Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Sympatholytique

Diurétiques

Inclus dans la formulation
АТХ:

C.02.L.A.51   Réserpine et diurétiques en combinaison avec d'autres médicaments

Pharmacodynamique:

Antihypertenseur combiné.

Hydrochlorothiazide

Le dérivé de benzothiadiazépine bloque sélectivement le système de transport des ions sodium, potassium et chlore, en arrêtant leur transport à travers la membrane apicale dans les cellules de l'épithélium du segment épais de la section ascendante de la boucle de Henle. La suppression de la réabsorption des ions conduit à leur élimination du corps. Simultanément avec les ions du sodium, on déduit les ions du potassium et le chlore du calcium et le magnésium. L'hypocalcémie ne se développe pas en raison de la réabsorption active dans le tubule contourné distal de la boucle de Henle.

Efficace avec toutes les fluctuations de l'équilibre acide-base, conserve un effet diurétique à la fois dans l'acidose et l'alcalose.

Dihydroergotoxine

Stimule les récepteurs α, augmente le tonus et augmente la fréquence des contractions de l'utérus, rétrécit les vaisseaux périphériques. Stimule les centres du nerf vague et la zone de déclenchement du centre de vomissement, déprime le centre vasomoteur. A un effet sédatif. Augmente légèrement la tension artérielle. En régulant l'échange d'ATP, il améliore les processus métaboliques dans les neurones du cerveau, contribuant à une augmentation de la consommation d'oxygène dans le système nerveux central.

Reserpine

Sympatholytique. En réduisant la quantité de norépinéphrine dans les épaississements variqueux inhibe le transfert de l'excitation de la fin des fibres adrénergiques postganglionnaires aux organes effectrices. En conséquence, l'influence de l'innervation sympathique sur le cœur et les vaisseaux sanguins diminue, par conséquent, la force des contractions cardiaques diminue, les artérioles se dilatent et la pression sanguine diminue.

En raison de l'augmentation compensatoire du nombre d'adrénorécepteurs sur les membranes postsynaptiques des cellules effectrices, les effets de l'adrénomimétique sont améliorés.

L'effet hypotenseur se manifeste au plus tôt 2-3 semaines après le début de la combinaison.

Pharmacocinétique

Hydrochlorothiazide

Après administration orale, un estomac vide est absorbé jusqu'à 80% dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 2 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 40%.

L'effet thérapeutique se développe 2 heures après l'admission et dure de 8 à 12 heures. Il pénètre dans la barrière hémato-encéphalique et placentaire, excrété dans le lait maternel. Métabolisme dans le foie.

La demi-vie d'élimination est de 6,4 heures. Elimination par les reins, environ 75% sous forme non modifiée.

Dihydroergotoxine

Après l'administration orale, jeûné à 60% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 30 minutes.

Pénètre dans la barrière hémato-encéphalique et placentaire, excrété dans le lait maternel. Métabolisme dans le foie.

La demi-vie est de 32 minutes. Elimination par les reins sous forme de métabolites (95%).

Avec administration répétée ne cumule pas. La durée de l'action est de 4-6 heures.

Reserpine

Après l'administration orale, un estomac vide est absorbé dans le tractus gastro-intestinal jusqu'à 50%. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 1-3 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 96%.

L'effet thérapeutique se développe 4 jours après le début de l'admission. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire, se trouve dans le lait maternel. Métabolisme dans le foie.

La demi-vie est de 11-12 jours. Elimination par les reins et avec les excréments.

Les indications:

Il est utilisé pour le traitement de l'hypertension artérielle.

IX.I10-I15.I10   Hypertension [primaire] essentielle

IX.I10-I15.I15   Hypertension secondaire

Contre-indications

Insuffisance rénale et hépatique sévère, dépression, épilepsie, maladie de Parkinson, ulcère peptique et ulcère duodénal, phéochromocytome, rectocolite hémorragique, la réception d'inhibiteurs de la monoamine oxydase, lupus érythémateux systémique, grossesse et allaitement, âge de moins de 18 ans, intolérance individuelle.

Soigneusement:

Cardiaque carence, athérosclérose coronaire ou cérébrale, hypersensibilité.

Grossesse et allaitement:

Recommandations pour FDA - Catégorie C. Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Dosage et administration:

A l'intérieur, 1 dragée 1 à 2 fois par jour.

La dose quotidienne la plus élevée: 3 comprimés.

La dose unique la plus élevée: 1 dragée.

Effets secondaires:

Hydrochlorothiazide

Système nerveux central et périphérique: maux de tête, vertiges, dépression, troubles du sommeil, paresthésie.

Système respiratoire: pneumonie, œdème pulmonaire.

Système hématopoïétique: thrombocytopénie, agranulocytose, leucopénie, anémie hémolytique.

Le système cardio-vasculaire: hypotension orthostatique, rarement - arythmie.

Système musculo-squelettique: spasmes des muscles du mollet.

Réactions dermatologiques: photosensibilisation, éruption cutanée, nécrolyse épidermique rarement toxique.

Organes sensoriels: déficience visuelle.

Système urinaire: glycosurie, hyperuricémie.

Système reproducteur: impuissance.

Dihydroergotoxine

Système nerveux central et périphérique: maux de tête, vertiges, rarement - hallucinations.

Le système cardio-vasculaire: augmentation de la pression artérielle, arythmie, spasme des vaisseaux périphériques.

Système respiratoire: essoufflement est possible.

Manifestations dermatologiques: hyperhidrose, éruption cutanée.

Système reproducteur: hypogalactie.

Reserpine

Système nerveux central et périphérique: vertiges, faiblesse, cauchemars, anxiété, troubles cognitifs, stupeur, hallucinations, désorientation, rarement - œdème cérébral.

Système respiratoire: gonflement de la muqueuse nasale, essoufflement, rarement - saignements de nez.

Système hématopoïétique: anémie, purpura, thrombocytopénie.

Le système cardio-vasculaire: bradycardie sinusale, arythmie, angine de poitrine, hypotension orthostatique, syncope, troubles de la circulation rarement cérébraux.

Système digestif: bouche sèche, hypersalivation, nausée, vomissement, ulcère peptique, boulimie, rarement - saignement gastro-intestinal.

Réactions dermatologiques: démangeaisons, eczéma.

Organes sensoriels: hyperémie conjonctivale, vision trouble, rarement - déficience auditive.

Système urinaire: dysurie, rarement glomérulonéphrite.

Système reproducteur: gynécomastie, galactorrhée, mastodynie, diminution de la libido.

Les réactions allergiques.

Surdosage:

Confusion, somnolence, coma, convulsions, myosis, troubles extrapyramidaux, dépression respiratoire, oligurie.

Le traitement est symptomatique.

Interaction:

Hydrochlorothiazide

Renforce les effets des myorelaxants non dépolarisants.

Les patients atteints de diabète sucré lors de l'utilisation de l'hydrochlorothiazide nécessitent une correction des doses d'agents hypoglycémiants oraux et de préparations d'insuline.

Améliorer l'effet hypokaliémique des glucocorticostéroïdes, hormone adrénocorticotrope, carbénoxolone, amphotéricine, glycosides cardiaques.

Les médicaments anticholinergiques augmentent la biodisponibilité de l'hydrochlorothiazide.

Avec l'utilisation simultanée de préparations au lithium, un effet antidiurétique paradoxal est possible.

Avec application simultanée avec de la vitamine et les préparations de calcium peuvent développer une hypercalcémie.

Avec l'utilisation simultanée de la cyclosporine, le risque de développer la goutte et l'hyperuricémie augmente.

Dihydroergotoxine

Renforce les effets vasoconstricteurs des sympathomimétiques.

Avec l'application simultanée avec l'ocytocine, le développement de la crise hypertensive est possible.

Reserpine

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase, il est possible de développer une crise hypertensive, l'hyperactivité.

Renforce les effets déprimants sur le système nerveux central des médicaments pour l'anesthésie générale, l'éthanol, les antidépresseurs tricycliques et les barbituriques.

Avec l'utilisation simultanée avec des préparations de digitaliques, le risque de bradycardie sinusale augmente.

Renforce les effets de l'adrénaline et d'autres médicaments sympathomimétiques: médicaments antitussifs, gouttes dans le nez et les yeux.

Instructions spéciales:

Contrôle du contenu des électrolytes dans le plasma sanguin.

Avant la chirurgie, il est nécessaire d'avertir l'anesthésiste de l'utilisation de la réserpine, car l'instabilité de l'hémodynamique pendant l'anesthésie peut être possible.

Dans le traitement, il n'est pas recommandé de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes mobiles.

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