Altargo® (Altargo®)

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Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeLa rétapamulineLa rétapamuline
Médicaments similairesDévoiler
  • Altargo®
    pommade extérieurement 
    GlaxoSmithKline Trading, ZAO     Russie
    • Forme de dosage: & nbsppommade pour usage externe
    Composition:

    Sur 1 g onguents:

    Nom des composants

    Quantité,% (m / m)

    Quantité, g

    Le courant substance



    Retapamuline écrasée

    1,0

    0,01

    Excipient



    Paraffine blanc doux *

    99,0

    0,99

    * Paraffine soft white (Pharmacopée européenne) est un synonyme de gelée de pétrole blanc (Pharmacopée américaine).

    La description:Blanc avec une pommade homogène jaunâtre ou grisâtre.
    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antibactérien
    ATX: & nbsp

    D.06.A.X   Autres antibiotiques à usage externe

    D.06.A.X.13   La rétapamuline

    Pharmacodynamique:

    Mécanisme d'action

    La rétapamuline est un dérivé semi-synthétique de la pleuromutiline, isolée par fermentation Clitopilus passeckerianus.

    La rétapamuline inhibe sélectivement la synthèse protéique dans la cellule bactérienne en interagissant avec la sous-unité 50S du ribosome de la bactérie d'une manière qui diffère des mécanismes d'action de tous les autres antibiotiques non pleuromutilines interagissant avec les ribosomes des bactéries.

    Les résultats des études indiquent que le site de liaison comprend la protéine ribosomale L3 et la région P du centre ribosomal, ainsi que le centre de la peptidyl transférase. En liaison avec ce centre, les pleuromutilines inhibent le transfert peptidyle, bloquent partiellement l'interaction avec le centre de P et interférer avec la formation normale des sous-unités ribosomales actives de 50S, ce qui conduit à l'inhibition de la synthèse des protéines par une cellule bactérienne à travers divers mécanismes. En relation avec le mécanisme d'action spécifique, la résistance croisée de la rétapamuline et d'autres classes d'antibiotiques par rapport à des pathogènes spécifiques selon les données de recherche in vitro c'est rare.

    Selon l'étude in vitro et la recherche clinique la rétapamuline est actif contre la plupart des souches des principaux agents pathogènes des infections cutanées et tous les appendices (Staphylococcus aureus et Streptococcus pyogenes). Dans le même temps, dans des conditions cliniques la rétapamuline était moins efficace contre certaines souches résistantes à la méthicilline Staphylococcus aureus.

    Outre, la rétapamuline a une activité in vitro par rapport à d'autres bactéries gram-positives, gram-négatives et anaérobies.

    La rétapamuline exerce principalement une action bactériostatique contre les agents pathogènes Staphylococcus aureus et Staphylococcus pyogenes. La concentration bactéricide minimale (MBC) de la rétapamuline par rapport à Staphylococcus aureus et Staphylococcus pyogenes dépasse la concentration minimale inhibitrice (CMI) de 512 à 1024 fois.

    Les données suivantes sont disponibles: in vitro, mais leur signification clinique est inconnue: la rétapamuline est actif contre la plupart des isolats Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Propionibacterium acnes, Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Fusohacterium spp. et Porphyromonas spp.

    La résistance

    En relation avec le mécanisme d'action spécifique, la résistance croisée de la rétapamuline et d'autres classes d'antibiotiques par rapport à des pathogènes spécifiques selon les données de recherche in vitro c'est rare.

    Activité réduite de pleuromouthlin in vitro est médiée par des mutations de la protéine ribosomale L3. La présence du variant vgaAv du transporteur AVC réduit l'activité de la rétapamuline in vitro. La susceptibilité aux pleuromutilines peut également être réduite par Cfr pPHK méthyltransférase, qui forme la résistance croisée des staphylocoques au phénicolam, aux lincosamides et à la streptogramine A.

    La rétapamuline a démontré une faible capacité à développer une résistance dans des conditions in vitro. Concentration inhibitrice minimale la plus élevée sur la base des données de passage séquentielles Staphylococcus aureus et Staphylococcus pyogenes en présence de concentrations inhibitrices subminimales (sous-CMI) de la rétapamuline était de 2 ug / ml.Pendant le traitement par la rstapamuline au cours du programme de l'étude clinique du développement de la résistance à la rétapamuline n'a pas été observée.

    Pharmacocinétique

    Succion

    Dans une étude portant sur des participants adultes en bonne santé, 1% de pommade à la rétapamuline a été appliqué quotidiennement sur des zones de la peau non endommagées et endommagées sous le pansement occlusif pendant 7 jours. L'absorption systémique après l'application externe de rétapamuline à travers la peau intacte chez des volontaires sains était très faible. La valeur la plus élevée de la concentration maximale (Cmax), observée dans le plasma des participants individuels de l'étude après une application externe unique de pommade de rétapamuline à 1% de 200 cm2 peau endommagée, était de 22,1 ng / ml.

    Chacun des 516 patients adultes et enfants traités avec un traitement externe à la rétapamuline deux fois par jour pour l'infection secondaire des lésions traumatiques, un échantillon de plasma sanguin a été sélectionné. Dans la plupart des échantillons de plasma (89%), la concentration du médicament était inférieure à la limite de quantification (0,5 ng / ml). Dans les autres échantillons (11%), la concentration mesurable de rétapamuline dans la plupart des cas (90%) était inférieure à 2,5 ng / ml. La concentration la plus élevée de rétapamuline détectée dans le plasma adulte était de 10,7 ng / ml. 17 ans) 18,5 ng / ml.

    Enfants de moins de 2 ans

    Dans une étude évaluant la pharmacocinétique de la rétapamuline pour un usage externe chez les enfants, des échantillons de plasma ont été obtenus chez des patients âgés de 2 mois à 2 ans. 46% des échantillons avaient une concentration mesurable de rétapamuline (0,52 à 177,3 ng / ml), la plupart des échantillons (75%) ayant une concentration en rstapamuline <5,0 ng / ml.

    Enfants de 2 à 9 mois

    Chez 69% des patients (n = 20), des concentrations mesurables de rétapamuline dans le plasma ont été enregistrées. Dans quatre cas, la concentration de rétapamuline dans le plasma de ce groupe d'âge (26,9, 80,3, 174,3 et 177,3 ng / ml) a dépassé la concentration maximale de rétapamuline enregistrée chez les enfants âgés de 2 à 17 ans (18,5 ng / ml). La rétapamuline pas indiqué pour le traitement des enfants de moins de 9 mois.

    Enfants de 9 mois à 2 ans

    Chez 32% des patients, des concentrations mesurables de rétapamuline dans le plasma ont été enregistrées. Dans un cas, la concentration de rétapamuline dans le plasma de ce groupe d'âge (18,5 ng / ml) a dépassé la concentration maximale de rétapamuline enregistrée chez les enfants âgés de 2 à 17 ans (18,5 ng / ml).

    Co-administration avec le kétoconazole

    L'utilisation combinée de kétoconazole pour une administration orale à la dose de 200 mg deux fois par jour et l'application externe d'onguent de rétapamuline à 1% sur la peau endommagée de mâles adultes en bonne santé ont augmenté les valeurs moyennes de la zone sous la courbe de pharmacocinétique. (o-24)) et la concentration maximale (Cmax) de rétapamuline de 81%. L'utilisation combinée de la rétapamuline et des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (par exemple, le kétoconazole) chez les enfants n'a pas été étudiée. Compte tenu de la faible absorption systémique de la rétapamuline après son utilisation externe chez les adultes et les enfants âgés de 2 ans et plus, associée à des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4, l'ajustement posologique de la rétapamuline n'est pas requis chez ces patients.

    Distribution

    La distribution de la rétapamuline dans les tissus du corps humain n'a pas été étudiée.

    La rétapamuline se lie aux protéines plasmatiques à environ 94%.

    Métabolisme

    Le métabolisme de la rétapamuline dans le corps humain a été étudié uniquement en utilisant des méthodes non quantitatives. Dans le plasma de participants sains de l'étude, deux métabolites secondaires monooxygénés ont été détectés. Les métabolites retrouvés dans l'urine comprenaient deux métabolites Ν-diméthylés, un grand nombre de produits de monooxygénation, ainsi que des produits d'oxydation ultérieure.

    Selon les études des hépatocytes humains in vitro, les principales voies métaboliques incluaient la monoxydation et la dioxygénation. L'isoenzyme principale responsable du métabolisme de la rétapamuline dans les microsomes hépatiques humains est l'isoenzyme CYP3A4. Des quantités très fraîches de trois métabolites monooxygénés ont été trouvées dans des échantillons de peau humaine fraîchement coupés.

    Excrétion

    L'élimination de la rétapamuline du corps humain n'a pas été étudiée.

    Les indications:

    Le médicament Altargo® est indiqué pour le traitement des infections de la peau et de ses annexes causées par des micro-organismes sensibles aux micro-organismes, à savoir Staphylococcus aureus et Streptococcus pyogenes:

    - Impétigo primaire;

    - Lésions traumatiques secondaires, par exemple, petites coupures, abrasions, bords de la plaie suturée;

    - Dermatoses infectées de façon secondaire, y compris le psoriasis infecté, l'atopie infectée et la dermatite de contact.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'anamnèse ou soupçonnée d'augmenter la sensibilité à la rétapamuline ou à tout autre composant inclus dans la préparation;

    - L'âge des enfants jusqu'à 9 mois.

    Soigneusement:Comme les inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 peuvent en outre augmenter l'absorption systémique de la rétapamuline, Lorsque l'utilisation combinée d'inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 avec la rétapamuline chez les jeunes enfants doit être prudent.
    Grossesse et allaitement:

    La fertilité

    Dans les études animales, l'effet sur la fertilité des mâles ou des femelles n'était pas associé au traitement.

    Grossesse

    Des études cliniques appropriées sur l'utilisation de la rétapamuline chez les femmes enceintes ont été menées.

    Les études sur les animaux ont montré peu d'effet sur la croissance fœtale lors de la prise du médicament à l'intérieur, l'effet du médicament sur le développement postnatal du veau a été évalué.

    La rétapamuline ne doit être utilisée pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel pour la mère est supérieur au risque potentiel pour le fœtus associé au traitement.

    Période d'allaitement

    L'innocuité de l'application de la rétapamuline pendant l'allaitement a été étudiée. Pendant l'allaitement, le médicament est recommandé en raison du manque de données sur la pénétration du médicament dans le lait maternel.

    Dosage et administration:

    Adultes et enfants âgés de commencer 9 mois

    Extérieurement.

    Le médicament Altargo® il est nécessaire d'appliquer une fine couche sur la zone affectée de la peau 2 une fois par jour pendant 5 jours.

    Ha un bandage stérile ou un pansement de gaze peut être appliqué si nécessaire.

    S'il n'y a pas d'effet clinique pendant 3-4 Les jours de diagnostic et de traitement doivent être revus.

    Sécurité et efficacité d'Altargo® n'ont pas été étudiés dans des lésions traumatiques secondaires infectées plus longtemps que 10 cm ou une surface de plus de 100 cm2ainsi que des dermatoses infectées secondairement ou impétigo primaire avec une zone de lésion supérieure à 100 cm2 (ou plus 2% de la surface totale du corps chez les enfants).

    Groupes de patients spéciaux

    Enfants plus jeunes 9 mois

    Sécurité et efficacité d'Altargo® les patients de cette catégorie n'ont pas été étudiés.

    Patients âgés

    La correction de la dose n'est pas requise.

    Les patients avec la fonction altérée de la nuit

    La correction de la dose n'est pas requise. Étant donné la faible absorption systémique de la rétapamuline après l'administration externe du médicament, on ne s'attend pas à ce que, si la fonction rénale est compromise, la concentration systémique atteigne un niveau cliniquement significatif (voir la section «Pharmacocinétique»).

    Patients atteints d'insuffisance hépatique

    La correction de la dose n'est pas nécessaire. Compte tenu de la faible absorption systémique de la rétapamuline après l'application externe du médicament, on ne s'attend pas à ce que la concentration systémique atteigne un niveau cliniquement significatif si la fonction hépatique est compromise (voir rubrique «Pharmacocinétique» ).

    Effets secondaires:

    Les réactions indésirables présentées ci-dessous sont énumérées en fonction des dommages subis par les organes et les organes ainsi que de la fréquence d'apparition. La fréquence d'occurrence est définie comme suit: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100 et <1/10), rarement (≥ 1/1000 et <1/100), rarement (≥ 1/10000 et <1/1000), très rarement (<1/10000, cas individuels inclus). Les catégories de fréquence ont été formées sur la base d'études cliniques de grande envergure sur le médicament et la surveillance post-enregistrement.

    Fréquence de survenue de réactions indésirables

    Données des essais cliniques

    Troubles généraux et réactions au site d'application

    Souvent: irritation.

    Peu fréquent: démangeaisons, douleur, érythème.

    Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

    Peu fréquent: dermatite de contact.

    Surveillance post-entreprise

    Troubles du système immunitaire

    Inconnu: hypersensibilité, y compris angiœdème.

    Troubles généraux et réactions au site d'application

    Inconnu: irritation au lieu d'application, y compris brûlure.

    Surdosage:

    Symptômes

    Il n'y a aucun cas connu de surdosage de rétapamuline.

    Traitement

    Un traitement symptomatique est indiqué en présence de tout symptôme de surdosage lors d'une application externe ou d'une ingestion accidentelle.

    Il n'y a pas d'antidote spécifique à la drogue.

    Interaction:Les interactions médicamenteuses cliniquement significatives chez les adultes sont inconnues. Des études sur l'étude des interactions médicamenteuses chez les enfants n'ont pas été menées. Les enfants de moins de 2 ans présentaient une augmentation de l'absorption systémique de la rétapamuline. L'utilisation combinée de la rétapamuline et d'autres médicaments pour usage externe sur la même zone cutanée n'a pas été étudiée et n'est pas recommandée.
    Instructions spéciales:

    En cas de réaction allergique ou une irritation locale exprimée après l'application du médicament Altargo ® traitement doit être arrêté, les restes de l'onguent retiré de la peau, un traitement alternatif pour l'infection.

    Ne pas appliquer sur les yeux. La rétapamuline n'a pas été étudié en pratique ophtalmique.

    Ne pas appliquer sur les muqueuses. L'efficacité et l'innocuité de l'application de la rétapamuline sur les muqueuses n'ont pas été étudiées. Des cas de saignement nasal ont été observés lors de l'application de la rétapamuline sur la muqueuse nasale.

    Ne pas prendre en interne.

    Comme avec d'autres médicaments antibactériens, l'utilisation prolongée d'Altargo® peut entraîner une croissance excessive de micro-organismes insensibles, y compris des champignons.

    La sensibilité des antibiotiques in vitro varie en fonction de la région géographique et dans le temps, donc lors du choix de la thérapie antibactérienne, il est nécessaire de prendre en compte les informations locales sur la résistance.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Les propriétés pharmacologiques et le profil des effets secondaires du médicament Altargo n'impliquent pas un effet négatif sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes.
    Forme de libération / dosage:Pommade pour usage externe, 1%.
    Emballage:Pour 5 grammes, 15 grammes dans des tubes en aluminium avec un bouchon en plastique vissé. Un tube avec des instructions pour un usage médical est placé dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:

    Conserver à une température ne dépassant pas 30 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-001307
    Date d'enregistrement:29.11.2011
    Date d'expiration:29.11.2016
    Date d'annulation:2016-11-15
    Le propriétaire du certificat d'inscription:GlaxoSmithKline Trading, ZAO GlaxoSmithKline Trading, ZAO Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspGlaxoSmithKline Trading, ZAOGlaxoSmithKline Trading, ZAO
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp16.07.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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