Substance activeDinoprostDinoprost
Médicaments similairesDévoiler
Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intraamniale.
Composition:

1 ml contient

substance active: dinoprost-5 mg;

Excipients: acétate de sodium trihydraté, eau pour injection.
La description:Transparent du liquide incolore au liquide jaune légèrement verdâtre.
Groupe pharmacothérapeutique:L'activité générique est un stimulant - l'analogue de la prostaglandine F2 est synthétique.
ATX: & nbsp

G.02.A.D.01   Dinoprost

Pharmacodynamique:

Prostaglandines naturelles (PG) appartiennent à la classe des acides gras. La base de leur structure est l'acide prostonique, constitué d'une chaîne carbonée à 20 chaînons dont une partie est incluse dans le cycle cyclopentane. Selon l'état de l'anneau de cyclopentane, le PG est divisé en sous-groupes: Prostaglandines A, B, C, D, E, F, etc. Leur principal précurseur biogénique dans le corps est l'acide arachidonique, présent dans tous les organes et tissus. Les PG ne s'accumulent pas, mais sont nouvellement synthétisés sous l'action d'enzymes microsomales, telles que la cyclo-oxygénase, en réponse à des stimuli mécaniques ou bactériens. Les prostaglandines des groupes E et F ($), en particulier, participent aux processus d'ovulation et d'implantation, augmentent l'activité contractile du myomètre et ont un effet stimulant sur l'activité du genre. Au cours de la grossesse, la synthèse des prostaglandines dans l'amnios, le chorion et le placenta est renforcée, provoquant ainsi une augmentation des taux de prostaglandines dans le liquide amniotique et le sang maternel.

En obstétrique, 3 prostaglandines sont utilisées: PGE 1 (alprostadil), PGE 2 (dinoprostone) et PGF 2 alpha (dinoprost), provoquant une réduction du myomètre et de la "maturation" du col de l'utérus. PGF 2 alpha est une forme réduite de PGE 2, due à la conversion spontanée in vivo.

Mécanisme d'action. Dinoprost provoque l'activation de la phospholipase C, augmente la perméabilité des membranes cellulaires au calcium, contribuant ainsi à une augmentation du niveau intracellulaire des ions calcium, ce qui conduit à une réduction du myomètre. Il participe également au processus de "maturation" du col de l'utérus. La PGF 2 alpha a un effet sur certains récepteurs particulièrement sensibles sur les cellules du tissu musculaire lisse, et leur activité est régulée par des récepteurs spécifiques sur les membranes des cellules cibles.

De plus, les prostaglandines induisent la formation de nexus, améliorant la transmission des signaux dans le myomètre et favorisant l'activation des récepteurs sensibles à l'ocytocine dans l'utérus.

D'autres actions. L'injection locale de prostaglandine conduit à un ramollissement prononcé du tissu conjonctif avec des fibroblastes «actifs», caractérisés par un amincissement du cytoplasme à grain fin, une augmentation des mitochondries des espèces vacuolisées et une augmentation du nombre de systèmes vésiculaires la partie périphérique de la cellule. Simultanément, l'activité de la collagénase double, l'activité de l'élastase augmente d'environ 7 fois et une augmentation significative du taux d'hyaluronidase se produit, tous ces facteurs jouent un rôle important dans la «maturation» (ramollissement) du col de l'utérus. Les collagénases proviennent principalement de granulocytes neutrophiles qui, après l'administration de prostaglandines, s'accumulent également en grandes quantités dans le stroma cervical ainsi que lors de l'accouchement normal. L'augmentation médiée par la prostaglandine de l'activité des cellules tueuses naturelles contribue également au processus d'éjection du fœtus de l'utérus.

En conséquence, les prostaglandines peuvent, d'une part, favoriser la maturation du col de l'utérus et, d'autre part, stimuler le processus d'expulsion du fœtus de l'utérus. Ces deux effets sont utilisés dans la pratique thérapeutique.

Pharmacocinétique

Succion: Dinoprost est lentement absorbé par le liquide amniotique dans la circulation systémique. Après l'administration intra-amniotique d'une dose unique de 40 mg, la concentration maximale dans le plasma sanguin (Cmax) est de -3-7 ng / ml.

Biotransformation: L'oxydation enzymatique se produit principalement dans les poumons et le foie de l'organisme mère. Dinoprost est exposé à la 15-OH-déshydrogénase avec la formation d'une cétone intermédiaire, qui est oxydée en 2,3-nidor-6-céto-PGE 1 alpha.

Excrétion: Principalement, les reins sont sous la forme de métabolites, et environ 5% à travers l'intestin. La demi-vie (T1 / 2) du dinoprost du liquide amniotique est de 3-6 heures.

Les indications:

Interruption de la grossesse au deuxième trimestre dans les cas suivants:

  • début d'une fausse couche spontanée (avortement en cours); mort fœtale intra-utérine; malformations fœtales graves et incompatibles avec les maladies héréditaires de la vie chez le fœtus, diagnostiquées par échographie (échographie) ou d'autres méthodes modernes de diagnostic prénatal;
  • L'impossibilité de pratiquer un avortement médicamenteux au cours du premier trimestre de la grossesse en raison de complications et de la détérioration de la santé de la femme.

ENZAPROST-F ne peut être utilisé que dans les hôpitaux obstétrico-gynécologiques en présence d'une unité de soins intensifs!

Contre-indications

  • réactions allergiques à l'Enzaprost-F ou à d'autres médicaments utérotoniques, y compris dans l'anamnèse;
  • l'asthme bronchique, y compris dans l'anamnèse; maladie pulmonaire obstructive chronique; maladie pulmonaire au stade aigu; tuberculose pulmonaire,
  • colite ulcéreuse; La maladie de Crohn;
  • thyréotoxicose;
  • glaucome;
  • infections aiguës;
  • processus inflammatoires aigus dans les organes pelviens (par exemple, chorionamnionite cliniquement prononcée, cervicite cliniquement prononcée, qui peuvent contribuer aux spasmes cervicaux [dystocie]); violation de l'intégrité de la membrane amniotique (risque accru d'absorption du dinoprost dans le lit vasculaire);
  • hypertension artérielle;
  • l'anémie falciforme;
  • saignement du vagin d'une étiologie peu claire;
  • disparité significative dans la taille du bassin et de la tête fœtale;
  • fausse idée du fœtus.

Soigneusement:

Il est nécessaire d'évaluer le rapport bénéfice / risque de la thérapie dans les conditions médicales suivantes:

Le système cardio-vasculaire:

  • les conditions aiguës dans les maladies cardiaques;
  • les maladies cardio-vasculaires maintenant et dans l'anamnèse;
  • hypotension artérielle (actuellement ou dans l'anamnèse).

Système nerveux central:

  • épilepsie (actuellement ou dans l'anamnèse).

Maladies du système endocrinien et du métabolisme:

  • diabète sucré (actuellement ou dans l'anamnèse).

Maladies gastro-intestinales

  • maladie hépatique aiguë (actuellement ou anamnèse); jaunisse (actuellement ou dans l'anamnèse).

Système génito-urinaire:

  • une maladie rénale aiguë - actuellement ou dans l'histoire;
  • prééclampsie;
  • sténose du col de l'utérus;
  • malformations de l'utérus;
  • fibromes utérins;
  • chirurgie antérieure sur l'utérus (risque accru de rupture utérine);
  • plus d'un type dans l'anamnèse;
  • naissances difficiles ou traumatiques dans l'anamnèse.

Autres:

  • l'anémie dans l'anamnèse.

Grossesse et allaitement:

Le médicament est utilisé pour interrompre la grossesse au deuxième trimestre - strictement selon les indications et dans un hôpital spécialisé!

L'effet du dinoprost sur le fœtus n'est pas entièrement compris!
Dosage et administration:

Prémédication:

Pour réduire le nombre et la gravité des effets secondaires, y compris pour prévenir ou réduire le syndrome douloureux immédiatement avant l'administration d'Enzaprost-F, il est conseillé d'effectuer une prémédication par l'administration intraveineuse d'une des combinaisons de médicaments suivantes:

Combinaison

une

b

à

g

péthidine

100 mg

100 mg

100 mg

50 mg

promethazine

-

50 mg

50 mg

-

atropine

0,05 mg

-

0,5 mg

0,25 mg

le diazépam

10 mg

-

-

-

L'utilisation de péthidine et d'atropine pendant la période préparatoire est toujours souhaitable.

Le médicament peut être administré par voie intra-nasale de deux façons:

1) à travers la paroi abdominale (transabdominal);

2) à travers la voûte vaginale.

1) Administration transabdominale:

- Avant de commencer la procédure à l'aide de l'échographie devrait déterminer le lieu de fixation du placenta.

- Avant l'administration du médicament, le patient doit vider la vessie.

- Après le traitement de la peau abdominale avec des antiseptiques sous anesthésie locale, une amniocentèse est effectuée sur la ligne blanche du ventre 3-4 doigts au-dessus de la symphyse au moyen d'une aiguille jetable pour ponction lombaire (20G ou 22G) loin du lieu de fixation de le placenta.

- Le liquide amniotique clair clair obtenu en aspirant avec une seringue indique que l'aiguille est dans la cavité amniotique. Dans ce cas, 25 mg d'Enzaprost-F sont injectés dans la cavité amniotique.

- Si vous avez besoin de réintroduire le médicament, vous pouvez le ré-entrer après 8-12 heures à travers la canule en plastique utilisée dans l'amniocentèse.

2) Introduction à travers le fornix vaginal

- Avant d'administrer le médicament, le patient doit vider la vessie.

- Après examen du vagin et de ses voûtes, un traitement antiseptique est pratiqué.

- Le col de l'utérus est exposé dans des miroirs et fixé à l'aide de pinces à balle.

- L'entrée dans la cavité amniotique est réalisée à travers l'arc postérieur ou, plus préférablement, antérieur.

- En aspirant plusieurs millilitres de liquide amniotique, assurez-vous que l'aiguille est dans la bonne position.

- Lors de l'obtention d'un liquide amniotique transparent dans la cavité amniotique, 25 mg d'Enzaprost-F sont administrés. Cette procédure peut être répétée (comme décrit ci-dessus). L'activité de l'utérus doit être constamment surveillée par la palpation ou un tocographe, ou en effectuant un examen vaginal périodique.

- Si l'induction de l'avortement est inefficace, l'administration d'Enzaprost-F peut être répétée après 8-12 heures et, si nécessaire, complétée par une perfusion d'ocytocine. Si la fausse couche ne se produit pas dans les 12 heures, l'état du patient doit être contrôlé encore plus soigneusement (détermination du pouls, mesure de la température corporelle, nombre de globules blancs).

LORSQUE VOUS RECEVEZ DE L'ASPIRAT SANGUIN OU DE L'ÉTANCHÉITÉ AVEC UN AJUSTEMENT SANGUIN, ENZAPROST-F NE PEUT PAS ÊTRE INTRODUIT!

LES AVORTEURS INDUITS PAR LA PREPARATION DE L'ENZAPROST-F NE PEUVENT ETRE EFFECTUES QUE DANS L'OBSTACLE-GYNECOLOGICAL STATIONARY LORSQUE LA THERAPIE INTESIVE EST DISPONIBLE!

Effets secondaires:

Souvent observé: diarrhée (environ 16%); nausées (environ 25%); douleur (y compris la nature spastique) dans l'abdomen (environ 25%); vomissements (environ 57%).

Moins communs sont les effets secondaires suivants:

Du système cardiovasculaire: les spasmes des vaisseaux périphériques; bradycardie; augmentation ou diminution temporaire de la pression artérielle; tachycardie; bloc auriculo-ventriculaire du second degré; arythmie ventriculaire; sensation de constriction ou douleur dans le sternum; le développement et l'aggravation de l'insuffisance cardiaque.

Du système respiratoire: bronchospasme; hyperventilation des poumons.

Du système nerveux central: diplopie; le myosis; paresthésie; vertiges; faiblesse générale; euphorie.

Du tractus gastro-intestinal: hoquet, paralysie intestinale.

Du système génito-urinaire: troubles de l'urination (incontinence urinaire, dysurie, rétention urinaire, atonie ou hypertension vésicale); hématurie; contractions douloureuses associées à une contractilité utérine accrue.

D'autres effets secondaires: brûlant dans les yeux; douleur dans les jambes, le dos et les épaules; augmentation du nombre de leucocytes.

Très rarement observé (<1%):

Du système respiratoire: une toux prolongée.

Du système nerveux central: mal de tête; somnolence; sentiment d'anxiété.

D'autres effets secondaires: réactions allergiques; frissons ou intensifiés transpiration; corps tremblant, fièvre transitoire; hyperémie du visage; pétéchies, saignements de nez; sensation de soif; polydipsie; spasmes musculaires.

Possible: choc hypovolémique; arrêt cardiaque; dyspnée; perte de conscience; Le syndrome DIC; embolie pulmonaire; thrombophlébite des veines pelviennes; rupture utérine; infection post-partum.

Surdosage:

Les signes cliniques d'un surdosage:

Les phénomènes observés avec l'administration du médicament dans la dose recommandée, mais dans un degré beaucoup plus prononcé: la nausée, le vomissement et la diarrhée.

Traitement de surdosage:

Thérapie spéciale: si nécessaire, dissection chirurgicale une vessie amniotique (un réservoir contenant un médicament).

Thérapie de soutien: Une importance particulière est donnée à la perfusion intraveineuse.

Interaction:

L'utilisation combinée d'Enzaprost-F avec l'ocytocine et l'ergométrine améliore leur effet, de sorte qu'il peut y avoir une augmentation du nombre d'effets secondaires.

Le furosémide inhibe le métabolisme et l'excrétion des métabolites du dinoprost dans les reins. Progestérone réduit la toxicité aiguë du médicament.

Instructions spéciales:

L'ingestion accidentelle du médicament dans le sang peut provoquer des nausées, des vomissements, des bronchospasmes, des spasmes de vaisseaux périphériques, des évanouissements, une faiblesse générale, une augmentation de la pression artérielle, un sentiment de panique. Cependant, en raison du fait que dinoprost est rapidement métabolisé, ces phénomènes sont transitoires (durée de 15 à 30 min) et dans la plupart des cas ne nécessitent pas de traitement supplémentaire.

Après la fin de la grossesse, un examen approprié est nécessaire pour confirmer l'exhaustivité de l'avortement, car les restes de l'œuf fœtal peuvent nécessiter une intervention chirurgicale!

Forme de libération / dosage:

Solution pour administration intramammaire 5 mg / ml.

Emballage:1 ml par ampoule de verre incolore (hydrolytique classe I) avec un point de rupture. 5 ampoules par boîte de cellules de contour (palette) en PVC. 1 palette ainsi que des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.
Conditions de stockage:

Conserver à des températures comprises entre 5 ° C et 15 ° C

Tenir hors de la portée des enfants dans l'endroit.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
Conditions de congé des pharmacies:Pour les hôpitaux
Numéro d'enregistrement:N ° N014872 / 01
Date d'enregistrement:13.10.2008
Le propriétaire du certificat d'inscription:Usine de produits pharmaceutiques et chimiques HINOIN, ZAO Usine de produits pharmaceutiques et chimiques HINOIN, ZAO Hongrie
Fabricant: & nbsp
Représentation: & nbspHINOIN usine de produits pharmaceutiques et chimiques ZAOHINOIN usine de produits pharmaceutiques et chimiques ZAO
Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.01.16
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