Substance activeBromhydrate de LappakonitinaBromhydrate de Lappakonitina
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  • Allaforte®
    pilules vers l'intérieur 
  • Forme de dosage: & nbspcomprimés à libération prolongée
    Composition:Pour une tablette:


    Quantité, g

    Substance active:

    Dosage de 25 mg

    Dosage 50 mg

    Bromhydrate de lappaconitine (Allapinin®) (en termes de 100% de la substance)

    0,025

    0,050

    Excipients: amidon prégélatinisé, lactose monohydraté, hypromellose, stéarate de calcium, dioxyde de silicium colloïdal (aérosil A-380) quantité suffisante pour préparer une tablette pesant 0,230 g (dosage de 25 mg), ou une masse de 0,350 g (dosage de 50 mg)

    La description:

    Les comprimés sont ronds, biconvexes, blancs ou blancs avec une teinte grisâtre ou jaunâtre.

    Groupe pharmacothérapeutique:Médicament antiarythmique
    ATX: & nbsp

    C.01.B.G   D'autres médicaments antiarythmiques je classe

    Pharmacodynamique:

    Propriétés pharmacologiques

    La substance active de la préparation est un sel d'acide bromhydrique de l'alcaloïde lappakonitina avec des alcaloïdes concomitants, obtenu à partir de l'herbe d'un lutteur blanc ou des rhizomes et des racines d'un blanc. Aconitum leucostomum Worosch., ou des rhizomes avec les racines du combattant du nord (grand lutteur) - Aconitum septentrionale Koelle (UNE. excelsum Reichenb.), famille de renoncule - Ranunculaceae, ou de la quantité technique d'alcaloïdes de la famille des renoncules.

    Pharmacodynamique

    Classe de drogue antiarythmique IC.

    Il bloque les canaux sodiques «rapides» des membranes cardiomyocytaires. Provoque le ralentissement de l'atrioventriculaire (UN V) et la conduction intraventriculaire, inhibe la conduite de voies supplémentaires dans le syndrome de Wolff-Parkinson-White, raccourcit les périodes réfractaires efficaces et fonctionnelles de l'oreillette, UN V nœud, le faisceau de His et les fibres de Purkinje. N'affecte pas la durée de l'intervalle QT, la conductivité le long UN V nœud de la voie vagale, fréquence cardiaque (fréquence cardiaque) et pression artérielle (BP), contractilité myocardique (avec l'absence initiale d'insuffisance cardiaque). N'inhibe pas l'automaticité du noeud sinusal, n'a pas d'effet inotrope négatif, n'a pas d'action antihypertensive et m-holinoliticheskim.

    A un léger antispasmodique, une dilatation coronaire, un anesthésique local et une action sédative.

    Lorsque ingestion l'effet se développe dans 40-60 minutes, reste au niveau atteint de 4-5 heures et diminue progressivement. En général, l'effet du médicament après un seul apport oral est maintenu pendant au moins 12 heures.

    Pharmacocinétique

    Lorsque vous prenez Allaforte® à l'intérieur hydrobromure de lappaconitine est lentement absorbé dans le tractus gastro-intestinal, atteignant une concentration maximale dans le plasma sanguin en moyenne après 80 minutes, après quoi la concentration reste pratiquement inchangée pendant 4-5 heures et diminue ensuite par la suite dans les 24 heures avec une demi-vie (T1/2) de l'ordre de 7,2 heures.

    La biodisponibilité du bromhydrate de lappaconitine est de 56%, ce qui est dû à l'effet de «transmission primaire» à travers le foie. La distribution de volume de 690 litres. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique. Le principal métabolite pharmacologiquement actif est la désacétyl-lapaconitine. Avec l'utilisation à long terme ne cumule pas.

    Dans l'insuffisance rénale chronique T1/2 augmente 2-3 fois, avec une cirrhose - 3-10 fois.

    Avec l'insuffisance cardiaque chronique II-III classe fonctionnelle par classification NYHA l'absorption du bromhydrate de lappaconitine est ralentie (la concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 2 heures). Il est excrété par les reins sous une forme modifiée (jusqu'à 28%), le reste - à travers l'intestin.

    Les indications:

    Nadzheludochkovaya et extrasystole ventriculaire, forme paroxystique de la fibrillation auriculaire et le flutter, tachycardie paroxystique supraventriculaire, y compris le syndrome syndrome de Wolff-Parkinson-White, tachycardie ventriculaire paroxystique (en l'absence de changements organiques infarctus).

    Contre-indications

    Hypersensibilité aux composants du médicament, le blocage sino-auriculaire, UN V blocus de II et III degré (sans stimulateur cardiaque artificiel), choc cardiogénique, blocage du faisceau droit du faisceau, combiné au blocage d'une des branches de la jambe gauche, hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg) , Insuffisance cardiaque chronique III-IV classe fonctionnelle par classification NYHAhypertrophie myocardique ventriculaire gauche (≥ 1,4 cm), cardiosclérose postinfarctus, syndrome coronarien aigu, syndrome de Brugada, cardiomyopathie arythmogène ventriculaire droite (dysplasie), dysplasie grave du foie et / ou du rein, âge inférieur à 18 ans, intolérance au lactose, carence en lactase ou malabsorption du glucose-galactose, syndrome allongé ou raccourci QT, maladie cardiaque, effet arythmogène de tout médicament antiarythmique dans l'histoire, la grossesse, la période de l'allaitement maternel, l'abus d'alcool, UN V blocus du 1er degré avec l'allongement de l'intervalle PQ plus de 200 ms, cardiomyopathie dilatée, cardiomyopathie restrictive, myocardite, pas d'effet antiarythmique dans le traitement de l'histoire des médicaments Allapinin®.

    Soigneusement:

    DE mise en garde utilisé en violation du blocage de la conduction intraventriculaire un bloc de branche, maladie du sinus, bradycardie, troubles graves de la circulation périphérique, glaucome à angle fermé, hypertrophie bénigne de la prostate, troubles de l'équilibre hydro-électrolytique (hypokaliémie, hyperkaliémie, hypomagnésémie), d'autres agents antiarythmiques, maladie coronarienne.

    Grossesse et allaitement:

    Des études chez les animaux ont montré que hydrobromure de lappaconitine à des doses de 1-5 mg / kg ne possède pas d'effet tératogène et embryotoxique. L'utilisation de la drogue pendant la grossesse n'est pas recommandée en raison du manque d'études contrôlées.

    Il est possible d'utiliser la drogue seulement pour les indications de vie, si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel d'effets secondaires chez le fœtus / bébé.

    Les données sur l'isolement du bromhydrate de lappaconitine dans le lait maternel sont absentes. L'utilisation du médicament n'est pas recommandée pendant l'allaitement.

    Si l'utilisation d'Allaforte® pendant l'allaitement est nécessaire, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    Le médicament doit être pris sous surveillance médicale.

    À l'intérieur, après avoir mangé, avaler le comprimé entier et laver avec une petite quantité d'eau à température ambiante.

    Les comprimés sont catégoriquement interdits de casser, écraser ou mâcher!

    La dose d'Allaforte® est sélectionnée individuellement. Le traitement doit débuter avec la prise de comprimés de 25 mg toutes les 8 heures. En l'absence ou l'insuffisance de l'effet thérapeutique, la dose doit être augmentée - comprimés de 25 mg toutes les 6 heures ou comprimés de 50 mg toutes les 12 heures. Pour juger de l'effet thérapeutique de la drogue avec sa première utilisation ou avec une augmentation de sa dose ne devrait pas être plus tôt que 2-3 jours d'utilisation régulière du médicament.

    Pour prévenir les effets indésirables du médicament sur le système de conduction du cœur, son utilisation et l'augmentation de la dose doivent être surveillés par ECG. Il est conseillé d'enregistrer l'ECG 1-2 heures après la prise d'une dose unique régulière du médicament.

    Si l'intervalle PQ est prolongé à 300 ms ou le développement de blocus auriculo-ventriculaires d'un degré supérieur, la dose doit être réduite, en arrêtant temporairement le traitement si nécessaire.

    Il est sûr d'étendre le complexe QRS jusqu'à 25% du QRS d'origine, mais la durée du QRS ne doit pas dépasser 140 ms. Il est inadmissible d'étendre le complexe QRS au-delà de 50% de l'original ou plus de 160 ms!

    La dose quotidienne maximale du médicament est de 100 mg (25 mg 4 fois par jour ou 50 mg 2 fois par jour). À une dose de plus de 100 mg par jour, le médicament n'est pas recommandé en raison du manque d'essais cliniques contrôlés.

    Le transfert des patients prenant le médicament Allapinin ®, pour le traitement avec Allaforte ® est effectué par simple remplacement, du moment de la prochaine prise d'un médicament à l'autre en utilisant les mêmes doses et l'intervalle entre les doses.

    La durée du traitement et la correction du schéma posologique (augmentation de la dose) sont déterminées par le médecin.

    Effets secondaires:

    Selon l'Organisation mondiale de la santé, les effets indésirables sont classés selon leur fréquence de développement comme suit: Souvent (≥10% des prescriptions) souvent (≥1% et <10%); rarement (≥ 0,1% et <1%); rarement (≥ 0,01% et <0,1%); rarement (<0,01%); fréquence inconnue (données insuffisantes pour estimer la fréquence du développement).

    Les perturbations du système nerveux

    Souvent: vertiges, maux de tête, sensation de lourdeur dans la tête, ataxie.

    Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

    souvent: réactions allergiques, hyperémie de la peau.

    Les violations de la part de l'organe de la vue

    Souvent: diplopie.

    Maladie cardiaque

    Souvent: violations de intraventriculaire et UN V conductivité; Changements d'ECG: allongement de l'intervalle PQ, l'expansion du complexe QRS;

    souvent: tachycardie sinusale (en cas d'utilisation prolongée), augmentation de la pression artérielle;

    rarement: l'action arythmogène.

    Surdosage:

    Le médicament a une petite latitude thérapeutique, de sorte qu'une forte intoxication peut facilement se produire (en particulier avec l'utilisation simultanée d'autres antiarythmiques).

    Symptômes: allongement d'intervalle PQ et QT, l'expansion du complexe QRS, augmentation de l'amplitude de l'onde T, bradycardie, blocage sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire, asystole, paroxysmes de tachycardie ventriculaire polymorphe, diminution de la contractilité myocardique, diminution marquée de la pression artérielle, vertiges, vision floue, céphalée, troubles gastro-intestinaux.

    Traitement: symptomatique, lavage gastrique, défibrillation, administration de dobutamine, diazépam; si nécessaire - ventilation artificielle et massage cardiaque indirect.

    Pour traiter la tachycardie ventriculaire, ne pas utiliser d'antiarythmiques IA et IC classe.

    Interaction:

    Les inducteurs des enzymes hépatiques microsomales n'affectent pas l'efficacité du bromhydrate de lappaconitine.

    Le bromhydrate de Lappakonitina améliore l'effet des myorelaxants non dépolarisants.

    Avec l'utilisation simultanée du bromhydrate de lappaconitine avec d'autres antiarythmiques, le risque d'effets secondaires associés à la fonction du nœud sinusal et à la conduction auriculo-ventriculaire augmente. Le dosage individuel de chacun de ces médicaments est requis.

    Dans une étude clinique utilisant le bromhydrate de lappaconitine sur fond de traitement antihypertenseur standard avec des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, inhibiteurs des dérivés dihydropyridiniques des canaux calciques «lents», bêta-adrénobloquants, aucun renforcement ou affaiblissement de l'action antihypertensive n'a été observé. .

    Il n'y a aucune preuve d'effets indésirables du bromhydrate de lappaconitine sur l'efficacité et l'innocuité des anticoagulants indirects.

    Instructions spéciales:

    En cas d'annulation d'un traitement antiarythmique antérieurement inefficace, Allaforte® doit être administré à un intervalle supérieur à 2 à 5 demi-vies de ces médicaments (en fonction de leur dose) afin d'éviter l'augmentation mutuelle des effets indésirables sur la fonction de conduction système du coeur. Dans le cas de l'amiodarone, dont la demi-vie est très longue, l'utilisation d'Allaforte® est possible immédiatement après l'arrêt du médicament précédent, mais des précautions supplémentaires sont nécessaires, comme en association.

    Comparé à la forme non prolongée du bromhydrate de lappaconitine, Allaforte® permet une absorption plus lente et une distribution uniforme de la concentration de la substance active dans le sang entre les doses, ce qui conduit à une réduction de l'incidence et de la sévérité des effets secondaires.

    Avant de commencer l'utilisation du médicament, il est nécessaire d'éliminer les perturbations de l'équilibre hydro-électrolytique, pendant la période de traitement, il est nécessaire de surveiller le contenu des électrolytes dans le sang.

    Chaque patient qui prend Allaforte® doit subir un examen électrocardiographique et clinique avant et pendant le traitement pour la détection précoce des effets secondaires, l'évaluation de l'efficacité du médicament et la nécessité d'un traitement continu.

    Chez les patients avec un pilote de rythme cardiaque artificiel établi, le seuil de sa stimulation peut augmenter.

    Les stimulateurs cardiaques doivent être vérifiés et, si nécessaire, reprogrammés.

    Avec le développement de maux de tête, vertiges, la diplopie devrait réduire la dose du médicament.

    Lorsque la tachycardie sinusale apparaît dans le contexte de l'utilisation à long terme du médicament, les bêta-bloquants sont indiqués.

    Comme avec d'autres médicaments antiarythmiques IC classe, chez les patients présentant des changements organiques significatifs dans le myocarde, des effets indésirables graves peuvent survenir lorsque le médicament est utilisé. Le contrôle spécial avec l'utilisation d'un échantillon avec activité physique nécessite l'utilisation d'Allaforte® chez les patients atteints de maladie coronarienne et d'angor stable, comme l'un des facteurs prédisposant aux actions arythmogènes des médicaments de la classe. IC est une ischémie myocardique transitoire et une fréquence cardiaque élevée.

    Lors de l'utilisation de médicaments antiarythmiques IC les patients de classe avec de graves changements myocardiques organiques sont prédisposés à l'apparition d'effets secondaires graves. L'utilisation d'Allaforte® chez ces patients n'est possible que dans des cas exceptionnels, sur décision d'un médecin.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Lors de l'utilisation du médicament, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices en raison du risque de vertige.

    Forme de libération / dosage:Comprimés d'action prolongée, 25 mg et 50 mg.
    Emballage:

    Pour 10 ou 15 comprimés dans un emballage de cellules planaires en film de polychlorure de vinyle et feuille d'aluminium avec revêtement thermolaqué.

    Un, deux ou trois paquets de contour de 10 ou 15 comprimés ainsi que des instructions pour un usage médical sont placés dans un paquet de carton pour les récipients de consommation.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-004040
    Date d'enregistrement:22.12.2016
    Date d'expiration:22.12.2021
    Le propriétaire du certificat d'inscription:FARMTSENTR VILAR, ZAO FARMTSENTR VILAR, ZAO Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspFARMCENTER VILAR CJSC FARMCENTER VILAR CJSC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp08.07.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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