Dapsone-Fatol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance activeDapsonDapson

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Dapson Fatol

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Forme de dosage: & nbsppilules

Composition:

1 comprimé contient:

substances actives: dapsone 50,00 mg;

Excipients: calcium hydrophosphate dihydrate 10,00 mg, cellulose microcristalline 11,0 mg, lactose monohydraté 21,00 mg, copovidone 3,00 mg, crospovidone 3,0 mg, dioxyde de silicium colloïdal, 1,0 mg, stéarate de magnésium (légume) 1,0 mg.

La description:

Comprimés blancs, ronds, biconvexes avec un risque de défaut d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antimicrobien - sulfone

ATX: & nbsp

J.04.B.A Les médicaments anti-lèpre

J.04.B.A.02 Dapson

Pharmacodynamique:

Un moyen protivopleznoe du groupe de sulfones. A un effet bactériostatique. Actif contre un large éventail de micro-organismes, il est particulièrement efficace contre Mycobacterium leprae (la concentration efficace minimale est dans les nanogrammes, de sorte que l'effet thérapeutique avec la lèpre peut être atteint avec une dose de 25 mg par jour), Plasmodium, Pneumocystis carinii.

Le mécanisme d'action, vraisemblablement, a au moins 2 points d'application: d'une part, un analogue de l'acide dihydroptérique est formédapsone est absorbé à la place de l'acide p-aminobenzoïque), et d'autre part, l'enzyme dihydroptéroate synthétase est inhibée.A cause de ces processus, les fonctions d'autres systèmes, par exemple, dihydrofolate réductase, dont la fonction est de convertir les micro-organismes non utilisés acide dihydrofolique à l'acide tétrahydrofolique, peut survenir.

Vraisemblablement, en plus de l'effet antibactérien, l'effet de la dapsone est déterminé par d'autres facteurs. En particulier dapsone est capable d'inhiber la production de radicaux cytotoxiques dans la chaîne des composés myéloperoxydase - peroxyde d'hydrogène - halogénés. D'autres effets de la dapsone ont également été décrits: l'inhibition de la réaction d'Artus, le système du complément lorsqu'il était activé par la voie alternative, l'inhibition de certains systèmes enzymatiques lysosomaux, la réaction des érythrocytes à la phytohémagglutinine et enfin la suppression de la liaison. leucotriène B₄ avec ses récepteurs spécifiques. L'effet sur le système immunitaire, évidemment, est également une propriété importante de la dapsone, avec ses effets analgésiques et anti-inflammatoires, révélés dans l'expérience.

Pharmacocinétique

La dapsone est presque complètement absorbée (70-80%) après administration orale. La concentration maximale du médicament dans le plasma est atteinte grâce à 2-6 heures.A la dose de 100 mg par jour, la concentration de dapsone dans le plasma sanguin atteint 1,7 mg / l pour une dose unique, 3,3 mg / l dans un état d'équilibre et chute à 0,7 mg / l après 24 heures. 70-90% La dapsone se lie aux protéines plasmatiques. Il pénètre bien dans divers tissus et organes, et les valeurs obtenues correspondent approximativement aux concentrations dans le plasma. Dapson peut également pénétrer dans l'espace intracellulaire des phagocytes.

La demi-vie de la dapsone est relativement longue, en moyenne environ 30 heures. Environ 90% de la dose administrée par voie orale de 100 mg est complètement éliminée après environ 9 jours, mais avec un traitement prolongé avec de la dapsone, l'ingrédient actif est détecté dans le corps jusqu'à 35 jours après la dernière dose. Cependant, le cumul relatif de la drogue dans le corps ne se produit pas.

La dapsone est acétylée dans le foie. Une autre voie importante du métabolisme de la dapsone est son hydroxylation. On suppose que la monohydroxylamine de la dapsone est responsable des effets secondaires de la dapsone sur la partie du sang. Le médicament est caractérisé par une circulation hépato-entérique. Dapson est excrété environ 90% par les reins, en grande partie sous la forme de métabolites et 10% - avec les fèces.

Les indications:

- Pour le traitement de la lèpre - en association avec d'autres médicaments efficaces contre la lèpre;

- dermatite herpétiforme (Dühringa), pemphigoïde bulleuse (en association avec des corticoïdes et des immunosuppresseurs ou en monothérapie avec une voie légère):

- dans certains cas - le traitement de la vascularite (en thérapie complexe).

Contre-indications

- Hypersensibilité à la dapsone ou à d'autres composants du médicament, aux sulfonamides et aux sulfones;

- anémie sévère (taux d'hémoglobine inférieur à 10%). En cas d'urgence (par exemple, avec le syndrome de Dühring-Brokk), il peut être nécessaire d'effectuer un traitement par dapsone avec un contrôle strict principalement de la formule de sang rouge;

- maladie hépatique sévère;

- l'âge des enfants jusqu'à 18 ans.

Grossesse et allaitement:

S'il est nécessaire d'utiliser la dapsone pendant la grossesse, le bénéfice attendu pour la mère et le risque possible pour le fœtus doivent être corrélés.

Au cours des 4 premiers mois de la grossesse et pendant l'allaitement, le médicament ne doit être prescrit qu'en cas d'urgence, avec le plus grand soin.

Parce que le dapsone est sécrétée dans le lait maternel, les femmes prenant le médicament devraient s'abstenir d'allaiter.

Dosage et administration:

À l'intérieur.

Il est préférable de prendre après avoir mangé, en lavant avec beaucoup d'eau. Il est généralement utilisé en thérapie complexe. Un jour par semaine, le médicament n'est pas pris (par exemple, le dimanche).

Les doses et la durée d'application

Le régime posologique est individuel. La dose moyenne du médicament est de 50 à 100 mg de dapsone, c'est-à-dire de 1 à 2 comprimés par jour, 6 jours par semaine.

Sauf indication contraire, les instructions de dosage suivantes s'appliquent:

Lèpre: la dose quotidienne moyenne est de 50-100 mg (1-2 comprimés) par jour. Prendre le médicament pendant une longue période pendant un certain nombre d'années.

Dermatite herpétiforme (Dühring): le traitement doit débuter avec 2 comprimés par jour (100 mg de dapsone) pendant 1 semaine. La dose peut alors être augmentée à 4 comprimés (200 mg de dapsone) jusqu'à ce que l'effet soit atteint. Cependant, dans chaque cas spécifique, il est nécessaire de rechercher la dose la plus faible - 50 mg. Dans certains cas, 300 mg de dapsone (6 comprimés) par jour peuvent être pris pendant une courte période de temps, bien qu'il soit nécessaire de rechercher une dose d'entretien de 50 mg de dapsone par jour, ce qui peut être réalisé en combinant le médicament avec des corticostéroïdes.

Si le tableau clinique de la maladie s'accompagne de symptômes provenant du tractus gastro-intestinal, la mise en place d'un régime sans gluten peut aider à réduire la dose du médicament.

La durée du traitement avec la dermatite de Dühring est longue, pendant de nombreuses années. La durée de la pause entre les cours augmente avec l'utilisation de corticostéroïdes. La possibilité et la durée des pauses sont déterminées au cas par cas.

Pemphigoïde bulleuse: 100-150 mg / jour.

Vascularite 50-150 mg / jour.

Effets secondaires:

Du côté du système circulatoire: anémie hémolytique, méthémoglobinémie, éosinophilie, agranulocytose.

Réactions d'hypersensibilité sous la forme du syndrome dapsone: fièvre, mauvaise santé, éruption cutanée, jaunisse, gonflement des ganglions lymphatiques, mononucléose, méthémoglobinémie et anémie, dans les cas graves - érythème polymorphe ou dermatite exfoliatrice.

Du système nerveux: neuropathies périphériques, vertiges, déficience visuelle, psychose, insomnie.

Autre: au début du traitement, maux de tête, douleurs abdominales et nausées, vomissements, pancréatite, fièvre, phototoxicité, tachycardie, albuminurie, hypoalbuminurie sans protéinurie, syndrome néphrotique, nécrose papillaire, infiltration masculine, lupus érythémateux disséminé, syndrome semblable à la mononucléose infectieuse, habituellement se produisant avec l'administration ultérieure du médicament.

Dans de très rares cas, une agranulocytose, une neuropathie motrice périphérique et une hypoalbuminémie sont possibles.

Surdosage:

Les symptômes d'intoxication: dyspnée, nausées et vomissements, céphalées, cyanose, tachycardie, méthémoglobinémie, hémolyse, hématurie, insuffisance rénale, troubles neurologiques et psychiatriques, perte de vision et coma.

Il n'y a pas de données précises sur les doses létales. Dans un cas, la prise de 1,4 g a entraîné la mort, et dans l'autre, le patient a survécu après avoir pris 15 g de dapsone.

Thérapie pour surdosage

Il est nécessaire de faire un lavage gastrique (toujours tenir). Après cela, il est nécessaire d'accepter Charbon actif et éventuellement un laxatif pendant plusieurs jours (40 ml d'une solution à 20-40% de sorbitol).

Pour augmenter l'excrétion de la sulfone et prévenir l'insuffisance rénale, un traitement par perfusion est effectué (introduction de quantités suffisantes de liquide avec des diurétiques et du bicarbonate de sodium pour alcaliniser l'urine).

Le traitement de la méthémoglobinémie est réalisée par l'introduction du bleu de méthylène 1% 0,2 ml / kg par voie intraveineuse et / ou vitamine C (2 g / j).

En cas de surdosage sévère, d'hémodialyse précoce, une perfusion de masse érythrocytaire ou de transfusion sanguine est indiquée. Oxygénothérapie ou respiration artificielle dans le contrôle du pO₂. Thérapie symptomatique

Interaction:

Dapsone augmente l'efficacité l'isoniazide, la protionamide et la rifampicine, ce qui permet de réduire leurs doses, notamment de protionamide. Rifampicine augmente la clairance plasmatique de la dapsone et abaisse le niveau de dapsone de 7 à 10 fois.

Quand utilisé avec probénécide une diminution de l'excrétion de dapsone et une augmentation de sa concentration dans le sang sont notées.

Pyriméthamine peut modifier certains paramètres pharmacocinétiques de la dapsone (volume de distribution, concentration du médicament dans le plasma et la salive).

accueil cimétidine et utilisation modérée de l'alcool n'affecte pas l'absorption de la dapsone.

Trimetaprim affecte le niveau de dapsone et vice versa.

Instructions spéciales:

S'il y a une éruption cutanée lors de la prise du médicament, prenez immédiatement le médicament et consultez immédiatement un médecin.

Utiliser avec précaution dapsone chez les patients présentant une insuffisance en glucose-6-phosphate déshydrogénase (G6PDG), puisque dans ce cas le risque d'effets secondaires augmente substantiellement. En cas d'urgence, vous devriez essayer de vous limiter à la moitié de la dose habituelle recommandée.

Une surveillance régulière de l'état sanguin est nécessaire (analyses de sang au début du traitement hebdomadaire et plusieurs mois plus tard). En cas de diminution significative du taux de globules blancs, de plaquettes ou d'hémopoïèse, le traitement par dapsone doit être interrompu. Il convient de garder à l'esprit que les effets secondaires du sang sont généralement plus prononcés chez les patients âgés.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

L'effet de la drogue sur la capacité de conduire une voiture et de conduire des mécanismes est peu probable.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, 50 mg.

Emballage:

25 comprimés par blister (polychlorure de vinyle / aluminium). Pour 2, 4 ampoules avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Pour 500 ou 1000 comprimés dans un récipient de couleur blanche de polypropylène avec un couvercle blanc de polyéthylène basse densité avec une bague de la première ouverture, l'espace libre est rempli de joint en caoutchouc mousse, sur lequel l'instruction est placée. Une étiquette est attachée au conteneur. Pour 100 conteneurs de 500 comprimés et 48 conteneurs de 1000 comprimés par paquet de groupe - une boîte de carton (pour les hôpitaux).

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Le médicament ne doit pas être utilisé après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-004694/08

Date d'enregistrement:20.06.2008 / 27.11.2015

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Rimzer Artsynaimitel, AGRimzer Artsynaimitel, AG Allemagne

Fabricant: & nbsp

G.L.PHARMA, GmbH L'Autriche

Représentation: & nbspSVYCH LLC SVYCH LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.03.2017

Instructions illustrées

Instructions

Dapson Fatol (Dapson-Fatol)