Radachlorin® (Radahlin®)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Dosierungsform: & nbsp;Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung
Zusammensetzung:

Aktive Substanz: Radachlorin ® - 5,00 g (was der Summe der Natriumsalze von Chlorin e6, Chlor p6, Purpurin 5 - 0,35 g entspricht).

Hilfsstoffe: Meglumin - 0,20 g, Wasser zur Injektion - bis zu 100 ml.

Beschreibung:

Transparente Flüssigkeit von einer dunkelgrünen Farbe, mit einem schwachen charakteristischer Geruch.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Photosensibilisator
ATX: & nbsp;
  • Drogen in der photodynamischen und Strahlentherapie verwendet
    • Pharmakodynamik:

    Radachlorin® ist ein Photosensitizer der zweiten Generation, der für die Fluoreszenzdiagnose (FD) und die photodynamische Therapie (PDT) von bösartigen Tumoren bestimmt ist.

    Die PDT-Methode basiert auf der Fähigkeit von Radachlorin®, sich bei intravenöser Verabreichung selektiv im Hauttumor anzusammeln und ein Singulett zu erzeugen Sauerstoff, die eine toxische Wirkung auf Tumorzellen und eine modifizierende Wirkung auf ihre Plasmamembranen haben, wenn sie Licht mit einer Wellenlänge ausgesetzt werden, die einem der Absorptionspeaks des Präparats entspricht (402, 502, 532, 608 oder 662 nm).

    In der Entwicklung der Wirkung nach PDT mit dem Medikament Radachlorin ® gibt es 3 Stufen:

    - Phase 1 - eine charakteristische Reaktion auf Lichteinwirkung bei PDT, manifestiert in Form von Ödemen und Hyperämie der Bestrahlungszone unterschiedlicher Schwere;

    - Stadium 2 - Nekrose des Tumors, der 2-4 Tage nach der PDT-Sitzung gebildet wird;

    - Stadium 3 - Abstoßung von nekrotischen Massen und Epithelisierung des Wunddefekts in 2-8 Wochen, abhängig von der Größe des Tumors.

    Radachlorin® in Dosen von 0,5-2,4 mg / kg bei Bestrahlung des Tumors mit Laserstrahlung 3 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels hat keine mutagene Wirkung und schädigt die DNA normaler Zellen nicht.

    Pharmakokinetik:

    Nach einmaliger intravenöser Verabreichung von Radachlorin® in Dosen von 0,5-2,4 mg / kg wird es 0,5-5 Stunden lang zwischen Blut und Gewebe verteilt. Die Konzentration von Radachlorin im Blutserum erreicht nach 15-30 Minuten ein Maximum und sinkt rasch ab, was nach Injektion in einer Dosis von 0,5 mg / kg nach 1 Stunde - 10 μg / l, nach 3 Stunden - 5 μg / l, nach erfolgt 24 Stunden - 1 μg / l.

    Die Konzentration von Radachlorin® im Tumor erreicht nach 1 Stunde ein Maximum (10-20 μg / ml), aber mit einer schnelleren Ausscheidung aus den gesunden umgebenden Geweben wird der maximale therapeutische Index (Kontrast) 3 Stunden nach dem Verabreichung des Arzneimittels. Die Konzentration des Arzneimittels im Tumorgewebe ist höher als in den umgebenden gesunden Geweben, im Durchschnitt 3-6 mal, hängt von der morphologischen Struktur des Tumors ab und beträgt 2-10 μg / ml.

    Die schnelle Ausscheidung von Radachlorin® aus Blut, Haut und Schleimhäuten sowie ein hoher Kontrastwert schließen eine Schädigung von gesunden Organen und Geweben und eine Überempfindlichkeit der Haut gegenüber Tageslicht aus.

    Die höchsten Konzentrationen von Radachlorin® 3 Stunden nach der Verabreichung werden in Leber, Nieren, Tumorgewebe erzeugt.

    Etwa 70-80% Radachlorin® wird in der Leber zu Biladienen (lineare Tetrapyrrole, die ebenfalls Produkte des Hämstoffwechsels sind) metabolisiert. Das Arzneimittel wird unverändert mit Kot (15%) und Urin (3%) ausgeschieden. Die kumulative Ausscheidung von Radachlorin® mit Stuhl und Urin in den ersten 12 Stunden beträgt durchschnittlich 15-20% der verabreichten Dosis des Arzneimittels. Der Hauptteil (98%) von Radachlorin® wird in den ersten 48 Stunden ausgeschieden oder metabolisiert. Spurenmengen des Arzneimittels werden in der Haut bis zu 6 Tagen bestimmt.
    Indikationen:
    - Fluoreszenzdiagnose von Hautkrebs;
    - fotdynamisch Therapie von oberflächlichen Hauttumoren (ohne Melanom);
    - fotdynamisch Therapie präkanzerös (Dysplasie I-III Grad, Erosion) und Tumor (Krebs vor Ort) Pathologie des Gebärmutterhalses.
    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels;

    - bVariabilität und Laktation;

    - d(Erfahrung von medizinischer Verwendung in Kindern fehlt).

    Vorsichtig:Menschen mit Bluthochdruck, Diabetes.
    Schwangerschaft und Stillzeit:

    In der Schwangerschaft kontraindiziert.

    Während der Behandlung sollte das Stillen abgebrochen werden.

    Dosierung und Verabreichung:

    Das Medikament wird einmal als intravenöse Tropfinfusion für 30 Minuten verabreicht.

    Die Bestrahlung mit Strahlung mit einer Wellenlänge von 662 ± 3 nm beginnt 3 Stunden nach dem Ende der Infusion. Die optimale Art der Exposition ist die Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 1,0-1,2 mg / kg und die Belichtung mit Strahlung mit einer Wellenlänge von 662 ± 3 mm bei einer Dosis von 300 J / cm2.

    Vorbehaltlich der Möglichkeit der erneuten Behandlung von Patienten mit partieller Wirkung oder Stabilisierung, ist es möglich, Regimen von 0,5-0,6 mg / kg - 300 J / cm zu verwenden2 und 1,0-1,2 mg / kg - 200 J / cm2. In diesem Fall sollte die Wahl der Behandlung individuell unter Berücksichtigung der Form und Prävalenz des Tumorprozesses erfolgen.

    Wenn sie dem Laser ausgesetzt werden, wird eine entfernte Oberflächenbestrahlung durch einen Quarzlichtleiter mit oder ohne Mikrolinsen in der photodynamischen Therapie von oberflächlichen Hauttumoren oder unter Verwendung einer Makrolinse mit einem Licht verwendet ein Fleck von 2,5 bis 3,0 cm Durchmesser mit photodynamischer Therapie prätumorale und Tumorpathologie des Gebärmutterhalses. Als Quelle für Laserstrahlung dient ein Diodenlaser mit einer Wellenlänge von 662 ± 3 Herr.m.

    Um zusätzliche Herde zu identifizieren und die Grenzen des Tumors zu klären, wird empfohlen, die Verabreichung von Radachlorin zu kombinieren® mit Fluoreszenzdiagnostik, zum Beispiel mit Spektrofluorimetern. Die Intensität der Fluoreszenz erreicht maximal 3 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels und ist bei einer Dosis von 1,2 mg / kg wesentlich höher. Der Fluoreszenzkontrast an der Grenze "Tumor / Norm" variiert innerhalb der Grenzen von (2 ÷ 4) / 1 (für eine Dosis von 0,6 mg / kg) und (4 ÷ 6) / 1 (für eine Dosis von 1,2 mg / kg) ).

    Vorbereitung einer Lösung für die intravenöse Infusion

    Der Inhalt einer oder mehrerer Ampullen wird in 200 ml einer der unten aufgeführten Infusionslösungen verdünnt:

    - 0,9% ige Lösung von Natriumchlorid;

    - 5% oder 10% Dextroselösung;

    - 10% Mannitollösung;

    - Ringer-Lösung;

    - 4% oder 8% Kaliumchloridlösung.

    Verwenden Sie zur Zubereitung der Lösung keine Infusionslösungen mit einem sauren pH-Wert.

    Nebenwirkungen:

    Wenn eine photodynamische Therapie (PDT) mit Radachlorin ® möglich ist:

    Lokale Reaktionen

    Häufig:

    - Schmerz an der Stelle des bestrahlten Fokus während des gesamten Verfahrens der PDT und bis zu 1 Stunde nach der PDT. Die Schwere des Schmerzsyndroms variiert in Abhängigkeit von der Prävalenz des pathologischen Prozesses und der individuellen Empfindlichkeit der Patienten;

    - Ödem der umgebenden Gewebe und Weichteile des Kopfes, die 2-7 Tage dauern.

    Zur Linderung schmerzhafter Reaktionen wird der Einsatz von Analgetika empfohlen.

    Von der Haut

    Selten: juckende Haut.

    Von Seiten der Organe der Hämatopoese

    Oft kann ein Anstieg der absoluten Anzahl von Leukozyten im peripheren Blut mit einem Anstieg der Anzahl von Granulozyten beobachtet werden.

    Überdosis:

    Die Symptome einer Überdosierung sind den Nebenwirkungen ähnlich.

    Symptomatische und Desintoxikationstherapie wird gezeigt (Infusionstherapie nach Indikationen, Einnahme von Analgetika, Antihistaminika, Antioxidantien).

    Interaktion:

    Die Unverträglichkeit von Radachlorin® mit Arzneimitteln, die einen sauren pH-Wert des Mediums aufweisen, beispielsweise mit Ascorbinsäure, wurde aufgedeckt.

    Spezielle Anweisungen:

    In der Regel beginnt sich die Nekrose in der Behandlungszone in 2-4 Tagen zu bilden, und die Abstoßung der Schorf tritt 2-8 Wochen nach der Laserbestrahlung auf.

    Vorsichtsmaßnahmen für den Einsatz
    - Während der Laser-Exposition sollten Arzt und Patient eine Schutzbrille mit einem Lichtfilter verwenden, der die Strahlung bei 662 ± 3 nm absorbiert.
    - Der Patient muss nach der Verabreichung von Radachlorin® während der Woche einen eingeschränkten Lichtregime (helles Licht vermeiden) einhalten.
    - Radachlorin® sollte nicht mit derselben Spritze oder demselben System für intravenöse Verabreichungen verabreicht werden, über die andere Medikamente verabreicht wurden.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Direkte Kontraindikationen für das Fahren nach der PDT-Sitzung Radachlorin® werden derzeit nicht erkannt. Im Falle von Nebenwirkungen erfordert das Fahren und Arbeiten mit anderen Mechanismen eine individuelle Betrachtung.

    Formfreigabe / Dosierung:Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung, 0,35%.
    Verpackung:
    • Fläschchen (1) - packt Pappe
    • Fläschchen (10) - Verpackung
    Lagerbedingungen:
    Bei Temperaturen von 0 bis 8 ° C, vor Licht geschützt.
    Das Medikament kann bei einer Temperatur von 2 bis 8 ° C nicht mehr als 24 Stunden vor der Einführung gelagert werden. Die vorbereitete Lösung ist stabil bei Raumlicht oder Tageslicht, direkte Lichteinwirkung sollte jedoch vermieden werden.
    Von Kindern fern halten.
    Haltbarkeit:

    2,5 Jahre.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LS-001868
    Datum der Registrierung:16.12.2011 / 28.07.2015
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:RADA-PHARMA, LLC RADA-PHARMA, LLC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;03.03.2016
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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