakokinetischen Parameter von Naratriptan geändert werden können (Kombination wird nicht empfohlen).

Stärkt die Wirkung von Sedativa.

Spezielle Anweisungen:

Verwenden Sie nicht zum Zwecke der Prävention.

Mit Vorsicht gilt für leichte oder mittelschwere Nieren- oder Leberfunktionsstörungen sowie bei älteren Patienten (über 65 Jahre).

Naratriptan sollte nur angewendet werden, wenn die Diagnose Migräne zweifelsfrei ist.

Bei Kopfschmerzen oder Migräne, die bei atypischen Symptomen auftreten, sollten andere potenziell schwerwiegende neurologische Erkrankungen ausgeschlossen werden.

Vor Beginn der Anwendung ist es notwendig, bei postmenopausalen Frauen, bei Männern über 40 Jahren, bei Patienten mit Risikofaktoren für koronare Herzkrankheit das Auftreten von Herz-Kreislauf-Erkrankungen auszuschließen.

Naratriptan enthält eine Sulfonamid-Komponente, daher ist es theoretisch bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide möglich, Reaktionen von erhöhter Empfindlichkeit gegenüber Naratriptan zu entwickeln.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Sie werden mit Vorsicht bei Patienten angewendet, deren Aktivität eine erhöhte Aufmerksamkeitskonzentration und eine hohe Rate an psychomotorischen Reaktionen erfordert.

Anleitung
Oben