Fortilitin® (Fortelyzin®)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Forme de dosage: & nbsplIofilizate pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse
Composition:

1 bouteille avec lyophilisat contient:

substance active: Forteplase® (protéine recombinante contenant la séquence d'acides aminés de la staphylokinase) 5 mg (745 000 MOI);

Excipients: L-arginine 15,0 mg, L-histidine 2,0 mg, glycine 30,0 mg, povidone-17 20,0 mg, polysorbate-20 0,4 mg;

1 ampoule de solvant contient:
Solution de chlorure de sodium pour injection 0,9% - 5 ml.
La description:Lyophilisat: Masse lyophilisée sans forme ou sans comprimé de couleur blanche ou presque blanche;

solvant: liquide incolore et clair;

solution reconstituée: liquide incolore, clair ou légèrement opalescent.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent fibrinolytique - activateur du plasminogène
ATX: & nbsp
  • Préparations enzymatiques
    • Pharmacodynamique:

    L'ingrédient actif de Fortilitin® est la substance de Forteplase®, qui est une molécule monocaténaire composée de 138 acides aminés, avec un poids moléculaire de 15,5 kDa.

    Forteplase® active le plasminogène avec la formation d'un complexe stoechiométrique dans le rapport 1: 1. Forteplase® réagit seulement avec le plasminogène, associé à la fibrine partiellement dégradée, située dans la région du thrombus (appelée .y-plasminogène), et n'interagit pas avec le plasminogène dans la circulation systémique, qui détermine sa sélectivité en fibrine. Le complexe résultant de Forteplase®-plasminogène transforme le plasminogène en plasmine, qui lyse (dissout) les caillots de fibrine dans le thrombus.

    La sélectivité en fibrine de la substance de Forteplase® est également due au taux élevé de neutralisation de son complexe avec la plasmine dans le plasma sanguin par rapport au thrombus. Par conséquent, l'effet fibrinolytique n'est pas accompagné d'une diminution du fibrinogène du sang. Lors de l'utilisation de Fortilitin® dans le sang, des anticorps anti-staphylokinase neutralisants ne se forment pas en relation avec les substitutions d'acides aminés dans l'épitope immunodominant de la staphylokinase native. Dans de rares cas, une formation transitoire d'anticorps dirigés contre le médicament Fortilitin® (en faibles titres) peut être observée.

    Après injection intraveineuse de Fortilitin®, une légère diminution du fibrinogène sanguin est observée, inférieure à 10%, dans les 1 jours suivant son administration. Les données angiographiques montrent qu'avec l'utilisation de Fortilitin®, la restauration du débit sanguin coronaire est observée chez au moins 80% des patients avec un myocarde aigu avec sus-décalage du segment. ST.

    Pharmacocinétique

    Aucune étude pharmacocinétique n'a été réalisée.

    Les indications:

    Infarctus aigu du myocarde (dans les 6 premières heures).

    Contre-indications

    - Maladies se manifestant par une hémorragie accrue (diathèse hémorragique, hémophilie, thrombocytopénie) ou une affection à haut risque hémorragique;

    - des interventions chirurgicales complètes ou des blessures étendues jusqu'à 4 semaines;

    - effectuer des mesures de réanimation nécessitant un massage cardiaque indirect intensif, y compris une réanimation cardio-pulmonaire (plus de 10 minutes); choc cardiogénique (classe IV selon Kiplip);

    - maladie hépatique sévère avec troubles sévères du système hémostatique (insuffisance hépatique, cirrhose du foie, hypertension portale, hépatite active);

    - Ponction des vaisseaux non comprimés (veine jugulaire, veine sous-clavière);

    - rétinopathie hémorragique (y compris diabétique);

    AVC hémorragique (prescription inférieure à 6 mois);

    - hypertension artérielle réfractaire (tension artérielle systolique (TA) supérieure à 180 mm Hg ou tension artérielle diastolique supérieure à 110 mm Hg);

    - Suspicion d'anévrisme aortique exfoliant; endocardite septique;

    - la réception simultanée des anticoagulants indirects;

    - continuer saignements graves ou menaçants (y compris récemment transféré);

    - Hémorragie intracrânienne dans l'anamnèse ou suspicion d'hémorragie intracrânienne;

    anévrisme des vaisseaux sanguins;

    - chirurgie intracrânienne ou rachidienne (au cours des 2 derniers mois);

    - péricardite;

    - La pancréatite aiguë, l'ulcère peptique de l'estomac et le duodénum (dans les 3 mois après l'exacerbation), les varices de l'oesophage;

    - les maladies du système nerveux central dans l'anamnèse (néoplasmes, anévrisme, intervention chirurgicale sur le cerveau et la moelle épinière);

    - les néoplasmes avec un risque accru de saignement;

    - âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);

    - Hypersensibilité à la drogue.

    Soigneusement:

    Âge plus de 75 ans.

    Hypertension artérielle.

    Grossesse et allaitement:

    Dans les études précliniques, il a été démontré que le médicament n'a pas de propriétés embryotoxiques, tératogènes et reprotoxiques.

    Le médicament Fortilitin® n'est pas recommandé pendant la grossesse, sauf lorsque le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

    Il n'y a pas de données sur l'excrétion de Fortilitin® avec du lait maternel.Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    Seulement pour l'administration intraveineuse!

    Fortilitin® est administré à la dose de 15 mg.

    Avant l'administration de la préparation, le contenu de la bouteille de 5 mg (745 000 MOI) est dilué dans 5 ml d'une solution à 0,9% de chlorure de sodium.

    Le médicament Fortilitin® est recommandé pour être administré selon l'un des deux schémas présentés.

    Le premier schéma: Fortilitin® est administré par deux bolus (ce schéma est recommandé pour les stades précliniques et hospitaliers précoces).

    10 mg (2 bouteilles) et après 30 minutes - 5 mg (1 bouteille).

    Deuxième schéma: Fortilitin® est administré en bolus-perfusion (ce schéma est recommandé pour une utilisation en milieu hospitalier).

    10 mg (2 flacons) sont administrés en bolus, 5 mg (1 flacon) sont ensuite dilués dans 50 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% et injectés en perfusion pendant 30 minutes.

    Le médicament Fortylezin® est préparé immédiatement avant utilisation, il ne peut pas être stocké!

    Ne diluez pas le contenu de la bouteille avec de l'eau pour injection!

    Ne pas diluer avec une solution de dextrose (glucose)!

    Effets secondaires:

    Il peut y avoir des saignements de gravité variable.

    Les types d'hémorragies associées à la thérapie thrombolytique peuvent être divisés en deux grands groupes:

    - hémorragie externe (habituellement à partir des sites de ponction des vaisseaux sanguins);

    - saignement interne dans toute partie ou cavité corporelle.

    Il peut y avoir des arythmies de reperfusion (arythmie ventriculaire, extrasystole, fibrillation auriculaire, bloc auriculo-ventriculaire allant du degré I au blocage complet, fibrillation ventriculaire, tachycardie ventriculaire), pouvant entraîner un arrêt cardiaque, la mort et nécessiter un renouvellement cardiaque.

    La possibilité de développer des réactions allergiques n'est pas exclue.

    L'administration de Fortilitin® à des doses thérapeutiques, en règle générale, n'entraîne pas d'hypotension artérielle, mais il ne peut être exclu qu'elle puisse survenir.

    Surdosage:

    Symptômes: complications hémorragiques, des saignements de gravité variable, jusqu'à la vie en danger.

    Traitement: les petites hémorragies peuvent être arrêtées en arrêtant temporairement la perfusion d'héparine avec un contrôle supplémentaire du temps de thromboplastine partielle activée (APTT).

    En cas de saignement potentiellement mortel, la transfusion de plasma fraîchement congelé, de sang total ou de ses composants peut être nécessaire. Si nécessaire, l'administration d'agents antifibrinolytiques (aminocaproïques et / ou l'acide tranexamique).

    Interaction:

    Fortilitin® n'a pas eu d'effets secondaires cliniquement significatifs avec d'autres médicaments utilisés chez les patients présentant un infarctus aigu du myocarde: héparine, acide acétylsalicylique en tant qu'agent antiplaquettaire, clopidogrel, analgésiques narcotiques, nitrates pour administration intraveineuse, bêta-adrénobloquants, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine ACE).

    Avec l'utilisation simultanée de Fortilitin® avec des agents antiplaquettaires et des médicaments qui affectent le système de coagulation sanguine, le risque de saignement augmente.

    Le médicament Fortilitin® ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments dans un flacon pour perfusion ou dans le système commun d'administration intraveineuse.

    Instructions spéciales:

    Fortilitin® doit être administré le plus tôt possible après l'apparition des symptômes cliniques d'un infarctus aigu du myocarde.

    Il est nécessaire de surveiller l'utilisation du médicament Fortilitin® pour les endroits de saignement possible, y compris le lieu d'insertion du cathéter et la ponction. En cas de saignement grave, l'administration d'héparine doit être interrompue.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Effet de Fortilitin® sur l'aptitude à conduire des véhicules, des machines, etc. non étudié.
    Forme de libération / dosage:Lyophilizate pour la préparation d'une solution pour l'administration intraveineuse, 5 mg (745 000 UI).
    Emballage:

    5 mg (745 000 MOI) dans des bouteilles de verre neutre d'une capacité de 5 ml, scellées avec un bouchon en caoutchouc, roulées avec des bouchons en aluminium avec un couvercle de protection en plastique "Retourner de".

    Une bouteille de médicament complète avec 1 ampoule de solvant est placé dans un emballage de contour de polymère, qui est intégré dans l'emballage secondaire - un paquet de carton avec des instructions d'utilisation et un scarificateur scarificateur. Lorsque vous utilisez des ampoules avec des encoches, des anneaux ou des points, le scarificateur n'est pas inséré.

    Conditions de stockage:

    Stocker dans une position verticale, dans un endroit sec et protégé de la lumière, à une température de 2 à 25 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-001941
    Date d'enregistrement:18.12.2012 / 29.06.2016
    Date d'expiration:18.12.2017
    Le propriétaire du certificat d'inscription:SupraGen, OOOSupraGen, OOO Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp08.01.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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