Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Ansamycines

Inclus dans la formulation
  • McCox
    capsules vers l'intérieur 
  • R-zinc
    capsules vers l'intérieur 
    Lupin Co., Ltd.     Inde
  • Rimpin
    capsules vers l'intérieur 
  • Rifampicine
    lyophiliserSolution d / infusion 
  • Rifampicine
    capsules vers l'intérieur 
    BELMEDPPARPARATY, RUP     la République de Biélorussie
  • Rifampicine
    capsules vers l'intérieur 
  • Rifampicine
    capsules vers l'intérieur 
    VALENTA PHARM, PAO     Russie
  • Rifampicine
    capsules vers l'intérieur 
    NORTH STAR, CJSC     Russie
  • Rifampicine
    lyophiliserSolution d / infusion 
    KRASFARMA, JSC     Russie
  • Rifampicine
    lyophiliserSolution d / infusion 
    BELMEDPPARPARATY, RUP     la République de Biélorussie
  • Rifampicine-Binergic
    lyophiliserSolution d / infusion 
    BINERGIYA, CJSC     Russie
  • Rifampicine-Binergic
    lyophiliserSolution d / infusion 
    BINERGIYA, CJSC     Russie
  • Rifampicine-Ferein®
    capsules vers l'intérieur 
    BRYNTSALOV-A, CJSC     Russie
  • Rifampicine-Ferein®
    lyophiliserSolution pour les injections 
    BRYNTSALOV-A, CJSC     Russie
  • Rifampicine-Ferein®
    lyophiliserSolution d / infusion 
    BRYNTSALOV-A, CJSC     Russie
  • Eremfat
    pilules vers l'intérieur 
  • Eremfat
    lyophiliserSolution d / infusion 
    Fatol Artsynmittel GmbH     Allemagne
  • Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

    VED

    АТХ:

    J.04.A.B   Antibiotiques

    J.04.A.B.02   Rifampicine

    Pharmacodynamique:Antibiotique semi-synthétique à large spectre, dérivé de la rifamycine. Suppression de la synthèse de l'ARN bactérien par la liaison de la sous-unité bêta de l'ARN polymérase ADN-dépendante, qui empêche l'enzyme de se fixer à l'ADN, bloquant ainsi l'initiation de la transcription de l'ARN. Médicament antituberculeux I de la série.
    Pharmacocinétique

    Il est bien absorbé par le tube digestif. Il est distribué dans la plupart des tissus et des fluides corporels, excrétés par le lait maternel. Étant soluble dans les lipides, il peut agir sur des bactéries sensibles aux cellules intracellulaires, y compris le genre Mycobacterium. VD 1,6 l / kg (chez l'adulte) et 1,1 l / kg (chez l'enfant). Le lien avec les protéines plasmatiques est très élevé (89%). Biotransformation dans le foie. T1 / 2 (abstention) ~ 0,6 h. T1 / 2 (élimination) 3-5 h (au début de l'application), avec admission répétée est réduite à 2-3 h. TCmax après administration orale 1,5-4 h, peut ralentir et diminuer Cmax lorsqu'il est pris avec de la nourriture. Cmax chez les adultes avec une administration orale de 600 mg - 7-9 μg / ml; chez les enfants (6-58 mois) avec 10 mg / kg, mélangé avec du jus de pomme ou du sirop simple, ~ 11 μg / ml. Cmax après introduction iv pendant 30 min: 600 mg chez l'adulte ~ 17,5 μg / ml; 300 mg / m2 chez les enfants (3 mois à 12 ans) ~ 26 μg / ml. Elimination avec les fèces (60-65%, il y a recyclage intestinal-hépatique de la rifampicine, mais pas son métabolite actif); reins (6-15% comme substance inchangée, 15% comme métabolite actif et 7% comme dérivé 3-formyle inactif). Ne s'accumule pas si la fonction rénale est altérée; le taux d'excrétion augmente pendant les 6 à 10 premiers jours de traitement, peut-être en raison de l'autoinduction des enzymes hépatiques microsomiques; lors de la prise de doses élevées, l'excrétion peut ralentir en raison de la saturation de la voie excrétoire avec la bile. Il n'est pas éliminé pendant la dialyse hématopoïétique ou péritonéale. Selon les données préliminaires, lorsque le VIH est co-infecté par des mycobactéries (M. tuberculosis ou M. avium), la pharmacocinétique change: en particulier, une malabsorption de la rifampicine est souvent présente, ce qui peut affecter de manière significative l'efficacité du traitement.

    Les indications:Tuberculose (y compris la méningite tuberculeuse) dans le cadre d'une polythérapie.
    Infection MAS.
    Maladies inflammatoires infectieuses causées par des agents pathogènes de la rifampicine (y compris l'ostéomyélite, la pneumonie, la pyélonéphrite, la lèpre, le portage des méningocoques).

    I.A15-A19.A16.8   Tuberculose d'autres organes respiratoires sans mention de confirmation bactériologique ou histologique

    I.A15-A19.A17.0   Méningite tuberculeuse (G01 *)

    I.A15-A19.A15.8   Tuberculose d'autres organes respiratoires, confirmée bactériologiquement et histologiquement

    I.A30-A49.A30   Lèpre [maladie de Hansen]

    I.A30-A49.A39   Infection méningococcique

    X.J10-J18.J15   Pneumonie bactérienne, non classée ailleurs

    XIII.M86-M90.M86   Ostéomyélite

    XIV.N10-N16.N10   Néphrite tubulo-interstitielle aiguë

    XIV.N10-N16.N11   Néphrite tubulo-interstitielle chronique

    Contre-indicationsHypersensibilité.
    Jaunisse, récemment transférée (<1 an) hépatite infectieuse.
    L'insuffisance rénale chronique.
    Insuffisance cardiaque pulmonaire sévère.
    Lactation.
    Soigneusement:

    L'alcoolisme, une violation du foie.

    Grossesse et allaitement:

    Recommandation de la FDA catégorie C.

    La rifampicine pénètre dans le placenta et, dans de rares cas, provoque des hémorragies postnatales chez la mère et le nouveau-né au cours des dernières semaines de la grossesse; peut nécessiter la nomination de la vitamine K. Un examen approfondi du nouveau-né pour les effets secondaires. Rifampicine excrété dans le lait maternel. Si nécessaire, l'utilisation pendant l'allaitement devrait arrêter l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Lorsque vous recevez vers l'intérieur adultes et enfants - 10 mg / kg 1 fois par jour ou 15 mg / kg 2-3 fois par semaine. Prenez à jeun, la durée du traitement est réglée individuellement.

    Intraveineuse adultes - 600 mg 1 fois / jour ou 10 mg / kg 2-3 fois par semaine, les enfants - 10-20 mg / kg 1 fois / jour ou 2-3 fois par semaine.

    peut être introduction à l'accent pathologique (par inhalation, administration intracavitaire, ainsi que l'introduction d'une lésion cutanée dans le foyer) pour 125-250 mg.

    Les doses maximales: pour les adultes, l'apport quotidien est de 1,2 g, pour les enfants de 600 mg, pour l'administration intraveineuse pour les adultes et les enfants - 600 mg.

    Effets secondaires:

    Du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, diminution de l'appétit; augmentation des taux de transaminases hépatiques, bilirubine dans le plasma sanguin, colite pseudomembraneuse, hépatite.

    Réactions allergiques urticaire, angioedème, bronchospasme, syndrome grippal.

    De la part du système hématopoïèse: rarement - thrombocytopénie, purpura thrombocytopénique, éosinophilie, leucopénie, anémie hémolytique.

    Du côté du système nerveux central: mal de tête, ataxie, déficience visuelle.

    Du système urinaire: nécrose des canaux rénaux, néphrite interstitielle, insuffisance rénale aiguë.

    Du système endocrinien: violation du cycle menstruel.

    Autre: coloration rouge-brune de l'urine, des matières fécales, de la salive, des expectorations, de la sueur, des larmes.

    Surdosage:Pas de données.
    Interaction:

    Aminophylline, oxtriphylline - accélération due à leur métabolisme induction des enzymes microsomales hépatiques et amélioration de leur clairance.

    Amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir - accélération de leur métabolisme avec une diminution de leur concentration dans le plasma sanguin due à l'induction des enzymes du cytochrome P450; De plus, les médicaments antirétroviraux ralentissent le métabolisme de la rifabutine en augmentant sa concentration dans le plasma sanguin; il peut être nécessaire d'ajuster la dose des deux agents.

    Les anesthésiques généraux, les hydrocarbures inhalés, à l'exception de l'utilisation prolongée d'inducteurs d'enzymes hépatiques à l'isoflurane, accélèrent le métabolisme des anesthésiques et augmentent le risque d'hépatotoxicité.

    Anticoagulants, dérivés de la coumarine ou de l'indanedione - accélération de leur métabolisme avec une diminution significative de leur efficacité; La MF peut nécessiter une surveillance au moins une fois par jour et un anticoagulant correcteur de la dose avant et après le traitement par la rifampicine.

    Les barbituriques, les β-adrénobloquants, accélèrent le métabolisme de ces agents et réduisent leur efficacité par l'induction de micro-enzymes hépatiques; un ajustement de la dose peut être nécessaire.

    Agents hépatotoxiques [abacavir, aldesleukin, amiodarone, stéroïdes anabolisants, androgènes, asparaginase, acétaminophène (avec une thérapie à forte dose à long terme ou un surdosage aigu), acitrétine, acide valproïque, le valproate de sodium, rétinol avec surdosage chronique, halothane, dantrolène, dapsone, daunorubicine, disulfirame, émulsions grasses (avec utilisation intraveineuse à long terme), préparations de fer (avec surdosage), zidovudine, les composés de l'or, les inhibiteurs de l'ECA, les inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, imatinib, itraconazole, carbamazépine, carmustine, kétoconazole (ingestion), lamivudine, mercaptopurine, méthotrexate, méthyldopa, naltrexone (avec une utilisation prolongée à fortes doses), névirapine, un acide nicotinique (lorsqu'il est utilisé à fortes doses en tant qu'agent hypolipidémiant sous une forme posologique à libération prolongée), nilutamide, les nitrofuranes, les AINS, la plikamycine, la rosiglitazone, une combinaison de sulfaméthoxazole et de triméthoprime, les sulfamides (à usage systémique), tizanidine, tolcapone, torémifène, trétinoïne, les phénothiazines, phénytoïne, fluconazole, flutamide, cytarabine, épirubicine, l'érythromycine, les oestrogènes, éthanol, éthionamide, etretinat] - augmentation de l'hépatotoxicité de l'isoniazide; Les combinaisons doivent être évitées.

    Instructions spéciales:

    La rifampicine en monothérapie n'est pas indiquée pour le traitement des infections méningococciques en raison de la possibilité d'un développement rapide de la résistance.

    La combinaison de rifampicine et de pyrazinamide n'est généralement pas recommandée pour le traitement de la tuberculose latente, quelle que soit la co-infection par le VIH, en raison de la forte incidence de l'hépatotoxicité.

    La dose maximale (pour les adultes et les enfants) est de 600 mg / jour.

    Pour assurer une absorption optimale, il est préférable de prendre rifampicine à jeun (pendant> 1 heure avant ou> 2 heures après l'ingestion), avec suffisamment d'eau (240 ml). Cependant, avec le développement de l'irritation du tractus gastro-intestinal, il est possible de prendre le médicament avec de la nourriture.

    Si les gélules sont avalées, leur contenu peut être mélangé avec du jus de pomme ou de la gelée.

    La perfusion intraveineuse est effectuée sous le contrôle de la pression artérielle; avec une administration prolongée, il est possible de développer une phlébite.

    Étant donné que la monothérapie de la tuberculose par la rifampicine peut entraîner un développement rapide de la résistance, le médicament ne doit être administré qu'en association avec d'autres médicaments antituberculeux.

    La rifampicine est la principale composante des schémas thérapeutiques antituberculeux actuellement recommandés. Le régime efficace chez les patients infectés par le VIH comprend rifampicine et isoniazide pour ≥6 mois, alors pyrazinamide + éthambutol / streptomycine pour les 2 premiers mois. Un traitement adéquat de la tuberculose chez les patients infectés par le VIH est particulièrement pertinent, car la tuberculose dans cette catégorie de personnes est potentiellement fatale, mais le traitement doit être individualisé et conduit avec l'avis d'un expert ayant une expérience de thérapie de cette association. En outre, tous les patients infectés par le VIH sont exposés à un risque d'infection tuberculeuse et doivent faire l'objet d'un dépistage minutieux du besoin de traitement préventif à l'isoniazide, quel que soit le traitement par inhibiteurs de la protéase.

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