Ganfort - mode d'emploi, posologie, effets secondaires, contre-indications

Substance activeBimatoprost + TimololBimatoprost + Timolol

Médicaments similairesDévoiler

gouttes d / oeil

Allergen Pharmaceuticals Airland Irlande

Forme de dosage: & nbspgouttes pour les yeux

Composition:

Substances actives: bimatoprost 0,3 mg / ml, maléate de timolol 6,8 mg / ml (en termes de timolol 5,0 mg / ml).

Excipients: chlorure de benzalkonium, acide citrique monohydraté, hydrogénophosphate de sodium heptahydraté, chlorure de sodium, acide chlorhydrique, hydroxyde de sodium, eau.

La description:

Une solution limpide, incolore ou jaune clair.

Groupe pharmacothérapeutique:antiglaucomateux combinés (analogue de la prostaglandine F2-alpha synthétique + bêta-bloquant)

ATX: & nbsp

S.01.E.D.51 Timolol en combinaison avec d'autres médicaments

Pharmacodynamique:

Ganfort® est un médicament combiné qui en fait partie bimatoprost et timolol réduire la pression intraoculaire (PIO) en raison de l'interaction combinée, conduisant à un effet hypotenseur beaucoup plus prononcé par rapport à l'effet de chacun des composants seuls.

Bimatoprost se réfère aux proteams synthétiques, la structure chimique est similaire à la prostaglandine F2α (PGF2α). Le bimatoprost n'a aucun effet sur les types connus de récepteurs de prostaglandines. L'effet hypotenseur du bimatoprost est dû à l'augmentation de l'écoulement du liquide intraoculaire à travers les trabécules et la voie uvéosclérale de l'œil.

Timolol - bêtabloquant non sélectif, n'a pas d'activité sympathomimétique interne et de stabilisation membranaire.

Timolol réduit la PIO en réduisant la formation de liquide intraoculaire. Le mécanisme d'action exact n'est pas établi, il peut être associé à l'inhibition de la synthèse de l'adénosine monophosphate cyclique (c-AMP) et est provoqué par une stimulation endogène des récepteurs bêta-adrénergiques.

Pharmacocinétique

Ganforth®

L'absorption systémique du médicament est minime, il ne diffère pas non plus avec le traitement combiné ou avec l'instillation de chaque composant du médicament seul.

Dans deux études d'une durée de 12 mois, aucun cumul systémique de l'une quelconque des substances actives n'a été noté.

Bimatoprost

Dans les études dans in vitro montré, que bimatoprost pénètre l'iris et la sclère. Lors de l'instillation de 0,03% de solution de bimatoprosta, 1 goutte dans chaque œil une fois par jour pendant 2 semaines, la concentration maximale (C_m_Oh) dans le plasma sanguin est atteinte dans les 10 minutes après l'application, et dans les 1,5 heures sa concentration dans le plasma sanguin est réduite à la limite inférieure de détection (0,025 ng / ml). Valeurs moyennes DE_m_Oh et la zone sous la courbe "concentration-temps" (AUC_0-24h) le bimatoprost étaient proches les jours 7 et 14, et étaient respectivement de 0,08 ng / ml et 0,09 ng * h / ml, indiquant que la concentration à l'équilibre du bimatoprost était atteinte au cours de la première semaine d'utilisation.

Le bimatoprost est modérément distribué dans les tissus, et le volume systémique de distribution lorsque la concentration d'équilibre du médicament est atteinte est de 0,67 l / kg. Bimatoprost est principalement dans le plasma sanguin. L'association du bimatoprost avec les protéines plasmatiques est d'environ 88%. Bimatoprost est oxydé, N-délylation et glucuronation avec la formation de divers métabolites.

Le bimatoprost est principalement excrété par les reins. Environ 67% du médicament, injecté par voie intraveineuse à des volontaires sains, a été excrété dans l'urine, et 25% - à travers le tractus gastro-intestinal (GIT). La demi-vie (T_1/2) de bimatoprost, déterminée après son administration intraveineuse, était d'environ 45 minutes; et la garde au sol totale est de 1,5 l / h / kg.

Chez les patients âgés:

Lors de l'application de bimatoprost 2 fois par jour, la moyenne AUC_0-24h chez les patients âgés est de 0,0634 ng * h / ml, ce qui dépasse de manière significative la valeur de ce paramètre chez les jeunes en bonne santé - 0,0218 ng * h / ml.

Néanmoins, cette différence n'a pas d'importance clinique, puisque l'exposition systémique du bimatoprost dans son application locale chez les patients âgés et les jeunes en bonne santé reste très faible. Le cumul du bimatoprost dans la circulation systémique n'est pas observé, le profil de sécurité n'est pas différent chez les patients âgés et les jeunes.

Timolol

Chez les patients ayant subi un traitement chirurgical de la cataracte, après instillation de collyres sous la forme d'une solution à 0,5%,_m_Oh Le timolol dans le liquide intraoculaire après 1 h était de 898 ng / ml. Une partie du médicament entre dans la circulation systémique et est métabolisée dans le foie. T_1/2Le timolol est d'environ 4-6 heures. Une partie du timolol, métabolisée dans le foie, est excrétée par le tractus gastro-intestinal et l'autre partie et les métabolites sont excrétés par les reins. Timolol dans une faible mesure se lie aux protéines du plasma sanguin.

Les indications:

Diminution de la pression intraoculaire (PIO) chez les patients atteints de glaucome à angle ouvert et d'hypertension intraoculaire avec une efficacité insuffisante de l'application topique de bêta-adrénobloquants et d'analogues de prostaglandines.

Contre-indications

- Hypersensibilité aux composants du médicament

- un syndrome de réactivité accrue des voies respiratoires, y compris l'asthme bronchique dans le stade aigu et les épisodes antérieurs dans l'histoire, la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) sévère;

- bradycardie sinusale, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, blocage sinoaurique, blocus auriculo-ventriculaire de degré II et III sans stimulateur cardiaque implanté, insuffisance cardiaque cliniquement significative, choc cardiogénique;

- âge jusqu'à 18 ans.

Soigneusement:

- Dysfonctionnement du foie et des reins (le médicament n'est pas suffisamment étudié dans cette catégorie de patients);

- chez les patients présentant des facteurs de risque d'œdème de la macula (par exemple, aphakie, pseudophakie, rupture de la capsule postérieure du cristallin, chirurgie intraoculaire, occlusion veineuse rétinienne, maladies inflammatoires des yeux et rétinopathies diabétiques);

- chez les patients présentant une inflammation intraoculaire active (p. ex. uvéite), l'inflammation peut augmenter;

- chez les patients atteints de maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) de degré léger et modéré, et seulement dans les cas où le bénéfice attendu dépasse risque possible;

- chez les patients ayant un blocus auriculo-ventriculaire je degré en raison de négatif effets sur le temps de conduction intracardiaque;

- chez les patients atteints de maladies cornéennes, car elle peut induire un syndrome de l'œil sec;

- chez les patients atteints de diabète sucré (flux instable) et de tolérance au glucose altérée, car le bêta-bloquant Ganfort® inclus dans la préparation timolol peut masquer les signes d'hypoglycémie;

- chez les patients présentant des altérations inflammatoires des yeux, un glaucome néovasculaire, inflammatoire, occlusif, un glaucome congénital ou un glaucome à angle fermé (aucune donnée sur l'efficacité et la tolérance).

Grossesse et allaitement:

Données adéquates sur l'utilisation d'une combinaison fixe Bimatoprost / timolol chez les femmes enceintes sont absents. Ganfort® pendant la grossesse ne doit être utilisé que lorsque Le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Des études adéquates et strictement contrôlées du médicament Ganfort® chez les femmes enceintes n'ont pas été menées. Dans des études animales, des données sur la toxicité pour la reproduction ont été obtenues à des doses élevées de bimatoprost.

Les études épidémiologiques n'ont pas révélé de malformations congénitales du fœtus, mais ont trouvé le risque de retarder le développement intra-utérin du fœtus lors de l'ingestion de médicaments groupe de bêta-bloquants. Dans les cas où les patients prenaient le bêta-bloquant jusqu'au moment de l'accouchement, les nouveau-nés présentaient des symptômes cliniques caractéristiques de ce groupe de médicaments (par exemple, bradycardie, hypotension, syndrome de détresse respiratoire et hypoglycémie). Dans le cas de l'utilisation du médicament Ganfort® jusqu'à l'accouchement, il est nécessaire de surveiller l'état du nouveau-né pendant les premiers jours de la vie.

Dans des études animales, la toxicité du timolol pour la reproduction est démontrée l'utilisation de doses, de manière significative dépassant ceux prescrits dans la pratique clinique. Par conséquent, Ganfort® n'est pas recommandé pendant la grossesse, sauf dans des cas particuliers nécessité.

Les bêta-bloquants pénètrent dans le lait maternel. Cependant, avec l'utilisation du timolol sous la forme de gouttes ophtalmiques à des doses thérapeutiques, le développement de symptômes cliniques chez les enfants est peu probable en raison de l'absence d'une quantité suffisante de médicament dans le lait maternel.

On ne sait pas si le le bimatoprost dans le lait maternel, mais il est établi qu'il est contenu dans le lait des rates en lactation. Ganfort® ne doit pas être utilisé chez la femme pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

Les doses recommandées chez les adultes (y compris les patients âgés)

Une goutte est creusée dans le sac conjonctival de l'œil atteint une fois par jour, le matin.

Si l'administration du médicament est manquée une fois, le médicament est administré le jour suivant. Ne pas dépasser la dose - 1 injection une fois par jour.

Si plus de 2 médicaments sont utilisés, il est nécessaire de faire une pause de 5 minutes entre chaque instillation.

Effets secondaires:

La fréquence des effets secondaires détectés au cours des études a été évaluée comme suit: très souvent (> 1/10), souvent (> 1/100, <1/10); rarement (> 1/1000, <1/100).

Dans les études cliniques du médicament Ganfort®, les effets secondaires suivants ont été identifiés:

Du système nerveux central: souvent - mal de tête, vertiges.

Du côté de l'organe de la vision: très souvent - congestion hyperémie, croissance des cils; souvent - kératite superficielle, érosion cornéenne, sensation de brûlure, démangeaison, sensation de brûlure dans les yeux, sensation de corps étranger, sécheresse des yeux, rougeur des paupières, douleur dans les yeux, photophobie, écoulement des yeux, vision altérée, paupière acuité visuelle, blépharite, œdème des paupières, irritation de la muqueuse oculaire, épiphora; rarement - iridocyclite, œdème de la conjonctive, sensibilité des paupières, asthénopie, trichiasis, hyperpigmentation de l'iris, approfondissement du pli de la paupière, réfraction de la paupière; fréquence inconnue -œdème maculaire cystoïde.

Du système respiratoire: souvent - la rhinite; rarement - dyspnée; la fréquence inconnu - bronchospasme (principalement chez les patients souffrant d'une maladie bronchospastique existante).

De la peau et de la graisse sous-cutanée; souvent - procès pour la pigmentation de la peau, hirsutisme, hyperpigmentation périoculaire peau.

D'autres effets secondaires ont été observés avec l'utilisation de l'un des composants du médicament et potentiellement possibles pendant la période de traitement par Ganfort®:

Bimatoprost

Maladies infectieuses et parasitaires: infectieux maladie (symptômes catarrhales et symptômes d'infection des voies respiratoires supérieures).

Du côté de l'organe de la vision: Conjonctivite allergique, cataracte, assombrissement des cils, blépharospasme, hémorragie rétinienne, uvéite, érythème périorbitaire, vision floue.

Du système cardiovasculaire: augmentation de la pression artérielle.

Violations générales et changements dans le lieu d'introduction: asthénie, œdème périphérique.

Du tractus gastro-intestinal: la nausée.

Indicateurs de laboratoire: les changements dans l'activité des enzymes hépatiques.

Timolol

Du système immunitaire: réactions allergiques systémiques, y compris l'œdème de Quincke, l'urticaire, les éruptions cutanées focales et multiples, les démangeaisons, l'anaphylaxie.

Du côté du métabolisme et de la nutrition: hypoglycémie.

Les troubles mentaux: insomnie, dépression, rêves cauchemardesques, perte de mémoire.

Du système nerveux central: syncope, atteinte aiguë de la circulation cérébrale, augmentation des symptômes de la myasthénie gravis, paresthésie, ischémie du cerveau.

Du côté de l'organe de la vision: diminution de la sensibilité de la cornée, diplopie, ptosis, décollement de la choroïde (après traitement du glaucome), kératite, flou de la vision.

De l'organe de l'ouïe et de l'appareil vestibulaire: bruit dans oreilles.

Du système cardiovasculaire: atrioventriculaire blocus, arrêt cardiaque, troubles du rythme cardiaque, perte de conscience, bradycardie, troubles cardiaques insuffisance, insuffisance cardiaque congestive; déclin pression artérielle, douleur dans une cage difficile, accident vasculaire cérébral, claudication intermittente, syndrome de Raynaud, extrémités froides, palpitations, gonflement.

Du système respiratoire: bronchospasme (principalement dans les limes avec des épisodes de bronchospasme dans l'anamnèse), dyspnée, toux.

Du tractus gastro-intestinal: perversion du goût, nausée, diarrhée, indigestion, sécheresse de la muqueuse buccale, douleurs abdominales, vomissements.

De la peau et de la graisse sous-cutanée: alopécie, éruptions cutanées ressemblant au psoriasis, exacerbation du psoriasis, éruption cutanée.

Du côté du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: lupus érythémateux disséminé, douleurs dans les muscles.

Du système urinaire: La maladie de Peyronie.

Du système reproducteur et du sein: dysfonction sexuelle, diminution de la libido.

Autres: asthénie / utomldisponibilité.

Surdosage:

Aucun cas de surdosage de Ganfort® n'a été rapporté; Lorsqu'il est administré sous la forme de gouttes oculaires, un surdosage est peu probable.

Bimatoprost

Lorsque vous prenez Ganfor® à l'intérieur par inadvertance, les informations suivantes peuvent être utiles: Aucun effet toxique du bimatoprost n'a été observé à des doses allant jusqu'à 100 mg / kg / jour lors d'une administration orale de 2 semaines chez le rat et la souris. appliqué dans l'étude, exprimé en mg / m², dépasse de 70 fois la dose possible de bimatoprost avec ingestion accidentelle du contenu de la bouteille de la drogue Ganfort® avec un enfant pesant 10 kg.

Timolol

En cas de surdosage de timolol, les symptômes suivants peuvent survenir: bradycardie, baisse de la tension artérielle, bronchospasme, céphalée, vertiges, dyspnée, arrêt cardiaque. Dans les études, il est montré que timolol n'est pas complètement excrété par hémodialyse.

En cas de surdosage, un traitement symptomatique est nécessaire.

Interaction:

Des études spéciales sur l'étude de la combinaison fixe d'interaction médicamenteuse Le bimatoprost / timolol n'a pas été effectué.

Potentialisation possible des effets de l'application conjointe solutions ophtalmiques de bêtabloquants et bloqueurs de canaux calciques «lents», guanéthidine, bêta-adrénobloquants, parasympathomimétiques, antiarythmiques (comprenant amiodarone) et des glycosides cardiaques, qui se sont manifestés par une diminution de la pression artérielle et / ou une bradycardie prononcée.

Des effets potentiels des effets systémiques des bêta-bloquants (p. Ex., Réduction de la fréquence cardiaque, dépression) ont été signalés avec l'utilisation simultanée de timolol et d'inhibiteurs du CYP2D6 (quinidine, fluoxétine, paroxétine).

Cas de mydriase rapportés périodiquement avec l'utilisation simultanée de bêta-bloquants ophtalmiques et d'adrénaline (épinéphrine).

Les patients utilisant Ganfort® avec d'autres analogues des prostaglandines doivent être surveillés pour surveiller le changement pression intraocculaire.

Très rarement, des cas de calcification de la cornée, associés à des collyres contenant du phosphate, ont été rapportés chez dégâts importants cornée.

Instructions spéciales:

Tout comme les autres médicaments ophtalmiques, Ganfort® peut entrer dans la circulation systémique. En raison de la présence du timolol, le composant bêta-adrénergique, différents types d'effets indésirables (du système cardiovasculaire et respiratoire), comme avec les bêta-bloquants systémiques, peuvent être observés. Fréquence d'apparition de indésirables les réactions avec l'administration locale du médicament sont plus faibles qu'avec l'administration systémique.

Le système cardio-vasculaire

Les symptômes du coeur Les déficiences doivent être compensées avant l'utilisation du médicament Ganfort®. Il est nécessaire de surveiller régulièrement l'état des patients atteints d'insuffisance cardiaque sévère, détermination de la fréquence cardiaque.

Betune-adrénobloquants peuvent masquer les symptômes hypoglycémie, hyperthyroïdie et entraîner une détérioration de l'angine de Prinzmetal, des troubles vasculaires périphériques et centraux sévères, ainsi qu'une hypotension artérielle.

Les patients avec sévère troubles périphériques la circulation sanguine (par exemple, les formes graves de la maladie de Raynaud ou le syndrome de Raynaud), le médicament doit être utilisé avec prudence.

Système respiratoire

Lors de l'utilisation du timolol, on a signalé des effets secondaires des organes respiratoires, y compris des décès dus au bronchospasme chez les patients asthme bronchique, et aussi moins souvent - de l'insuffisance cardiaque.

Autres bêta-bloquants

Le timolol peut affecter la pression intraoculaire ou augmenter l'effet des bêta-bloquants systémiques chez les patients recevant déjà un bêta-bloquant systémique.

Une enquête approfondie l'observation de tels patients. En outre, l'utilisation de deux bêta-bloquants locaux n'est pas conseillé.

Réactions anaphylactiques

Chez les patients présentant des manifestations atopiques dans l'histoire et des réactions anaphylactiques sévères à divers allergènes, les doses d'adrénaline (adrénaline), qui sont couramment utilisés pour soulagement des réactions anaphylactiques, dans le contexte de l'utilisation de bêta-bloquants peuvent être inefficaces.

Détachement choroïdal

On a signalé des cas de décollement choroïdien avec l'utilisation d'une thérapie qui réduit le flux de liquide intraoculaire (p. Ex. Timolol, acétazolamide) chirurgie de filtration.

Anesthésie chirurgicale

Les préparations ophtalmiques avec action β-bloquante peuvent supprimer les effets systémiques des β-agonistes, par exemple, l'adrénaline. Il est nécessaire d'avertir le médecin anesthésiste de l'utilisation de un patientthymolol.

Foie

Chez les patients atteints d'une maladie hépatique du poumon, ou initialement une activité accrue des enzymes hépatiques - alanine aminotransférase (ALT), aspartate aminotransférase (ACTE) et / ou la bilirubine totale, bimatoprost n'a eu aucun effet sur la fonction hépatique au cours de la période d'étude de plus de 24 mois. Données sur les indésirables réactions dues à l'influence timolol sur la fonction hépatique sont absents.

Le corps de la vue

Avant de commencer le traitement des patients des informations sur la croissance possible des cils, la pigmentation accrue de la peau des paupières et la pigmentation de l'iris des yeux, puisque ces les effets sont établis au cours des études de bimatoprost et de la préparation Ganfort®. Certains changements peuvent être permanents et peuvent être accompagnés par l'apparition d'une différence entre les yeux, si les instillations du médicament ont été effectuées seulement dans un œil. Après l'annulation de la préparation du cannabis, la pigmentation de l'iris peut rester constante. Après 12 mois de traitement par Ganfort®, la fréquence de pigmentation de l'iris et de la pigmentation a été notée chez 0,2% des patients. Et après 12 mois de traitement, seulement bimatoprostom sous la forme de collyre 1,5%, une augmentation supplémentaire de la fréquence de cet effet n'a pas été observée pendant la durée du traitement de 3 ans. L'augmentation de la pigmentation de l'iris est due à l'augmentation de la production de mélanocytes, et pas simplement à l'augmentation de leur nombre. La durée du développement de l'effet de l'amélioration de la pigmentation de l'iris est inconnue. Le changement de la couleur de l'iris vu dans l'application de bimatoprost ne peut pas être exprimé dans la période de plusieurs mois à plusieurs années. L'utilisation du médicament n'a aucun effet sur le dépôt de naevi ou de pigment sur l'iris de l'œil. Il a été rapporté que la pigmentation de la région périorbitaire chez certains patients est réversible. Peut-être un changement de réfraction (en raison de l'abolition de la thérapie avec des moyens mystiques dans des cas individuels).

Cuir

Il est possible de faire pousser des poils sur les parties de la peau accidentellement appliquées sur le médicament. Il est important d'appliquer le médicament Ganfort^® strictement conforme aux instructions pour un usage médical et pour prévenir le médicament Ganfort® sur la peau.

Excipients

Excipient Le chlorure de benzalkonium, qui fait partie de la préparation Ganfort®, peut provoquer une irritation de la muqueuse des yeux et modifier la couleur des lentilles de contact souples. Les lentilles de contact doivent être retirées avant l'administration du médicament, elles peuvent être habillées 15 minutes après l'instillation. Chlorure de benzalkonium peut provoquer une kératite aiguë et / ou un ulcère cornéen toxique. À cet égard, il est nécessaire de surveiller l'état du patient avec un traitement fréquent ou prolongé. Ganfort® chez les personnes atteintes du syndrome de l'œil sec et des changements cornéens.

Après l'ouverture du flacon, il est impossible d'exclure la possibilité d'une contamination microbienne de son contenu, ce qui peut conduire à des lésions inflammatoires des yeux.

La durée de conservation du médicament après la première ouverture de la bouteille est de 28 jours. Après l'heure spécifiée, le flacon devrait être rejeté, même si la solution n'est pas complètement utilisée.

Il est recommandé d'enregistrer la date d'ouverture du flacon sur un emballage en carton du médicament.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Il peut y avoir une déficience visuelle transitoire après l'administration du médicament, de sorte que le patient doit attendre que la vision soit complètement rétablie avant de conduire la voiture ou de contrôler les mécanismes.

Forme de libération / dosage:Gouttes pour les yeux, 0,3 mg / ml + 5 mg / ml.

Emballage:

Pour 3,0 ml du médicament dans un flacon compte-gouttes de polyéthylène blanc basse densité d'une capacité de 5 ml avec un bouchon à vis en polystyrène résistant aux chocs, qui est scellé avec un film de polymère.

Pour 1 ou 3 flacons, ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-007278/10

Date d'enregistrement:28.07.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:Allergen Pharmaceuticals AirlandAllergen Pharmaceuticals Airland Irlande

Fabricant: & nbsp

ALLERGAN PHARMACEUTICALS IRLANDE Irlande

Représentation: & nbspAllergène de CIS SARL. LtdAllergène de CIS SARL. LtdRussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp22.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Ganfort® (GANFORT®)