Enap P - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance activeEnalaprilatEnalaprilat

Médicaments similairesDévoiler

Enap®R

Solution dans / dans

KRKA, dd, Novo mesto, AO

Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intraveineuse

Composition:

1 ampoule contient (mg / ml):

Substance active:

Enalaprilate 1,25 mg

Excipients:

alcool d'essence 9,00 mg, chlorure de sodium 6,20 mg, hydroxyde de sodium q.s. jusqu'à pH 7,0 ± 0,2, eau pour injection q.s. jusqu'à 1,00 ml

La description:Une solution claire et incolore

Groupe pharmacothérapeutique:Inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA).

ATX: & nbsp

C.09.A.A Inhibiteurs de l'ECA

Pharmacodynamique:

L'énalaprilate est un métabolite de l'inhibiteur de l'ECA énalarylique. Réduit la formation de l'angiotensine II de l'angiotensine I, la concentration d'aldostérone dans le sang, augmente la libération de rénine, stimule la libération de prostaglandines et le facteur de relaxation endothélial des veines, déprime le système nerveux sympathique. Réduit la résistance vasculaire périphérique globale, la pression artérielle (BP), pré - et postnagruzku sur le myocarde, dilate les artères dans une plus grande mesure que les veines. L'effet hypotenseur est plus prononcé avec un taux élevé de rénine dans le plasma sanguin qu'à son niveau normal ou réduit. La réduction de la pression artérielle dans les limites thérapeutiques n'affecte pas la circulation cérébrale. Améliore l'approvisionnement en sang du myocarde ischémique.Le temps de l'effet thérapeutique après l'administration intraveineuse de 5-15 minutes, atteint un maximum après 1-4 heures, il dure environ 6 heures.

Pharmacocinétique

L'énalaprilate est mal absorbé après l'administration orale et est pratiquement inactif, par conséquent il est administré seulement par voie intraveineuse. La concentration maximale après l'administration intraveineuse (IV) est atteinte après 15 minutes.

La période de demi-distribution est de 4 heures. Relation avec les protéines plasmatiques 50-60%. Circule dans le sang sous une forme inchangée. Pénètre mal la barrière hémato-encéphalique. Il n'est pas métabolisé.

Il est excrété du corps sous une forme inchangée, à travers les reins (plus de 90%) par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. La demi-vie (T1 / 2) est d'environ 35 heures.

La clairance de la créatinine (CC) en hémodialyse est de 38 à 62 ml / min, la concentration d'énalaprilate dans le sérum après une hémodialyse de 4 heures est réduite de 45 à 75%.

Les indications:

Crise hypertensive, l'hypertension artérielle dans les cas où l'apport de médicaments à l'intérieur n'est pas possible, l'encéphalopathie hypertensive.

Contre-indicationsHypersensibilité à l'énalapril, à l'énalaprilate, à d'autres composants du médicament ou à d'autres inhibiteurs de l'ECA (y compris dans l'anamnèse); angioedème héréditaire et idiopathique; âge inférieur à 18 ans (innocuité et efficacité non prouvées); les patients sous hémodialyse utilisant des membranes de polyacrylonitrile (membranes à haut flux (haut débit), par exemple AN 69); dans l'aphérèse du sulfate dextran sulfate de lipoprotéine de basse densité (LDL); immédiatement avant la désensibilisation avec le tremble ou le venin d'abeille

Soigneusement:

Hyperaldostéronisme primaire, sténose aortique, sténose mitrale, cardiomyopathie hypertrophique obstructive (HCMP), sténose bilatérale des artères rénales, sténose de l'artère rénale simple, hyperkaliémie, affection après transplantation rénale, maladies systémiques du tissu conjonctif, maladies cérébrovasculaires, diabète sucré, cardiopathie chronique échec (CHF), myélosuppression (leucopénie, thrombocytopénie), cardiopathie ischémique (CHD), insuffisance rénale (C moins de 1,33 ml / s, protéinurie plus de 1 g / jour), gi povolémie (hyponatrémie, traitement diurétique, patients sur un régime avec la restriction du chlorure de sodium ou qui sont sur l'hémodialyse, la diarrhée, le vomissement) * âge âgé (plus de 65), utilisation simultanée avec des préparations de lithium.

Grossesse et allaitement:

Pendant la grossesse, le médicament est contre-indiqué. Ne pas utiliser dans le premier trimestre de la grossesse. Quand la grossesse est confirmée énalapril annulation nécessaire. Le médicament est contre-indiqué dans les trimestres II - III de la grossesse. L'application durant les trimestres de grossesse II à III peut entraîner des effets fœtotoxiques (diminution de la fonction rénale, baisse de la pression artérielle, ralentissement de l'ossification des os du crâne) et néonatal

effets toxiques (insuffisance rénale, hypotension artérielle, hyperkaliémie). Lors de l'application du médicament dans le trimestre de la grossesse II - III, il est recommandé d'effectuer une échographie des reins et des os du crâne du fœtus. Enalapril pénètre dans le placenta et peut être retiré du flux sanguin néonatal par dialyse péritonéale.

Enalapril et énalaprilate est excrété dans le lait maternel, mais leur sécurité n'a pas été étudiée. S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Intraveineuse (IV), pendant 5 minutes lentement ou goutte à goutte dans une dilution de 20-50 ml de solution de dextrose (glucose) à 5%, solution de chlorure de sodium à 0,9% à 1,25 mg (1 ml - 1 ampoule) toutes les 6 heures.

La dose habituelle est de 1,25 mg (1 ml) du médicament toutes les 6 heures, y compris les patients qui ont déjà pris Enap® pour une administration par voie orale (comprimés).

Chez les patients prenant des diurétiques, la dose initiale du médicament est réduite à 0,625 mg (0,5 ml - ½ ampoules). Si, après 1 heure après l'administration, l'effet thérapeutique est insatisfaisant, la même dose peut être réintroduite, et après 6 heures, le médicament est poursuivi à une dose de 1,25 mg toutes les 6 heures.

Posologie pour l'insuffisance rénale:

Avec insuffisance rénale chronique modérément sévère (CRF) pour les patients avec CC supérieure à 0,5 ml / s (30 ml / min, la créatinine dans le sérum ne dépasse pas 265 μmol / l), la dose est de 1,25 mg (1 ml - 1 ampoule) de la drogue toutes les 6 heures, l'ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Si, après 1 heure après l'administration, l'effet thérapeutique est insatisfaisant, une dose de 1,25 mg (1 ml-1 ampoule) peut être réintroduite, et après 6 heures, le médicament est poursuivi à une dose de 1,25 mg (1 ampoule) toutes les 6 heures.

Pour les patients avec un SC inférieur à 0,5 ml / s (30 ml / min, la créatinine dans le sérum sanguin est de 265 μmol / L), la dose initiale est de 0,625 mg (0,5 ml), suivie de la surveillance de la tension artérielle pendant 1 heure. En l'absence d'effet après 1 heure, l'administration du médicament à la dose de 0,625 mg (0,5 ml) est répétée et le médicament est poursuivi à la dose de 1,25 mg (1 ml-1 ampoule). ) toutes les 6 heures.

Pour les patients sous hémodialyse, la dose d'Enap® P est de 0,625 mg (0,5 ml) toutes les 6 heures pendant 48 heures.

Lorsque vous passez à prendre la drogue à l'intérieur: la dose initiale recommandée d'énalapril est de 5 mg par jour chez les patients ayant déjà reçu la dose habituelle (1,25 mg / ml) d'Enap®. Si nécessaire, la dose peut être augmentée. Chez les patients dont le traitement a été réduit deux fois d'une dose initiale de 0,625 mg (0,5 ml) d'Enap® R, la dose initiale recommandée d'énalapril pour le passage à l'ingestion est de 2,5 mg par jour.^-

Effets secondaires:

Classification de l'incidence des événements indésirables (Organisation mondiale de la santé (OMS)):

très souvent> 1/10

souvent de> 1/100, <1/10

rarement de> 1/1000, <1/100

rarement de> 1/10000, <1/1000

très rarement <1/10000, y compris les messages individuels.

A partir du système cardio-vasculaire: souvent - douleur thoracique, palpitations, arythmies (brady auriculaire ou tachycardie, fibrillation auriculaire), insuffisance ventriculaire gauche aiguë, embolie artérielle pulmonaire, abaissement de la pression artérielle excessive, collapsus orthostatique

Rarement est un syndrome. En cas de diminution excessive de la pression artérielle, principalement chez les patients présentant une cardiopathie ischémique et un rétrécissement cliniquement significatif des vaisseaux cérébraux, une ischémie myocardique (angine de poitrine ou infarctus du myocarde) ou des troubles cérébro-vasculaires peuvent apparaître.

Du système nerveux central (SNC) et périphérique: très souvent - asthénie; souvent - maux de tête, dépression, faiblesse; rarement - vertiges, paresthésie, somnolence, insomnie, augmentation de l'excitabilité nerveuse; rarement - rêves "cauchemardesques", troubles du sommeil.

Du côté du système digestif, très souvent - nausée; souvent - diarrhée, douleurs abdominales, changements de goût; peu fréquents - constipation, vomissements, obstruction intestinale, pancréatite, dyspepsie, anorexie, bouche sèche, ulcère peptique; rarement - stomatite / ulcération aphteuse, glossite.

Du système respiratoire: très souvent - une toux sèche improductive; souvent - l'essoufflement, la rhinorrhée, la pharyngite, la dysphonie, le bronchospasme; rarement - infiltrats pulmonaires, rhinite, alvéolite allergique / pneumonie à éosinophiles.

De la part des organes de l'hématopoïèse: rarement l'anémie (y compris aplasique et hémolytique), l'hypoglycémie; rarement - neutropénie, diminution de la concentration en hémoglobine, diminution de l'hématocrite, thrombocytopénie, agranulocytose, oppression de la moelle osseuse hématopoïèse, pancytopénie.

Du système urinaire: rarement - une violation de la fonction rénale, protéinurie; rarement - oligurie.

Réactions allergiques: souvent - éruption cutanée, œdème de Quincke, gonflement du visage, des membres, des lèvres, de la langue, de la glotte et / ou du larynx; rarement - démangeaisons de la peau, de l'urticaire; rarement - dermatite exfoliative, érythème polymorphe, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), pemphigus (pemphigus), érythrodermie; très rarement - angioedème, gonflement de la muqueuse intestinale, photosensibilité, exanthème.

Il est possible de développer un complexe symptomatique comprenant: fièvre, sérite, vascularite, myalgie / myosite, arthralgie / arthrite, test ANA positif (anticorps antinucléaires), VS accrue (vitesse de sédimentation érythrocytaire), éosinophilie et leucocytose.

Du côté de l'organe de vision: très souvent - une violation de l'acuité visuelle.

Les paramètres de laboratoire: souvent - gitserkalemiya, transitoire Augmenté les concentrations sériques de la créatinine; peu fréquent - augmentation de la concentration sérique d'urée dans le sang, hyponatrémie; rarement - augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques", bilirubine.

Autres: peu fréquents - fièvre, alopécie, transpiration, crampes musculaires, sensations de «bouffées de chaleur» sur la peau du visage, bruit dans la tête, impuissance, diminution de la libido; rarement - lymphadénopathie, maladies auto-immunes, gynécomastie.

Surdosage:

Les symptômes: la réduction excessive de la pression artérielle jusqu'au développement de l'affaissement, l'infarctus du myocarde, la violation aiguë de la circulation cérébrale ou les complications thromboemboliques, les convulsions, la stupeur.

Traitement: avec une diminution prononcée de la pression artérielle - donner au patient une position horizontale avec les jambes levées; Solution à 0,9% de chlorure de sodium (iv).L'hémodialyse est efficace: le taux d'excrétion est de 38 à 62 ml / min (les concentrations sériques d'énalaprilate diminuent de 45 à 57% après 4 heures d'hémodialyse). Une surveillance régulière est recommandée: pression artérielle, fonction respiratoire, concentrations sériques de potassium et diurèse.

Interaction:

L'utilisation simultanée avec des diurétiques, d'autres antihypertenseurs, de la nitroglycérine, d'autres nitrates et vasodilatateurs, des antidépresseurs tricycliques, des neuroleptiques, des analgésiques opioïdes, des moyens d'anesthésie générale augmente le risque d'hypotension artérielle. Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), œstrogènes, adrénostimulateurs, médicaments qui activent le système rénine-angiotensine-aldostérone, régime salé, éthanol affaiblir l'effet hypotenseur de la drogue.

Les AINS et les inhibiteurs de l'ECA ont un effet additif réversible - une augmentation du potassium dans le sérum. Dans de rares cas, une insuffisance rénale aiguë peut se développer (par exemple, chez les patients âgés ou déshydratés).

Préparations de potassium, diurétiques épargneurs de potassium (spironolactoneamiloride, triamtérène), ciclosporine augmenter le risque d'hyperkaliémie.

L'administration simultanée d'énalaprilate et de préparations de lithium peut entraîner une intoxication réversible avec le lithium. L'utilisation simultanée avec des préparations de lithium n'est pas recommandée. Si cette combinaison est justifiée, il est nécessaire de surveiller attentivement la teneur en lithium dans le sérum sanguin.

L'énalaprilat augmente l'effet hypoglycémique des dérivés des sulfonylurées, de l'insuline (plus souvent au début de la polythérapie ou en violation de la fonction rénale).

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec l'allopurinol, les agents cytostatiques, les immunosuppresseurs, le procaïnamide, le risque de développer une neutropénie et / ou une agranulocytose augmente.

Enap ® P peut être utilisé simultanément avec l'acide acétylsalicylique, les agents thrombolytiques et les bêta-bloquants.

Avec l'application simultanée d'or (arotomalate de sodium) à la préparation sous forme d'injection, on a noté l'effet des inhibiteurs de l'ECA («bouffées de chaleur» du sang sur la peau du visage, nausées, vomissements, hypotension artérielle).

Instructions spéciales:

Le traitement est effectué seulement dans les conditions de l'institution de traitement et de prophylaxie ou des brigades d'ambulance.

Une hypotension artérielle peut être observée (quelques heures après la première dose) chez les patients atteints d'ICC grave et d'hyponatrémie, ainsi que chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère et chez les patients hypertendus, en particulier dans le contexte d'hypovolémie résultant d'un traitement diurétique , régime sans sel, diarrhée, vomissements ou hémodialyse. Le traitement des patients présentant un risque accru de développer une hypotension artérielle doit débuter par une demi-dose d'Enap ® P (0,625 mg - 0,5 ml). En cas d'hypotension artérielle, le patient doit se placer en position horizontale avec une tête basse et, si nécessaire ajuster le volume de plasma en perfusant une solution de chlorure de sodium à 0,9%. L'hypotension artérielle transitoire (transitoire) ne constitue pas une contre-indication au traitement ultérieur par l'énalaprilate. Après avoir corrigé la tension artérielle et le volume sanguin circulant (CBC), les patients tolèrent généralement bien les doses suivantes du médicament. En cas d'hypotension artérielle symptomatique, la dose du médicament doit être réduite ou arrêtée avec Enap ® R

Éviter le traitement par Enap ® R chez les patients présentant une sténose artérielle rénale bilatérale ou une sténose artérielle avec un seul poux, car cela peut entraîner une hypotension artérielle, une altération de la fonction rénale et même une insuffisance rénale aiguë (ARF), habituellement réversible. Il est recommandé de commencer la thérapie avec des doses minimales et dans des conditions de surveillance médicale prudente; dans la suite il faut passer - la dose de la dose et le contrôle régulier de la fonction des reins.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, la dose est corrélée en fonction du taux de CC (voir Fig.section: "Mode d'administration et dose"). Il est recommandé de surveiller la créatinine et la concentration de potassium dans le sang.

Étant donné que pendant la période de traitement par Enap® P, le taux de potassium dans le sérum peut être augmenté, en particulier chez les patients atteints de CHF souffrant de diabète sucré, l'administration simultanée du médicament et les diurétiques épargneurs de potassium tels que spironolactone, l'amiloride et le triamtérène, et d'autres médicaments qui peuvent causer une hyperkaliémie, n'est pas recommandé.

Dans de rares cas, il est possible de développer un syndrome qui commence par un ictère cholestatique, évoluant vers une nécrose fulminante du foie. Le mécanisme de développement de ce syndrome est inconnu. Lorsque la jaunisse ou l'augmentation de l'activité des enzymes «du foie» devrait immédiatement arrêter le médicament.

Dans le contexte de la thérapie simultanée avec des agents hypoglycémiants (dérivés des sulfonylurées et de l'insuline), le contrôle de la glycémie est nécessaire au cours des premiers mois.

Avant et pendant le traitement par inhibiteurs de l'ECA, en particulier chez les patients présentant un risque accru de neutropénie / agranulocytose (altération de la fonction rénale ou du tissu conjonctif systémique, traitement par allopurinol et procaïnamide), thrombocytopénie et anémie ou recevant de fortes doses d'ACE inhibiteurs, ainsi qu'aux premiers signes d'infection, il est nécessaire de contrôler le nombre total de leucocytes et la formule leucocytaire à une fréquence d'une fois par mois dans les 3-6 premiers mois de traitement et à des intervalles périodiques allant jusqu'à un an. . Lorsque la neutropénie est confirmée (le nombre de neutrophiles est inférieur à 1000 / μL), le traitement par inhibiteurs de l'ECA doit être interrompu.

Avant et pendant le traitement avec les inhibiteurs de l'ECA, le contrôle de la pression artérielle, la numération globulaire (hémoglobine, potassium, créatinine, urée, activité des enzymes «hépatiques») et les protéines dans l'urine sont nécessaires.

Il est nécessaire de prendre en compte dans le comportement du diagnostic différentiel le développement possible de la toux sèche, improductive, qui disparaît après l'arrêt du traitement.

S'il y a un œdème angioneurotique dans l'anamnèse (même s'il n'est pas associé à la prise d'inhibiteurs de l'ECA), il existe un risque accru de re-développement dans le contexte du traitement.

Avant les interventions chirurgicales (y compris la dentisterie), un anesthésiste doit être averti de l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA (risque de développer une hypotension artérielle).

Pour les nouveau-nés ou les nourrissons ayant été exposés à l'effet intra-utérin des IEC, il est recommandé de surveiller la détection rapide d'une diminution marquée de la tension artérielle, de l'oligurie, de l'hyperkaliémie et des troubles neurologiques, éventuellement due à une diminution du sang rénal et cérébral flux avec une diminution de la pression artérielle causée par les inhibiteurs de l'ECA. En oligurie, il est nécessaire de maintenir la perfusion BP et rénale en introduisant des fluides appropriés et des vasoconstricteurs.

Le médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium dans chaque dose (1,25 mg), par conséquent, il est considéré comme un «médicament sans sodium».

Forme de libération / dosage:

Solution pour administration intraveineuse, 1,25 mg / ml.

Emballage:

1 ml de la drogue dans un flacon de verre transparent (type I). L'ampoule a un point coloré et deux anneaux de codage de couleur. 5 ampoules sont placées dans un paquet de maille de contour (blister) du film de PVC et de la feuille d'aluminium. 1 plaquette thermoformée dans un paquet de carton avec les instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

Quand température non supérieure à 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Pour les hôpitaux

Numéro d'enregistrement:N ° N015813 / 01

Date d'enregistrement:25.06.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:KRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO

Fabricant: & nbsp

KRKA, dd, Novo mesto, AO Slovénie

Représentation: & nbspKRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO

Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Enap®R (Enap®R)