Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Beta-Adrenomimetika

In der Formulierung enthalten
АТХ:

R.03.A.C   Selektive Beta-2-Adrenomimetika

R.03.A.C.12   Salmeterol

Pharmakodynamik:

Stimulieren Sie β2-Adrenorezeptoren, die in den Membranen der glatten Muskelzellen der Bronchien, der Gebärmutter, des Gastrointestinaltrakts, des Detrusors der Blase, der Blutgefäße (Gefäße der Skelettmuskulatur, Lunge, Herzkranzgefäße) vorkommen. In diesem Fall entspannen sich die glatten Muskeln der Bronchien, der Tonus und die Kontraktionsaktivität des Myometriums, der Blase, der Gallenblase und der Gallenwege nehmen ab, der motorische und der Magen- und Darm-Tonus, die Blutgefäße erweitern sich.

Salmeterol ist lipophil, wodurch es nicht nur gut in die Membranen der glatten Muskelzellen der Bronchien eindringt, sondern auch in der Lipidschicht der Membranen verweilt und in der unmittelbaren Nähe des Rezeptors ein charakteristisches Depot bildet. Dies verzögert die Aktivierung von & bgr; 2-adrenergen Rezeptoren (anscheinend bestimmt eine geringe Diffusionsrate durch die Lipidschichten der Membran den verzögerten Beginn der Wirkung der Substanz auf den Rezeptor und ist der Grund für die langsame Entwicklung des Arzneimitteleffekts). Relaxation von glatten Muskeln mit Stimulation von β2-Adrenorezeptoren, konjugiert mit Gs-Proteinen, die Adenylatcyclase stimulieren, ist mit einem Anstieg der Menge an cAMP und der Aktivierung von cAMP-abhängiger Proteinkinase in glatten Muskelzellen assoziiert. CAMP-abhängige Proteinkinase A inhibiert Die Kinase der leichten Ketten von Myosin, als Folge davon, ist die Phosphorylierung von leichten Myosinketten unterbrochen und ihre Wechselwirkung mit Aktin tritt nicht auf. Die cAMP-abhängige Proteinkinase A inhibiert Phospholampan (einen Inhibitor der Ca2 + -ATPase), wodurch in den glatten Muskelzellen die Aktivität von Ca2 + -ATPase, die Ca2 + vom Zytoplasma zum sarkoplasmatischen Retikulum transportiert, und die Konzentration von cytoplasmatischem Ca2 zunimmt + nimmt ab. All dies führt zu einer Abnahme der Tonus- und Kontraktionsaktivität der glatten Muskulatur. Es ist möglich, den Blutglucosespiegel zu erhöhen, da β2-Adrenorezeptoren den Glykogenolyseprozess in der Leber und den Skelettmuskeln sowie die Insulinsekretion in der Bauchspeicheldrüse kontrollieren und bei Stimulierung Phosphorylase aktivieren und den Abbau von Glykogen erhöhen, was zu erhöhten Blutglucosespiegeln führt.

Die Sekretion von Insulin mit Stimulation von β2-adrenergen Rezeptoren nimmt zu.

Pharmakokinetik:

Bei oraler Einnahme werden 80-85% absorbiert. Nach Inhalation erreichen 10-20% der Dosis die unteren Atemwege. Der Rest der Dosis verbleibt im Inhalator, setzt sich auf der Schleimhaut des Oropharynx ab und wird dann geschluckt. Die auf der Schleimhaut der Atemwege angesiedelte Fraktion wird in das Lungengewebe und Blut absorbiert, aber nicht in der Lunge metabolisiert.

Der Grad der Bindung an Plasmaproteine ​​beträgt etwa 10%.

Metabolisiert in der Leber und ausgeschieden hauptsächlich mit Urin in unveränderter Form und in Form von Phenolsulfat. Der verschluckte Teil der Inhalationsdosis wird aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert und während der "ersten Passage" durch die Leber einem aktiven Metabolismus unterworfen, der sich in Phenolsulfat umwandelt. Die Halbwertszeit beträgt mehr als 5 Stunden. Es wird hauptsächlich in Form von Metaboliten mit Kot ausgeschieden.

Indikationen:

Reversible Obstruktion der Atemwege: Asthma bronchiale (Prävention von Bronchospasmus, durch körperliche Anstrengung oder nächtliche Asthmaanfälle provoziert), chronisch obstruktive Bronchitis.

X.J40-J47.J43.9   Emphysem (Lunge) (pulmonal)

X.J40-J47.J43.8   Anderes Emphysem

X.J40-J47.J43.2   Zentrilobuläres Emphysem

X.J40-J47.J43.1   Pankreatisches Emphysem

X.J40-J47.J43   Emphysem

X.J40-J47.J45.9   Asthma, nicht näher bezeichnet

X.J40-J47.J45.8   Mischasthma

X.J40-J47.J45.1   Nicht-allergisches Asthma

X.J40-J47.J45.0   Asthma mit Übergewicht einer allergischen Komponente

X.J40-J47.J45   Asthma

X.J40-J47.J44.9   Chronisch obstruktive Lungenerkrankung, nicht näher bezeichnet

X.J40-J47.J44.8   Andere spezifizierte chronische obstruktive Lungenerkrankung

X.J40-J47.J44.1   Chronisch obstruktive Lungenerkrankung mit Exazerbation, nicht näher bezeichnet

X.J40-J47.J44   Andere chronische obstruktive Lungenerkrankung

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Kinder unter 4 Jahren.

Vorsichtig:

Thyreotoxikose, Arrhythmie, ischämische Herzkrankheit, unkontrollierte arterielle Hypertonie, Hypoxie verschiedener Genese, Phäochromozytom, Schwangerschaft, Stillzeit, hohes Alter (hohes Risiko von Nebenwirkungen).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Aktionskategorie für den Fötus nach FDA - C.

In Studien an holländischen Kaninchen war die Anwendung von Salmeterol mit einer fetalen Entwicklung der oberen Gaumenspalte, einer Krümmung der Gliedmaßen und einer verzögerten Ossifikation der Stirnknochen verbunden. In Studien an neuseeländischen Kaninchen verzögerte die Verwendung von Salmeterol im Inneren mit einer Dosis, die 1600 Mal höher war als die für die Behandlung von Menschen empfohlene Dosis (pro 1 m2 Körperoberfläche), nur die Ossifikation der Stirnknochen. Die Anwendung von Salmeterol bei Ratten mit einer Dosis, die 160 Mal höher war als die für die Behandlung von Menschen empfohlene Dosis (pro 1 m2 Körperoberfläche), war nicht mit einer signifikanten Beeinträchtigung des Fötus verbunden.

Es gibt keine Informationen über das Eindringen in die Muttermilch. Es wird in der Milch laktierender Ratten in einer Konzentration gefunden, die mit der in Blutplasma vergleichbar ist.

Dosierung und Verabreichung:

Bronchialasthma (Langzeitbehandlung), COPD: Inhalation von 50 μg alle 12 Stunden, falls erforderlich, die Dosis auf 100 μg zweimal täglich erhöhen.

Bronchialasthma bei körperlicher Belastung oder Belastung, allergischer Bronchospasmus: Inhalation von 50 μg nicht weniger als 30-60 Minuten vor der erwarteten körperlichen Anstrengung.

Bewerben Sie sich nicht mehr als 2 Mal pro Tag mit einem Intervall von mindestens 12-15 Stunden.

Nebenwirkungen:

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems und Blut (Hämatopoese, Hämostase)Tachykardie, Anstieg des systolischen Blutdrucks und / oder Senkung des diastolischen Blutdrucks; bei prädisponierten Patienten - eine Verletzung des Herzrhythmus (ziliäre Arrhythmie, supraventrikuläre Tachykardie, Extrasystole).

Auf Seiten des Verdauungssystems: Durchfall, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, virale Gastroenteritis, Reizung der Schleimhäute des Mundes oder Rachens.

Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: Kopfschmerzen, Schwindel, Tremor, Nervosität, Unruhe, Schlaflosigkeit, eine Veränderung der Geschmacksempfindungen.

Auf Seiten der Atemwege: paradoxer Bronchospasmus (muss abgesetzt werden), Husten.

Andere: Arthralgie, Hypokaliämie, allergische Reaktionen; lokale Reaktionen: Rhinitis, Laryngitis.

Überdosis:

Symptome: Tachykardie und / oder Arrhythmie, Kopfschmerzen, Tremor, Hypokaliämie und Hyperglykämie.

Behandlung: Übergang zu alternativen Drogen, die Einführung von kardioselektiven Betablockern.
Interaktion:

MAO-Hemmer und trizyklische Depressiva erhöhen das Risiko von Nebenwirkungen aus dem Herz-Kreislauf-System.

Xanthinderivate, Glucocorticoide und Diuretika erhöhen das Risiko einer Hypokaliämie, insbesondere bei Patienten mit schwerem Bronchialasthma, sowie Hypoxie (Kaliumspiegel im Blutplasma sind zwingend erforderlich).

Kompatibel (gleichzeitige Inhalation möglich) mit Kortikosteroiden und / oder Cromoglycinsäure.

Spezielle Anweisungen:

Es wird nicht verwendet, um Bronchospasmus zu stoppen.

Mit Vorsicht verschreiben Sie das Medikament bei Patienten mit Thyreotoxikose, Patienten mit schwerem Asthma bronchiale, mit Hypoxie jeglicher Genese.

Der therapeutische Effekt kann mit der Abkühlung des Inhalators abnehmen.

Wenn die empfohlene Dosis keine Wirkung zeigt, ist es notwendig, sie zu erhöhen.

Bei regelmäßiger Anwendung bei den meisten Patienten ist die Notwendigkeit einer zusätzlichen Anwendung von kurz wirksamen Sympathomimetika in der Regel reduziert.

Den Kontakt mit den Augen vermeiden.

Anleitung
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