Flunitrazepam - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

In der Formulierung enthalten

АТХ:

N.05.C.D. Benzodiazepin-Derivate

N.05.C.D.03 Flunitrazepam

Pharmakodynamik:

Das Medikament ist ein Benzodiazepin-Derivat, hat eine Anxiolytikum (lindert emotionale Spannung, reduziert Angst, Angst, Angst) und beruhigende Wirkung, zentrale Muskelrelaxans Aktivität und antikonvulsive Eigenschaften. Es lindert die Symptome eines akuten Alkoholabbaus.

Der Mechanismus wird durch die Potenzierung von GABAergen Prozessen in der Großhirnrinde, im Hippocampus, Kleinhirn, Thalamus und Hypothalamus realisiert.

Der Wirkmechanismus ist mit der Stimulierung von Benzodiazepin (ω) -Rezeptoren verbunden, deren Agonist Flunitrazepam ist ein. Es gibt 3 Subtypen von ω-Rezeptoren - ω1, ω2, ω3. Die hypnotische Wirkung des Arzneimittels beruht auf der bevorzugten Bindung an ω1-Rezeptoren. Die Stimulierung von Benzodiazepinrezeptoren, die sich auf der & ggr; -Untereinheit des GABAA-Rezeptors befinden, geht einher mit einem Anstieg der Affinität (Empfindlichkeit) von GABA-Rezeptoren zu GABA und einer Erhöhung der Wirksamkeit dieses Mediators. Gleichzeitig erhöht sich die GABA-Aktivität nicht, was das Fehlen einer narkotischen Wirkung bei Benzodiazepinen verursacht. Mit einer Erhöhung der Empfindlichkeit von GABA-Rezeptoren gegenüber GABA unter dem Einfluss von Flunitrazepam nimmt die Häufigkeit der Öffnung der Chlorkanäle zu, wodurch eine größere Anzahl von negativ geladenen Chlorionen in das Neuron eindringt, was zu einer Hyperpolarisierung des Neurons führt Membran und die Entwicklung von inhibitorischen Prozessen.

Reduziert die Erregbarkeit der subkortikalen Strukturen des Gehirns, hemmt polysynaptische spinale Reflexe. Der Schlafeffekt entwickelt sich schnell und dauert 6-8 Stunden. Es hat auch sedative, anxiolytische, miorelaxing (zentral) und antikonvulsive Wirkung. Reduziert psychomotorische Aktivität, verursacht Amnesie.

Pharmakokinetik:Nach oraler Verabreichung in einer Dosis von 1 mg wird die maximale Konzentration nach 0,75-2 Stunden festgestellt und beträgt 6-11 ng / ml. Die Bioverfügbarkeit beträgt 70-90%. Essen zu essen reduziert die Geschwindigkeit und den Grad der Absorption. Bindung an Blutproteine - 78%. Die tägliche Einnahme ist begleitet von einer moderaten Kumulation im Plasma. Bei Mehrfachaufnahme ist die Gleichgewichtskonzentration von Flunitrazepam im Plasma nach 5 Tagen und bei einer Dosis von 2 mg mindestens 3-4 ng / ml erreicht. Die Gleichgewichtskonzentration von pharmakologisch aktiven N-Demethyl-MetabolitenLithium ist fast identisch mit dem Ausgangsmaterial. Die gesamte Plasma-Clearance beträgt 120-140 ml / min. Das Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand beträgt 3-5 l / kg. Dringt schnell in die Zerebrospinalflüssigkeit ein. Läuft langsam durch die Plazentaschranke, dringt in die Muttermilch ein. Metabolisiert in der Leber (10-15% im ersten Durchgang). Die Hauptmetaboliten im Plasma sind 7-AminoflunitrazEpam und N-DesmethyllunitRazepam, im Urin - 7-aminofljuntrazeps. Es wird hauptsächlich von den Nieren hauptsächlich in Form von Metaboliten und mit Kot ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Flunitrazepam beträgt 16-35 h, Halbwertzeit N-DemethyllunitronAzepam - 28 h.

Indikationen:Schlafstörungen verschiedener Herkunft, Prämedikation, Einführung in die Anästhesie, Aufrechterhaltung der Narkose.

ICD-10

V. F30-F39.F30 Manische Episode

V.F40-F48.F41.0 Panikstörung [episodische paroxysmale Angst]

V.F40-F48.F41.1 Generalisierte Angststörung

V.F40-F48.F41.2 Gemischte Angst und depressive Störung

V. F40-F48.F43 Reaktion auf schwere Stress- und Anpassungsstörungen

V. F40-F48.F43.1 Posttraumatische Belastungsstörung

V. F40-F48.F43.2 Störung adaptiver Reaktionen

V. F40-F48.F45 Somatoforme Störungen

V.F40-F48.F48.0 Neurasthenie

V.F50-F59.F51.0 Insomnie anorganische Ätiologie

VI.G40-G47.G47.0 Störungen des Einschlafens und des Schlafes [Schlaflosigkeit]

Kontraindikationen:ÜberempfindlichkeitHyperkapnie, schwere respiratorische Insuffizienz, Schlafapnoe-Syndrom, schwere Nieren- und / oder Leberfunktionsstörung, Myasthenia gravis, akute Ethanolvergiftung, Hypnotika, Analgetika, Antipsychotikaoder Antidepressivumund bedeutet Lithium; Drogensucht, chronischer Alkoholismus in der Anamnese, Schwangerschaft, Stillzeit, frühe Kindheit (einschließlich Neugeborene).

Vorsichtig:Organische Hirnschäden, zerebrale Durchblutungsstörungen, Koma, Schock, chronische Herzinsuffizienz, respiratorische Insuffizienz, Leberversagen, chronisches Nierenversagen, Kindalter, fortgeschrittenes Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:Flunitrazepam ist in der Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen) kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb Erwachsene - 1-2 mg für 20 Minuten vor dem Schlafen, ältere Patienten - 0,5-2 mg, Kinder und Jugendliche 0,5-1,5 mg. Der Behandlungsverlauf dauert von 2 bis 5 Tagen bis zu 2 bis 3 Wochen (nicht länger als 4 Wochen, einschließlich einer Phase der schrittweisen Aufhebung).

Parenteral, in einer Dosis von 0,015-0,03 mg / kg für die Prämedikation für 30-60 Minuten vor Beginn der Anästhesie intramuskulär, zur Injektion in die Anästhesie - intravenös langsam mit einer Rate von 2 mg / min.

Nebenwirkungen:

Von der Seite Nervensystem und Sinnesorgane: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schwäche, Konzentrationsschwäche, Verwirrtheit, Verlangsamung körperlicher und seelischer Reaktionen, Muskelschwäche, Parästhesien, anterograde Amnesie (kann von merkwürdigem Verhalten begleitet sein), Desorientierung beim Erwachen, paradoxe Reaktionen (Angstzustände, Halluzinationen, Agitiertheit, Reizbarkeit , Aggressivität, Delirium, Wutanfälle, alptraumhafte Träume, Psychose), Schlafstörungen, Schläfrigkeit während des Tages, Manifestation latenter Depression, Müdigkeit, Ataxie, Nachwirkungen von Opiumanfällen.

Andere: Leukopenie, Agranulozytose, Atemnot, Hypotonie, dyspeptische Erscheinungen, Hautausschlag, Angioödem, Retention des Wasserlassens, Veränderungen der Libido.

Überdosis:

Symptome: Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Lethargie, Ataxie, Muskelhypotonie, arterielle Hypotonie, Atemdepression, Koma, möglicher tödlicher Ausgang.

Behandlung: Induktion von Erbrechen, Magenspülung, Aufnahme von Aktivkohle, Gewährleistung der Durchgängigkeit der Atemwege, Überwachung der Vitalfunktionen, Einführung eines spezifischen Antagonisten von Benzodiazepin-Flumazenil-Rezeptoren (im Krankenhaus).

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Arzneimitteln, die deprimierend auf das zentrale Nervensystem wirken (mit Barbituraten, Antidepressiva, Antipsychotika, Tranquilizern, Opioidanalgetika, Antihistaminika und Sedativa, Clonidin), verschlimmert Ethanol das ZNS. Das Risiko der Drogenabhängigkeit steigt bei gleichzeitiger Anwendung anderer Hypnotika, Psychopharmaka sowie Ethanol.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Inhibitoren mikrosomaler Leberenzyme können die Wirkungen von Flunitrazepam verstärkt werden.

Aminophyllin: Antagonismus mit Anxiolytika und Hypnotika von Flunitrazepam.

Erythromycin: Ein moderater Anstieg der AUC Flunitrazepam.

Spezielle Anweisungen:

Mögliche Abhängigkeit, Drogenabhängigkeit, Entzugs- und Rückstoßsyndrom.

Das Risiko der Drogenabhängigkeit steigt bei gleichzeitiger Einnahme von anderen Schlaftabletten, Psychopharmaka, Alkohol. Mit einer scharfen Aufhebung von Flunitrazepam, sowie mit Drogenabhängigkeit auf Flunitrazepam, die Entwicklung von Entzugssyndrom (die Wiederaufnahme von Schlafstörungen in einem mehr ausgeprägte Form, Angst, Reizbarkeit, Kopfschmerzen, Zittern, übermäßiges Schwitzen, Krämpfe und Halluzinationen) ist möglich.

Nach parenteraler Verabreichung sollten die Patienten 24 Stunden unter ärztlicher Aufsicht stehen. Im Falle einer paradoxen Reaktion auf FlunitrazepamEs sollte abgebrochen werden.

Flunitrazepam wird empfohlen, in eine Vene großen Kalibers injiziert zu werden. Intraarterielle Verabreichung sollte vermieden werden.

Kinder unter 14 Jahren werden nur in absoluten Indikationen verwendet.

Während der Behandlung sollte kein Alkohol getrunken werden.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten.

Patienten erhalten FlunitrazepamEs ist notwendig, auf potenziell gefährliche Aktivitäten zu verzichten, die erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern.

Anleitung

Flunitrazepam (Flunitrazepamum)