Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Inhibiteurs de la rénine

Diurétiques

Inclus dans la formulation
  • Ko-Racilez®
    pilules vers l'intérieur 
    Novartis Pharma AG     Suisse
  • АТХ:

    C.09.X.A.52   Aliskiren et hydrochlorothiazide

    Pharmacodynamique:

    Médicament antihypertenseur combiné.

    Aliskiren

    Inhibiteur sélectif de la rénine de structure non-peptide, bloque la conversion de l'angiotensine en angiotensine je, réduisant le taux de rénine plasmatique, angiotensine je et l'angiotensine II.

    La rénine est excrétée par les reins avec une diminution de la perfusion rénale et du volume de sang circulant. Une fois dans la circulation sanguine, la rénine clive l'angiotensine en un décapeptide inactif de l'angiotensine je, qui, à son tour, à l'aide d'une enzyme de conversion de l'angiotensine est converti en octapeptide actif angiotensine II, qui provoque une vasoconstriction et stimule la libération des catécholamines surrénales de la médullosurrénale, améliore également la réabsorption des ions sodium et aldostérone, ce qui augmente la pression artérielle. En augmentant le taux d'angiotensine II il existe une expression de marqueurs et de médiateurs de l'inflammation et de la fibrose de l'organe. En outre, l'angiotensine II inhibe la libération de rénine, ce qui nuit au système. En conséquence, l'activité accrue de la rénine entraîne un risque accru de complications cardiovasculaires.

    L'action des inhibiteurs de la rénine entraîne une augmentation compensatoire de la concentration de rénine dans le plasma sanguin. L'action de l'aliskiren neutralise l'effet de rétroaction, ce qui entraîne une diminution persistante de l'activité rénine plasmatique.

    Hydrochlorothiazide

    A un effet hypotenseur et diurétique. Affiche le sodium et stocke le potassium dans le plasma sanguin. L'effet diurétique commence 2 heures après la prise du médicament. L'effet maximum est noté après 4 heures et dure 6-12 heures. A la pression artérielle normale initiale, il n'y a pas de diminution.

    Pharmacocinétique

    Aliskiren

    Après l'ingestion orale, jusqu'à 2,5% sont absorbés dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 1-3 heures. La concentration d'équilibre dans le plasma sanguin est atteinte dans les 5-7 jours après le début de l'administration une fois par jour, le niveau d'équilibre est environ 2 fois plus élevé qu'à la dose initiale. La connexion avec les protéines plasmatiques est jusqu'à 50%.

    Métabolisme dans le foie.

    La demi-vie est de 40 heures. Élimination avec les matières fécales, la plupart du temps inchangées.

    Hydrochlorothiazide

    La concentration la plus élevée du médicament dans le plasma sanguin est observée 3-4 heures après l'administration orale.

    Biodisponibilité de 60-80%, communication avec les protéines plasmatiques - jusqu'à 70-75%. Métabolisme dans le foie.

    La demi-vie est de 6-9 heures.

    L'élimination par les reins (99%), a diminué dans l'insuffisance rénale chronique et chez les personnes âgées.

    Les indications:

    Il est utilisé pour le traitement de l'hypertension artérielle.

    IX.I10-I15.I15   Hypertension secondaire

    IX.I10-I15.I10   Hypertension [primaire] essentielle

    Contre-indications

    Aliskiren

    Anurie, insuffisance rénale et hépatique sévère, angio-œdème héréditaire, choc, intolérance individuelle, enfants de moins de 18 ans.

    Hydrochlorothiazide

    Hyperkaliémie (avec une teneur en ions potassium dans le plasma sanguin de 5,5 kV / L et plus), diabète sucré décompensé, maladie d'Addison, goutte, intolérance individuelle.

    Soigneusement:

    Insuffisance rénale chronique, hypokaliémie, hyponatrémie, hypertension rénovasculaire, âge avancé.

    Grossesse et allaitement:

    Recommandations pour FDA - catégorie C dans la catégorie I trimestre, catégorie dans les 2ème et 3ème trimestres. Il entre dans le lait maternel, réduit la lactation: il est recommandé d'arrêter l'allaitement pendant le traitement.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, 1 comprimé (aliskiren / hydrochlorothiazide à la dose de 150 / 12,5 mg, 150/25 mg, 300 / 12,5 mg ou maximum 300/25 mg) une fois par jour.

    La dose quotidienne la plus élevée: 300/25 mg.

    La dose unique la plus élevée: 300/25 mg.

    Effets secondaires:

    Aliskiren

    Système nerveux central et périphérique: vertiges.

    Le système cardio-vasculaire: hypotension, œdème périphérique.

    Système digestif: la diarrhée.

    Réactions dermatologiques: hyperémie, nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson, démangeaisons cutanées.

    système urinaire: altération de la fonction rénale.

    Les réactions allergiques.

    Hydrochlorothiazide

    Système nerveux central et périphérique: un changement d'humeur et de psyché, des maux de tête, des étourdissements, des paresthésies.

    Système respiratoire: syndrome de détresse respiratoire, pneumonite.

    Système hématopoïétique: anémie aplasique, anémie hémolytique, agranulocytose, leucopénie, thrombocytopénie.

    Le système cardio-vasculaire: arythmie, vascularite.

    Système digestif: pancréatite, cholécystite, constipation, anorexie,

    Système musculo-squelettique: myalgie, convulsions.

    Réactions dermatologiques: photosensibilisation.

    Organes sensoriels: déficience visuelle transitoire.

    système urinaire: néphrose interstitielle.

    Système reproducteur: diminution de la puissance.

    Les réactions allergiques.

    Surdosage:

    Aliskiren

    Hypotension artérielle.

    Le traitement est symptomatique.

    Hydrochlorothiazide

    Déshydratation, troubles électrolytiques prononcés, baisse de la tension artérielle, tachycardie, confusion, léthargie, sécheresse de la bouche, faiblesse musculaire, somnolence, hypotension, oligurie, état de choc.

    Le traitement est symptomatique.

    Interaction:

    Aliskiren

    Les interactions cliniquement significatives ne sont pas décrites.

    Hydrochlorothiazide

    Potentiates l'effet des médicaments antihypertenseurs.

    Les anti-inflammatoires non stéroïdiens affaiblissent l'effet hypotenseur et diurétique.

    Augmente la toxicité des glycosides cardiaques.

    Réduit la clairance de l'amantadine, augmentant sa toxicité.

    Réduit le niveau d'iode dans le plasma.

    Augmente le niveau de bilirubine.

    Avec l'utilisation simultanée de barbituriques, d'analgésiques narcotiques, d'éthanol, le risque d'hypotension orthostatique augmente.

    Instructions spéciales:

    Au début du traitement, il n'est pas recommandé de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes mobiles.

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