Synthèse des leucotriènes (LT) et leur interaction avec les récepteurs se réfère aux liens de la pathogenèse de l'asthme bronchique (caractérisé par la présence d'un processus inflammatoire) et se manifeste dans la réduction des muscles lisses et l'œdème de la muqueuse bronchique, les changements dans l'activité cellulaire , y compris une migration éosinophile accrue vers le tissu pulmonaire.
Acolate® est un antagoniste compétitif, hautement sélectif et puissant des récepteurs peptidiques des lécotriènes LTC4, LTD4, LTE4 - composants lentement; substance réactionnelle de l'anaphylaxie.Acolate® agit comme un agent anti-inflammatoire qui réduit l'effet des médiateurs inflammatoires.
Acolat® prévient également le bronchospasme causé par les trois leucotriènes peptidiques (leucotriènes C4, D4 et E4).
Des études chez l'animal ont montré qu'Acolate® prévient efficacement les augmentations induites par les leucotriènes de la perméabilité vasculaire, ce qui entraîne un œdème et une augmentation induite par les leucotriènes du taux d'éosinophiles dans le tissu pulmonaire.
Il a été montré qu'Acolat® n'interagit qu'avec les récepteurs des leucotriènes et n'affecte pas les récepteurs des prostaglandines, thromboxanes, cholinergiques et histaminiques. Acolate® réduit les composants cellulaires et non cellulaires de l'inflammation dans les voies respiratoires causés par la provocation antigénique, suivi d'un lavage bronchique après 48 heures, zafirlukast réduit l'élévation du taux de basophiles, de lymphocytes et d'histamine, et réduit la production stimulée de macrophages alvéolaires superoxydes. Acolate® a affaibli l'hyperréactivité bronchique et la bronchoconstriction induites par le facteur d'activation plaquettaire, qui augmentait après provocation par allergènes. Par la suite, la sensibilité à la méthacholine diminuait avec l'utilisation prolongée du médicament Acolat® à la dose de 20 mg deux fois par jour.
Dans le contexte de l'utilisation à long terme du médicament Acolat®, l'amélioration à long terme de la fonction pulmonaire a été démontrée par rapport au début du traitement, même dans le contexte de concentration résiduelle de zafirlukast dans le plasma.
L'utilisation du médicament Acolat® chez les enfants âgés de 5 à 11 ans (inclusivement) à la dose de 10 mg deux fois par jour améliore significativement la fonction pulmonaire (VEMS).1 PSV du matin et du soir, la fréquence de réception de β2agonistes) par rapport au placebo. Cette amélioration a été maintenue ou augmentée avec 10 mg d'Acolat® 2 fois par jour pendant 1 an. Une inhibition dose-dépendante de la bronchoconstriction causée par le leucotriène D4 inhalé a été établie. Les patients souffrant d'asthme bronchique sont environ 10 fois plus sensibles à la bronchoconstriction causée par le leucotriène D4 inhalé. Une dose unique du médicament Acolate® permet aux patients atteints d'asthme bronchique d'inhaler 100 fois plus de leucotriène D4 et offre une protection de 12 à 24 heures.
Acolat® inhibe la bronchoconstriction causée par plusieurs types de provocations, par exemple, l'oxyde sulfureux, l'effort physique, l'air froid.Acolate® affaiblit les phases précoces et tardives des réactions inflammatoires causées par divers antigènes, tels que les plantes, les squames animales, l'ambroisie et les antigènes mixtes .
Acolate® atténue les symptômes de l'asthme bronchique (réduit les symptômes diurnes et nocturnes de l'asthme bronchique), améliore la fonction pulmonaire, réduit le recours aux bêta-adrénomimétiques et réduit la fréquence des exacerbations de la maladie.
L'amélioration initiale des symptômes de l'asthme bronchique survient au cours des premières semaines, et parfois les premiers jours de prise d'Acolat®.
Acolate ® est pris par voie orale et, par conséquent, peut être pratique pour l'admission aux patients qui ont des difficultés avec l'utilisation de médicaments sous la forme d'aérosols.