Azilsartan medoxomil + Chlortalidone - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (sous-type AT1)

Diurétiques

Inclus dans la formulation

Edarby® Clos

pilules vers l'intérieur

Takeda Pharmaceuticals États-Unis, Inc. Etats-Unis

АТХ:

C.09.D.A.09 Azilsartan medoxomil et diurétiques

Pharmacodynamique:

Antihypertenseur combiné.

Azilsartan médoxomil

Bloquer la conversion de l'angiotensine je dans l'angiotensine II, entraînant une diminution de la libération de norépinéphrine à partir des terminaisons des fibres sympathiques, l'effet vasoconstricteur, la sécrétion d'aldostérone par le cortex surrénal et augmente la teneur en bradykinine en réduisant son inactivation par l'enzyme de conversion de l'angiotensine.

La bradykinine stimule B₂-cinin récepteurs de l'endothélium vasculaire, ce qui conduit à la libération rapide de la prostacycline et d'autres substances vasodilatatrices qui provoquent la relaxation des muscles lisses.

Réduit la résistance périphérique globale des vaisseaux sanguins, sans affecter la fréquence cardiaque.

Chlorthalidone

Un diurétique non azidique de force moyenne, stimule l'excrétion des ions sodium, chlore, potassium, magnésium et eau, préserve les ions calcium. En raison de la plus faible teneur en sodium dans la paroi vasculaire, la sensibilité des barorécepteurs aux effets vasoconstricteurs diminue. La durée de l'action est de 24 à 48 heures.

Pharmacocinétique

Azilsartan médoxomil

Après l'administration orale, jusqu'à 60% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 1,5-3 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 99%.

Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique. Métabolisme dans le foie.

La demi-vie est de 11 heures. Élimination avec les excréments et les reins.

Chlorthalidone

Après ingestion, jusqu'à 64% sont absorbés dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 12 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 75%, y compris avec les érythrocytes.

Métabolisme dans le foie.

La demi-vie est de 35 à 50 heures. L'élimination des reins, pour la plupart inchangée.

Les indications:

Il est utilisé pour le traitement de la maladie hypertensive, avec des états hypertensifs secondaires.

CIM-10

IX.I10-I15.I10 Hypertension [primaire] essentielle

IX.I10-I15.I15 Hypertension secondaire

Contre-indications

Choc cardiogénique, blocage auriculo-ventriculaire de degré II-III, bradycardie, insuffisance cardiaque chronique, résistant à l'action des glycosides cardiaques, asthme bronchique, insuffisance rénale et hépatique, âge jusqu'à 18 ans, grossesse et allaitement, intolérance individuelle.

Soigneusement:

Bronchite chronique avec composante asthmatique, oblitération des artériopathies, blocus auriculo-ventriculaire du 1er degré, perturbation de l'équilibre hydro-électrolytique.

Grossesse et allaitement:

Recommandations pour FDA - Catégorie D. Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Dosage et administration:

Il est pris par voie orale 1 comprimé une fois par jour (le matin).

La dose quotidienne la plus élevée: 2 comprimés.

La dose unique la plus élevée: 80 mg (1 comprimé) une fois par jour. Si nécessaire, la dose peut être doublée.

La dose quotidienne la plus élevée: 160 mg (2 comprimés).

Effets secondaires:

Azilsartan médoxomil

Système nerveux central et périphérique: maux de tête, vertiges, troubles du sommeil, paresthésie, confusion.

Système respiratoire: toux sèche, essoufflement, sinusite, bronchospasme.

Système hématopoïétique: anémie, thrombocytopénie, agranulocytose, pancytopénie.

Le système cardio-vasculaire: hypotension artérielle, tachycardie, rarement - douleur dans la poitrine, bouffées de sang.

Système digestif: glossite, vomissement, diarrhée, constipation, rarement - hépatite, ictère cholestatique, pancréatite.

Système musculo-squelettique: myalgie, crampes des muscles du mollet.

Réactions dermatologiques: une éruption cutanée.

Organes sensoriels: un bruit dans les oreilles, une violation de la perception du goût, une vision floue.

Système urinaire: dysurie, rarement - insuffisance rénale aiguë.

Système reproducteur: dysfonction érectile.

Les réactions allergiques.

Chlorthalidone

Système nerveux central et périphérique: maux de tête, vertiges, paresthésie, adynamie, apathie, dépression, somnolence, confusion.

Système hématopoïétique: anémie hémolytique, éosinophilie, agranulocytose.

Le système cardio-vasculaire: hypotension artérielle, hypotension orthostatique, collapsus, tachycardie, arythmie, diminution du volume sanguin circulant, possible Botallov canal ouvert chez prématurés.

Échange eau-électrolyte: hypovolémie, déshydratation, hypokaliémie, hyponatrémie, hypochlorémie, hypomagnésémie, alcalose métabolique.

Système digestif: sécheresse de la muqueuse buccale, soif, diminution de l'appétit, nausées, vomissements, constipation ou diarrhée, ictère cholestatique, exacerbation de la pancréatite.

Système musculo-squelettique: myasthénie, crampes musculaires du mollet (tétanie).

Réactions dermatologiques: démangeaisons de la peau, dermatite exfoliative, érythème multiforme, exsudative, photosensibilité

Organes sensoriels: vision floue, xanthopsie, acouphènes, perte auditive.

Système reproducteur: diminution de la puissance.

Système urinaire: hyperuricémie avec exacerbation de la goutte, rétention urinaire aiguë, néphrite interstitielle, hématurie, glucosurie, développement de néphrocalcinose et néphrolithiase chez les prématurés.

Les réactions allergiques.

Surdosage:

Arythmie, convulsions, somnolence, bradycardie sévère, hypotension artérielle.

Traitement. 1-2 mg d'atropine par voie intraveineuse, 2,5 mcg / kg de dobutamine, bolus intraveineux 10 mg de glucagon, par voie intraveineuse goutte à goutte 10-20 mcg d'isoprénaline à un taux de pas plus de 5 mcg par minute.

Interaction:

Azilsartan médoxomil

Renforce l'action hypoglycémique de l'insuline et des médicaments hypoglycémiants oraux.

Augmente les effets toxiques des préparations de lithium.

Le chlorure de sodium et les anti-inflammatoires non stéroïdiens réduisent l'effet hypotenseur de l'azilsartan médoxomil.

Avec une utilisation simultanée avec des diurétiques épargneurs de potassium (amiloride, triamtérène, spironolactone), les produits à forte teneur en potassium développent une hyperkaliémie.

Le risque de développer une leucopénie augmente avec l'utilisation simultanée de cytostatiques, allopurinol, glucocorticostéroïdes systémiques, procaïnamide, médicaments immunosuppresseurs.

Avec l'utilisation simultanée avec des médicaments pour l'anesthésie générale et pour l'anesthésie locale, il est possible de développer une hypotension artérielle.

Chlorthalidone

Améliore l'effet hypotenseur des inhibiteurs de l'ECA, la théophylline, la warfarine, le diazoxide.

Réduit l'effet de la tubocurarine.

Affaiblit l'action noradrénaline et médicaments antidiabétiques.

Augmente l'ototoxicité du cisplatine, des aminoglycosides, de l'acide éthacrynique.

Avec l'utilisation simultanée avec des glycosides cardiaques, le risque d'hypokaliémie, d'où une arythmie cardiaque, augmente.

Indométhacine et sucralfate réduire l'effet en inhibant la synthèse de la prostaglandine.

Le probénécide bloque l'excrétion et augmente la teneur en chlorthalidone dans le plasma sanguin.

Il n'est pas recommandé l'association de la chlorthalidone avec les céphalosporines, la gentamicine, d'autres agents, qui ont un effet néphrotoxique.

Instructions spéciales:

Surveillance de la pression artérielle, composition du sang périphérique.

Dans le traitement, il n'est pas recommandé de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes mobiles.

Instructions

Azilsartan médoxomil + chlortalidone (Azilsartani medoxomilum + Chlortalidonum)