Taflotan - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzTafluprostTafluprost

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Taflotan®

Tropfen d / Auge

Santen, AO Finnland

Dosierungsform: & nbsp;Augentropfen

Zusammensetzung:

1 ml Augentropfen enthält:

Aktive Substanz:

Tafluprost 15 ug Hilfsstoffe:

Glycerin 22,5 mg Natriumphosphatdihydrat 2 mg Dinatriumedetat 0,5 mg Polysorbat 80 0,75 mg, Natriumhydroxid und / oder Salzsäure, um den pH-Wert zu korrigieren, Wasser für Injektionszwecke auf 1 ml.

Beschreibung:Eine klare, farblose Lösung.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiglaukom Medikamente und Myotika, Prostaglandin-Analoga.

ATX: & nbsp;

Tafluprost

Pharmakodynamik:

Wirkmechanismus

Tafluprost ist ein fluoriertes Analogon von Prostaglandin F2_ein. Tafluprostsäure, die ein biologisch aktiver Metabolit ist, hat eine hohe Aktivität und Selektivität für FPmenschlicher Prostanoidrezeptor. Die Affinität von Tafluprostsäure für FP-Rezeptor ist 12 mal höher als die Affinität von Latanoprost. Pharmakodynamische Studien an Affen haben gezeigt, dass Tafluprost reduziert den intraokularen Druck und verbessert den Abfluss von wässriger Feuchtigkeit.

Pharmakodynamische Wirkung

Experimente an Affen mit normalem und erhöhtem Augeninnendruck zeigten, dass Tafluprost ist ein wirksames Medikament zur Senkung des IOP. In einer Studie zur IHD-senkenden Wirkung von Tafluprost-Metaboliten wurde festgestellt, dass nur Tafluprostsäure den IOP signifikant reduziert.

Studien an Kaninchen, die 4 Wochen lang mit einer ophthalmischen Tufluprostlösung, 0,0015%, einmal am Tag behandelt wurden, zeigten, dass der Blutfluss in der Sehnervscheibe signifikant (um 15%) im Vergleich zur Grundlinie anstieg, wenn er an 14 und 28 Tagen unter Verwendung von Laser gemessen wurde fleckig von blumig.

Klinische Wirkung

Die Abnahme des Augeninnendrucks beginnt innerhalb von 2-4 Stunden nach der ersten Instillation des Arzneimittels, und die maximale Wirkung wird nach etwa 12 Stunden erreicht. Die Dauer des Effekts wird für mindestens 24 Stunden beibehalten. Führende Forschung zur Verwendung von konservierungsmittelhaltigem Tafluprost Benzalkoniumchlorid, zeigte, dass Tafluprost ist als Monotherapie wirksam und hat auch eine additive Wirkung, wenn es als Zusatztherapie zu Timolol angewendet wird. In einer 6-monatigen Studie Tafluprostzeigte zu verschiedenen Zeitpunkten während des Tages eine signifikante, IOP-senkende Wirkung: 6 bis 8 mm Hg. im Vergleich zu Latanoprost, das den IOP um 7-9 mm Hg reduziert. ..

In einer weiteren 6-monatigen klinischen Studie Tafluprost verringerter IOP um 5-7 mm Hg. Kunst und Timolol für 4-6 mm Hg. Die IOP-senkende Wirkung von Tafluprost wurde auch mit einer Verlängerung der Studiendauer auf 12 Monate aufrechterhalten. In einer 6-wöchigen Studie wurde der IOP-senkende Effekt von Tafluprost mit dem Effekt seines indifferenten Hilfsstoffs verglichen, wenn er in Verbindung mit Timolol verwendet wurde. Verglichen mit der Grundlinie (die Messung wurde nach einer vierwöchigen Behandlung mit Timolol durchgeführt), betrug der zusätzliche IOP-senkende Effekt 5-6 mm Hg. Kunst. in Timolol-Tafluprost-Gruppe und 3-4 mm Hg. Kunst. in der Gruppe Timolol-indifferenter Füllstoff. In einer kleinen Cross-over-Studie mit einer vierwöchigen Behandlungsdauer zeigten Dosierungsformen mit einem Konservierungsmittel und ohne Konservierungsmittel eine ähnliche IHD-senkende Wirkung - mehr als 5 mm Hg. Kunst.

Darüber hinaus wurde in einer 3-monatigen Studie in den Vereinigten Staaten, im Vergleich, die Zusammensetzung von Tafluprost ohne ein Konservierungsmittel mit Timolol, auch ohne ein Konservierungsmittel, gefunden, dass Tafluprost reduzierter IOP um 6,2 - 7,4 mm Hg. zu verschiedenen Zeitpunkten, während die Werte für Timolol zwischen 5,3 und 7,5 mm Hg variierten.

Pharmakokinetik:

Absorption

Nach Instillation von Augentropfen Tafluprost, 0,0015% in einem Tropfrohr, kein Konservierungsmittel, einmal täglich, einen Tropfen in beiden Augen für 8 Tage, seine Plasmakonzentrationen waren niedrig und hatten ein ähnliches Profil an den Tagen 1 und 8. Die Plasmakonzentrationen erreichten maximal 10 Minuten nach dem Einträufeln und auf weniger als eine Stunde nach der Verabreichung des Arzneimittels auf ein niedrigeres Niveau als die untere Nachweisgrenze (10 pg / ml) verringert. Die Mittelwerte von Stach (26,2 und 26,6 pg / ml) und AUCo-Last (394,3 und 431,9 pg / min / ml) waren an den Tagen 1 und 8 nahezu gleich, was darauf hinweist, dass während der ersten Behandlungswoche eine stabile Konzentration des Arzneimittels erreicht wurde. Zwischen den Arzneiformen mit einem Konservierungsmittel und ohne Konservierungsmittel wurden keine statistisch signifikanten Unterschiede in der systemischen Bioverfügbarkeit gefunden.

In einer Kaninchenstudie war die Absorption von Tafluprost in wässrige Feuchtigkeit nach einer einzigen Instillation einer ophthalmischen Lösung von Tafluprost, 0,0015%, mit einem Konservierungsmittel und ohne Konservierungsmittel vergleichbar.

Verteilung

In der Affestudie gab es keine spezifische Verteilung von radioaktiv markiertem Tafluprost in der Iris, im Ziliarkörper oder in der Aderhaut des Auges, einschließlich des retinalen Pigmentepithels, was eine geringe Affinität des Arzneimittels für das Melaninpigment anzeigt.

Autoradiographie an Ratten zeigte, dass die höchste Radioaktivitätskonzentration in der Hornhaut beobachtet wurde, gefolgt von Augenlidern, Sklera und der Iris. Die systemische Radioaktivität breitete sich auf den Tränenapparat, den Himmel, die Speiseröhre, den Magen-Darm-Trakt, die Nieren, die Leber, die Gallenblase und die Harnblase aus. Bindung von Tafluprostsäure an humanes Serumalbumin in vitro beträgt 99% für 500 ng / ml Tafluprostsäure.

Biotransformation

Der Hauptweg des Metabolismus von Tafluprost im menschlichen Körper, getestet in vitro - Hydrolyse zu einem pharmakologisch aktiven Metaboliten, Tafluprostsäure, der dann durch Glucuronidierung oder Beta-Oxidation zu pharmakologisch inaktiven 1,2-Dinor- und 1,2,3,4-Tetranor-Säuren von Tafluprost, die glucuroniert oder hydroxyliert sein können, metabolisiert wird. Enzymatisches System von Cytochrom P450 (CYP) beteiligt sich nicht am Metabolismus der Tafluprostsäure. In einer Studie, die an kornealen Kaninchengeweben mit gereinigten Enzymen durchgeführt wurde, wurde gefunden, dass Carboxylesterase die Hauptesterase ist, die für die ätherische Hydrolyse der Tafluprostsäure verantwortlich ist. Butyrylcholinesterase, aber nicht Acetylcholinesterase, kann auch die Hydrolyse fördern.

Ausscheidung

In einer Studie an Ratten wurden nach einmaliger Instillation von ZN-Tafluprost (0,005% ophthalmische Lösung, 5 & mgr; l / Auge) an beiden Augen für 21 Tage etwa 87% der gesamten radioaktiven Dosis in Stuhl gefunden. Etwa 27-38% der Gesamtdosis wurden mit dem Urin und etwa 44-58% mit Kot ausgeschieden.

Indikationen:

Zur Verringerung des Augeninnendrucks bei Patienten mit offenen Winkel Glaukom und ophthalmische Hypertonie. Als Monotherapie bei Patienten Über welches Augentropfen zeigt, die kein Konservierungsmittel enthalten Über mit unzureichender Reaktion auf Medikamente der ersten Wahl Über die keine Medikamente der ersten Wahl tolerieren oder Kontraindikationen für diese Medikamente haben

Als zusätzliche Therapie für Betablocker.

Tafluprost ist für Patienten über 18 Jahre bestimmt.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Frauen mit gebärfähigem Potenzial / Kontrazeption

Frauen mit gebärfähigem Potenzial sollten Taflotan® nicht verwenden, wenn sie keine geeignete Verhütungsmethode anwenden.

Schwangerschaft

Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Tafluprost bei Schwangeren vor. Tafluprost können unerwünschte pharmakologische Wirkungen auf den Verlauf der Schwangerschaft und / oder auf den Fötus / das Neugeborene haben. Studien an Tieren haben toxische Wirkungen auf das Fortpflanzungssystem gezeigt. Daher sollte Taflotan® während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, es gibt keine anderen Behandlungsmöglichkeiten.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob die Tafluprost oder seine Metaboliten in die menschliche Milch. In einer Studie an Ratten wurde nach topischer Applikation die Ausscheidung von Tafluprost in die Muttermilch festgestellt. Daher sollte Taflotan® während des Stillens nicht verwendet werden.

Fruchtbarkeit

Bei weiblichen und männlichen Ratten blieben die Paarungsfähigkeit und die Fertilität unverändert, wenn Tafluprost intravenös zu 100 & mgr; g / kg / Tag verabreicht wurde.

Dosierung und Verabreichung:

Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich einen Tropfen Augentropfen von Taflotan® im Bindehautsack des betroffenen Auges (Auges).

Die Dosis sollte nur einmal am Tag verabreicht werden, da eine häufigere Anwendung den Effekt der Senkung des Augeninnendrucks verringern kann.

Nur zum einmaligen Gebrauch. Der Inhalt eines Röhrchentropfens reicht aus, um beide Augen zu vergraben. Das verbleibende Medikament sollte sofort nach der Verwendung verworfen werden.

Anwendung bei älteren Patienten

Bei der Behandlung von älteren Patienten besteht keine Notwendigkeit, die Dosis zu ändern.

Anwendung bei Kindern und Jugendlichen

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Tafluprost bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist nicht erwiesen. Keine Daten verfügbar.

Anwendung bei eingeschränkter Nieren- / Leberfunktion

Studien zu den Wirkungen von Tafluprost auf Patienten mit Nieren- / Leberfunktionsstörungen wurden nicht durchgeführt, daher sollte bei der Behandlung dieser Patientengruppe sorgfältig vorgegangen werden.

Anwendungsmethode

Um das Risiko einer Verdunkelung der Haut der Augenlider zu reduzieren, sollten Patienten überschüssige Lösung von der Haut entfernen. Wie bei der Anwendung von anderen Augentropfen, wird eine Nasen-Tränen-Okklusion empfohlen - weicher Augenlidverschluss nach der Instillationsdroge. Dies kann die systemische Absorption von Medikamenten, die durch die Augen injiziert werden, reduzieren.

Wenn mehrere topische ophthalmische Arzneimittel verwendet werden, sollten die Intervalle zwischen ihrer Verwendung mindestens 5 Minuten betragen.

Nebenwirkungen:

In klinischen Studien wurden mehr als 1.400 Patienten mit Tafluprost mit einem Konservierungsmittel behandelt - entweder als Monotherapie oder als zusätzliches Medikament zur Behandlung mit Timolol, 0,5%. Die häufigste Nebenwirkung im Zusammenhang mit der Behandlung war Augenhyperämie. Es wurde bei etwa 13% der Patienten, die an klinischen Studien zu Tafluprost in Europa und den USA teilnahmen, festgestellt. In den meisten Fällen war die Kongestion moderat und führte im Durchschnitt bei 0,4% der Patienten zum Abbruch der Behandlung. In einer 3-monatigen Phase-III-Studie wurden in den Vereinigten Staaten bei 4,1% (13/320) der Patienten im Vergleich 0,0015% Tufluprost-freie Formulierung mit einem Thymol sowie ohne Konservierungsmittel Augenhyperämie festgestellt Tafluprost. Die folgenden behandlungsbedingten Nebenwirkungen wurden in den klinischen Studien mit Tafluprost in Europa und den USA dokumentiert, nachdem sie maximal auf 24 Monate ausgedehnt wurden:

Ophthalmisch

Häufig anzutreffen (von >= 1/100 bis <1/10): juckende Augen, Augenreizungen, Augenschmerzen, Bindehaut- / Augenhyperämie, Veränderungen der Wimpern (Zunahme von Länge, Dicke und Anzahl der Wimpern), Syndrom des trockenen Auges, Fremdkörpergefühl in den Augen, Augenlidfarbumschlag, Erythemlid, oberflächliche punktförmige Keratitis, Photophobie, erhöhter Tränenfluss, verschwommenes Sehen, reduzierte Sehschärfe und erhöhte Irispigmentierung.

Selten (von >= 1/1000 bis <1/100): Augenlidpigmentierung, Augenlidödem, Asthenopie, Ödeme der Bindehaut, Auftreten des Ausflusses aus den Augen, Blepharitis, Vorderkammerentzündung, Gefühl der Unbehaglichkeit in den Augen, Vorderkammerlein, Bindehautpigmentierung, Konjunktivafollikel, allergische Konjunktivitis und atypische Empfindung im Auge.

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig anzutreffen (von >= 1/100 bis <1/10): Kopfschmerzen

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Selten (von >= 1/1000 bis <1/100): Hypertrichose Jahrhundert.

Überdosis:

Es gab keine Berichte über Fälle von Überdosierung. Nach dem Eintropfen des Arzneimittels in das Auge ist eine Überdosierung unwahrscheinlich. Wenn eine Überdosierung auftritt, sollte die Behandlung symptomatisch sein.

Interaktion:

Bei der Behandlung von Menschen werden keine Kreuzreaktionen mit anderen Arzneimitteln erwartet, da die Konzentration von Tafluprost im systemischen Blutstrom nach Instillation ins Auge extrem niedrig ist, so dass keine speziellen Studien durchgeführt wurden, um die spezifische Interaktion von Tafluprost mit Andere Drogen.

In klinischen Studien Tafluprost wurde gleichzeitig mit Timolol verwendet, und es wurden keine Anzeichen von Kreuz-Interaktion festgestellt.

Spezielle Anweisungen:

Vor der Behandlung sollten die Patienten vor der Möglichkeit eines übermäßigen Wimpernwachstums, Verdunkelung der Haut der Augenlider und erhöhter Pigmentierung der Iris gewarnt werden. Einige dieser Veränderungen können dauerhaft sein, und dies kann zu Unterschieden im Aussehen der Augen führen, wenn nur ein Auge behandelt wurde.

Die Veränderung der Pigmentierung der Iris tritt langsam auf und kann mehrere Monate lang unsichtbar bleiben. Veränderungen der Augenfarbe werden hauptsächlich bei Patienten mit irisierenden Farben mit gemischten Farben beobachtet, z. B. wenn die Augen braun-blau, grau-braun, gelb-braun oder grün-braun sind. Die Behandlung nur eines Auges kann zu persistierender Heterochromie führen.

Es liegen keine Erfahrungen mit Tafluprost in Fällen von neovaskulärem, okklusivem, engem Winkel oder kongenitalem Glaukom vor. Es liegen nur begrenzte Erfahrungen in der Behandlung von Tafluprost-Patienten mit Aphakie, Pigment- oder Pseudoexfoliationsglaukom vor. Es ist ratsam, bei der Behandlung von Tafluprost-Patienten mit Aphakie, durch die hintere Linsenkapsel beschädigten Artifakten oder Linsenimplantation in der vorderen Augenkammer sowie bei Patienten mit etablierten Risikofaktoren für zystoide Makulaödeme oder Iritis / Uveitis Vorsicht walten zu lassen .

Es gibt keine Erfahrung mit der Verwendung des Medikaments bei Patienten mit schwerem Asthma. In dieser Hinsicht sollten Patienten dieser Gruppe mit Vorsicht behandelt werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Tafluprost hat keinen Einfluss auf die Fähigkeit, ein Auto zu fahren und mit Maschinen zu arbeiten. Wie bei allen anderen ophthalmischen Produkten kann nach dem Eintropfen des Arzneimittels eine kurze Unschärfe des Sehens auftreten. In diesem Fall muss der Patient warten, bis die Vision vollständig wiederhergestellt ist, und nur dann ein Auto fahren oder eine mechanische Ausrüstung bedienen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tropfen des Auges 0,0015%.

Verpackung:

Von 0,3 ml pro Kunststoff ein transparenter Röhrentropfer.

10 Tuben intravenös Form von Plastikband, verpacken von laminiertes Aluminium Folie.

3, 9 Pakete zusammen mit Anweisung auf medizinisch Anwendung wird in Karton gelegt Pack.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von 2 ° C - 8 ° C lagern. Nach dem Öffnen der Verpackung - bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Nach dem Öffnen der Verpackung mit einem Tupfer:

- Bewahren Sie den Tropfer in der Tasche auf.

- Augentropfen sollten bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C gelagert werden.

- Nach einmaligem Gebrauch sollte der Röhrchentropfer mit dem verbleibenden Rückstand verworfen werden.

Haltbarkeit:

3 Jahre

Nach dem ersten Öffnen des Pakets - 4 Wochen.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002287

Datum der Registrierung:28.10.2013

Der Inhaber des Registrierungszertifikats: Santen, AO Santen, AO Finnland

Hersteller: & nbsp;

Santen, OY Finnland

Darstellung: & nbsp;SANTEN AS SANTEN AS Finnland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;05.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Taflotan® (Taflotan®)