Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Inhibiteurs de la rénine

Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (sous-type AT1)

Inclus dans la formulation
АТХ:

C.09.D.X.02   Aliskiren et valsartan

Pharmacodynamique:

Médicament antihypertenseur combiné.

Aliskiren

Inhibiteur sélectif de la rénine de structure non-peptide, bloque la conversion de l'angiotensine en angiotensine je, réduisant le taux de rénine plasmatique, angiotensine je et l'angiotensine II.

La rénine est excrétée par les reins avec une diminution de la perfusion rénale et du volume de sang circulant. Une fois dans la circulation sanguine, la rénine clive l'angiotensine en un décapeptide inactif de l'angiotensine je, qui, à son tour, à l'aide d'une enzyme de conversion de l'angiotensine est converti en octapeptide actif angiotensine II, qui provoque une vasoconstriction et stimule la libération des catécholamines surrénales de la médullosurrénale, améliore également la réabsorption des ions sodium et aldostérone, ce qui augmente la pression artérielle. En augmentant le taux d'angiotensine II il existe une expression de marqueurs et de médiateurs de l'inflammation et de la fibrose de l'organe. En outre, l'angiotensine II inhibe la libération de rénine, affectant négativement le système.En conséquence, l'augmentation de l'activité de la rénine conduit à un risque accru de complications cardiovasculaires.

L'action des inhibiteurs de la rénine entraîne une augmentation compensatoire de la concentration de rénine dans le plasma sanguin. L'action de l'aliskiren neutralise l'effet de rétroaction, ce qui entraîne une diminution persistante de l'activité rénine plasmatique.

Valsartan

Antagoniste sélectif des récepteurs de l'angiotensine II. Complète l'action de l'aliskiren: avec une augmentation de la concentration d'angiotensine II dans le plasma sanguin après blocage du valsartan des récepteurs AT1 la stimulation des récepteurs AT débloqués se produit2, qui régulent l'action des récepteurs AT1.

L'action simultanée simultanée sur le système rénine-angiotensine conduit à une diminution maximale et persistante de la pression artérielle.

Pharmacocinétique

Aliskiren

Après l'ingestion orale, jusqu'à 2,5% sont absorbés dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 1-3 heures. La concentration d'équilibre dans le plasma sanguin est atteinte dans les 5-7 jours après le début de l'administration une fois par jour, le niveau d'équilibre est environ 2 fois plus élevé qu'à la dose initiale. La connexion avec les protéines plasmatiques est jusqu'à 50%.

Métabolisme dans le foie.

La demi-vie est de 40 heures. Élimination avec les matières fécales, la plupart du temps inchangées.

Valsartan

Après ingestion, jusqu'à 23% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 2 heures. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 94-97%.

Effet thérapeutique se développe après la réception. Métabolisme dans le foie.

La demi-vie d'élimination est de 9 heures. Élimination avec les excréments (70%) et les reins (30%).

Les indications:

Il est utilisé pour traiter l'hypertension artérielle, chronique arrêt cardiaque.

IX.I10-I15.I15   Hypertension secondaire

IX.I10-I15.I10   Hypertension [primaire] essentielle

IX.I10-I15.I11.0   Maladie hypertensive (hypertensive) avec atteinte cardiaque prédominante avec insuffisance cardiaque (congestive)

IX.I30-I52.I50.0   Insuffisance cardiaque congestive

Contre-indications

Insuffisance rénale sévère, angio-œdème héréditaire, choc, intolérance individuelle, enfants de moins de 18 ans.

Soigneusement:

Hypokaliémie, hyponatrémie, hypertension rénovasculaire, âge avancé.

Grossesse et allaitement:

Recommandations pour FDA - Catégorie C. Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Dosage et administration:

A l'intérieur, quel que soit le moment de l'ingestion, 1 comprimé une fois par jour par jour (1 comprimé 150/160 mg). En l'absence d'effet thérapeutique, il est possible d'augmenter la dose au maximum: 1 comprimé (300/320 mg) 2 à 4 semaines après le début du traitement.

La dose quotidienne la plus élevée: 300/320 mg.

La dose unique la plus élevée: 300/320 mg.

Effets secondaires:

Aliskiren

Système nerveux central et périphérique: vertiges.

Le système cardio-vasculaire: hypotension, œdème périphérique.

Système digestif: la diarrhée.

Réactions dermatologiques: hyperémie, nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson, démangeaisons cutanées.

système urinaire: altération de la fonction rénale.

Les réactions allergiques.

Valsartan

Système nerveux central et périphérique: maux de tête, vertiges, faiblesse générale.

Système hématopoïétique: réduction de l'hématocrite et de l'hémoglobine, neutropénie.

Le système cardio-vasculaire: hypotension orthostatique, hyperkaliémie, vertiges posturaux.

Système digestif: nausée, diarrhée, hyperbilirubinémie.

Réactions dermatologiques: démangeaisons, éruption cutanée, vascularite.

Les réactions allergiques.

Surdosage:

Hypotension artérielle.

Le traitement est symptomatique.

Interaction:

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, amiloride, triamterene), les succédanés de sel contenant des préparations de potassium et de potassium peuvent augmenter la teneur en potassium dans le sérum sanguin.

Instructions spéciales:

Des précautions doivent être prises lors du traitement des véhicules tout en conduisant des véhicules.

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