Zoladex - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzGoserelinGoserelin

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Zoladex®

Kapseln PC

AstraZeneca UK Ltd Großbritannien

Dosierungsform: & nbsp;Kapsel für die subkutane Verabreichung von längerer Wirkung

Zusammensetzung:

Eine Kapsel enthält:

aktive Substanz: Goserelinacetat 3,6 mg oder 10,8 mg (bezogen auf Goserelin-Base);

Hilfsstoffe: Milchsäure- und Glycolsäurecopolymer (50:50) zu einem Gesamtgewicht von 18,0 mg (Zubereitung Zoladex® 3,6 mg), ein niedermolekulares Milchsäure- und Glycolsäurecopolymer (95: 5) und ein hochmolekulares Milchsäure- und Glycolsäurecopolymer ( 95: 5) bis zu einem Gesamtgewicht von 36,0 mg (Verhältnis von niedermolekularem zu hochmolekularem Copolymer von 3: 1, Gewicht) (Zubereitung Zoladex® 10,8 mg).

Beschreibung:

Weiße oder cremige zylindrische Stücke aus festem Polymermaterial, frei oder praktisch frei von sichtbaren Einschlüssen.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel - Gonadotropin-Releasing-Hormon-Analogon

ATX: & nbsp;

L.02.A.E.03 Goserelin

Pharmakodynamik:

Zoladex® ist ein synthetisches Analogon des natürlichen Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH). Bei konstanter Anwendung hemmt Zoladex® die Ausschüttung von Hypophysen-Luteinisierungshormon (LH), was zu einer Abnahme der Testosteron-Serumspiegel bei Männern und einer Östradiol-Serumkonzentration bei Frauen führt. Dieser Effekt ist nach Abschaffung der Therapie reversibel. Im Anfangsstadium kann Zoladex®, wie andere GnRH-Agonisten, bei Männern einen vorübergehenden Anstieg der Serumtestosteronkonzentration und bei Frauen eine Östradiolkonzentration im Serum verursachen. In den frühen Stadien der Therapie mit Zoladex® können bei einigen Frauen vaginale Blutungen unterschiedlicher Dauer und Intensität auftreten.

Bei Männern, ungefähr 21 Tage nach der Verabreichung der ersten Kapsel, wird die Konzentration von Testosteron auf Kastrationslevel reduziert und wird weiterhin mit konstanter Behandlung alle 28 Tage für Zoladex® 3,6 mg oder alle 3 Monate für Zoladex® 10,8 mg reduziert. Eine solche Abnahme der Testosteronkonzentration vor dem Hintergrund der Verwendung von Zoladex® 3,6 mg bei den meisten Patienten führt zu einer Rückbildung des Prostatatumors und zu einer symptomatischen Verbesserung.

Bei Frauen sinkt die Serum-Östradiol-Konzentration ebenfalls um etwa 21 Tage nach der ersten Kapsel Zoladex® 3,6 mg und bleibt bei regelmäßiger Verabreichung des Arzneimittels alle 28 Tage auf ein Niveau, das mit dem vergleichbar ist, das bei Frauen in der Menopause beobachtet wird führt zu einer positiven Wirkung bei hormonabhängigen Formen von Brustkrebs, Endometriose, Uterusmyomen und Unterdrückung der ovariellen Follikelentwicklung. Dies führt auch zu einer Ausdünnung des Endometriums und ist bei den meisten Patienten Ursache von Amenorrhoe.

Nach Verabreichung von Zoladex® 10,8 mg nimmt die Östradiol-Serumkonzentration bei Frauen innerhalb von 4 Wochen nach Verabreichung der ersten Kapsel ab und bleibt auf ein Niveau reduziert, das mit dem bei Frauen in den Wechseljahren vergleichbar ist. Bei der ersten Anwendung anderer GnRH-Analoga und dem Übergang zu Zoladex® 10,8 mg bleibt die Suppression der Estradiolspiegel bestehen. Die Suppression des Estradiolspiegels führt zu einer heilenden Wirkung bei Endometriose und Uterusmyomen.

Es wurde gezeigt, dass Zoladex® 3,6 mg in Kombination mit Eisenpräparaten bei Frauen mit Uterusmyomen und begleitender Anämie eine Amenorrhoe und eine Erhöhung des Hämoglobinspiegels sowie entsprechende hämatologische Parameter verursacht.

Vor dem Hintergrund der Einnahme von GnRH-Agonisten können Menopause bei Frauen auftreten. In seltenen Fällen erholen sich manche Frauen nach dem Ende der Therapie nicht mehr.

Pharmakokinetik:

Die Einführung von Zoladex® 3,6 mg alle vier Wochen oder Zoladex® 10,8 mg alle 12 Wochen gewährleistet die Aufrechterhaltung effektiver Konzentrationen. Kumulation in den Geweben tritt nicht auf. Das Medikament Zoladex® bindet schlecht an das Protein, und seine Halbwertszeit aus dem Serum beträgt 2-4 Stunden bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Die Halbwertszeit ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion erhöht. Bei einer monatlichen Dosis von Zoladex® 3,6 mg oder Zoladex® 10,8 mg hat diese Änderung keine signifikanten Auswirkungen, so dass Sie die Dosis für diese Patienten nicht ändern müssen. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz sind keine signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik zu beobachten.

Indikationen:

Für die Zubereitung Zoladex® 3,6 mg

- Prostatakrebs;

- Rein Brustkrebs;

- eNdometriose;

- fIbroma des Uterus;

- dZum Ausdünnen des Endometriums mit geplanten Operationen am Endometrium;

- Pbei In-vitro-Fertilisation.

Für die Zubereitung Zoladex® 10,8 mg

- Prostatakrebs;

- eNdometriose;

- fIbroma des Uterus.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Goserelin oder andere Analoga von GnRH;

- Schwangerschaft und Stillzeit;

- Kindheit.

Vorsichtig:

Männer mit besonderem Risiko einer Obstruktion der Harnleiter oder Kompression des Rückenmarks.

Mit In-vitro-Fertilisation bei Patienten mit polyzystischem Ovarialsyndrom.

Dosierung und Verabreichung:

Vorbereitung Zoladex® 3,6 mg

Erwachsene

Das Medikament Zoladex® 3,6 mg wird alle 28 Tage subkutan in die vordere Bauchwand verabreicht

- mit malignen Neoplasmen für eine lange Zeit;

- bei gutartigen gynäkologischen Erkrankungen nicht länger als 6 Monate;

- Für die Ausdünnung des Endometriums werden zwei Injektionen in Abständen von 4 Wochen durchgeführt, wobei in den ersten beiden Wochen nach der zweiten Dosis eine Ablation des Uterus empfohlen wird.

In-vitro-Fertilisation

Die Zubereitung Zoladex® 3,6 mg wird zur Desensibilisierung der Hypophyse verwendet. Die Desensibilisierung wird durch die Konzentration von Estradiol im Blutserum bestimmt. Typischerweise wird das erforderliche Östradiolniveau, das dem in der frühen Follikelphase des Zyklus (ungefähr 150 pmol / l) entspricht, zwischen 7 und 21 Uhr nachmittags erreicht. Zu Beginn der Desensibilisierung beginnt die Stimulation der Superovulation (kontrollierte Stimulation der Eierstöcke) mit Hilfe von Gonadotropin. Die resultierende Desensibilisierung der Hypophyse mit dem Depot des GnRH-Agonisten kann resistenter sein, was zu einem erhöhten Bedarf an Gonadotropin. In dem geeigneten Stadium der Entwicklung des Follikels hört die Verabreichung von Gonadotropin auf und weiteres humanes Choriongonadotropin wird eingeführt, um den Eisprung zu induzieren. Die Kontrolle über die Behandlung, die Eizellenextraktion und die Fertilisationsverfahren erfolgen in Übereinstimmung mit der etablierten Praxis dieser medizinischen Einrichtung.

Vorbereitung Zoladex® 10,8 mg

Erwachsene Männer

Zoladex® Präparat 10,8 mg wird alle 3 Monate subkutan in die vordere Bauchwand injiziert.

Erwachsene Frauen

Zoladex® 10,8 mg wird alle 12 Wochen subkutan in die vordere Bauchwand injiziert.

Ältere Patienten, Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörungen: Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen ist wie folgt:

Oft (> 1/100, <1/10); Selten (> 1/1000, <1/100); Selten (> 1/10000, <1/1000); Sehr selten (<1/10000), einschließlich einzelner Nachrichten.

Neoplasmen:

Sehr selten: ein Hypophysentumor.

Nicht näher bezeichnete Häufigkeit: Degeneration von fibromatösen Knoten bei Frauen mit Uterusmyomen.

Vom Immunsystem:

Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen.

Selten: anaphylaktische Reaktionen.

Aus dem endokrinen System:

Sehr selten: Blutung in der Hypophyse.

Stoffwechselstörungen:

Oft: gestörte Glukosetoleranz. Männer, die GnRH-Agonisten erhielten, erlebten eine Abnahme der Glukosetoleranz. Eine verminderte Glukosetoleranz manifestiert sich in der Entwicklung von Diabetes mellitus oder einer Verschlechterung der Kontrolle der Glukosekonzentration im Blut bei Patienten mit Diabetes mellitus in der Anamnese.

Selten: Hyperkalzämie (bei Frauen).

Aus dem Nervensystem und der mentalen Sphäre:

Sehr oft: eine Abnahme der Libido, verbunden mit der pharmakologischen Wirkung der Droge und in seltenen Fällen zu ihrer Abschaffung.

Häufig: Stimmungsschwankungen (bei Frauen), Depressionen (bei Frauen), Stimmungsschwankungen (bei Männern), Parästhesien, Rückenmarkskompression (bei Männern), Kopfschmerzen bei Frauen.

Sehr selten: eine psychotische Störung.

Aus dem Herz-Kreislauf-System:

Sehr oft: "Gezeiten" zugeordnet pharmakologische Wirkung des Medikaments und in seltenen Fällen zu seiner Aufhebung führen.

Oft: Myokardinfarkt (bei Männern); Herzinsuffizienz (bei Männern), deren Risiko bei gleichzeitigem Einsatz von antiandrogenen Medikamenten steigt. Veränderungen des Blutdrucks, die sich in Blutdrucksenkung oder Blutdruckerhöhung äußern. Diese Veränderungen sind normalerweise vorübergehend und werden entweder während der Behandlung mit Zoladex® oder nach dessen Absetzen gelöst. In seltenen Fällen erforderten diese Veränderungen eine medizinische Intervention, einschließlich der Abschaffung von Zoladex®.

Von der Haut und dem Unterhautgewebe:

Sehr oft: verstärktes Schwitzen, verbunden mit der pharmakologischen Wirkung des Medikaments und in seltenen Fällen zu dessen Aufhebung; Akne (bei Frauen) tritt in den meisten Fällen innerhalb von 1 Monat nach Beginn der Therapie mit Zoladex® auf.

Oft: ist die Alopezie (bei den Frauen) in der Regel, einschließlich bei den jungen Patienten mit den gutartigen Geschwülsten leicht geäußert; Der meist leicht ausgeprägte Ausschlag, der oft vor dem Hintergrund der Fortsetzung der Therapie gelöst wurde.

Nicht näher bezeichnete Häufigkeit: Alopezie (bei Männern), die sich durch verminderte Konzentrationen von Androgenen im gesamten Körper als Haarausfall manifestiert.

Vom Muskel-Skelett-System:

Oft: Arthralgie (bei Frauen), Knochenschmerzen (bei Männern). Zu Beginn der Behandlung können Prostatakrebspatienten häufig eine vorübergehende Zunahme der Schmerzen in den Knochen erfahren, die symptomatisch behandelt werden.

Selten: Arthralgie (bei Männern).

Aus dem Urogenitalsystem:

Sehr oft: erektile Dysfunktion (bei Männern), Trockenheit der Vaginalschleimhaut und Vergrößerung der Brustdrüse (bei Frauen).

Oft: Gynäkomastie (bei Männern).

Selten: Zärtlichkeit der Brustdrüsen (bei Männern), Obstruktion der Harnleiter (bei Männern).

Selten: Ovarialzyste (bei Frauen), ovarielles Hyperstimulationssyndrom (bei Frauen in Kombination mit Gonadotropinen).

Nicht näher bezeichnete Häufigkeit: vaginale Blutungen (bei Frauen).

Andere:

Sehr oft: Reaktion an der Injektionsstelle (bei Frauen).

Oft: Reaktion an der Injektionsstelle (bei Männern); ein vorübergehender Anstieg der Krankheitssymptome bei Patientinnen mit Brustkrebs zu Beginn der Therapie.

Laborforschung:

Häufig: Abnahme der Mineraldichte des Knochengewebes, Zunahme des Körpergewichts.

Postmarketing-Anwendung

Vor dem Hintergrund der Anwendung von Zoladex® wurden vereinzelt Veränderungen der Bluttestparameter, Verletzungen der Leberfunktion, Lungenembolie und interstitielle Pneumonie beobachtet.

Überdosis:

Die Erfahrung einer Überdosierung von Medikamenten beim Menschen ist begrenzt. Im Fall einer unbeabsichtigten Verabreichung von Zoladex® vor dem Behandlungszeitraum oder in einer höheren Dosis traten keine klinisch signifikanten unerwünschten Ereignisse auf. Daten zur Überdosierung beim Menschen liegen nicht vor.

Im Falle einer Überdosierung sollte dem Patienten eine symptomatische Behandlung verordnet werden.

Interaktion:

Es ist nicht bekannt.

Spezielle Anweisungen:

- Vorsicht ist geboten, Zoladex® bei Männern zu verschreiben, bei denen ein erhöhtes Risiko für eine Obstruktion der Harnleiter oder eine Kompression des Rückenmarks besteht. Diese Patienten sollten während des ersten Therapiemonats genau überwacht werden. Falls eine Kompression des Rückenmarks oder Nierenversagen aufgrund einer Ureterobstruktion auftreten oder sich entwickeln sollte, sollte eine Standardbehandlung für diese Komplikationen verordnet werden.

- Bei Frauen ist Zoladex® 10,8 mg nur zur Behandlung von Endometriose und Uterusmyomen indiziert. Verwenden Sie für Frauen, die Goserelin für andere Indikationen benötigen, Zoladex® 3,6 mg.

- Bei der Anwendung des Medikaments Zoladex® bei Frauen vor der Genesung der Menstruation sollten nicht-hormonelle Verhütungsmethoden angewendet werden.

- Wie bei anderen GnRH-Analoga wurde bei der Anwendung von Zoladex® 3,6 mg in Kombination mit Gonadotropin von seltenen Fällen von Ovarialhyperverstimulationssyndrom (GSSA) berichtet. Es wird davon ausgegangen, dass eine durch die Anwendung von Zoladex® 3,6 mg verursachte Desensibilisierung in einigen Fällen zu einer Erhöhung der erforderlichen Gonadotropindosis führen kann. Es ist notwendig, die Stimulation des Zyklus sorgfältig zu überwachen, um Patienten mit einem Risiko für die Entwicklung einer KHK zu identifizieren, da die Schwere und Häufigkeit des Syndroms von der Dosierung des Gonadotropins abhängen kann. Die Einführung von humanem Choriongonadotropin sollte bei Bedarf unterbrochen werden.

- Die Verwendung von GnRH-Agonisten bei Frauen kann zu einer Abnahme der Knochenmineraldichte führen. Nach der Unterbrechung der Behandlung bei der Mehrheit der Frauen gibt es die Wiederherstellung der mineralischen Dichte des osteologischen Gewebes. Bei Patienten, die mit Zoladex® 3,6 mg zur Behandlung von Endometriose behandelt wurden, reduzierte die Zugabe einer Hormonersatztherapie (Östrogen- und Gestagenwirkstoffe täglich) den Verlust der Knochenmineraldichte und der vasomotorischen Symptome. Derzeit liegen keine Erfahrungen mit der Anwendung von Hormonen vor Ersatztherapie bei der Behandlung mit Zoladex® 10,8 mg.

- Die Wiederaufnahme der Menstruation nach Beendigung der Behandlung mit Zoladex® bei einigen Patienten kann sich verzögern. In seltenen Fällen können einige Frauen während der Behandlung von GnRH-Analoga die Menopause einsetzen, ohne die Menstruation nach dem Ende der Therapie wiederherzustellen.

- Die Anwendung von Zoladex® kann zu einer Erhöhung der Zervixresistenz führen. Bei der Dilatation des Gebärmutterhalses ist Vorsicht geboten.

- Es liegen keine Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit der Zoladex®-Behandlung von gutartigen gynäkologischen Erkrankungen vor, die länger als 6 Monate andauern.

- Das Arzneimittel Zoladex® 3.6 mg sollte nur unter Aufsicht eines auf diesem Gebiet erfahrenen Spezialisten für die In-vitro-Fertilisation verwendet werden.

- Es wird empfohlen, das Medikament Zoladex® 3,6 mg zur in-vitro-Fertilisation bei Patienten mit polyzystischem Ovarialsyndrom mit Vorsicht anzuwenden, da es möglich ist, eine große Anzahl von Follikeln zu stimulieren.

- Nach vorläufigen Daten hilft der Einsatz von Bisphosphonat in Kombination mit GnRH-Agonisten bei Männern, den Verlust der Knochenmineraldichte zu reduzieren. In Verbindung mit der Möglichkeit der Reduzierung Toleranz gegenüber Glukose auf dem Hintergrund der Aufnahme von Agonisten GnRH bei Männern, ist es empfehlenswert, den Glukosespiegel im Blut regelmäßig zu überwachen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es gibt keine Hinweise darauf, dass die Zubereitung Zoladex® zu einer Verschlechterung dieser Aktivitäten führt.

Formfreigabe / Dosierung:Kapsel für die subkutane Verabreichung von längerer Wirkung, 3,6 mg, 10,8 mg.

Verpackung:

Durch 3,6 mg oder 10,8 mg in einem Spritzenapplikator mit einem Schutzmechanismus (Safe injection system Sicherheit Gleiten).

Ein Spritzenapplikator wird in eine laminierte Aluminiumhülle gegeben.

Umschlag mit einer beweglich befestigten Flag-Annotation wird in eine Pappschachtel mit Gebrauchsanweisung gelegt.

Lagerbedingungen:

Lagerung unter 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N013307 / 01

Datum der Registrierung:27.08.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AstraZeneca UK LtdAstraZeneca UK Ltd Großbritannien

Hersteller: & nbsp;

ASTRAZENECA UK, Ltd. Großbritannien

ZIO-GESUNDHEIT, JSC Russland

Darstellung: & nbsp;AstraZeneca Pharmaceuticals Ltd.AstraZeneca Pharmaceuticals Ltd.

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.12.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Zoladex® (Zoladex®)