Substance activePhosphocréatinePhosphocréatine
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  • Forme de dosage: & nbspPoudre pour solution pour perfusion
    Composition:

    Composition pour 1 bouteille 0,5 g:

    Substance active: phosphocréatine sodique tétrahydraté - 0,64 g, en termes de phosphocréatine de sodium - 0,5 g.

    Composition pour 1 bouteille 1,0 g:

    Substance active: phosphocréatine sodique tétrahydratée - 1,28 g, en termes de phosphocréatine sodique - 1,0 g.

    La description:Bune poudre cristalline blanche ou presque blanche.
    Groupe pharmacothérapeutique:Moyens métaboliques
    ATX: & nbsp

    C.01.E.B   Autres médicaments pour le traitement des maladies cardiaques

    C.01.E.B.06   Phosphocréatine

    Pharmacodynamique:

    La phosphocréatine joue un rôle important dans le mécanisme énergétique de la contraction musculaire. C'est une réserve d'énergie dans les cellules du myocarde et des muscles squelettiques et est utilisée pour la re-synthèse de l'adénosine triphosphate (ATP), dans l'hydrolyse dont l'énergie est libérée pour fournir le processus de contraction de l'actomyosine. L'apport énergétique insuffisant dans les cardiomyocytes, associé au ralentissement des processus oxydatifs, est un mécanisme clé pour le développement et la progression des dommages myocardiques. Le manque de phosphocréatine entraîne une diminution de la force de la contraction myocardique et de sa capacité de récupération fonctionnelle. Avec les dommages myocardiques, il existe une corrélation étroite entre la quantité de composés phosphorylés riches en énergie dans les cellules, la viabilité des cellules et leur capacité à restaurer contractilité.

    Des études précliniques et cliniques ont permis de mettre en évidence l'effet cardioprotecteur de la phosphocréatine, qui se traduit par un effet positif dose-dépendant avec des effets toxiques sur le myocarde de l'isoprénaline, de la thyroxine, de l'émétine, du p-nitrophénol; dans un effet inotrope positif avec une carence en glucose, en ions calcium ou en surdosage en ions potassium; en réduisant l'action inotrope négative due à l'anoxie.

    De plus, l'ajout de phosphocréatine aux solutions cardioplégiques à une concentration de 10 mmol / l améliore l'effet cardioprotecteur:

    - le risque d'ischémie myocardique dans le pontage cardio-pulmonaire est réduit;

    - le risque de développer une arythmie de reperfusion est réduit par perfusion jusqu'au développement de l'ischémie régionale expérimentale résultant de la superposition de la ligature sur la branche descendante antérieure de l'artère coronaire gauche pendant 15 min;

    - réduit la dégradation de l'ATP et de la phosphocréatine dans les cellules myocardiques, préserve la structure des mitochondries et du sarcolemme, améliore la récupération fonctionnelle du myocarde après un arrêt cardiaque provoqué par l'administration d'une forte dose de potassium et réduit la fréquence des arythmies de reperfusion.

    La phosphocréatine a un effet cardioprotecteur dans l'expérience d'infarctus du myocarde et d'arythmie provoquée par l'occlusion de l'artère coronaire: elle préserve le pool cellulaire de nucléotides adénine en inhibant les enzymes qui provoquent leur catabolisme, supprime la dégradation des phospholipides, améliore la microcirculation dans la zone ischémique, est due à la suppression de l'agrégation plaquettaire médiée par l'acide adénosinediphosphorique, stabilise les paramètres hémodynamiques, empêche une forte baisse des paramètres fonctionnels du coeur a, a un effet antiarythmique, réduit la fréquence et la durée de la fibrillation ventriculaire et limite la zone de l'infarctus du myocarde.

    Pharmacocinétique

    Distribution

    Après une seule perfusion intraveineuse, la concentration maximale de phosphocréatine dans le plasma sanguin est déterminée pendant 1-3 min. La plus grande quantité de phosphocréatine s'accumule dans les muscles squelettiques, le myocarde et le cerveau.Dans les tissus du foie et des poumons, l'accumulation de phosphocréatine est insignifiante.

    Excrétion

    L'élimination de la phosphocréatine est une phase à deux phases (phases «rapide» et «lente»), qui est due à son accumulation dans les tissus avec une excrétion subséquente du corps dans la seconde phase. La demi-vie dans la phase "rapide" est de 30-35 min; La demi-vie dans la phase "lente" est de plusieurs heures. Il est excrété par les reins.

    Les indications:

    La phosphocréatine est utilisée en association des maladies suivantes:

    - infarctus aigu du myocarde;

    - Insuffisance cardiaque chronique;

    - ischémie myocardique peropératoire;

    - ischémie peropératoire des membres inférieurs,

    et aussi en médecine du sport pour la prévention du développement du syndrome de surmenage physique aigu et chronique et l'amélioration de l'adaptation des sportifs à un stress physique extrême.

    Contre-indications

    -hypersensibilité à la drogue;

    - insuffisance rénale chronique (avec le médicament à des doses de 5-10 g / jour);

    - âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

    Grossesse et allaitement:

    Il n'y a pas de données cliniques sur l'utilisation de la phosphocréatine pendant la grossesse. Cependant, les études chez l'animal n'ont pas montré l'effet toxique du médicament sur la fertilité du rat et le développement embryo-fœtal des lapins. Phosphocréatine peut être utilisé pendant la grossesse seulement lorsque le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

    Pendant la période d'application du médicament, l'allaitement doit être arrêté.

    Dosage et administration:

    Seulement par voie intraveineuse (goutte à goutte ou sous forme d'infusion rapide).

    Infarctus aigu du myocarde

    - Un jour: 2-4 g de médicament, dilué dans 50 ml d'eau pour préparations injectables, en IV perfusion rapide suivie d'une perfusion intraveineuse de 8-16 g dans 200 ml de solution de dextrose à 5% (glucose) pendant 2 heures.

    - 2 jours: 2-4 g dans 50 ml d'eau pour injection dans / dans le goutte-à-goutte (durée de perfusion d'au moins 30 minutes) 2 fois par jour.

    - 3 jours: 2 g dans 50 ml d'eau pour injection IV goutte à goutte (durée de perfusion au moins 30 minutes) 2 fois / jour. Si nécessaire, une série d'infusions de 2 g de médicament 2 fois / jour peut être réalisée pendant 6 jours.

    Insuffisance cardiaque chronique

    En fonction de l'état du patient, il est possible de commencer le traitement avec des doses "choc" de 5-10 g de médicament dans 200 ml d'une solution à 5% de dextrose (glucose) IV goutte à goutte à un débit de 4-5 g / h pendant 3-5 jours, puis aller à / dans le goutte-à-goutte (durée de perfusion d'au moins 30 minutes) 1-2 g de médicament dilué dans 50 ml d'eau pour préparations injectables, 2 fois par jour pendant 2 à 6 semaines, ou immédiatement commencer / dans le goutte-à-goutte des doses de soutien du médicament (1-2 g dans 50 ml d'eau pour injection 2 fois / jour pendant 2-6 semaines).

    Ischémie myocardique peropératoire

    Un cours de perfusion IV d'une durée d'au moins 30 minutes pour 2 g de médicament dans 50 ml d'eau pour injection 2 fois par jour pendant 3-5 jours précédant l'intervention chirurgicale et 1-2 jours après il est recommandé. Pendant la chirurgie, le médicament est ajouté à la solution cardioplégique habituelle à une concentration de 10 mmol / l ou de 2,5 g / l immédiatement avant l'administration.

    Ischémie peropératoire des membres inférieurs

    2-4 g de médicament dans 50 ml d'eau pour préparations injectables en perfusion intraveineuse avant l'intervention chirurgicale suivie d'une injection iv de 8-10 g de médicament dans 200 ml d'une solution à 5% de dextrose (glucose) à taux de 4-5 g / h pendant la chirurgie et pendant la reperfusion.

    Dans la médecine sportive pour prévenir le développement du syndrome de surmenage physique aigu et chronique et améliorer les adaptations aux charges physiques extrêmes, le médicament doit être utilisé à la dose de 1 g / jour dans 50 ml d'eau pour injection intraveineuse (durée de perfusion au moins 30 minutes) pendant 3-4 semaines.

    Effets secondaires:

    Hypersensibilité au médicament, abaissant la tension artérielle administration intraveineuse rapide).

    Surdosage:

    À l'heure actuelle, aucun cas de surdosage n'a été signalé.

    Interaction:

    Lorsqu'il est utilisé en association, le médicament Phosphocréatine contribue à une augmentation de l'efficacité des agents anti-arythmiques, anti-angineux et des agents ayant un effet inotrope positif.

    La phosphocréatine reste stable dans l'eau pour préparations injectables, une solution de 5% de dextrose (glucose) et des solutions cardioplégiques.

    Instructions spéciales:

    Le médicament doit être administré dès que possible après l'apparition des signes d'ischémie, ce qui fournit un pronostic plus favorable de la maladie.

    Application de la drogue Phosphocréatine à fortes doses (5-10 g / jour) s'accompagne d'une augmentation de l'absorption des phosphates dans les reins, ce qui affecte le métabolisme du calcium, la sécrétion des hormones régulant l'homéostasie, la fonction rénale et le métabolisme des purines. n'est pas recommandé.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Lors de l'utilisation du médicament devrait être prudent lorsque vous travaillez avec des mécanismes et des véhicules de conduite.

    Forme de libération / dosage:

    Poudre pour solution pour perfusion, 0,5 g et 1,0 g.

    Emballage:

    0,5 g ou 1,0 g, en termes de phosphocréatine de sodium, dans des flacons de verre transparent incolore (verre neutre, classe II), scellés avec un bouchon en caoutchouc butyle halogéné, serti avec un bouchon en aluminium avec une doublure en plastique. Chaque bouteille est étiquetée ou étiquetée avec une peinture à fixation rapide.

    Sur 1 bouteille avec l'instruction sur l'application placent dans le paquet le carton.

    Conditions de stockage:

    À une température ne dépassant pas 20 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-004179
    Date d'enregistrement:15.03.2017
    Date d'expiration:15.03.2022
    Le propriétaire du certificat d'inscription:ALVILS, LTD. ALVILS, LTD. Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspAlvils, OOOAlvils, OOO
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp05.04.2017
    Instructions illustrées
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