In der Formulierung enthalten
АТХ:C.01.B.D.02 Bretily Tosylat
Pharmakodynamik:Antiarrhythmisches Mittel der Klasse III.It übt eine zweiphasige Wirkung aus: direkte Ausgabe nach der Verwaltung stimuliert Noradrenalin aus präsynaptischen Nervenenden, was zu einem schnellen (aber leichten) Anstieg des Blutdrucks und der Herzfrequenz in einigen Fällen zu dem arrhythmogenen Effekt führt. In der zweiten Phase kommt es zu einer anhaltenden Abnahme des Mediators im synaptischen Spalt als Reaktion auf die Neuronstimulation, was zu einer chemischen Sympathektomie des Herzens und einer peripheren adrenergen Blockade führt, die durch eine Abnahme gekennzeichnet ist totaler peripherer Widerstand der Blutgefäße, Blutdruck (orthostatische Hypotonie) und Puls. Der hämodynamische Effekt korreliert nicht mit seiner antiarrhythmischen Wirkung. Antiarrhythmische Wirkung wird durch eine Erhöhung der Schwelle des Auftretens von Kammerflimmern, eine Erhöhung der Dauer des Aktionspotentials und eine effektive Refraktärzeit verursacht. Bretily Tosylat trägt zur Normalisierung der Amplitude des Aktionspotentials (Phase 0) und des Ruhepotentials der Membran (Phase IV) im Falle ihrer pathologischen Veränderungen bei, die den normalen Kardiomyozyten leicht beeinflussen. Die Zunahme der Dauer des Aktionspotentials und des effektiven refraktären Materials Periode tritt auf, ohne ihr Verhältnis zu ändern. Beseitigt aberrante und Re-Entry-Impulse und reduziert auch Unterschiede in der Erregbarkeit des Myokards.
Mit Myokardinfarkt reduziert die Schwere der Unterschiede in der Dauer des Aktionspotentials zwischen intaktem und ischämischem Myokard; erhöht die Rate der spontanen Depolarisation des Sinusknotens (in einigen Fällen nach der Verabreichung kann eine leichte und instabile Zunahme der Herzfrequenz auftreten) und die Rate der intraventrikulären Leitung. Hat eine positive inotrope Wirkung.
Die antiarrhythmische Wirkung korreliert stärker mit der Gewebekonzentration als mit Serum, und daher kann ihre Konzentration im Plasma kein zuverlässiges Kriterium für die Wirksamkeit der Behandlung von dringenden Zuständen sein. Nach der intramuskulären Injektion wird die maximale Schwere der Hämodynamik (durch die Veränderung des arteriellen Blutdrucks) in 20-60 Minuten, der größten antiarrhythmischen Aktivität beobachtet: die Beseitigung der Kammerflimmern nach 20-60 Minuten, die Beseitigung der Kammertachykardie nach 20-120 Minuten. Nach intravenöse Verabreichung, Unterdrückung von Kammerflimmern entwickelt sich nach 5-10 Minuten, Unterdrückung von ventrikulären Arrhythmien (einschließlich ventrikulärer Tachykardie) in 20-120 Minuten; Dauer der Aktion - 6-24 Stunden.
Pharmakokinetik:Es wird nach intramuskulärer Injektion gut absorbiert. Zeit, um C zu erreichenmax ist 1 Stunde. Nach einer einzigen intravenösen Injektion die Eliminationshalbwertszeit beträgt 10 Stunden. Es wird hauptsächlich unverändert über die Nieren ausgeschieden - 90% in den ersten 24 Stunden, weitere 10% werden innerhalb der nächsten 3 Tage ausgeschieden. Bei chronischem Nierenversagen ist die Halbwertszeit auf 16-31,5 Stunden verlängert. Es wird bei der Hämodialyse ausgeschieden.
Indikationen:Kammerflimmern (einschließlich therapieresistent gegenüber Elektropuls-Therapie und Lidocain, die vor dem Hintergrund der tiefen Hypothermie entstanden). Herzinsuffizienz aufgrund von Kammerflimmern (frühen Stadien der Reanimation), ventrikuläre paroxysmale Tachykardie. Ventrikuläre Arrhythmien, die durch einen chirurgischen Eingriff am Herzen verursacht werden, ventrikuläre Arrhythmien wie "Pirouette" (Kammerflattern verbunden mit einer Verlängerung des QT-Intervalls im EKG, nach der Behandlung mit Chinidin).
IX.I30-I52.I47.2 Ventrikuläre Tachykardie
IX.I30-I52.I49.0 Fibrillation und Flattern der Ventrikel
Kontraindikationen:Phäochromozytom, akute Störung der Hirndurchblutung, arterielle Hypotonie, Kollaps, schwere Niereninsuffizienz, Aortenstenose, schwere Atherosklerose, schwere Formen der pulmonalen Hypertonie, Schwangerschaft, Stillzeit, Herzglykosidintoxikation, Überempfindlichkeit gegenüber Brettitosylat.
Vorsichtig:Es sollte mit Vorsicht verwendet werden Bret Tosylat bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Dosen in solchen Fällen sollten reduziert werden), bei älteren Patienten, bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren.
Schwangerschaft und Stillzeit:Bretilia Tosylat ist in der Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen) kontraindiziert.
Dosierung und Verabreichung:Bei intravenöser Injektion beträgt die Anfangsdosis 5 mg / kg.Es kann auch intravenös mit einer Rate von 1-2 mg / min oder intramuskulär mit einer Dosis von 5-10 mg / kg verabreicht werden. Die Häufigkeit der Verabreichung und die Dauer der Anwendung hängen von der klinischen Situation und dem Therapieplan ab.
Nebenwirkungen:Aus dem Herz-Kreislauf-System: arterielle Hypotonie, eine anfängliche vorübergehende Erhöhung des Blutdrucks, eine Erhöhung der Herzfrequenz mit der Gefahr von Herzrhythmusstörungen (aufgrund der Freisetzung von Noradrenalin).
Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen (am wahrscheinlichsten mit schneller intravenöser Infusion).
Lokale Reaktionen: selten - Gewebenekrose an der Stelle der intramuskulären Injektion.
Überdosis:Die Behandlung ist symptomatisch.
Interaktion:Bei gleichzeitiger Verwendung mit Herzglykosiden erhöht sich das Risiko von ventrikulären Tachyarrhythmien aufgrund der anfänglichen Freisetzung von Noradrenalin aus den präsynaptischen Nervenendigungen.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Sympathikomimetika direkter Wirkung (einschließlich Norepinephrin) werden die pressorischen Wirkungen von Noradrenalin verstärkt, da Bret Tosylat verletzt seine Freisetzung, Reverse Capture und Transformationsprozesse unter dem Einfluss von Monoaminoxidase.
Bei gleichzeitiger Anwendung von indirekten Effekten mit Sympathomimetika (einschließlich Ephedrin) verringert sich die Wirksamkeit von Brusttosylat, es besteht die Gefahr der Entwicklung einer arteriellen Hypertonie.
Bei gleichzeitiger Anwendung trizyklischer Antidepressiva (einschließlich Amitriptylin, Imipramin, Desipramin, Nortriptylin) nimmt die Wirksamkeit von Bretthyl-Tosylat ab, da es mit trizyklischen Antidepressiva um den Mechanismus des neuralen Noradrenalin-Anfalls konkurriert.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Cisaprid erhöht sich das QT-Intervall aufgrund der additiven Wirkung auf seine Dauer, das Risiko ventrikulärer Arrhythmien (einschließlich Pirouetten) signifikant.
Spezielle Anweisungen:Es sollte mit Vorsicht verwendet werden Bret Tosylat bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Dosen in solchen Fällen sollten reduziert werden), bei älteren Patienten, bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren.