Isozid Comp. (Isozid comp.)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
Continuer à lire
Médicaments similairesDévoiler
Forme de dosage: & nbspdes comprimés enrobés
Composition:

Un comprimé contient

Substances actives: 300 mg d'isoniazide, 60 mg de chlorhydrate de pyridoxine

Excipients: noyau: cellulose microcristalline 30,00 mg, macrogol 6000 6,00 mg, copolyvidone 12,00 mg, crospovidone 6,00 mg, talc 4,00 mg, hydrophosphate de calcium 2,00 mg, coquille: hydroxypropylméthylcellulose (hypromellose) 3,40 mg, dioxyde de titane E171 1,80 mg, macrogol 6000 1,80 mg.

La description:Rond blanc biconvexe recouvert d'une gaine de film, comprimés avec un risque de faute d'un côté et tampon "300" de l'autre.
Groupe pharmacothérapeutique:Combinaison de médicaments antituberculeux
ATX: & nbsp
  • Isoniazide en association avec d'autres médicaments
    • Pharmacodynamique:

    Isozid Comp. Médicament combiné, qui comprend un agent antituberculeux isoniazide et pyridoxine (vitamine B6).

    Pharmacodynamique

    L'isoniazide agit bactéricide, inhibe la synthèse des acides mycoliques, qui sont un composant important de la paroi cellulaire des mycobactéries. Il est particulièrement actif contre les microorganismes se multipliant rapidement (y compris ceux situés à l'intérieur des cellules).

    La pyridoxine joue un rôle important dans le métabolisme, elle est nécessaire au fonctionnement normal du système nerveux central et périphérique. Sous la forme phosphorylène pyridoxine est une coenzyme d'un grand nombre d'enzymes agissant sur un échange non oxydatif d'acides aminés. Il joue un rôle important dans l'échange d'histamine. Favorise la normalisation du métabolisme des lipides.

    Pharmacocinétique

    Isoniazide rapidement et complètement absorbé lorsqu'il est ingéré, la nourriture réduit l'absorption et la biodisponibilité. L'indicateur de biodisponibilité est grand l'effet a pour effet de passer d'abord par le foie. La concentration maximale dans le sang est atteinte après 1 à 2 heures, la concentration maximale dans le sang après l'ingestion d'une dose unique de 300 mg est de 3-7, μg / ml. La connexion avec les protéines est insignifiante - jusqu'à 10%. Le volume de distribution est de 0,57-0,76 l / kg. Bien réparti dans tout le corps, pénétrant dans tous les tissus et fluides, y compris les ascites céphalo-rachidiennes, pleurales et pleurales; des concentrations élevées sont créées dans le tissu pulmonaire, les reins, le foie, les muscles, la salive et les expectorations. Pénètre à travers la barrière placentaire et dans le lait maternel. Il est métabolisé dans le foie par acétylation avec la formation de produits inactifs. Le foie est acétylé avec la N-acétyltransférase pour former le N-acétyl-isoniazide, qui est ensuite converti en acide isonicotinique et monoacétylhydrazine, qui a un effet hépatotoxique en formant un système oxydase mixte du cytochrome P450 lors de la N-hydroxylation du métabolite intermédiaire actif. Le taux d'acétylation est déterminé génétiquement; chez les personnes ayant une acétylation "lente", il y a peu de N-acétyltransfusion. C'est un inhibiteur des isoenzymes CYP2C9 et CYP3A2E1. Est l'inducteur de l'isoenzyme CYP2E1. Demi vie (T1/2) pour: les acétylants "rapides" - 0,5-1,6 heures; pour "lent" - 2-5 heures Avec insuffisance rénale T1/2 peut augmenter à 6,7 heures. Malgré le fait que l'indicateur T1/2 varie considérablement en fonction de l'intensité individuelle des processus d'acétylation, la valeur moyenne T1/2 est de 3 heures (ingestion de 600 mg) et de 5,1 heures (900 mg). Avec des rendez-vous répétés, il est raccourci à 2-3 heures. Il est excrété principalement par les reins: 75 à 95% du médicament est excrété dans les 24 heures, principalement sous la forme de métabolites inactifs - le N-acétyl-isoniazide et l'acide isonicotinique. Dans ce cas, la teneur en acétylation "rapide" du N-acétylisiniazide est de 93% et, dans les acétylsinides "lents", elle n'est pas supérieure à 63%. De petites quantités sont excrétées par l'intestin. Le médicament est retiré du sang pendant l'hémodialyse; L'hémodialyse de 5 h vous permet de retirer du sang à 73% du médicament.

    Les indications:La tuberculose de n'importe quelle localisation, chez les adultes et les enfants, le traitement et la prévention, y compris en thérapie combinée.
    Contre-indications

    - Hypersensibilité aux composants du médicament

    - épilepsie, syndrome épileptique, propension aux états convulsifs, névrite (polynévrite), psychose;

    - la poliomyélite (y compris dans l'anamnèse);

    - insuffisance hépatique sévère (hépatite, ictère obstructif, cirrhose), hépatite médicamenteuse et insuffisance hépatique (dans le contexte du traitement précédent avec l'isoniazide), maladie hépatique au stade aigu;

    - violation de la coagulation sanguine et de l'hémopoïèse (hématopoïèse);

    - Les enfants de moins de 3 ans

    Soigneusement:Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque sévère, d'hypertension, de cardiopathie ischémique, d'athérosclérose généralisée, de maladie du système nerveux, d'hypothyroïdie.
    Grossesse et allaitement:Pendant la grossesse et pendant l'allaitement, n'appliquer que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus et le bébé.
    Dosage et administration:

    À l'intérieur. Isozid Comp. devrait être pris à jeun, sans mâcher et laver avec une quantité suffisante d'eau.

    Régime posologique, la durée d'application est déterminée par le médecin individuellement en fonction de l'âge et du poids corporel du patient, ainsi que le régime intégré prescrit et le processus de récupération.

    Adultes: la dose journalière est de 5 mg (3-8 mg) d'isoniazide par kilogramme de poids corporel du patient. La dose quotidienne maximale de 300 mg (1 comprimé).

    Avec une thérapie intermittente (2-3 fois, par semaine): la dose est de 15 mg / kg, avec une dose quotidienne maximale de 900 mg (3 comprimés). Enfants et adolescents de moins de 18 ans: 5-10 mg / kg de poids corporel, la dose quotidienne maximale de 300 mg: enfants à partir de 3 ans: 8-10 mg / kg de poids corporel (1/2 comprimé); les enfants 6-9ans: 7-8 mg / kg de poids corporel (1/2 comprimé); les enfants 10-14 années: 6-7 mg / kg de poids corporel (1 comprimé); adolescents 15 g 18 ans: 5-6 mg / kg de poids corporel (1 comprimé);

    Aux fins de prévention: 5-10 mg / kg / jour en 2 doses fractionnées pendant 2 mois. Dosage en cas d'insuffisance rénale: il n'y a pas besoin, réduction de la dose, une dose quotidienne de 300 mg.

    Réduction de dose recommandée avant 100-200 mg à- jour pour les "acétylateurs lents".

    Les patients dialysés peuvent réduire la dose à 200 mg (le niveau minimum de sérum doit être inférieur à 1 mg / L, la détermination du niveau doit être faite 24 heures après l'application).

    Posologie si la fonction hépatique est altérée: il est recommandé de réduire la dose à 100-200 mg / jour.

    Durée du traitement: prévention de l'infection tuberculeuse des patients non infectés avec des tests tuberculiniques négatifs (chimioprophylaxie) - jusqu'à 6 mois.

    Prophylaxie chez les patients présentant une tuberculination diagnostiquée ou chez des patients tuberculiniques positifs sans signes cliniques ou autres caractéristiques de la tuberculose (chimioprophylaxie) - dans les 6 mois.

    Traitement de la tuberculose (chimiothérapie) - de 6 à 12 mois.

    Effets secondaires:

    Les effets secondaires sont énumérés ci-dessous en fréquence décroissante: très souvent (plus de 10%), souvent (1-10,% des patients), rarement (0,1-1% des patients), rarement (0,01-0,1% des patients), très rarement (moins de 0,01% des patients, y compris les rapports individuels).

    Lié à l'isoniazide

    Du système nerveux: souvent: vertiges, mal de tête - douleur, changements mentaux (altération des facultés mentales et capacité à réagir, irritabilité accrue, perte de maîtrise de soi, etc.), neuropathie périphérique manifestée par paresthésie de la peau des mains et des pieds, polyneuropathie, crises épileptiques ), toxique, encéphalopathie, psychose, insomnie; rarement: névrite et atrophie du nerf optique.

    Du système digestif: souvent: augmentation continue de l'activité des transaminases "hépatiques" dans le plasma sanguin au cours du premier mois de traitement; rarement - nausées, vomissements, diarrhée ou constipation, douleur épigastrique, hépatite toxique, augmentation persistante de l'activité enzymatique.

    Du système urinaire: rarement: l'apparition de sang (microhématurie) et de protéines dans l'urine.

    Réactions allergiques: rarement: réactions d'hypersensibilité de divers degrés, avec de tels symptômes comme fièvre, éruption cutanée (éruptions cutanées, exanthème), ganglions lymphatiques enflés, vascularite, démangeaisons, arthralgie, syndrome «lupique».

    Du système cardio-vasculaire: rarement: palpitations cardiaques, angine de poitrine, augmentation de la pression artérielle.

    Du côté du sang et du système de l'homéostasie: rarement: thrombocytopénie, changement plaquettaire les propriétés fonctionnelles exprimées par la réduction ou l'absence de granulocytes (agranulocytose), troubles du sang (hémolytique, anémie sidéroblastique et aplasique), augmentation des éosinophiles (éosinophilie), acidose.

    Réactions allergiques: rarement: avec admission irrégulière ou avec reprise du traitement après une pause syndrome pseudo-grippal (fièvre, frissons, céphalées, vertiges, myalgies), réactions cutanées, anémie hémolytique, purpura thrombocytopénique, insuffisance rénale aiguë.

    Contre-mesures

    En cas de névrite périphérique, prenez en plus de fortes doses de vitamine B6.

    Les réactions d'hypersensibilité aiguë nécessitent l'arrêt immédiat du médicament et à la nécessité de prendre des antihistaminiques de glucocorticoïdes, des agents symptomatiques, si nécessaire, la respiration artificielle.

    Si l'un des effets secondaires indiqués dans les instructions est aggravé, ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non énumérés dans les instructions, informer le docteur à ce sujet.

    Surdosage:

    Symptômes: convulsions, céphalées, nausées, anxiété, faiblesse, vomissements, hallucinations, hyperréflexie, collapsus, hypothermie, dépression respiratoire, cyanose, coma.

    En cas de surdosage, consultez immédiatement un médecin.

    Traitement: l'introduction de la vitamine B6, le bicarbonate de sodium (avec le développement de l'acidose métabolique), l'utilisation d'anticonvulsivants, de sédatifs, si nécessaire la respiration artificielle.

    Interaction:

    Isoniazide

    Lorsque l'on combine l'isoniazide avec le paracétamol, l'hépato- et la néphrotoxicité augmentent, car isoniazide induit le système, le cytochrome P450, entraînant une augmentation du métabolisme du paracétamol en produits toxiques.

    L'éthanol augmente l'hépatotoxicité de l'isoniazide et accélère son métabolisme. Isoniazide réduit le métabolisme de la théophylline, l'alfentanil, ce qui conduit à une augmentation de leur concentration dans le sang.

    Cyclosérine et disulfirame renforce les effets centraux indésirables de l'isoniazide.

    L'isoniazide augmente l'hépatotoxicité de la rifampicine.

    La combinaison avec la pyridoxine réduit le risque de névrite périphérique.

    La prudence devrait être combinée avec des médicaments potentiellement neuro-, hépato- et néphrotoxiques, en raison du risque d'effets secondaires.

    Augmente l'effet des dérivés de la coumarine et de l'indandione, des benzodiazépines, de la carbamazépine, de la théophylline, car il réduit leur métabolisme dû à l'activation du système du cytochrome P450.

    Il supprime le métabolisme de la phénytoïne, ce qui entraîne une augmentation de sa concentration et une augmentation de l'effet toxique (la correction du schéma posologique de la phénytoïne peut être nécessaire, en particulier chez les patients présentant une acétylation lente de l'isoniazide).

    Les glucocorticostéroïdes accélèrent le métabolisme de l'isoniazide dans le foie et réduisent ses concentrations actives dans le sang.

    Pyridoxine

    Renforce l'action des diurétiques, affaiblit l'activité de la lévodopa. Isoniazide, pénicillamine, cyclosérine et les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes affaiblissent l'effet de la pyridoxine.

    Instructions spéciales:

    Pour ralentir le développement de la résistance microbienne est prescrit avec d'autres médicaments antituberculeux.

    En rapport avec le taux métabolique différent avant l'utilisation de l'isoniazide, il est opportun de déterminer le taux de son inactivation par le contenu de la substance active dans le sang et l'urine. Avec une inactivation rapide isoniazide utilisé à des doses plus élevées.

    Pendant le traitement, il faut éviter le fromage (surtout le Suisse ou le Cheshire), le poisson (surtout le thon, la sardinelle et le listao), car avec l'isoniazide, les réactions (rougeur, démangeaisons, sensation de chaleur ou de froid, palpitations, transpiration, frissons, maux de tête, vertiges) associés à la suppression de l'activité de la monoamine oxydase et de la diaminoxydase et entraînant une perturbation du métabolisme de la tyramine et de l'histamine contenues dans le poisson et le fromage.

    Il faut garder à l'esprit que isoniazide peut causer une hyperglycémie avec une glucosurie secondaire; les tests avec la restauration de Cu2 + peuvent être faussement positifs, et les tests enzymatiques pour le médicament de glucose n'affectent pas.

    Les indicateurs de laboratoire - alanine aminotransférase (ALT), aspartate aminotransférase (ACT), la concentration de bilirubine sérique peut augmenter transitoirement sans manifestations cliniques. Lorsqu'il y a des signes d'hépatite toxique, le médicament est annulé.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:En raison de la possibilité d'influencer les réactions du patient pendant le processus de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration élevée d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices. L'effet est renforcé par la consommation simultanée d'alcool.
    Forme de libération / dosage:
    Comprimés enrobés contenant 300 mg d'isoniazide et 60 mg de chlorhydrate de pyridoxine.
    Emballage:

    Pour 100 comprimés dans un récipient blanc en polypropylène avec un couvercle blanc de polyéthylène basse densité avec un anneau de la première ouverture, l'espace vide est rempli de mastic en caoutchouc mousse.Un récipient de 100 comprimés avec l'instruction d'utilisation est placé dans une boîte en carton.

    Pour 1000 comprimés dans un récipient en PVC brun avec une membrane protectrice en polyéthylène basse densité et un bouchon à vis noir en bakélite avec une doublure en PVC, l'espace vide est rempli de mastic en caoutchouc mousse, sur lequel est placé l'instruction d'utilisation .

    Pour 10, 20, 30, 40 contenants de 1000 comprimés sont placés dans un emballage de groupe - une boîte en carton (pour les hôpitaux).

    Conditions de stockage:

    À une température non supérieure à 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Le médicament ne doit pas être utilisé après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N009789
    Date d'enregistrement:23.09.2011
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Fatol Artsynmittel GmbHFatol Artsynmittel GmbH Allemagne
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspSVYCH LLC SVYCH LLC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.10.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
      Up