Relenza - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzZanamivirZanamivir

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Pulver d / inhalieren.

Dosierungsform: & nbsp;Pulver zur Inhalation dosiert.

Zusammensetzung:Auf eine einzige Dosis:
Aktive Substanz:
Zanamivir (mikronisiert) 5,0 mg
Hilfsstoff:
Lactose-Monohydrat - bis zu 25,0 mg

Beschreibung:Pulver von weiß bis fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antivirales Mittel

ATX: & nbsp;

J.05.A.H.01 Zanamivir

Pharmakodynamik:Zanamivir - starker und hochselektiver Inhibitor der Neuraminidase (Oberflächenenzym des Influenzavirus). Virale Neuraminidase sorgt für die Freisetzung von Viruspartikeln aus der infizierten Zelle und kann die Penetration des Virus durch die Schleimhautbarriere an die Oberfläche von Epithelzellen beschleunigen, wodurch die Infektion anderer Zellen in den Atemwegen sichergestellt wird. Die inhibitorische Aktivität von Zanamivir wird sowohl in vitro als auch in vivo gezeigt und umfasst alle 9 Subtypen von Neuraminidase von Influenzaviren, einschließlich zirkulierender und virulenter für verschiedene Spezies. Die Hälfte der Hemmkonzentration (IC₅₀) für die Virusstämme A und B beträgt 0,09 bis 95,2 nM.
Die Replikation des Influenzavirus beschränkt sich auf die Zellen des oberflächlichen Epithels der Atemwege. Zanamivir wirkt im extrazellulären Raum, reduziert die Vermehrung beider Influenzaviren (A und B) und verhindert die Freisetzung von Viruspartikeln aus den Zellen des oberflächlichen Epithels der Atemwege. Die Wirksamkeit von Zanamivir bei der Inhalation wurde in kontrollierten Fällen bestätigt klinische Versuche. Die Anwendung von Zanamivir als Therapie bei akuten Infektionen durch das Influenzavirus führte zu einer Abnahme der Virusausschüttung (im Vergleich zu Placebo). Die Entwicklung einer Resistenz gegen Zanamivir bei Personen mit normaler Immunität wird nicht aufgezeichnet.

Pharmakokinetik:Absaugung
Die absolute Bioverfügbarkeit ist niedrig und beträgt nach oraler Verabreichung durchschnittlich 2%. Nach oraler Inhalation werden ca. 10% bis 20% der verabreichten Dosis absorbiert. Nach einer Einzeldosis von 10 mg ist die maximale Konzentration im Blutplasma C_max war nach 1,25 Stunden 97 ng / ml. Ein niedriger Absorptionsgrad führt zu niedrigen systemischen Konzentrationen und einer unbedeutenden Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrations-Zeit". Ein geringer Absorptionsgrad besteht bei wiederholten Inhalationen.
Verteilung
Die Bindung von Zanamivir an Plasmaproteine ist sehr gering (<10%). Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen beträgt etwa 16 Liter, was etwa dem Volumen der extrazellulären Flüssigkeit entspricht.
Nach oraler Inhalation Zanamivir wird in den Atemwegen in hohen Konzentrationen abgelagert, was die Abgabe des Arzneimittels an das "Eingangstor" der Infektion sicherstellt. Nach Inhalation von 10 mg Zanamivir in die epitheliale Schicht des Respirationstrakts überschritten die Zanamivir-Konzentrationen den Mittelwert IC₅₀ für Neuraminidase 340 mal 12 Stunden nach Inhalation und 52 mal 24 Stunden nach Inhalation, was zu einer schnellen Hemmung des viralen Enzyms führt. Die wichtigsten Sedimentationsorte sind der orale Teil des Rachens und die Lunge (der durchschnittliche Index beträgt 77,6% bzw. 13,2%).
Metabolismus und Ausscheidung
Zanamivir wird nicht metabolisiert, sondern in unveränderter Form über die Nieren ausgeschieden. Halbwertszeit von Blutplasma
nach oraler Inhalation variiert von 2,6 bis 5,05 Stunden. Die gesamte Bodenfreiheit beträgt 2,5 bis 10,9 l / h.
Spezielle Patientengruppen
Alten
Die Bioverfügbarkeit von Zanamivir nach Verabreichung einer therapeutischen Dosis von 20 mg beträgt 10-20%, wodurch die Konzentrationen von Zanamivir im systemischen Blutstrom unbedeutend sind. Eine Korrektur des Dosierungsregimes ist nicht erforderlich, da jegliche Altersveränderungen, die normalerweise zu einer Veränderung der pharmakokinetischen Profile verschiedener Arzneimittel führen, in diesem Fall die Pharmakokinetik von Zanamivir nicht beeinflussen.
Kinder
Die Pharmakokinetik von Zanamivir wurde in einer kontrollierten pädiatrischen Studie an 24 Patienten im Alter von 3 Monaten bis 12 Jahren mit einem Vernebler (10 mg) und einem Pulverinhalator (10 mg) untersucht. Die pharmakokinetischen Parameter bei Kindern unterschieden sich nicht von denen bei Erwachsenen mit 10 mg Zanamivir, einem Pulver zur Inhalation. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Bei Verwendung therapeutischer Dosen sind 20 mg Bioverfügbarkeit gering und 10-20%, daher sind die systemischen Konzentrationen von Zanamivir nicht signifikant. Angesichts des breiten Spektrums der Arzneimittelsicherheit bleibt ein möglicher Anstieg der systemischen Konzentrationen bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz klinisch unbedeutend und erfordert keine Korrektur des Dosierungsregimes. Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion Zanamivir unterliegt keinem Metabolismus, erfordert keine Korrektur des Dosierungsregimes.
Klinische Wirksamkeit und Sicherheit
Die Anwendung von Zanamivir, einem Pulver zur Inhalation, bei gesunden Risikopersonen (in der Regel in Kontakt mit den Kranken) in Dosierungen zur Behandlung der Influenza erleichtert die Symptomatik und verkürzt die Dauer der Erkrankung. Eine kombinierte Analyse der Ergebnisse von Phase-III-Studien zeigten, dass die mediane Zeit zur Linderung der Symptome der Krankheit bei Patienten in der Zanamivir-Gruppe im Vergleich zu Patienten in der Placebo-Gruppe auf 1,5 Tage reduziert wurde (p <0,001). Die Anzahl der Komplikationen verringerte sich in der Gruppe von Zanamivir 171/769 (22%) im Vergleich zu Placebo 208/711 (29%) und das relative Risiko betrug: 0,77; (95% CI: 0,65-0,92, p = 0,004). Der Einsatz von Antibiotika zur Behandlung von Komplikationen nach Influenza verringerte sich ebenfalls von 136/711 (19%) in der Placebogruppe auf 110/769 (14%) in der Zanamivirgruppe (relatives Risiko: 0,76, 95% CI: 0,60-0,0, 95 ; p = 0,021).
Die optimale Wirksamkeit von Zanamivir wurde im Falle einer beginnenden Behandlung so bald wie möglich nach dem Auftreten der ersten Symptome der Krankheit gezeigt. Es wurde gezeigt, dass Zanamivir ist auch wirksam zur Vorbeugung von Grippe bei Kindern über 5 Jahren und bei Erwachsenen. Der Prozentsatz des wirksamen Schutzes beträgt im Vergleich zu Placebo 67-79% und im Vergleich zur aktiven Kontrolle 56-61%.

Indikationen:Behandlung der Infektion durch das Influenza A und B-Virus bei Kindern ab 5 Jahren und Erwachsenen.
Vorbeugung einer durch das Influenza A und B Virus verursachten Infektion bei Kindern, die älter als 5 Kinder und Erwachsene sind.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels.

Vorsichtig:Erkrankungen der Atemwege, begleitet von Bronchospasmus (einschließlich in der Anamnese).

Schwangerschaft und Stillzeit:Schwangerschaft
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Zanamivir in der Schwangerschaft ist nicht erwiesen. Studien zur Reproduktionstoxizität an Ratten und Kaninchen zeigten, dass Zanamivir dringt in die Plazentaschranke ein. In Studien an Ratten zeigten sich keine Anzeichen für Teratogenität, Auswirkungen auf die Fertilität oder klinisch signifikante Störungen der peri- oder postnatalen Entwicklung von Nachkommen nach Zanamivir. Es liegen jedoch keine Daten zur Penetration von Zanamivir durch die Plazentaschranke beim Menschen vor.
Zanamivir sollte bei Frauen während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, insbesondere nicht im ersten Trimester, es sei denn, der erwartete Nutzen für die Mutter übersteigt das potenzielle Risiko für den Fötus.
Stillzeit
In Ratten Zanamivir ausgeschieden in der Muttermilch. Es gibt jedoch keine Informationen über die Isolierung von Zanamivir mit Muttermilch. Da die Erfahrung begrenzt ist, während des Stillens Zanamivir Es sollte nur verwendet werden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für das Kind übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:Das Medikament Relenza wird nur durch Inhalation oral eingenommen. Verwenden Sie den mitgelieferten Dischaler, um den richtigen Gebrauch des Arzneimittels zu gewährleisten.
Patienten, die mit Relensa andere Inhalationsmedikamente (z. B. schnell wirkende Bronchodilatatoren) erhalten haben, sollten diese Arzneimittel vor der Anwendung von Relenza anwenden.
Behandlung
Erwachsene
Die empfohlene Dosis von Relenza ist zwei Inhalationen (2x5 mg) 2 mal täglich für 5 Tage. Die tägliche Gesamtdosis beträgt 20 mg. Um die optimale Wirkung zu erzielen, sollten Sie so früh wie möglich (vorzugsweise innerhalb von 2 Tagen) mit dem Auftreten der ersten Symptome der Krankheit beginnen.
Kinder
Eine Korrektur des Dosierungsregimes ist nicht erforderlich.
Ältere Patienten
Eine Korrektur des Dosierungsregimes ist nicht erforderlich.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Eine Korrektur des Dosierungsregimes ist nicht erforderlich.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
Eine Korrektur des Dosierungsregimes ist nicht erforderlich.
Verhütung
Erwachsene
Die empfohlene Dosis von Relenza ist zwei Inhalationen (2x5 mg) einmal täglich für 10 Tage. Die tägliche Gesamtdosis beträgt 10 mg. Die Dauer der vorbeugenden Therapie kann sein
auf einen Monat erhöht, wenn die Gefahr des Kontakts mit dem Erreger der Infektion 10 Tage überschreitet. Der gesamte Verlauf der vorbeugenden Therapie sollte entsprechend dem Zweck abgeschlossen sein.
Kinder
Eine Korrektur des Dosierungsregimes ist nicht erforderlich.
Ältere Patienten
Eine Korrektur des Dosierungsregimes ist nicht erforderlich.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Eine Korrektur des Dosierungsregimes ist nicht erforderlich.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
Eine Korrektur des Dosierungsregimes ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:Das Medikament Relenza ist gut verträglich, wenn es in Form von oralen Inhalationen angewendet wird.
In kontrollierten klinischen Studien mit Risikopatienten (ältere Patienten sowie Patienten mit bestimmten chronischen Erkrankungen) ist die Inzidenz von Nebenwirkungen in der Zanamivir-Gruppe und in der Placebo-Gruppe ähnlich.
Die nachfolgend aufgeführten unerwünschten Reaktionen sind entsprechend der Schädigung der Organe und Organsysteme sowie der Häufigkeit des Auftretens aufgelistet. Die Häufigkeit des Auftretens ist wie folgt definiert: sehr häufig (≥ 1/10), oft (≥1 / 100 und <1/10 ), selten (≥ 1/1 000 und <1/100), selten (≥ 1 / 10.000 und <1/1 000), sehr selten (<1/10 000, einschließlich Einzelfälle).
Häufigkeitskategorien wurden auf der Grundlage von klinischen Studien der Arzneimittel- und Post-Registrierungs-Überwachung gebildet.
Erkrankungen des Immunsystems
Sehr selten: allergische Reaktionen, einschließlich anaphylaktischer und anaphylaktoider Reaktionen, Gesichts- und Rachenödeme.
Störungen aus dem Nervensystem
Sehr selten: vasovagale Reaktionen (wurden bei Patienten mit Symptomen des Influenzavirus dokumentiert, wie Fieber, Dehydrierung, unmittelbar nach Inhalation von Zanamivir beobachtet).
Störungen der Psyche
Häufigkeit ist unbekannt: Krämpfe, Verwirrtheit, Verhaltensstörungen, Halluzinationen, Agitiertheit, Angst, Delir wurden bei Relenza bei Patienten mit Influenza, vor allem bei Kindern und Jugendlichen, aufgezeichnet. Krampfanfälle und psychoneurologische Symptome wurden auch bei Patienten mit Influenza festgestellt, die Relenza nicht einnahmen.
Herzkrankheit
Die Frequenz ist unbekannt: Arrhythmie, Ohnmacht.
Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe
Sehr selten: Bronchospasmus, Kurzatmigkeit.
Störungen der Haut und des Unterhautgewebes
Sehr selten: Hautausschläge, Nesselsucht, schwere Hautreaktionen, einschließlich Erythempolymorph, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Überdosis:Eine versehentliche Überdosierung ist aufgrund der besonderen Form der Freisetzung, des Verabreichungsweges und der geringen Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung von Zanamivir unwahrscheinlich. Bei Inhalation von 64 mg pro Tag (mehr als das Dreifache der empfohlenen Tagesdosis) treten keine Nebenwirkungen auf. Sie sind auch nicht registriert und bei parenteraler Verabreichung für 5 Tage 1200 mg pro Tag.

Interaktion:Zanamivir bindet nicht an Proteine, wird nicht metabolisiert und unterliegt keinen Veränderungen in der Leber. Klinisch signifikante Wechselwirkungen sind unwahrscheinlich.

Spezielle Anweisungen:Influenza kann von erhöhter Atemwegshyperreaktivität begleitet sein.
Sehr seltene Berichte über Bronchospasmusattacken und / oder Beeinträchtigung der Lungenfunktion nach Zanamivir-Inhalation wurden bei Patienten erhalten, die mit Influenza behandelt wurden; Einige dieser Patienten hatten keine chronischen Atemwegserkrankungen. In diesem Fall ist es notwendig, die Behandlung mit Zanamivir abzubrechen und sich mit einem Spezialisten für eine medizinische Untersuchung in Verbindung zu setzen. Patienten mit chronischen Atemwegserkrankungen, die eine Zanamivir-Therapie erhalten, sollten einen schnell wirksamen Bronchodilatator erhalten.
Bei Patienten mit schwerem Bronchialasthma ist es notwendig, den geschätzten Nutzen und das mögliche Risiko bei der Anwendung des Arzneimittels zu beurteilen. Verschreiben Sie das Relenza-Medikament nicht, wenn Sie keine angemessene medizinische Kontrolle ausüben. Bei Patienten mit Bronchialasthma und schwerer Schwere der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (COPD) sollte die Behandlung der Grunderkrankung während der Therapie mit Relensa optimiert werden. Der Patient sollte über die potentielle Gefahr eines Bronchospasmus informiert werden. Die Relenza-Zubereitung, ein Pulver zur Inhalation, sollte nicht zur Herstellung einer Lösung für einen Vernebler oder für einen Ventilator (IVL) verwendet werden.
Es gab Berichte über einen Krankenhausaufenthalt von Patienten mit Influenza, einschließlich eines tödlichen Falls, unter Verwendung einer Lösung, die aus Relenza hergestellt wurde, einem Pulver zur Inhalationsdosierung, durch einen Vernebler oder einen IVL-Apparat. In der Beschreibung des tödlichen Falls wurde berichtet, dass Lactose, die Teil der Relensa-Zubereitung ist, ein Pulver zur Inhalation dosiert, die normale Funktion des Gerätes verhinderte. Daher sollte die Relensa-Zubereitung, ein Pulver zur Inhalation, nur mit dem beigefügten Gerät (Dischaler) verwendet werden.
Eine Infektion durch das Influenzavirus kann mit verschiedenen neurologischen und Verhaltenssymptomen einhergehen. Beiträge in der Postgrade-Phase (vor allem bei Kindern in Japan registriert) zeigten Krampfanfälle, Delirium, Halluzinationen und abweichendes Verhalten bei Patienten mit dem Influenza-Virus infiziert und Neuraminidasehemmer, einschließlich Zanamivir. Diese Phänomene wurden hauptsächlich in den frühen Stadien der Krankheit beobachtet, hatten oft einen plötzlichen Beginn und eine schnelle Auflösung.
Der kausale Zusammenhang zwischen der Verabreichung von Zanamivir und den oben erwähnten unerwünschten Phänomenen wurde nicht festgestellt. Treten psychoneurologische Symptome auf, sollte das Nutzen-Risiko-Verhältnis einer weiteren Behandlung mit Zanamivir für jeden einzelnen Patienten beurteilt werden.
Das Medikament Relenza wird mit Vorsicht bei Patienten mit Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption verwendet, da das Medikament Laktose enthält.
Instyukiya über den Einsatz von Dischaler mit dem Rotadisk
Dischler-Gerät wird für die Inhalation von Zanamivir aus Rotadisk (Verpackung von Relensa Vorbereitung) verwendet. Der Dischler besteht aus folgenden Teilen:

ein Körper mit einem Deckel und einer Plastiknadel zum Durchstechen der Zelle der Rotadisk;
Abdeckung für das Mundstück;
Eine ausziehbare Schale mit einem Mundstück und einem rotierenden Rad, auf dem die Rotadisk platziert ist.

Rotadisk ist eine Blase mit 4 Zellen, die jeweils 5 mg Zanamivir enthalten. Der Rotadisk kann in einem Gerät zur Inhalation eines Discharers aufbewahrt werden, jedoch sollte der Blister unmittelbar vor der Inhalation des Arzneimittels durchstochen werden. Eine Verletzung dieser Empfehlung kann die Arbeit von Diskhaler stören und dementsprechend die Wirksamkeit des Arzneimittels verringern .
WICHTIG! Durchbohre Rotadisk nicht, bevor er in den Dischler gelegt wird.
Laden von Rotadisk in Deschhaler
1. Entfernen Sie die Abdeckung vom Mundstück, stellen Sie sicher, dass das Mundstück innen und außen sauber ist.

2. Ziehen Sie die Schublade vorsichtig heraus, bis die Kunststoffklammern herauskommen und die Ecken des Fachs greifen. Das Fach sollte vollständig herausgeschoben werden, so dass die Kerben an der Seite der Clips sichtbar sind.

3. Ziehen Sie das Fach vollständig heraus und drücken Sie mit Daumen und Zeigefinger auf die Kerbe an der Seite der Klammern.

4. Legen Sie die Rotadisk mit den Zellen nach unten auf das Rad und führen Sie das Tablett wieder in den Dischaler ein.

Inhalationen durchführen
5. Heben Sie die Abdeckung des Dischlers bis zum Anschlag an, um die obere und untere Folie der Rotadisk zu durchstechen. Schließen Sie die Abdeckung.

WICHTIG! Heben Sie die Abdeckung nicht an, bevor die Schublade vollständig installiert ist.
6.Nach einem vollständigen Ausatmen platzieren Sie das Mundstück zwischen den Zähnen und den Lippen, ohne die Luftlöcher auf beiden Seiten des Mundstücks zu schließen. Machen Sie einen langsamen tiefen Atemzug (immer durch den Mund, nicht durch die Nase). Entfernen Sie das Mundstück aus dem Mund. Halte deinen Atem so weit wie möglich. Langsam ausatmen. Nicht in den Inhalator ausatmen.

7. Ziehen Sie die Schublade vorsichtig bis zum Anschlag heraus, ohne die Klammern zu drücken, und schieben Sie sie hinein. In diesem Fall dreht sich die Rotadisk um eine Zelle und ist bereit für die nächste Inhalation.
WICHTIG! Punktion der Zelle nur unmittelbar vor der Inhalation.
Um die Inhalationen zu wiederholen, wiederholen Sie die Schritte 5 und 6.
Ersetzen der leeren Rotadisk
Jede Rotadisk enthält 4 Zellen.
Nach vier Inhalationen ersetzen Sie die leere Rotadisk durch eine neue (Schritte 2-4).

WICHTIG! Kinder sollten ein Inhalationsgerät unter Aufsicht von Erwachsenen benutzen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Nicht notiert.

Formfreigabe / Dosierung:Pulver zur Inhalation dosiert mit 5 mg / Dosis.

Verpackung:Laminiertes Aluminium-Rotadisk mit 4 Zellen (eine runde Blase mit 4 symmetrisch angeordneten Zellen), von denen jede 1 Dosis des Medikaments enthält. Zu 5 Rotadiskov (20 Dosen) in einer Plastikflasche. Für 1 Plastikflasche mit Dischaler und Gebrauchsanleitung in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.
Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:7 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-000095

Datum der Registrierung:31.05.2007 / 22.09.2014

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:GlaxoSmithKline Trading, ZAO GlaxoSmithKline Trading, ZAO Russland

Hersteller: & nbsp;

GLAXO WELLCOME PRODUKTION Frankreich

Darstellung: & nbsp;GlaxoSmithKline Trading, ZAOGlaxoSmithKline Trading, ZAO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;2016-10-20