Disulfiram - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Inhibe l'acétaldéhyde déshydrogénase et retarde la biotransformation enzymatique de l'alcool au stade de l'aldéhyde acétique. L'accumulation de ces derniers dans le corps provoque une intoxication qui, au fur et à mesure que la conscience est préservée, s'accompagne de sensations sévères.

PharmacocinétiqueAprès l'administration orale rapide et complète (de 70 à 90%) est absorbée dans le tube digestif. Il est métabolisé de manière suffisamment intense, récupérant en diéthyldithiocarbamate excrété par les reins sous forme de glucuronide, ou se décompose avec la formation de diéthylamine et de sulfure de carbone, dont une partie (4-53%) est excrétée par les poumons.

Les indications:Traitement et prévention des récurrences de l'alcoolisme chronique; intoxication chronique au nickel.

CIM-10

XXI.Z70-Z76.Z71.4 Counseling et suivi sur l'alcoolisme

XX.Y90-Y98.Y91.2 Intoxication grave à l'alcool

XX.Y90-Y98.Y91.1 Intoxication alcoolique du degré moyen

XX.Y90-Y98.Y91.0 L'intoxication alcoolique de degré léger

Contre-indicationsHypersensibilité, thyrotoxicose, maladies du système cardiovasculaire au stade de décompensation (cardiosclérose sévère, athérosclérose des vaisseaux cérébraux, états pré et postinfarction, anévrisme aortique, insuffisance coronarienne, hypertension artérielle II-III, insuffisance cardiaque chronique), maladies graves organes de l'ouïe (névrite du nerf auditif) et des yeux (glaucome, névrite optique), diabète sucré, tuberculose pulmonaire avec hémoptysie, asthme bronchique, emphysème grave, maladie de l'ulcère bostrénique, insuffisance hépatique sévère, maladie rénale, tumeur maligne des organes hématopoïétiques , maladie mentale, épilepsie et convulsions toute genèse, polynévrite, grossesse, allaitement.

Soigneusement:Maladies cardio-vasculaires au stade de la compensation, ulcère peptique de l'estomac et du duodénum (en rémission), effets résiduels après la circulation cérébrale, endartérite, psychoses antérieurs au disulfirame, âge supérieur à 60 ans.

Grossesse et allaitement:Catégorie d'action pour le fœtus par la FDA - C. Contre-indications à utiliser chez les enfants enceintes et allaitantes.

Dosage et administration:À l'intérieur, par voie intramusculaire et sous-cutanée. À l'intérieur de la dose est sélectionné individuellement et est, en règle générale, 0,25-0,5 g par jour; le traitement commence après un examen approfondi du patient et un avertissement sur les conséquences et les complications. Par voie sous-cutanée et intramusculaire, 8-10 comprimés sont implantés.

Effets secondaires:

En raison des propriétés du disulfirame: goût métallique dans la bouche, odeur désagréable chez les patients atteints de colostome (associé au sulfure de carbone), rares cas d'hépatite (similaires parfois observés chez les patients atteints d'eczéma de nickel, ne souffrant pas d'alcoolisme), polynévrite extrémités, névrite optique, perte de mémoire, confusion, asthénie, mal de tête, manifestations allergiques cutanées.

Associé à une combinaison de disulfiram-alcool éthylique: cas d'insuffisance respiratoire, collapsus cardiovasculaire, troubles du rythme cardiaque, angine de poitrine, parfois - infarctus du myocarde, ainsi que des troubles neurologiques, œdème cérébral, dépression de la conscience, jusqu'au coma.

Lorsqu'on boit de l'alcool en quantité supérieure à 50-80 ml de vodka, une perturbation grave des systèmes cardio-vasculaire et respiratoire, un œdème, des convulsions (il est nécessaire d'effectuer une cure de désintoxication, l'introduction d'analeptiques, la conduite d'une thérapie symptomatique) disulfirame.

Complications avec admission à long terme: rarement - psychoses ressemblant à l'alcoolique; hépatite, gastrite; chez les personnes souffrant de maladies cardio-vasculaires, la thrombose des vaisseaux cérébraux est possible, par conséquent, lorsque des plaintes concernant une paresthésie dans les membres et le visage doivent immédiatement annuler la drogue; l'aggravation de la polynévrite.

Surdosage:

Symptômes: coma, effondrement, divers phénomènes neurologiques.

Traitement: symptomatique.

Interaction:

Réaction à éthanol réduit acide ascorbique.

Combinaisons contre-indiquées

Alcool: réaction d'intolérance (bouffées de sang, érythème, vomissements, tachycardie). Il est nécessaire d'éviter la réception simultanée de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.

Combinaisons indésirables

Isoniazide: comportement altéré et coordination.

Nitro-5-imidazoles (métronidazole, ornidazole, le secnidazole, tinidazole): troubles délirants, confusion.

Phénytoïne: une augmentation significative et rapide du taux de phénytoïne dans le plasma avec des symptômes toxiques (suppression de son métabolisme). Si la combinaison ne peut être évitée, la surveillance clinique et le contrôle de la concentration du médicament dans le plasma doivent être effectués pendant et après le traitement au disulfirame.

Combinaisons qui nécessitent une attention

Warfarine et autres anticoagulants oraux: effet accru des anticoagulants oraux et risque de saignement (métabolisme réduit de la warfarine dans le foie). Il est recommandé la surveillance plus fréquente de la concentration de warfarin et la correction de la dose d'anticoagulants pendant la nomination de disulfiram et dans les 8 jours après son retrait.

Théophylline: disulfirame inhibe le métabolisme de la théophylline, donc la dose de théophylline doit être ajustée (dosage réduit) en fonction des symptômes cliniques et de la concentration du médicament dans le plasma.

Benzodiazépines: disulfirame peut potentialiser l'effet sédatif des benzodiazépines en inhibant leur métabolisme oxydatif (en particulier le chlordiazépoxide et le diazépam). Le dosage de la benzodiazépine doit être ajusté en fonction des manifestations cliniques.

Antidépresseurs tricycliques: il est possible d'intensifier la réaction d'intolérance à l'alcool (réaction disulfiram-alcool éthylique).

Instructions spéciales:

Les patients doivent être avertis des dangers de la réaction d'intolérance à l'alcool. En cas d'administration simultanée d'anticoagulants oraux, une surveillance plus fréquente de la teneur en prothrombine et une correction des doses d'anticoagulants sont nécessaires, ce qui est associé à un risque accru de saignement.

Il doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une hypothyroïdie, en particulier au risque d'une éventuelle association avec l'alcool.

Instructions

Disulfirame (Disulfirame)